Este documento describe los agonistas colinérgicos, incluyendo la acetilcolina, carbamato, betanecol y pilocarpina. Explica los receptores muscarínicos y nicotínicos, y los agonistas colinérgicos de acción directa e indirecta como las anticolinesterasas reversibles como la neostigmina y piridostigmina, e irreversibles como los compuestos organofosforados. También cubre las acciones y usos terapéuticos de estos fármacos.

1. AGONISTAS
COLINÉRGICOS
Catedrático: Dr. Brumell Aguiar Pérez
FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS
CARRERA DE MEDICINA
CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA I

2. Fármacos
Fármacos colinérgicos Fármacos adrenérgicos
ACH
http://ocw.uv.es/ciencias-de-la-salud/farmacologia-clinica-.pdf
Colinorreceptores
Muscarínicos
Nicotínicos

3. NEURONA COLINÉRGICA
Clark M., Finkel R., Rey J., Whalen K. (2011). Farmacología (5a ed). Editorial :LWW

4. Neurotransmisión en las neuronas colinérgicas
Clark M., Finkel R., Rey J., Whalen K. (2011). Farmacología (5a ed). Editorial :LWW

5. RECEPTORES COLINÉGICOS
Receptores muscarínicos Receptores nicotínicos
M1
M2
M3
M4
M5
Clark M., Finkel R., Rey J., Whalen K. (2011). Farmacología (5a ed). Editorial :LWW

6. Receptores muscarínicos
Localización
M1 Células parietales gástricas
M2 Células cardiacas y
musculares lisas
M3 Vejiga, glándulas exocrinas y
en el musculo liso
M4
M5
• Ganglios del sistema nervioso periférico
• Órganos efectores neurovegetativos

7. Agonista y antagonistas muscarínicos
Pirenzepina Anticolinérgico
triciclico
M1
Tratamiento: Ulceras gástricas y duodenales
Darifenacina Antagonista
competitivo M3
Tratamiento: Vejiga irritable

8. Receptores nicotínicos
Clark M., Finkel R., Rey J., Whalen K. (2011). Farmacología (5a ed). Editorial :LWW

9. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN
DIRECTA
Ésteres de colina Alcaloides naturales
Acetilcolina
Carbacol
Betanecol
Pilocarpina

10. ACETILCOLINA
• Compuesto de amonio cuaternario
• Susceptible a la AchE
• Carece de importancia terapéutica
• Estimula la actividad: muscarínica y nicotínica

11. Acciones:
• Descenso de la frecuencia cardiaca y el gasto
cardiaco
• Descenso de la presión arterial
• Aumenta la secreción salival
• Estimula la contracción pupilar
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12. BETANECOL
• Carece de actividad nicotinica
• Intensa actividad muscarinica
• Aumenta la motilidad
• Estimula flujo urinario
Aplicaciones terapéuticas
• Estimula la vejiga atónica
• Retención urinaria posoperatoria no obstructiva
• Megacolon
Contraindicados
Asma
EPOC
Efectos adversos:
• Nauseas
• Dolor abdominal
• Sudoración
• Broncoespasmos
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13. CARBACOL
• Acciones: muscarínicas y nicotínicas
Acciones
• Sistema cardiovascular y gastrointestinal
• Acción nicotínica: libera adrenalina de la médula
suprarrenal

14. PILOCARPINA
Clark M., Finkel R., Rey J., Whalen K. (2011). Farmacología (5a ed). Editorial :LWW
• Amina terciaria
• Atraviesa la barrera
hematoencefálica
• Presenta actividad
muscarínica
• Uso en pacientes con
glaucoma de ángulo
estrecho
• Aumenta secreción salival
en xerostomía
ALCALOIDES NATURALES

15. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN
INDIRECTA: ANTICOLINESTERASAS
(REVERSIBLES)
Clark M., Finkel R., Rey J., Whalen K. (2011). Farmacología (5a ed). Editorial :LWW

16. • Edrofonio
• Fisostigmina
• Neostigmina
• Piridostigmina
Amina cuaternaria Diagnostico miastenia
grave
Amina terciaria Glaucoma de ángulo
estrecho
Amina cuaternaria
Amina cuaternaria
Tratamiento de
miastenia grave
Tratamiento de
miastenia grave

17. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN
INDIRECTA: ANTICOLINESTERASAS
(IRREVERSIBLES)
• Aumento prolongado de la acetilcolina
• Compuestos órganos fosforados
• Son liposolubles
• Sindrome colinérgico
• Sistema parasimpático (+++)
Efectos muscarinicos:
• Diaforesis generalizada
Efectos nicotinico
• Fasciculaciones
• Parálisis flácida

18. Clark M., Finkel R., Rey J., Whalen K. (2011). Farmacología (5a ed). Editorial :LWW