1. agonistas y antag adrenérgicos

Agonistas y Antagonistas Adrenérgicos.

Agonistas y antagonistas adrenérgicos.
Epi y Norepi:
Acciones similares.
Epi vasodilatación en M. esquelético.
Norepi mayor acción alfa y beta1 que beta2 (vasoconstricción piel,
mucosas, renal).

Catecolaminas.
Acciones:
Vasoconstricción piel, mucosas, renal.
Excitación cardiaca: Ino y cronotrópico +.
Excitación glandular.
Inhib. M. liso intestinal, bronquial, vasos de M. esquelético.
Aumenta glucogenolisis hepática y musc.
Liberación Ac. grasos desde tej. adiposo.
Regulación secreción insulina, renina, hormonas pituitarias.
SNC: estimula resp, incrementa psicomotriz, disminuye apetito.

Catecolaminas.
Receptores:
Alfa (1 y 2) y Beta (1, 2, 3).
Alfa 1: acción en diferentes sistemas.
Alfa 2 : disminuye adenilatociclasa, aumenta receptor operado x
canales K y disminye receptor operado x canales Ca.
Beta: aumenta adenilatociclasa.

Catecolaminas.
Acción x estructura:
Estructura: Cadena etilamina. Anillo benceno con gpo.
hidroxilo posiciones 3 y 4 (catecolaminas: catecol =
dihidroxibenceno)
Pobre absorción VO x inactivarse en mucosa intestinal
e hígado.

Catecolaminas.
Generalidades:
Contrarregulación x baroreceptores en cpo. carotídeo y
aórtico (disminuye simpático, aumenta vago).
Efecto indirecto x medicamentos: a través de
catecolaminas. Ej. cocaina, reserpina, tiramina.
Falso neurotrnasmisor:. Ej. tiramina que normalm. se
produce gastrointestinal x metab. (vía MAO) quesos,
cerveza, vino, fermentados; inhib. MAO aumenta su
concentración; compite con norepi x almacén en
vesículas: aumenta liberación de norepi: crisis
hipertensiva.

Catecolaminas endógenas (Epi).
Acciones: alfa y beta.
Vasos: Hipertensión pred. sistólico-, crono e inotrópico
+.
Absorción s/c lenta x vasoconstricción local.
Taquicardia mayor con norepi. Hipertensión mayor con
norepi x aumentar resistencias perif.
Vasodilatación M. esquelético (beta2).
Vasoconstricción cutánea, mucosas y renal (alfa).
Poca acción en circulación cerebral x que ésta tiene su
autorregulación.

Acciones:
Vasos:
Aumenta renina (beta1): aparato yuxtaglomerular.
Disminuye excreción Na, K, Cl renal.
Aumenta P arteria y vena pulmonar: dosis altas edema
pulmonar
Aumenta flujo coronario x aumentar duración de
diástole
Vasodilatación coronaria x liberar adenosina en
miocitos.

Acciones:
Corazón: Inotrópico + (beta1).
Cronotrópico + (beta 1)
Aumenta consumo O2.
Activa marcapasos latentes): arritmias
Disminye amplitud onda T, eleva o deprime ST x
isquemia.

Acciones:
M. liso: Relaja m. liso gastrointestinal (alfa y beta).
Contracción uterina (alfa), excepto último mes embarazo en que
relaja (ritodrina y terbutalina evitan parto prematuro).
Relaja detrusor (beta), contra trígono y esfínter (alfa) por ello
RAO.
Pulmón: Broncodilatador (beta2) Tx asma.
Inhibe liberación mediadores x céls plasmáticas (beta2).
Disminuye secreción bronquial y disminuye congestión mucosa
(alfa).

Acciones:
Cerebro: Pasa poco a SNC.
Temblor, ansiedad, cefalea (x efectos cardiovasculares).
Metab: Hiperglucemia x aumentar secreción glucagon (beta),
inhibe secreción insulina (alfa2), disminuye captura glucosa en
tejs, aumenta glucogenolisis (beta).
Aumenta ác. grasos libres (beta adipocitos). Activa lipasa que
rompe triglicéridos en ác. grasos libres y glicerol.
Aumenta consumo O2 20-30%.
Aumenta lactato.

Acciones:
Sangre: Pasa liq. a espacio extracel. (aumenta concentración de
eritros y proteínas).
Aumenta leucocitos, disminuye eosinófilos.
Aumenta coagulación x actividad factor V.
Glándulas: Inhibe secreción glandular x vasoconstricción.
Aumenta lágrima y salivación (alfa).
Ojo: Midriasis.
Disminuye P intraocular x disminuir humor acuoso x
vasoconstricción y aumento del flujo de salida.

Acciones:
Músculo: Aumenta transmisión neuromuscular x aumentar influjo
Ca: temblor x terbutalina.
Aumenta K x liberación hepática seguida de disminución K x
entrada en músculo mediante ATPasa Na-K. Albuterol en Tx de
parálsis flácida hiperkalémica familiar.

Farmacocinética:
Pobre absorción VO, lenta s/c, absorción pulmonar.
Metab. hepático x MAO y COMT.
Excreción metabolitos orina (Dx. feocromocitoma).
Presentación IV 1:1000 y 1:10,000. S/c. Inhalado 1:100. No dar
s/c o inhalada IV (fatal).

Toxicidad:
Cefalea, temblor, ansiedad, mareo, palidez, disnea, palpitaciones,
arritmias, hemorragia cerebral x hipertensión arterial, angor.
Contraindicada en quienes usan beta bloq. x efectos alfa1.

Usos:
Tx. Broncoespasmo.
Prolongar acción de anestésicos locales.
Tx. Alergia.
Paro cardiaco.
Hemostático local (boca).

Catecolaminas endógenas (NorEpi).
Farmacocinética igual a Epi.
Toxicidad: Menos que Epi. Contraindicada en embarazo.
Usos: Tx. Choque.

Catecolaminas endógenas (Dopamina).
Acciones:
Neurotransmisor central. Regulación movimiento.
Metab. x MAO y COMT x ello no uso VO. No cruza BHE. Uso
IV. T 1/2 corta.
Receptores D1. A dosis bajas: vasodilatador (efecto dopa) renal,
coronario, mesentérica (aumenta adenilatociclasa). Aumenta FG y
excreción Na. Por ello uso en choque para aumentar flujo.
Inotrópico + (beta1). Libera también norepi.
Hipertensión sistólica. A dosis dopa o beta no aumenta resistencias
perif.
Dosis alfa (alfa 1) vasoconstrictor. Tx choque.

Administración:
Primero corregir volumen.
Dopa (menor a 5 gammas), Beta (6 a 10), Alfa (mayor a 10).
Gamma = microgr/Kg/min.
Vigilar TA, perfusíón órganos, uresis.

Toxicidad:
Igual a Epi.
Tx. Alfa bloq. (fentolamina). Rara vez necesario por que
dopamina tiene T 1/2 corta.
Extravasación: necrosis piel.
Gangrena manos y pies: Tx fentolamina local.
Contraindicada si reciben inhib. MAO (o disminuir dosis a 1/10).

Usos:
Tx. Choque y oliguria.

Agonistas Beta.
Tx asma, arritmias (bradicardia, torsades de pointes,
choque), bloqueo.

Agonistas Beta.
Isoproterenol:
Acciones:
Beta agonista no selectivo.
Disminuye resistencias perif. (m. esquelético,
mesentérico). Disminuye TA diastólica. Ino y
cronotrópico +.
Arritimias: taquicardia sinusal, palpitaciones.
Relaja M. liso bronquial (tx asma), y gastrointestinal.

Agonistas Beta.
Isoproterenol:
Farmacocinética: IV, aerosol. Metab. COMT.
Toxicidad: Arritmias, isquemia cardiaca, palpitaciones, cefalea,
ruborización, taquicardia.
Usos: Tx. Bradicardia, bloqueo cardiaco, torsades de pointes, asma
(suplantado x otros fármacos), choque.

Agonistas Beta.
Dobutamina:
Acciones: alfa y beta agonista. Pred. beta1.
Ino y cronotrópico + (cronotrópico leve). No cambia
resistencias periféricas. Vasoconstricción (alfa1) y
vasodilatación (beta2).
Toxicidad: Hipertensión, taquicardia, aumenta
respuesta ventricular en FA, extrasístoles ventriculares,
isquemia cardiaca. Tolerancia (sin embargo a dosis
intermitentes útil. Ej. ICCV)

Agonistas Beta.
Dobutamina:
Usos: ICCV. Dx. isquemia cardiaca con Ecocardiograma.
Administración: T 1/2 2´. Inicio rápido x ello no requiere bolo
inicial. Dosis 2-10 gammas DR.

Agonistas Beta2 selectivos.
Tx asma: Disminuyen liberación leucotrienos e histamina
x céls plasmáticas. Broncodilatadores. Aumenta función
mucociliar, disminuye permeabilidad microvascular
Selectividad no es absoluta, se pierde a dosis altas.
Uso aerosol: disminuye efectos beta 1 cardiacos,
disminuye efectos beta 2 sistémicos (temblor), acción
rápida. Salmeterol excepción: efecto prolongado. Acción
depende del alcance de vías resp. distales (10% llega a
pulmón, 90% es deglutido).
S/c efecto rápido. VO tarda hrs.

Agonistas Beta2 selectivos
Metaproterenol:
Menos selectivo que terbutalina y albuterol.
Tx. Asma, EPOC. Spray.

Albuterol (salbutamol): Ventolin
VO, aerosol. T1/2 3-4hrs. Inicio rápido 15´.
Terbutalina:
Resistente a COMT. Eficaz VO, s/c, aerosol. T 1/2 3-6hrs.
Tx. EPOC, asma. IV en crisis asmática.

Pirbuterol:
Isoetarina:
Formoterol:
Fenoterol:
Bitolterol:
Procaterol:
Salmeterol: Serevent.
T 1/2 12 hrs. Inicio lento. Aerosol.

Ritodrina:
Relajante uterino.
IV. Tx parto prematuro. Puede aumentar mortalidad materna.

Efectos colaterales Beta2:
Temblor (beta2). Hay tolerancia, por ello iniciar a dosis
bajas.
Ansiedad.
Taquicardia (beta1). Beta2 refleja x vasodilatación.
Potencialmente arritmias, isquemia cardiaca.
Edema pulmonar: ritodrina y terbutalina.
Aumentan hiperreactividad bronquial con uso crónico.
Aumentan glucosa, lactato, ác. grasos libres,
disminuyen K.

Agonistas Alfa.
Aumentan TA.
Tx. Choque e hipotensión.
Fenilefrina, metoxantina:alfa 1.

Agonistas Alfa
Fenilefrina:
Nasal: descongestivo.
Ocular: midriasis.

Agonistas Alfa2 selectivos.
Clonidina:
IV: aumenta TA x alfa2 postsináptico.
VO: disminuye TA x alfa2 presináptico.
Usos: Tx. Hipertensión. Diarrea en DM x aumentar
absorción NaCl e inhibe la de HCO3
gastrointestinal.Tx. Abstinencia x narcóticos, OH,
tabaco. Disminuye los requerimientos de anestésicos.
Tx climaterio (parches). Dx. feocromocitoma
(hipertensión).

Agonistas Alfa2 selectivos.
Guanabenz.
Disminuye TA.
Metab. hepático: ajustar en cirrosis.
Efectos colat. iguales a clonidina.
Alfa metildopa:
Tx hipertensión, hipertensión del embarazo.
Hepatotóxico.

Otros Agonistas Alfa.
Anfetaminas:
Acciones: Estimulantes SNC (corteza, SRAA, centro resp.-
taquipnea-). Aumenta alerta, edo. de ánimo, confianza,
concentración, habla, actividad motora, euforia. Disminuye fatiga.
Uso Cr: depresión y fatiga.
Disminuye apetito: centro hipotalámico lat. Tolerancia rápida.
Patrón de sueño se normaliza hasta 2m al descontinuar.
Libera aminas de SNC: norepi, dopamina, 5HT. Efecto directo en
receptores 5HT.
Aumenta TA, arritmias, bradicardia refleja.
Contrae esfínter vesical: Tx. Incontinencia urianria y enuresis.
Absorción VO.

Colat: cefalea, palpitaciones, mareo, alt. vasomotoras, agitación,
confusión, disforia, delirio, aprehensión, fatiga.
Toxic: Los mencionados, además: fiebre, alucinaciones
paranoides, tendencia suicida y homicida, rubor, angor, arritmias,
hipo o hipertensión, diaforesis, náusea, vómito, diarrea, calambres
abdominales, xerostomía, sabor metálico, convulsiones, coma,
hemorragia cerebral. Puede precipitar esquizofrenia
(contraindicada en pacientes psiquiátricos). Reacción
idiosincrática Usos: d-anfetamina. Tx. Obesidad, narcolepsia, T.
Hiperactividad.

Metanfetamina:
Estimula SNC, hipertensión, aumenta retorno venoso y
gasto cardiaco, aumenta P pulmonar.
Menos acción perif. que anfetamina
Metilfenidato: Ritalin.
Estimula SNC, más funciones mentales que motoras.
Tx. Narcolepsia, T. Hiperactividad.
Absorción VO. Excreción 80% orina. Resto igual a
anfetaminas.

Pemolina:
Estimulante central, poco cardiovascular.
Tx. T hiperactividad.
Efedrina:
Alfa y beta, libera norepi simpático.
No catecol: absorción VO.
Aumenta TA, gasto cardiaco, broncodilatación, estimula SNC.
Usos: antes en narcolepsia, crisis Stokes-Adams con bloq.
cardiaco III, asma. Tx hipotensión en anestesia.
Toxic: Hipertensión, arritmias, insomnio. Taquifilaxis.

Otros:
Usos en congestión nasal y ocular: tetrahidrozolina (visine),
oximetazolina (afrin),
Fenilefrina (sudafed), fenilpropanolamina (anorexigénico). Ambos
en Tx, congestión nasal. Admon. VO.

Alfa adrenérgicos: Usos.
Choque: dopamina, dobutamina, norepi.
Hipotensión: x anestesia: efedrina; ortostática: efedrina,
clonidina.
Hipertensión: alfa2.
Arritmias: FV: epi. Taquicardia paroxística: fenilefrina,
metoxamina (sustituidos x beta bloq., calcio antag.,
adenosina). Bradicardia importante: isoproterenol.
ICCV:dobutamina en dosis intermitentes, clonidina en
estudio.
Asma: Beta2.

Local: epi: control hemorragia nariz y boca,
prolongar T 1/2 de anestésicos, Tx. Priapismo.
Fenilefrina, oximetazolina: congestión nasal
(alfa1), (constricción intensa arteriolas alfa2
produce daño mucosa). Hiperemia rebote x
aumentar congestión Cr x daño mucosa y
desensibilización receptor. Pseudoefedrina menos
potente que efedrina en SNC, TA y FC. Alergia:
epi s/c en alergia grave.

Ojo: apraclonidina, tetrahidrozolina.
Nacolepsia: anfetamina, metanfetamina.
Disminución peso: anfetamina, metanfetamina,
fenfluoramina, fenilpropanolamina. Preferible dieta y
ejercicio.
T. Hiperactividad: anfetamina, metilfenidato los más
eficaces. Pemolina menos eficaz.

Alfa antagonistas.
Generalidades:
Receptor localización: Alfa1 en vasos.
Prazocin: alfa1 pred. Yohimbina alfa2. Fentolamina alfa 1 y 2.
Fenoxibenzamina: antag. irreversible.
4 gpos: alquilantes beta haloetilamina (fenoxibenzamina),
análogos imidazolina (fentolamina), piperazinil quinazolinas
(prazocin, terazocin), derivados indol (yohimbina).
Antag. Alfa1: vasodilatación. Reflejo baroreceptores
Antag. Alfa2:facilitan uresis, liberación insulina .

Alfa antagonistas (alquilantes).
Fenoxibenzamina:
Bloq. Alfa 1 y 2 irreversible
Disminuye TA, aumenta gasto cardiaco reflejo x
simpático, taquicardia
Usos: Tx. Feocromocitoma, HPB (mejor dar prazocin),
hiperreflexia autonómica en transección espinal.
Toxic: hipotensión ortostática, inhibe eyaculación y
aspermia x disminuir contracción deferentes y
conductos eyaculadores.

Alfa antagonistas (A. imidazolina).
Fentolamina
Bloq. Alfa 1 y 2. Bloq. 5HT. Liberan histamina de céls.
cebadas.
Usos: Fentolamina: Tx. Hipertensión y pseudooclusión en
feocromocitoma. Tx. Profiláctico x extravasación alfa
adrenérgicos. Tx. Crisis hipertensivas x tiramina + inhib.
MAO o abstinencia de clonidina. Tx. Impotencia:
inyección local con papaverina (puede dar priapismo y
fibrosis).
Toxic: Hipotensión, taquicardia refleja, arritmias, isquemia
cardiaca, dolor abd, náusea, aumenta ulcera péptica.

Alfa antagonistas (Piperazinil quinazolinas)
Prazocin (Minipres):
Bloq. Alfa 1.
Disminuye TA
Absorción VO. Metab. hepático, excreción renal sin
cambios.
Iniciar a dosis bajas (1mg x la noche). Dosis máx.
20mg.
Puede dar hipotensión ortostática.

Terazocin (Hytrin):
Menos potente que prazocin.
Absorción VO.

Toxic: Hipotensión ortostática, síncope.
Usos: Tx. Hipertensión, ICCV, HPB (alfa1A trígono y
uretra), F. Raynaud.

(Alcaloides ergotamina)
Ergotamina, dehidroergotamina, dehidroergotoxina,
ergonovina.
Alfa agonistas y alfa antagonistas, receptores 5HT,
dopamina.
Acción m. liso y SNC.
Aumenta TA x vasoconstricción postcapilar.
Vasoconstricción coronaria.
Usos: contracción uterina postparto, Tx migraña, Dx
coronariopatía, Tx. Hipotensión ortostática.
Bromocriptina: Disminuye prolactina.

Otros alfa antagonistas.
Labetalol:
Bloq. Alfa1 y beta.

Otros alfa antagonistas
Yohimbina:
Bloq. Alfa2. Aumenta TA, FC, temblor.
Antagonista 5HT.
Tx. Disf. sexual masculina, neuropatía DM,
hipotensión ortostática.

Beta antagonistas.
Generalidades:
Tx. Hipertensión, CI, arritmias.
Propranolol: Bloq. Beta no selectivo.
Metoprolol y atenolol: Bloq. Beta1.
Pindolol y acebutolol: Bloq. y agonista parcial beta (en ausencia
de catecolaminas).
Labetalol, Carvedilol: Bloq. Beta y alfa1.
Celiprolol: B loq. Beta1, agonista beta2 (vasodilatador).

Beta antagonistas
Cardiovascular:
Disminuyen TA, FC, inotrópicos - (beta1), cronotrópicos -(beta1 y
2), disminuyen gasto cardiaco. No aumentan FC en ejercicio.
Disminuyen consumo O2 miocárdico.
Efecto quinidina-like: estabiliza memb.
Bloq. liberación renina yuxtaglomerular (excepto pindolol).
Disminuye liberación norepi presináptica.
Disminuye resistencias perif. a largo plazo x bloq. Alfa y agonista
beta2. Ej. celiprolol.
Propranolol: aumenta respuesta presora de epi. Por ello darlo hasta
después de bloq. Alfa en feocromocitoma..

Beta antagonistas
Pulmón:
Broncoconstricción (no dar en asma o EPOC).
Usar bloq. Selectivo Beta1 o celiprolol.
Metab:
Hiperglucemia. Enmascara hipoglucemia x no haber taquicardia.
Disminuye lipólisis: beta3. Aumenta triglicéridos y disminuye
HDL leve.
Evita la hipokalemia x epi, por ello evita arritmias postinfarto.
Otros:
Disminuye temblor.

Beta antagonistas No selectivos.
Propranolol (Inderalici):
Bloq. Beta 1 y 2.
Estabiliza memb. Sin simpáticomimético.
Absorción VO. Metab. hepático. Pasa BHE.
Usos: Hipertensión, CI, arritmias, profilaxis 1a. STDA,
hipertiroidismo.

Beta antagonistas No selectivos
Nadolol (Corgard):
Bloq. Beta 1 y 2.
Sin efecto estabilizador memb. o simpaticomimético.
Absorción VO. Poco liposoluble: pasa poco BHE. Excreción orina
sin cambios: ajuste en insuf. renal
Timolol
Bloq. Beta 1 y 2.
Sin efecto estabilizador memb. o simpaticomimético.
Absorción VO. Metab. hepático. Excreción orina sin cambios.
Tx. Glaucoma: tópico. Se absorbe sistémico.

Pindolol (Visken):
Bloq. Beta 1 y 2.
Actividad simpaticomimética. Estabiliza poco memb.
Absorción VO. Metab. hepático 50%. Excreción renal.
Ajustar en insuf. renal.

Labetalol:
Bloq. Beta y alfa 1. Parcial agonista beta 2
Absorción VO. IV. Metab. hepático.

Beta 1 antagonistas.
Metoprolol (Lopresor, Seloken):
Sin actividad simpaticomimética.
Absorción VO. Metab. hepático. Tx. Hipertensión, CI.
Contraindicado postinfarto si FC menor a 45, bloq. AV 1er
grado, TA sist. menor a 100 o insuf. cardiaca moderada a
severa
Atenolol (Tenormin).
Sin actividad simpaticomimética.
Absorción VO 50%. Excreción en orina sin cambios..
Ajuste en insuf. renal
Tx. Hipertensión, CI. 1v/d.

Beta 1 antagonistas
Esmolol (Brevibloc):
T 1/2 muy corta (8´) x ser hidrolizado x estearasas
eritrocitarias.
Poca actividad simpática. No estabiliza memb.
IV: bolo + infusión.
Excreción renal.
Tx. Hipertensión y taquicardia.

Beta 1 antagonistas
Otros:
Carvedilol: vasodilatador (bloq. Alfa1).
Celiprolol: Bloq. Beta 1, agonista beta2.
(vasodilatación).
Sotalol: Bloq. Beta no selectivo, no estabiliza memb.
Antiarrítmico x otros mecanismos.
Propafenona: Bloq. Canales Na y Bloq. Beta.

Beta antagonistas
Toxicidad:
ICCV (excepto dilatada, se usa metoprolol, carvedilol).
Bradicardia, bloq. AV en especial si se usa conjuntamente
verapamil.
Frío extremidades, F. Raynaud.
CI (muerte súbita) al susp. Por ello susp. gradual.
Broncoespasmo. Aún beta1 selectivos x ser selectividad
incompleta.
Fatiga, insomnio, pesadillas, depresión.
Hiperglucemia, disminuye respuesta a hipoglucemia. Preferible
usar beta1. Hipertrigliceridemia.
Constipación, diarrea, dispepsia (raros).

Beta antagonistas
Toxicidad:
Intox: Bradicardia, hipotensión, bloq. AV,
ensanchamiento QRS, convulsiones, depresión.

Beta antagonistas
Usos:
Tx. Hipertensión.
Tx. CI: Disminuye mortalidad postIAM.
Tx. Arritmias supraventriculares y ventriculares, arritmias x
prolapso mitral.
Tx. Cardiomiopatía obstructiva hipertrófica: propranolol.
Tx. Cardiomiopatía dilatada: metoprolol.
Tx. Aneurisma aorta disecante. Marfan.
Tx. Feocromocitoma: post. a bloq. Alfa.
Tx. Hipertiroidismo: control temblor, FC y TA, inhibe conversión
periférica T4 a T3.

Beta antagonistas
Usos:
Profilaxis migraña: propranolol, timolol, metoprolol.
Tx. ataque pánico, oradores, músicos.
Tx. Glaucoma x disminuir producción humor acuoso x cpo. ciliar
Tx. Sx. Abstinencia x OH, acatisia.
Profilaxis STDA x hipertensión portal.

Beta antagonistas
Selección:
Beta 1: en asma, EPOC, DM, F. Raynaud, insuf. vascular.
Con actividad simpática: en bradicardia.
Beta1 con actividad simpática: en hiperlipidemia.
Bloq. Beta más alfa o agonista beta 2: en ICCV, hipertensión.
Proximamente agonistas beta 3: en Tx. Obesidad.
Carvedilol: antioxidante. Disminuye 60% mortalidad en ICCV.

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