El documento resume el uso de ansiolíticos. Comienza con una reseña histórica sobre su comercialización en 1960 y aumento de uso. Luego describe su estructura química, farmacocinética, farmacodinámica, acciones, efectos secundarios, indicaciones, contraindicaciones y precauciones para su uso. Finalmente, detalla la sobredosificación y tratamiento.

1. Uso
de
ansiolí�cos
Carmen
M.
Bazús
MIR
1
Psiquiatría
Hospital
Universitario
de
León
Servicio
M
edicina
Interna
C
AU
LE

2. Reseña
histórica:
Su
comercialización
comienza
en
1960.
Desde
entonces
su
número
ha
ido
en
aumento
por
sus
menores
efectos
secundarios
y
mayor
seguridad
que
otros
ansiolí�cos
anteriores.
Hoy
en
día
se
ha
reducido
su
uso
por
otros
ansiolí�cos
de
�po
an�epilép�co
(p
ej.
Pregabalina)
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3. Estructura
química:
Vida
Media:
Vida
media
larga:
Vida
media
intermedia:
Vida
media
corta:
Vida
media
ultracorta:
Ansiolí�cos:
Diazepam
(Valium)
Clorazepato
(Tranxilium)
Clonazepam
(Rivotril)
Alprazolam
(Tranquimazim)
Lorazepam
(Orfidal)
Hipnó�cos:
Ketazolam
Flurazepam
Quazepam
Halazepam
Lormetazepam
Flunitrazepam
Midazolam
Triazolam
Hipnó�cos
Z
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4. Farmacociné�ca
I:
ABSORCIÓN:
Liposolubles.
Buena
absorción
vía
oral.
Re-­‐circulación
entero-­‐
hepá�ca.
Absorción
IM
errá�ca.
La
vía
IV
debe
ser
precavida.
DISTRIBUCIÓN:
Alto
grado
de
unión
a
proteínas.
Atraviesan
la
BHE,
se
acumulan
en
los
tejidos.
Atraviesan
la
placenta.
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5. Farmacociné�ca
II:
METABOLISMO:
Hepá�co.
Fase
1:
oxidación
y
reducción
por
el
citocromo
P450
3A4.
Fase
2:
conjugación.
EXCRECCIÓN:
90%
por
la
orina.
POTENCIA:
Los
más
potentes
son:
alprazolam,
clonazepam,
lorazepam.
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6. Farmacociné�ca
III:
COMIENZO
Y
DURACIÓN
DEL
EFECTO:
Depende
de
la
liposolubilidad,
pero
sobre
todo
del
volumen
de
distribución.
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7. Farmacodinámica:
Actúan
realizando
una
modulación
alostérica
del
receptor
GABA-­‐
A.
Se
unen
a
los
receptores
BZD-­‐1
(Acción
ansiolí�ca
y
sedante)
y
BZD-­‐2
(acción
miorrelajante).
Al
unirse
al
receptor
incrementan
la
conducción
de
Cl
en
el
canal
ac�vado
por
GABA
con
lo
que
disminuyen
la
ac�vidad
neuronal.
Lo
regulan
otorgándole
mayor
afinidad
por
su
NT
promoviendo
el
paso
de
Cl.
El
alcohol
y
los
barbitúricos
actúan
sobre
el
mismo
receptor
alostérico
si
su
efecto
es
mayor.
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8. Acciones:
1. Ansiólisis.
2. Sedación.
3. Inducción
del
sueño.
4. An�convulsivo.
5. Miorrelajante.
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9. Efectos
secundarios:
Directos:
Agudos:
» Sedación,
somnolencia.
» Ataxia.
» Amnesia
anterógrada.
Diferidos:
» Tolerancia,
dependencia.
Por
rebote:
Ansiedad.
Convulsiones.
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10. Indicaciones:
Ansiedad
aguda.
Tratamiento
coadyuvante
con
ISRS.
Insomnio
primario.
Abs�nencia
de
alcohol.
Catatonía.
Aca�sia.
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11. Contraindicaciones:
ABSOLUTAS:
miastenia
gravis,
apnea
obstruc�va
del
sueño
y
la
hipersensibilidad
al
fármaco.
RELATIVAS:
EPOC,
adicción
a
drogas
y
enfermedad
hepá�ca.
Tomar
precauciones
en
ancianos,
glaucoma,
en
niños,
en
enfermedad
renal,
trastornos
respiratorios.
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12. Precauciones:
Efecto
paradójico:
Ancianos
(riesgo
de
delirium.
Si
es
imprescindible
usar
lorazepam).
Niños.
Abuso
de
sustancias.
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13. Pauta
de
re�rada:
Si
no
existe
dependencia:
Reducción
paula�na
de
dosis:
la
pauta
estándar
reducir
la
dosis
al
50%
cada
5
días.
Si
el
tratamiento
es
inferior
a
un
mes,
en
general
no
es
necesario,
pero
se
recomienda
sobre
todo
en
las
de
vida
media
corta.
Si
existe
dependencia:
Sus�tución
por
una
BZD
de
vida
media
larga.
Valorar
introducir
ansiolí�co
no
benzodiacepínico.
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14. Sobredosificación:
Índice
terapéu�co
muy
alto.
Por
sí
solas
di�cil
que
la
intoxicación
sea
mortal.
¡OJO!
Cuando
se
combina
con
otros
depresores
del
SNC
(alcohol
o
barbitúricos).
Los
más
peligrosos:
temazepam
y
flurazepam.
Intoxicación
leve:
hipotonía,
ataxia,
sequedad
de
boca,
incoordinación,
obnubilación,
somnolencia,
desorientación.
Intoxicación
moderada:
discinesia,
confusión,
hiporreflexia,
hipotensión.
Intoxicación
grave:
sueño
profundo,
hipotermia,
rabdomiólisis,
coma,
depresión
respiratoria.
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15. Tratamiento:
Medidas
de
soporte.
Lavado
gástrico
o
inducción
del
vómito
si
es
posible.
Antagonista:
FLUMAZENILO
(vía
iv).
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16. Benzodiacepinas:
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17. Ansiolí�cos
e
hipnó�cos
no
benzodiacepínicos:
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18. Delirium
o
SCA:
URGENCIA
MÉDICA.
Alteración
transitoria
del
estado
mental
global
con
perturbación
de
la
conciencia,
de
las
funciones
cogni�vas
y
del
comportamiento.
Deterioro
fluctuante
(empeoramiento
vesper�no).
E�ología
orgánica.
Inicio
repen�no.
Mejoría
rápida
cuando
se
iden�fica
y
elimina
la
causa.
Tratamiento:
an�psicó�cos
potentes
(mejor
vía
oral
como
risperidona
o
haloperidol).
NO
BZD.
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19. Delirium
tremens:
3-­‐4
días
después
de
interrumpir
o
disminuir
la
ingesta.
Puede
remi�r
o
ser
mortal.
Síntomas:
Hiperac�vidad
autonómica
(sudación,
taquicardia,
hipertermia).
Temblores.
Ansiedad
e
insomnio.
Deterioro
del
nivel
de
conciencia,
alucinaciones,
delirio
ocupacional
Tratamiento:
BENZODIACEPINAS
de
vida
media
larga.
Acordarse
de
la
�amina.
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20. Ataque
de
pánico
o
crisis
de
angus�a:
Episodio
vital
muy
doloroso.
Episodio
SÚBITO
diurno
o
nocturno,
de
miedo
e
intenso
malestar
en
ausencia
de
un
peligro
real
que
se
acompaña
de
descarga
neurovegeta�va,
con
síntomas
�sicos
o
cogni�vos.
Duración:
15-­‐30
minutos.
Carácter
espontáneo.
Tratamiento:
En
la
fase
aguda:
alprazolam.
Tratamiento
de
fondo:
ISRS
(+/-­‐
alprazolam)
Diagnós�co
(>4):
1. Palpitaciones.
2. Sudación.
3. Temblores.
4. Sensación
de
AHOGO.
5. Sensación
de
atragantamiento.
6. Opresión
o
malestar
torácico.
7. Náuseas
o
moles�as
abdominales.
8. Inestabilidad,
mareo
o
desmayo.
9. Despersonalización
o
desrealización.
10. Miedo
a
perder
el
control
o
volverse
loco,
miedo
a
morir.
11. Parestesias,
escalofríos,
sofocos
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21. Diagnós�co
diferencial:
SCA:
DELIRIUM:
ATAQUE
DE
PÁNICO:
Definición:
Alteración
TRANSITORIA
del
estado
mental.
3-­‐4
días
tras
interrupción
Episodio
vital
de
miedo
intenso
con
descarga
vegeta�va
Diagnós�co
Clínico.
Orgánico.
Síntomas.
Criterios.
Clave:
Deterioro
FLUCTUANTE
Repen�no.
Delirio
ocupacional
15-­‐30
min
Espontáneo
Tratamiento
An�psicó�cos
¡¡NO
BZD!!
BZD
(�amina)
BZD
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22. Conceptos
básicos:
1. Reguladores
alostéricos
de
los
receptores
GABA.
2. Semivida
larga:
concentraciones
más
estables,
sd
re�rada
menos
intensos.
¡Tienden
a
acumularse
y
mayor
riesgo
de
afectación
psicomotriz!
3. Semivida
corta:
menor
sedación
y
no
acumulación.
Sd
de
re�rada
precoz
y
grave,
insomnio
de
rebote
y
amnesia
retrógrada.
4. Metabolismo
hepá�co.
5. Evitar
en
ancianos.
Sino
queda
más
remedio:
lorazepam,
oxacepam,
temazepam.
6. Tratamientos
cortos
y
re�rada
paula�na.
7. 5
acciones:
sedación,
ansiólisis,
an�convulsivo,
miorrelajación,
inducción
del
sueño.
8. En
SCA
NO
dar
BZD.
9. En
el
delirium
son
de
primera
línea.
10. PELIGRO
la
combinación
de
BZD
con
otros
depresores
del
SNC
(como
alcohol
y
barbitúricos).
Las
BZD
son
bastante
seguras.
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23. Bibliogra�a:
Tratado
de
Psicofarmacología:
bases
y
aplicación
clínica.
M.
Salazar,
C.
Peralta,
F.
J.
Pastor.
Introducción
a
la
psicopatología.
J.
I.
Eguíluz.
Manual
curso
intensivo
MIR
Asturias:
Psiquiatría.
J.
García
Ormaza.
h�p://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/
ar�cle/002376.htm
h�p://suite101.net/ar�cle/benzodiacepinas-­‐
intoxicacion-­‐an�doto-­‐clasificacion-­‐y-­‐usos-­‐a53682
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M
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24. Gracias
por
vuestra
atención
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