CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

1. 1
Ceftriaxona
DESCRIPCION
La ceftriaxona es una cefalosporinade tercera generación para uso
parenteral que muestra una actividad significativa frente a gérmenes
gram-negativos serios. La ceftriaxona penetra a través de la barrera
hematoencefálica,lo que la hace útil en el tratamiento de la meningitis.
Aunque su actividad frente a los organismos gram-positivos es menor
que la de las cefalosporinas de primera generación, es un antibiótico
efectivo frente a cepas de estreptococos yS. aureus sensibles a la
meticilina. El espectro de actividad de la ceftriaxona es similar al de la
cefotaximay ceftizoxima. Ninguna de estas cefalosporinas es eficaz
frente a las Pseudomonas aeruginosa. De todas las cefalosporinas,la
ceftriaxona es la que tiene una mayor semi-vida plasmática,
permitiendo la administración de una sola dosis al día.
Ceftriaxona
lactancia: precaución Lactancia: precaución
Antiinfecciosos para uso sistémico > Antibacterianos para uso
sistémico > Otros antibacterianos betalactámicos > Cefalosporinas
de tercera generación
Bactericida de amplio espectro yacción prolongada.
Mecanismo de acción
Ceftriaxona

2. 2
Ceftriaxona es una cefalosporinade amplio espectro y acción
prolongada para uso parenteral. Su actividad bactericidase debe a la
inhibición de la síntesis de la pared celular.
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de infeccionesgraves causadas por microorganismos
sensibles a ceftriaxona como:meningitis bacteriana, infecciones
abdominales (como peritonitis e infeccionesdel tracto biliar),
infecciones osteoarticulares,infeccionescomplicadasde piel y tejidos
blandos, infeccionescomplicadas del tracto urinario (incluyendo
pielonefritis),infecciones deltracto respiratorio,infecciones deltracto
genital (incluyendo la enfermedad gonocócica),estadios II y III de la
enfermedad de Lyme y en el tratamiento de pacientes con bacteriemia
que ocurre en asociación con, o se sospechaque está asociada con,
cualquiera de las infecciones mencionadas anteriormente. Ademas,en
la profilaxis de infeccionespostoperatorias,en cirugía contaminada o
potencialmente contaminada, fundamentalmente cirugía
cardiovascular, procedimientos urológicos y cirugía colorrectal.
Mecanismo de acción: la ceftriaxona, como todos los antibióticos beta-
lactámicos es bactericida, inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana
al unirse específicamente a unas proteínas llamadas "proteínas
ligandos de la penicilina (PBPs)" que se localizan en dicha pared. Las
PBPs son responsablesde varios de los pasos en la síntesis de la
pared bacteriana y su número oscila entre varios cientos a varios miles
de moléculas en cada bacteria. Estas proteínas son diferentes para
cada especiebacteriana, por lo que la actividad de cada uno de los
antibióticos b-lactámicos depende dela capacidad de estos para
accedery unirse a dichas proteínas.En todos los casos,una vez que
el antibiótico se ha unido a las PBPs estas pierden su capacidad
funcional, con lo que la bacteria pierde su capacidad para formar la
pared, siendo el resultado final la lisis de la bacteria. Esta lisis se debe
a las autolisinas bacterianas cuya actividad es, al parecer exaltada por
los cefalosporinas de segunday tercera generación, que son capaces
de interferir con un inhibidor de las autolisinas. La presenciade un
grupo aminotiazolilacetilo y de una cadena lateral en la posición7 de

3. 3
un grupo metoximino aumenta la actividad antibacteriana de la
ceftriaxona, en particular frente a las enterobacterias.Aunque no
todas, muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa son sensibles a la
ceftriaxona. Otras cepas susceptibles sonlas Enterobacter,
Citrobacter, Morganella, Providencia, Moraxella (Branhamella)
catarrhalis, y N. meningitidis. Es particularmente intensa la actividad
antimicrobiana de la ceftriaxona frente a las Enterobacteriaceae (E.
coli, Klebsiella, Proteus,y Serratia) y frente a las H. influenzae y N.
gonorrhoeae siendo consideradacomo el fármaco de elecciónen el
tratamiento de las infeccionesgonocócicas.Aunque la ceftriaxona es
activa frente a la mayor parte de las bacterias gram-positivas
incluyendo las cepas de estafilococos productoras de penicilinasa, las
cefalosporinas de primera generación suelen ser más activas.
Farmacocinética:la ceftriaxona se administra parenteralmente debido
a que no se absorbe por vía digestiva. Después de una dosis
intramuscular, las máximas concentraciones séricas tienen lugar entre
1 y 4 horas. La unión del antibiótico a las proteínas del plasma es del
orden del 58 a 96%.La ceftriaxona se distribuye ampliamente en la
mayor parte de los órganos, tejidos y fluidos, incluyendo la vesícula
biliar, el hígado,los riñones, los huesos,útero, ovarios, esputo,bilis y
los fluidos pleural y sinovial. La duración de las concentraciones
plasmáticas eficaceses considerable:así, por ejemplo,después de la
dosis intramuscular de 50 mg/kg se obtienen en el oído medio
concentraciones de 35 a 20 µg/ml que se mantienen hasta 48 horas.
La ceftriaxona atraviesa sin dificultad las meninges inflamadas
alcanzando niveles terapéuticos en el líquido cefalorraquídeo.
Igualmente, este antibiótico atraviesa la barrera placentaria.
Aproximadamente el 35-65% del fármaco se elimina en la orina,
principalmente por filtración glomerular. El resto, se elimina a través de
la bilis, por vía fecal.Una pequeña cantidad de la ceftriaxona es
metabolizada en los intestinos ocasionando un metabolito inactivo

4. 4
antes de ser eliminada. En los pacientes con la función renal normal,
la semi-vida de eliminación es de 5.5 a 11 horas aumentando hasta las
12-18 horas en los pacientes con enfermedad renal terminal. Sin
embargo,debido a la eliminación biliar relativamente extensa, no son
necesarios reajustes de las dosis en estos pacientes.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Modo de administración
Ceftriaxona
1) vía IV. Administrar al menos durante 30 minutos.
2) vía IM. Debe ser reconstituida antes de su uso. Inyectar en un
músculo relativamente grande. Se recomiendano inyectar más de 1 g
en el mismo lugar.
Las soluciones que contiene Ca, (solución Ringer o solución
Hartmann), no se deben utilizar para reconstituir los viales de
ceftriaxona ni para diluir un vial reconstituido cuando la administración
sea IV ya que pueden formarse precipitados.Se puedenproducir
también precipitados deceftriaxona-Ca cuando la ceftriaxona se
mezcla con las soluciones que contienen Ca en la misma línea de la
administración IV. Por lo tanto, la ceftriaxona y las soluciones que
contienen Ca no debenmezclarse ni administrase simultáneamente.
Contraindicaciones
Ceftriaxona
Hipersensibilidad a ceftriaxona; hipersensibilidad inmediata o grave a
penicilinas o a cualquier otro antibiótico beta-láctamico; recién nacidos
prematuros hasta la edad corregidade 41 semanas (semanas de
gestación+ semanas de vida); recién nacidos a término (hasta 28
días) con: ictericia, hipoalbuminemia o acidosis o si se necesita(o se
consideraque se va a necesitar) tratamiento con Ca IV o perfusiones
que contengan Ca debido al riesgo de precipitaciónde la ceftriaxona
con Ca.

5. 5
Advertencias y precauciones
Ceftriaxona
Antes de iniciar el tratamiento investigar la existencia de antecedentes
de hipersensibilidad a cefalosporinas y penicilinas; riesgo de:
reacciones de hipersensibilidad (interrumpir el tratamiento si aparece),
colitis pseudomembranosa,sobreinfecciónpormicroorganismos
resistentes,pancreatitis; dosis altas, duración del tratamiento > 14
días, deshidratacióno fallo renal pueden dar lugar a precipitados de
ceftriaxona cálcica en la vesículabiliar que en la ecografíapuede ser
interpretada como una litiasis biliar; controlar perfilhematológico en
tratamiento prolongado;I.R. grave: ajustar dosis; descritos casos de
reacciones mortales en prematuros y recién nacidos a término < 1 mes
por precipitados de calcio-ceftriaxona en pulmones y riñones; se han
notificado reacciones adversas cutáneas graves, entre ellas síndrome
de reacción a medicamentos coneosinofiliay síntomas sistémicos
(DRESS)que pueden ser mortales o amenazantes para la vida y
reacción de Jarish-Herxheimer en pacientes con infecciones por
espiroquetas (no interrumpir el tratamiento con antibióticos).
Insuficienciarenal
Ceftriaxona
Precaución. Ajustar dosis con I.R. grave. Clcr < 10 ml/min: máx. 2
g/día.
nteracciones
Ceftriaxona
No recomendadocon: antibióticos bacteriostáticos (especialmente en
infecciones agudas).
Antagonismo con: cloranfenicol.
Excreccióninhibida por: probenecid a dosis altas (1 ó 2 g/día).

6. 6
Reduce eficaciade: anticonceptivos hormonales (adoptar medidas
adicionales durante el períodode tratamiento y en el mes siguiente).
Lab: falso + en test de Coombs,test de galactosemiay determinación
de glucosa en orina con métodosno enzimáticos.
Embarazo
Ceftriaxona
Evaluar riesgo/beneficio.No se dispone de datos clínicos en mujeres
embarazadas expuestas. No existen pruebas experimentales de
efectosembriopáticos o teratogénicos en animales.
Lactancia
Ceftriaxona
Dado que ceftriaxona se excreta en la leche materna, se usará con
precaución en mujeres en período de lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Ceftriaxona
La influencia sobre la capacidad para conduciry utilizar máquinas es
insignificante, aunque se debe tener en cuenta que ocasionalmente se
puede producir mareo.
Reacciones adversas
Ceftriaxona
Diarrea, náuseas, estomatitis,glositis.

7. 7
© Vidal Vademecum Fuente:El contenido de esta monografíade
principio activo según la clasificaciónATC,ha sido redactado teniendo
en cuenta la información clínica de todos los medicamentos
autorizados y comercializados en España clasificados endicho código
ATC. Para conocercon detalle la información autorizada por la
AEMPS para cada medicamento,deberáconsultar la correspondiente
Ficha Técnicaautorizada por la AEMPS.
Tratamiento de septicemia,infeccionesintraabdominales,
ginecológicas,del tracto respiratorio inferior, de la piel y de los tejidos
blandos, infeccionesurinarias complicadas e infeccionesóseas:
Administración parenteral:
Adultos y adolescentes:1-2 g i.v. o i.m cada 24 horas, dependiendo de
la gravedad de la infeccióny de la susceptibilidad delmicroorganismo
al antibiótico. Las dosis máximas son de 4 g al día
Niños: 50-75 mg/kg/díai.v. o i.m. divididos en dos dosis.Las dosis
máximas son de 2 g/día. La AcademiaAmericana de Pediatría
recomiendadosis de 50 a 75 mg/kg/díapara el tratamiento de
infecciones ligeras o moderadas y de 80-100 mg/kg/díapara
infecciones graves
Neonatos de un peso > 2 kg y de > 7 días: 50-75 mg/kg/día
administrados i.v. o i.m. cada 24 horas
Neonatos de una peso < 2 kg y de > 7 días: 50 mg/kg/día
administrados i.v. o i.m. cada 24 horas
Neonatos de < 7 días:50 mg/kg/día administrados i.v. o i.m. cada 24
horas
Tratamiento de la endocarditis bacteriana :

8. 8
Administración intravenosa:
Adultos y adolescentes:1-2 g i.v. cada 12 horas durante 10-14 días
Niños de > 45 kg: 1-2 g i.v. cada 12 horas.
Niños de < 45 kg: 50-100 mg/kg/díai.v. divididos cada 12-24 horas. La
dosis máxima es de 2 g/día.
Tratamiento de la meningitis bacteriana:
Administración intravenosa
Adultos y adolescentes:2 g i.v. cada 12-24 horas. La dosis total diaria
no debe excederlos 4 g.
Niños e infantes mayores de 1 mes: se recomiendauna dosis inicial de
100 mg/kg i.v. seguida de dosis de 100 mg/kg/díadistribuidas en dos
dosis,una cada 12 horas. La dosis total diaria no debe excederlos 4
g.
Tratamiento de las infeccionesno complicadas del tracto urinario:
Administración intramuscular
Adultos y adolescentes:una dosis única de 500 mg i.m. de ceftriaxona
ha demostrado sertan eficaz como un tratamiento de 7 días con
trimetoprim/sulfametoxazolpor vía oral
Administración intravenosa
Adultos y adolescentes:0.5-1 g cada 24 horas.
Tratamiento del chancroide:

9. 9
Administración intramuscular:
Adultos y adolescentes:el CDC recomienda250 mg en una sola dosis.
Los pacientes con SIDA puedennecesitar un tratamiento más
prolongado
Tratamiento de la gonorrea y enfermedades asociadas:
a) infeccionesgonocócicasno complicadas (vulvovaginitis, cervicitis,
uretritis, proctitis,o faringitis.
Administración intramuscular:
Adultos y adolescentes:el CDC recomiendauna dosis única de 125
mg de ceftriaxona en combinacióncon un régimen efectivo frente a las
infecciones genitales por C. trachomatis (como una dosis única de
azitromicina o un tratamiento de 7 días con doxiciclina)
Niños: el CDC recomiendauna única dosis de 125 mg
b) infecciones gonocócicas diseminadas
Administración intramuscular o intravenosa:
Adultos y adolescentes:el CDC recomienda1 g i.v. o i.m. cada 24
horas. El tratamiento se debe continuar durante 24 a 48 horas
después de la mejoría clínica pasando seguidamente a un régimen
antibiótico por vía oral durante 7 días adicionales
Niños de > 45 kg: el CDC recomienda50 mg/kg (máxima dosis:2 g)
i.v. o i.m. cada 24 horas durante 10-14 días

10. 10
Niños de < 45 kg: el CDC recomienda50 mg/kg (máxima dosis:1 g)
i.v. o i.m. cada 24 horas durante 7 días.
Neonatos: el CDC recomienda25-50 mg/kg/díai.v. o i.m. cada 24
horas durante 7 días
c)Tratamiento de la endocarditis gonocócica
Administración intravenosa o intramuscular
Adultos y adolescentes:el CDC recomienda1 g i.v. o i.m. cada 24
horas durante un mínimo de 4 semanas
Niños de > 45 kg: 1-2 g i.v. o i.m. cada 12 horas durante un mínimo de
4 semanas
Niños de < 45 kg: 50-100 mg/kg/díacada 12-24 horas durante un
mínimo de 4 semanas. La dosis máxima diaria recomendadaes de 2
g.
d) Profilaxis de la gonorrea
Administración intramuscular:
Adultos y adolescentes:el CDC recomiendala ceftriaxona en dosis de
125 mg i.m. en una dosis única en combinacióncon metronidazol
(para la profilaxis de la tricomoniasis y vaginosis bacteriana) y
azitromicina o doxiciclina (para el profilaxis de las infecciones por
Chlamydia)
Neonatos: el CDC recomienda25-50 mg/kg día sin pasar de los 125
mg en una dosis única
Tratamiento de enfermedad inflamatoria pélvica:

11. 11
Administración intramuscular:
Adultos y adolescentes:el CDC recomiendala ceftriaxona en dosis de
250 mg i.m. en una dosis única conjuntamente con doxiciclina oral,
esta última durante 14 días
Tratamiento de la enfermedad de Lyme:
Administración intravenosa o intramuscular:
Adultos: en los pacientes sin manifestaciones neurológicas se
recomiendandosis de 1 o 2 g por vía intramuscular o intravenosa cada
12 o 24 horas durante 14 días. En los enfermos conmanifestaciones
neurológicas precocesse recomiendauna dosis de 2 g por vía
intravenosa una vez al día durante 14 días.En los pacientes con
neuroborreliosis crónicase recomiendan 2 g/día i.v. durante 30 días.
Niños: se ha recomendadoun tratamiento con 75-100 mg/kg/díapor
vía i.v. o i.m. durante 2 a 4 semanas.
Tratamiento de la otitis media:
Administración intramuscular
Niños de 5 meses a 5 años: la inyección intramuscular de una dosis
única de 50 mg/kg de ceftriaxona es equivalente a un curso de 10 días
con amoxicilina oral. La FDA ha aprobado esta dosis (50 mg/kg sin
exceder1 g) administrada una sola vez en el tratamiento de la otitis
media no complicada
Profilaxis de infecciones enintervenciones quirúrgicas:
Administración intramuscular:

12. 12
Adultos y adolescentes:se recomienda1 g por vía intramuscular 30-60
minutos antes de iniciarse el procedimiento.Para los pacientes
sometidosa colescistectomíasse recomiendala vía intravenosa
Tratamiento de portadores meningocócicos:
Administración intramuscular:
Adultos y adolescentes:algunos estudios limitados han demostrado
que una dosis única de 250 mg erradica los meningococosde la
nasofaringe durante 14 días
Niños: algunos estudios limitados han demostrado que una dosis única
de 125 mg erradica los meningococos de la nasofaringe durante 14
días
Pacientes con disfunciónrenal: no es necesario un reajuste de la as
dosis
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La ceftriaxona se debe utilizar con precauciónen pacientes con
hipersensibilidad a la penicilina. Al ser ambos antibióticos
químicamente parecidos puedendarse reacciones de hipersensibilidad
cruzada, reacciones que puedenser desde un ligero rash hasta una
anafilaxis fatal. Los pacientes que hayan experimentado una reacción
de hipersensibilidad con la penicilina no debenser tratados con
ceftriaxona. Igualmente, la ceftriaxona se deberáutilizar con
precaución en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas y a
las cefamicinas.

13. 13
Las cefalosporinas en general incluyendo la ceftriaxona se deben
utilizar con precaución en pacientes con historia de enfermedades
digestivas,especialmente colitis,debido a que las reacciones
adversas asociadas a los tratamientos con estos antibióticos pueden
exacerbar la condición.De igual manera, los pacientes que desarrollen
diarrea durante o poco después de un tratamiento con ceftriaxona
debenser considerados paraun diagnóstico diferencialde colitis
seudomembranosaasociada a una terapia antibiótica.
La mayor parte de las cefalosporinas son excretadas en pequeñas
cantidades en la leche materna, por lo que el lactante puede
experimentar desarreglos de su flora intestinal con aparición de diarrea
y posible deshidratación.Se recomiendautilizar las cefalosporinas con
precaución durante la lactancia evaluando los beneficiosdel
tratamiento para la madre y los posiblesriesgos para el lactante.
Todas las cefalosporinas,incluyendo la ceftriaxona puedeninducir,
aunque raras veces,hipotrombinemia con el riesgo subsiguiente de
sangrado. Algunas, conteniendo en la cadena lateral un grupo n-
metiltetrazol (como el cefamandol,la cefoperazona o el cefotetan)
tienen un mayor potencial como inductoras del sangrado que la
ceftriaxona. Sin embargo,la ceftriaxona se deberá administrar con
precaución a los pacientes con coagulopatías preexistentes(p.ejem
con deficienciade vitamina K) por estar estos pacientes más
predispuestosa un episodio hemorrágico.Además,las inyecciones
intramusculares o intravenosas puedenocasionar hematomas o
cardenales.
Como ocurre con todos los tratamientos antibióticos, el tratamiento con
ceftriaxona puede ocasionar superinfeccionespororganismos no
sensibles,siendo los más probables infecciones porCandida, B.
fragilis y Pseudomonas aeruginosa. Se recomiendauna estrecha
vigilancia de los pacientes durante todo el tratamiento con ceftriaxona.
INTERACCIONES

14. 14
La administración concomitante de la ceftriaxona con antibióticos
aminoglucósidospuede ser interesante debido al sinergismo que
presenta la asociaciónfrente a algunas cepas de Pseudomonas
aeruginosa y Enterobacteriaceae.Aunque el uso concomitante de
cefalosporinas y aminoglucósidospuede aumentar el riesgo de
nefrotoxicidad,esto no parece constituir un problemasignificativo en el
caso de la ceftriaxona. Sin embargo,el uso concomitante de
ceftriaxona con otros fármacos que producennefrotoxicidad
(vancomicina, polimixina o diuréticos tiazídicos) aumenta el riesgo de
nefrotoxicidad.
En dos ocasiones se ha observado un aumento de las
concentraciones plasmáticas de ciclosporina cuando se inició un
tratamiento con ceftriaxona, por lo que se recomiendaprecauciónsi se
administra este antibiótico a pacientes estabilizados con ciclosporina.
Se han comunicado reacciones parecidas a las del disulfiram cuando
un paciente bajo tratamiento con ceftriaxona ingirió cantidades
significativas de alcohol.
Aunque algunos autores recomiendanno utilizar conjuntamente
antibióticos bactericidas y bacteriostáticos,sonfrecuentes las
administraciones de cefalosporinas con tetraciclinas o macrólidos sin
pérdidade actividad por parte de ninguno de los dos agentes. Muchas
infecciones mixtas pueden,por tanto, ser tratadas con ceftriaxona y
otros antibióticos como el cloramfenicol,la minociclina o la
claritromicina.
Los pacientes tratados con ceftriaxona puedendar falsos positivos en
los tests de glucosaen orina si se utilizan las pruebas con tiras
reactivas a base de solución de Fehling o de Benedict.Por el

15. 15
contrario, las pruebas que utilizan enzimas para la detecciónde la
glucosa no son interferidas por la ceftriaxona.
REACCIONES ADVERSAS
Puede producirse una reacción local en el lugar de la inyección
intramuscular de ceftriaxona con dolor e induración. Los efectos
gastrointestinales que se suelen producir con este antibiótico incluyen
náusea/vómitos, dolor abdominal y diarrea. En raras ocasiones (<
0.1%) se han comunicado flatulencia y diarrea. También es muy poco
frecuente el desarrollo de una colitis seudomembranosadurante o
después de la administración de la ceftriaxona.
Los efectos más frecuentes sobre el sistema hematológico sonla
eosinofilia(6%), trombocitosis(5%),y leucopenia (2%). La
trombocitopeniaes un efecto adverso de las cefalosporinas que ha
sido asociado a la presenciade un grupo metil-tiotetrazol o a grupos
tioles -SH. La ceftriaxona contiene un grupo -SH y, por lo tanto, puede
producir trombocitopenia.Sin embargo,es cuestionable su alteración
del tiempo de protrombina y no se han descrito sangrado ni
hemorragias con este fármaco. De todas formas,el fabricante sugiere
vigilar los tiempos de protrombinaen aquellos pacientes que muestran
un déficitde vitamina K. Otras reacciones hematológicas que han sido
descritas incluyen agranulocitosis, basofilia,leucocitosis,linfocitosis,
monocitosis,y disminucióndel tiempo de protrombina.
Aunque las convulsiones son poco frecuentes,constituyen una seria
reacción adversa de las cefalosporinas y penicilinas. Estas han sido
asociadas al grupo b-lactámico característico de ambos tipos de
antibióticos. Las dosis muy elevadas y la disfunciónrenal son factores
que predisponena dichas convulsiones.

16. 16
Aunque la nefritis intersticial es una reacción adversa de
hipersensibilidad de las cefalosporinas,no ha comunicado ningún caso
con la ceftriaxona.
Otras reacciones adversas que se han comunicado en el caso de la
ceftriaxona han sido broncoespasmo,aumento de las enzimas
hepáticas, mareos, epistaxis, glicosuria, cefaleas,hematuria, ictericia,
rash maculopapular, nefrolitiasis, palpitaciones y urticaria. Puede
desarrollarse seudolitiasis o seudocolelitiasis durante un tratamiento
con ceftriaxona, especialmente en niños. En general esta reacción
adversa es asintomática y se suele descubriraccidentalmente al
practicar radiografías abdominales.Se debe a la elevada excreción
biliar de la ceftriaxona.
Pueden desarrollarse síntomas similares a los de una colecistitis con
náusea/vómitos y reblandecimiento delcuadrante superior derecho.
Estos síntomas suelen desaparecercuando se discontinua el
tratamiento con la ceftriaxona.
PRESENTACION
ROCEFALIN,viales de 250, 500 mg, 1 y 2 g i.v. e. i.m ROCHE
CEFTRIAXONA ANDREU,viales de 250 y 500 mg i.m. ANDREU
CEFTRIAXONA COMBINO PHAR viales de 250 y 500 mg y de 1 y 2 g
i.v. e i.m. COMBINO PHAR
CEFTRIAXONA NORMON, viales de 250 y 500 mg y de 1 y 2 g. i.v. e
i.m. NORMON

17. 17
CEFTRIAXONA FRESENIUS KABI Polvo para sol. para perfusión2
g/vial
CEFTRIAXONA FRESENIUS KABI Polvo y disolv. para sol. iny. IM 1
g/vial
CEFTRIAXONA FRESENIUS KABI Polvo y disolv. para sol. iny. IV 1
g/10 ml
CEFTRIAXONA LDP TORLANPolvo para sol. para perfusión2 g/vial
CEFTRIAXONA LDP TORLANPolvo y disolv. para sol. iny. 250 mg IV
CEFTRIAXONA LDP TORLANPolvo y disolv. para sol. iny. IM 1 g/vial
CEFTRIAXONA LDP TORLANPolvo y disolv. para sol. iny. IM 500
mg/vial
CEFTRIAXONA LDP TORLANPolvo y disolv. para sol. iny. IV 1 g/vial
CEFTRIAXONA LDP TORLANPolvo y disolv. para sol. iny. IV 500
mg/vial
CEFTRIAXONA NORMON Polvo para sol. para perfusión2000 mg/vial
CEFTRIAXONA NORMON Polvo y disolv. para sol. iny. 1000 mg IM
CEFTRIAXONA NORMON Polvo y disolv. para sol. iny. IM 250 mg/2
ml
CEFTRIAXONA NORMON Polvo y disolv. para sol. iny. IM 500 mg/2
ml
CEFTRIAXONA NORMON Polvo y disolv. para sol. iny. IV 1000 mg/10
ml
CEFTRIAXONA NORMON Polvo y disolv. para sol. iny. IV 500 mg/5
ml
CEFTRIAXONA REIG JOFREPolvo y disolv. para solución iny. 1
g/vial
CEFTRIAXONA SALA Polvo para sol. iny. IV 2 g/vial
CEFTRIAXONA SALA Polvo y disolv. para sol. iny. IV 1 g/vial
MEDAXONE Polvo para sol. iny. 1 g

18. 18
MEDAXONE Polvo para sol. iny. 2 g
Ceftriaxona
Pediamécum
Descripción:
Antibiótico. Cefalosporinade tercera generación con exclusivamente
parenteral (IM e IV), con un espectro antimicrobiano similar a
cefotaxima. Espectro de actividad basado en bacterias aerobias Gram
negativas (ie, Haemophilus influenzae sp., Neisseria sp.,

19. 19
enterobacterias),con mayor actividad que las cefalosporinas de 2Ş
generación frente algunas de estas bacterias, y en cocos gram
positivos (ie, Staphylococcus sp.sensibles a la meticilina y
Streptococcus sp.),pero con menor actividad que la cefuroxima,
especialmente frente a S. aureus Inactiva frente Pseudomonas
aeruginosa, Staphylococcus sp.resistentes a la meticilina y
Enterococcus sp.
USO CLÍNICO:
Tratamiento de las siguientes infecciones en recién nacidos y niños
(A):
• Sepsis;meningitis; infeccionesabdominales;infecciones
osteoarticulares piel, tejidos blandos y heridas; infecciones renales y
del tracto urinario; infeccióngonocócica,infeccionesdeltracto
respiratorio de vías bajas (neumonía) y ORL, especialmente en OMA
resistente/persistente,complicadacon otomastoiditis y en niños con
incapacidad para la toma de antibióticos orales; infeccionesgenitales
(gonocócicao chancroide); tratamiento de cuadros neurológicos,
cardíacos y artríticos de borreliosis de Lyme; profilaxis perioperatoria
quirúrgica.
• La vía IM tendría uso potencial clínico para el tratamiento de
pacientes hospitalizados sin acceso IV y en el tratamiento en los
servicios de urgencias de pacientes con riesgo elevado de
bacteriemia, celulitis bucal o periorbitaria, salmonelosis o shigelosis y
neumonía de causa no filiada (sobre todo en < 5 años con sospecha
de etiologíabacteriana).
• Quimioprofilaxis de contactos de pacientes con enfermedad
meningocócicainvasiva (E:off label).
de ceftriaxona.
Administración SACADO DE HARRIET LANE VADEMECUM

20. 20
Inyeccióncongelada: 1 g / 50 ml de dextrosa al 3,8%,2 g / 50 ml de
dextrosa al 2,4% (soluciones isoosmóticas)
Kit intramuscular con diluyente de lidocaína al 1%: 0,5, 1 g
Contiene 3,6 mEq de Na / g de fármaco.
Neonato
Oftalmia o profilaxis gonocócica:25–50 mg / kg / dosis IM / IV × 1;
max.
dosis:125 mg / dosis
Lactantes y niños: 50–75 mg / kg / 24 h ÷ Q12–24h IM / IV; max.
dosis:2 g / 24 h (ver observaciones)
Meningitis (incluyendo neumococosresistentes ala penicilina): 100 mg
/ kg / 24 h IM / IV ÷ Q12 hr; max. dosis:
4 g / 24 h
Otitis media aguda: 50 mg / kg IM × 1; max. dosis:1g
Adulto: 1–2 g / dosis Q12–24 h IV / IM; max. dosis:4 g / 24 h
Gonorrea o chancroide sin complicaciones:250 mg IM × 1
Usar con precauciónen pacientes alérgicos a la penicilina o en
presenciade insuficiencia renal. Puede causar reversible
colelitiasis,lodos en la vesícula biliar e ictericia.

21. 21
Usar con precaución en neonatos y dosis continua debido al riesgo de
hiperbilirrubinemia. Considere usar
una cefalosporina de tercera generación alternativa con actividad
similar.
Se han recomendado 80–100mg / kg / 24 h ÷ Q12–24 h para
infecciones fueradelLCR debido a neumococos resistentesa la
penicilina.
Para inyecciones IM, diluya el medicamento con agua estéril para
inyección o lidocaína al 1% a una concentración de 250
o 350 mg / ml (250 mg / ml tiene una menor incidencia de reacciones
en el sitio de inyección). Ver Lidocaínapara más información.

22. 22
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:
Niños mayores de 12 años (o >50 kg): 1-2 g de cada 24 horas. En
casos graves o de infeccionescausadas por bacterias
moderadamente sensibles,puede aumentarse la dosis hasta 4 g, una
sola vez al día.
Lactantes y niños menores de 12 años: (desde 15 días a 12 años),
está recomendadauna dosis diaria comprendidaentre 20-80 mg/kg de
peso.

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Neonatos
•Sepsis:50 mg/kg cada 24 horas.
•Meningitis: Dosis de carga 100 mg/kg, seguido de 80 mg cada 24
horas.
•Infeccióngonocócicadiseminada:25-50 mg/kg/díacada 24 horas
durante 7 días, 10-14 días si se documentameningitis.
•Profilaxis infeccióngonocócica:25-50 mg/kg (máximo 125 mg) en
una sola dosis.
•Oftalmíagonocócica:25-50 mg/kg (máximo 125 mg) en una sola
dosis.
IV: infusión lenta durante, por lo menos,30 minutos.
A continuación se recogenalgunas recomendaciones encuadros
concretos:
•OMA: 50 mg/Kg /día , en una dosis única (máximo 1g)
(habitualmente IM).
•OMA recurrente o persistente:50 mg/Kg /día, una vez al día
durante 3 días (máximo 1g).
•Meningitis: 80-100 mg/Kg /día,cada12-24 hora (máximo 4 g al
día).
•Enfermedad de Lyme (artritis persistente,meningitis, encefalitis):
75-100 mg/Kg /día , en una dosis diaria (máx 2g), de dos a cuatro
semanas.
•Fiebre tifoideaiv: 75-80mg/Kg /día,en una dosis diaria durante 5-
14 días
•Infeccionesgonocócicas no complicadas,abusos sexuales y
profilaxis de ETS: 125 mg IM en dosis única.
•Quimioprofilaxis de contactos de paciente con enfermedad
meningocócica≤ 12 años 125 mg IM en dosis única; > 12 años 250
mg IM (indicaciones no autorizadas).
La dosis máxima es de 100mg/kg/día,no superando los 4g/día.

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Insuficienciarenal. Dosis máxima 50 mg/kg/día(máx 2 g. diarios) si
insuficiencia renal grave. No dializable (0-5%). En caso de disfunción
renal y hepática grave concomitante,se determinarán a intervalos
regulares las concentraciones plasmáticas de ceftriaxona.
Vía intravenosa:
•Administraciónintravenosa directa: administrar en 2-5 minutos.
•Perfusiónintermitente: diluir hasta una concentración máxima de
40 mg/mL y administrar en 10-30 minutos (60 minutos en neonatos)
(*en Neofax refieren30 minutos).
Vía intramuscular: se inyectarán en un músculo relativamente grande.
Se recomiendano inyectar más de 1 g en el mismo lugar.
CONTRAINDICACIONES:
• Hipersensibilidad a las cefalosporinas,cefamicinas o alguno de
los excipientes.Reacciones de hipersensibilidad tipo I a la penicilina.
• Contraindicado en neonatos con hiperbilirrubinemia,
especialmente aquellos que son prematuros porque se ha comunicado
que desplaza la bilirrubina de los lugares de unión a la albúmina
incrementando el riesgo de Kernicterus.
• No administrar ceftriaxona simultáneamente (y dentro de las 48 h
de intervalo) con soluciones intravenosas que contienen calcio Los
neonatos tienen un riesgo incrementado de tener precipitados de
calcio y ceftriaxona y se han descrito reacciones mortales en neonatos
por precipitados de calcio y ceftriaxona a nivel pulmonar y renal,
incluso cuando la soluciones que contiene calcio se administraron por
lugares y/o tiempos diferentes.
PRECAUCIONES:

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• El uso prolongado puede condicionarsobreinfeccióncon hongos,
Enterocococcus sp.,P aeruginosa y Bacteroides fragilis,y cuadros de
colitis pseudomembranosa.
• Se puede administrar secuencialmente,si el paciente no es un
neonato, y se lava cuidadosamente la vía entre las infusiones.
• Se han descrito casos severos (incluyendo casos mortales) de
anemia hemolítica inmune. En casos de que aparezca una anemia
hemolíticase debe suspenderla ceftriaxona hasta identificar la
etiología.
•En ecografías de la vesículabiliar se han detectado sombras tras
la administración de dosis superiores a la recomendada
habitualmente. Estas sombras son precipitados de ceftriaxona cálcica,
que desaparecenuna vez concluido el tratamiento o tras la retirada del
preparado. Rara vez se han asociado estos signos con síntomas.No
obstante, si sobrevienensíntomas,se recomiendaun tratamiento
conservadorno quirúrgico.
• Usar con cuidado en pacientes con trastornos de la vesículabiliar,
hepáticos o pancreáticos,en pacientes con historia de colitis, y de
hipersensibilidad no inmediata a la penicilina.
• Durante los tratamientos prolongados con ceftriaxona deberá
controlarse regularmente el perfilhemático.
•Ceftriaxona puede dar falsas reacciones positivas en los tests de
determinaciónde glucosa en orina cuando la determinaciónse realiza
mediante métodos reductores.No es el caso cuando la determinación
se realiza mediante métodos enzimáticos.También puede dar lugar a
una falsa reacción de Coombsdirecto positiva.
EFECTOSSECUNDARIOS:
No datos específicos enniños. Se describensólo las frecuentes (> 1 /
100, < 1 / 10) y/o de relevancia clínica, el resto consultar ficha técnica.
Trastornos gastrointestinales (aproximadamente 2%): deposiciones
sueltas o diarreas, náuseas, vómitos,estomatitis y glositis.

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Trastornos hematológicos (aproximadamente 2%): eosinofilia,
leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica,trombocitopenia.
Reacciones dérmicas (aproximadamente 1%): exantema, dermatitis
alérgica, prurito, urticaria, edema,eritema multiforme,síndrome de
Stevens-Johnson.
Pueden presentarse dolores transitorios en el lugar de la inyección
intramuscular, siendo más probable que ocurra con dosis elevadas. La
inyección intravenosa, a grandes dosis y durante periodos
prolongados,puede ocasionarflebitis irritativas asépticas de tipo
químico y, más raramente, tromboflebitis.
En caso de sobredosificación,la hemodiálisis o la diálisis peritoneal no
reducen la concentración del medicamento.No existe antídoto
específico.El tratamiento de la sobredosificacióndebe ser sintomático
y de apoyo.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
•Probenecid podríaincrementar la concentraciónde ceftriaxona.
También puede producirse efectosimilar con por las sales de calcio
intravenosa, soluciones de Ringer y Hartmann.
•Puede disminuir el efecto terapéutico de la vacuna BCG, por lo
que se debe evitar su uso simultáneo.
•Vacuna anti-tifoidea: los antibióticos puedendisminuir la respuesta
inmunológica de la vacuna de fiebre tifoidea atenuada (Ty21a). Se
debe evitar su administración hasta al menos 24 horas tras suspender
el tratamiento.
•Antagonistas de la vitamina K: podríaaumentar el tiempo de
protrombina, con o sin hemorragia. Se recomiendala monitorización
de los parámetros de coagulación
DATOS FARMACÉUTICOS:

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Contenido en Na: 3.6 mEq/g de ceftriaxona.
Preparación
•Para administración intravenosa: Reconstituirel vial con 9.6mL de
API con una concentraciónresultante de 100mg/mL.Diluir
posteriormente consuero fisiológicoal 0.9% o suero glucosado 5%
hasta una concentración de 10-40 mg/mL.Puede diluirse también en
sueros glucosalinos 5%, 1/5.
•Para administración IM se reconstituye con vial conteniendo el
diluente del fabricante (agua estéril y lidocaína al 1%) para una
concentraciónfinal 125-350 mg/mL.
Incompatibilidades
•Las soluciones o productos que contiene calcio (incluyendo
soluciones Ringer, Hartman o la nutrición parenteral total si incluye
calcio) son incompatibles con la ceftriaxona. No mezclar o administrar
ceftriaxona con soluciones que contienen calcio incluso por diferentes
vías de infusión. Limpiar la vía de forma meticulosa si se usa
secuencialmente.Ceftriaxona es incompatible con amsacrina,
vancomicina, fluconazol y aminoglucósidos.
•Las mezclas de antibacterianos betalactámicos (penicilinas y
cefalosporinas)y aminoglucósidos puedendar lugar a una sustancial
inactivación mutua. Si se administran simultáneamente, debe hacerse
en sitios separados.No mezclarlos en la misma jeringa o frasco.
Estabilidad
Caducidad de la solución reconstituida: las soluciones reconstituidas
mantienen su estabilidad químicay físicadurante 6 horas a
temperatura ambiente o 24 horas a 5ºC.
Presentaciones comerciales.Las presentaciones disponibles en
España puedenconsultarse online en el Centro de Informaciónde
Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima,
y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el
enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

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•Fichas técnicas del Centro de Informaciónonline de Medicamentos
de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España:
Agencia española de medicamentosy productos sanitarios (AEMPS) -
[fecha de acceso Diciembre 2013].Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detall
eForm
•MicromedexHealthcare® Series [base de datos en
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DRUGDEX® System.1974-2012.Disponible en:
http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
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•Thomas E Young. Neofax 24th Edition by ThomsonReuters
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Health System Pharmacists; 2007.
Fecha de actualización: Abril 2016.

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La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum
ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación
Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografíacitada. Estas
fichas no debensustituir en ningún caso a las aprobadas para cada
medicamento porla Agencia Española del Medicamento y Productos
Sanitarios (AEMPS) o la AgenciaEuropea del Medicamento (EMA).
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