El documento describe las propiedades y usos de los antiinflamatorios no esteroideos (AINES). Los AINES tienen dos objetivos principales: aliviar el dolor y resolver el proceso de daño tisular. Existen varios tipos de AINES que se diferencian en su composición química y mecanismo de acción, pero comparten la capacidad de suprimir la inflamación inhibiendo la biosíntesis de prostaglandinas.

1. AINES
La terapia farmacológica para la inflamación tiene dos objetivos
principales:
 Alivio del dolor
 Resolución del proceso de daño tisular
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2. BST
generalidades sobre aines

3. aines
Los AINES analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos son un grupo
heterogéneo de sustancias químicas que comparten algunas
propiedades en cuanto a su mecanismo de acción y efectos
terapéuticos
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4. aines
La reducción del proceso inflamatorio establecido con antiinflamatorios
no esteroideos AINES, también tiene efectos antiinflamatorios por lo
que son sumamente útiles en procesos inflamatorios crónicos y agudos
en los que constantemente se está desarrollando una respuesta
inflamatoria
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5. aines
Los salicilatos y otros compuestos similares usados para el tratamiento de
las enfermedades reumáticas comparten la capacidad de suprimir los
signos y síntomas de la inflamación
Estos medicamentos también ejercen efecto antipirético y analgésico
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6. aines
El ácido acetil salicílico el AINE original tiene una gran cantidad de
efectos adversos por lo que se han desarrollado una gran cantidad de
aines con el objeto de mejorar su eficacia y disminuir su toxicidad
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7. aines
QUÍMICA Y FARMACOCINÉTICA DE LOS AINES
 Se agrupan en varias clases químicas lo que permite una gran
variedad de características farmacocinéticas
 Derivados de los salicilatos (ácido acetil salicílico)
 Derivados del ácido propiónico (ibuprofeno)
 Derivados de ácido pirrolealcanoico (Tolmetín)
 Derivados del ácido fenilalcanoico (flurbiprofeno)
 Derivados del indol (indometacina)
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8. aines
QUÍMICA Y FARMACOCINÉTICA DE LOS AINES
 Se agrupan en varias clases químicas lo que permite una gran
variedad de características farmacocinéticas
 Derivados de pirazolona (fenilbutazona)
 Derivados del ácido fenilacetico (diclofenaco)
 Derivados de los fenamatos (ácido meclofenámico)
 Derivados de los oxicanos (piroxicam)
 Derivados de la droga ácido naftilacetico (nabumetona)
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9. aines
QUÍMICA Y FARMACOCINÉTICA DE LOS AINES
 Todos los aines son ácidos orgánicos débiles al momento de su
administración
 La excepción es la prodroga nabumetona cuyo origen es cetónico y
que se metaboliza a la forma acídica activa
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10. aines
QUÍMICA Y FARMACOCINÉTICA DE LOS AINES
 La mayor parte de los aines se absorben bien y los alimentos no alteran
su biodisponibilidad
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11. aines
QUÍMICA Y FARMACOCINÉTICA DE LOS AINES
 Todos los aines son biotransformados algunos por mecanismos de fase
I seguidos por mecanismos de fase II y otros por mecanismo de
biotransformación de glucuronidación directa sola
 El metabolismo de los aines se lleva a cabo por las vías de las familias
CYP3A y CYP2C de las enzimas hepáticas P450
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12. aines
QUÍMICA Y FARMACOCINÉTICA DE LOS AINES
 La vía de eliminación mas importante para los aines es la vía renal
 Casi todos los aines sufren excreción biliar y reabsorción (circulación
entero hepática)
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13. aines
QUÍMICA Y FARMACOCINÉTICA DE LOS AINES
 La mayor parte de los aines se unen fuertemente a proteínas
plasmáticas (98%) principalmente a la albumina
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14. aines
FARMACODINAMIA DE LOS AINES
 La actividad antiinflamatoria de los aines esta mediada por la
inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas
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15. aines
FARMACODINAMIA DE LOS AINES
 Algunos aines tienen además propiedades adicionales como:
 Inhibición de la quimiotaxis
 Disminución de la producción de interleucina 1
 Menor síntesis de radicales libres y radiclaes superóxido
 Interferencia de los procesos celulares mediados por el calcio
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16. aines
FARMACODINAMIA DE LOS AINES
 El ácido acetil salicílico tiene además las siguientes propiedades:
 Produce acetilación irreversible y bloqueo de la cicloxigenasa
plaquetaria
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17. aines
FARMACODINAMIA DE LOS AINES
 La mayoría de los aines, sobre todo los mas antiguos tienen
selectividad especial para inhibir la vía cicloxigenasa COX-1
 Actualmente se distribuyen aines selectivos para COX-2 cuya principal
innovación es que no afectan los procesos corporales a dosis
terapéuticas como la función plaquetaria
 Los efectos secundarios de COX-2 están relacionados a eventos
cardiovasculares por lo que su futuro es incierto
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18. aines
FARMACODINAMIA DE LOS AINES
 Disminuyen la sensibilidad de los vasos a la bradicinina e histamina
 Afectan la producción de linfocina en los linfocitos T
 Revierten la vasodilatación de la inflamación
 Todos poseen efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos
(excepto COX-2)
 Inhiben la agregación plaquetaria
 Producen irritación gástrica
 Están relacionados con nefrotoxicidad y hepatotoxicidad
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19. BST
aplicaciones clínicas aines

20. Grupo farmacológico
Fenamatos
Acido mefenámico
Indoles
Indometacina
Sulindac
Tolmetín Sódico
Acido nicotínico
Clonixinato de lisina
Acido Fenilacético
Diclofenaco sódico
Acido Propiónico
Ibuprofeno
Flurbiprofeno
Ketoprofeno
• Naproxeno
loxoprofeno
Acido Pirrolacético
• Ketorolaco trometamina
Pirazoles o Pirazolonas
• Fenilbutazona (metamizol)
Salicilatos
• Acido acetilsalicílico
• Diflunisal
Paraminofenoles
• Paracetamol
Sulfoanilidas
• Nimesulida
Oxicams
• Piroxicam
• Meloxicam
Sulfonamidas (Coxib)
• Celecoxib
• Rofecoxib

22. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
FENAMATOS
Acido mefenámico
Indicaciones: Dolor de leve a moderada intensidad.
Dismenorrea
Vida media: 8hrs
Concentración máxima: 2hrs a 4hrs
Nombre comercial: Ponstan 500
Tabletas 500mg/6hrs a 8hrs no usar por mas de una semana

24. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
INDOLES
Indometacina
Indicaciones: propiedades analgésicas, antiinflamatorias, ante
enfermedades reumáticas, artritis gotosa, artritis reumatoide,
artropatía degenerativa de cadera, operaciones ortopédicas,
maniobras de reducción e inmovilización de fracturas o luxaciones
Vida media: 5hrs a 10hrs
Concentración máxima: 3hrs

25. Indometacina
INDOLES
Nombre comercial: Indocid, Indodex, Antalgin
Capsulas 25mg, 60mg
Supositorios: 100mg
25mg a 50mg/6hrs a 8hrs/3 a 5 días
En niños 2mg a 4mg/kg/dia

26. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
INDOLES
Sulindac
Indicaciones: propiedades analgésicas, antiinflamatorias osteoartritis,
artritis reumatoide, artritis gotosa aguda, dolor lumbosacro (lumbago)
Vida media: 14hrs
Concentración máxima: 2hr
Nombre comercial: Clinoril, Clison, Copal, Kenalin
tabletas 200mg
4mg a 6mg/kg/dia cada 12hrs

27. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
INDOLES
Tolmetin
Indicaciones: propiedades analgésicas, antiinflamatorias, en el control
de enfermedades reumáticas, osteoartritis, artritis reumatoide
Vida media: 15hrs
Concentración máxima: 30min a 60min
Nombre comercial: Tolectin
Cápsulas: 400mg y 600mg
Solución: 100mg/5ml
20mg/kg/24hrs cada 2 a 3 veces al día

29. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
ACIDO NICOTINICO
Clonixinato de lisina
Indicaciones: propiedades analgésicas, ante dolor moderado a intenso
Vida media: 6hs
Concentración máxima: 30min a 60min
Nombre comercial: Dorixina, Dorixina Forte
Tabletas 125mg
Ampolleta: 100mg

30. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
ACIDO NICOTINICO
Clonixinato de lisina
Vía oral 125mg a 250mg/3 a 4 veces al
día.
IV o IM 100mg/3 a 4 veces al día
No se recomienda su administración en
niños (solo mayores de 10años edad)
300mg son equipotentes a 6mg de
morfina

32. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
ACIDO FENILACETICO
Diclofenaco sódico
Indicaciones: propiedades analgésicas, antiinflamatorias, ante
alteraciones reumatoides, artritis, artrosis, artritis reumatoide
Vida media: 15hrs a 24hrs
Concentración máxima: 1hr a 2hrs

33. Diclofenaco sódico
ACIDO FENILACETICO
Nombre comercial: Voltarén, Artrenac, Deflox, Diclac
cápsulas, grageas, supositorios: 100mg
Ampolleta: 75mg
VO:100mg a 300mg/día entre 12hrs a 24hrs
IM: 75mg/12hrs a 24hrs
Rectal: 100mg/12hrs a 24hrs
Suspensión gotas VO: 15mg/1ml
30 gotas=1ml

35. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
ACIDO PROPIONICO
Ibuprofeno
Indicaciones: analgésico, antiinflamatorio, antipirético, dolor leve a
moderado, cefaleas, tratamientos dentales, síntomas de resfriado
común
Vida media: 6 a 8hrs
Concentración máxima: 30min a 2hrs

36. Ibuprofeno
Nombre comercial: Days, Advil, Tabalon400, Ibuflam, Quadrax, Motrin,
Actron, Ainex
Suspensión: 100mg en 5ml
Gotas 50mg en 1ml
Tabletas, capsulas 200mg, 400mg, 600mg, 800mg
20mg a 40mg/kg/día dividido 3 dosis

37. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
ACIDO PROPIONICO
Flurbiprofeno
Indicaciones: alternativa terapéutica para el mantenimiento de
la midriasis transoperatoria (inhibición de la miosis)
Nombre comercial: Ocufen Liquifilm
Gotas
Aplicando una gota cada 30min iniciando de 2 a 3 horas antes
de la cirugía

38. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
ACIDO PROPIONICO
Ketoprofeno
Indicaciones: analgésico, antiinflamatorio, dolor ligero a moderado,
artritis, artrosis, dolor dental, enfermedades reumáticas, dolor lumbar,
lesiones en músculo y/o articulares
Vida media: 8 horas
Concentración máxima: 60 a 90min
Nombre comercial: Profenid, Orudis, K-profen
Comprimido, capsulas: 100mg, 200mg
Ampulas: 50mg
Supositorios: 100mg
Gel: 2.5gr
150 a 300mg/dia dividido en 3 dosis. No exceder de 300mg/dia

39. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
ACIDO PROPIONICO
Naproxeno
Indicaciones: analgésico, antiinflamatorio, dolor ligero a moderado, dolor y
cirugía dental, traumatología y manipulaciones ortopédicas, dismenorrea,
antiinflamatorio asociado con el tratamiento de infecciones de vías
respiratorias superiores (faringoamigdalitis, otitis)
Vida media: 13hrs
Concentración máxima: 1 a 2hrs
Nombre comercial: Dafloxen, Flanax, Tandax, Edem
Capsulas: 100mg
Tabletas: 275mg y 550mg
Ampulas: 50mg
Supositorios: 50mg, 137mg, 275mg
Suspensión: 125mg/5ml
275mg/6-8hrs o 550mg/12hrs No exceder 1375mg/dia

40. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
ACIDO PROPIONICO
Loxoproxeno
Indicaciones: antiinflamatorio, analgésico dolor ligero a moderado, dolor y
cirugía dental, traumatología y manipulaciones ortopédicas, selectivo de
COX-2
Vida media: ---
Concentración máxima: ----
Nombre comercial: Loxonin 60
Tabletas: 60mg
Dosis ponderal:--------
3mg/Kg/día con vida media de 8hrs 60mg/8hrs
No utilizar en niños menores de 12 años

42. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
ACIDO PIRROLACETICO
Ketorolaco trometamina
Indicaciones: analgésico, dolor muscular, articular, postraumático,
tejidos blandos (torceduras, tendinitis), dolor posquirúrgico, débil
actividad antiinflamatoria y antipiretica
Vida media: 6hrs a 8hrs
Concentración máxima: 45 a 90min

43. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
ACIDO PIRROLACETICO
Ketorolaco trometamina
Nombre comercial: Dolac, Supradol, Findol, Supradol, Torkol, Alidol,
Toral, Glicima, Dolotor, Dolikan, Finlac, Godek, Lacdol
Tabletas: 10mg y 20mg Tabletas sublinguales: 30mg
Ampolleta: 30mg y 60mg
Jeringa prellenada: 30mg
Gel: 2gr
0.5mg a 1mg/kg/día
No exceder mas de 120mg/día No mas de 7 días

44. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
ACIDO PIRROLACETICO
Ketorolaco trometamina / Tramadol
Cápsulas 10mg/25mg

46. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
PIRAZOLONA
Metamizol
Indicaciones:
Analgésico, antipirético, antiespasmos, antiinflamatorio
Dolor severo, agudo, crónico, odontalgias, dolores musculares,
tumorales, postrama, posquirúrgico
Antiespasmos severo, agudo o crónico, cólicos
gastrointestinales
Antipirético

47. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
PIRAZOLONA
Metamizol
Vida media: 7 a 9 hrs
Concentración máxima: 30min a 2hrs
Nombre comercial: Neo-melubrina, Prodolina, Pirandall, Farlin-500,
Dolofur, Midelin,, Magnopyrol
Tabletas: 500mg
Ampulas: 500mg y 1gr
Supositorios: 300mg y 1gr
Jarabe: 500mg/5ml 250mg/5ml
Gotas: 500mg/1ml 1ml = 20gotas

48. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
PIRAZOLONA
Metamizol
Se sospecha de una caída de la presión sanguínea, ante una
excesiva velocidad de inyección.
Debe monitorearse la TA, FC, FR
10mg a 40mg/kg/día

50. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
SALICILATOS
Acido acetilsalicílico
Indicaciones: antiagregante plaquetario, preventivo del infarto
al miocardio, ataques isquémicos cerebrales, eventos
vasculares cerebrales trombóticos, selectivo de COX-1
Concentración máxima: 4hrs
Nombre comercial: Aspirina Protect, Disprina,
Cardioprotect, Ecotrin 650
comprimido: 100mg
Un comprimido cada 24hrs

51. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
SALICILATOS
Diflunisal
Indicaciones: analgésico, antiinflamatorio en osteoartritis y artritis
reumatoide, dolor en la dismenorrea
Vida media: 12hrs o mas
Concentración máxima: menos de 1hrs
Nombre comercial: Dolobid
tabletas: 500mg
Se recomienda administrar 1gr inicial seguido de 500mg/12hrs.
Administrar 5 días como máximo

53. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
SULFOANILIDAS
Nimesulida
Indicaciones: analgésico, antiinflamatorio y coadyuvante en procesos
de vías respiratorias superiores, artropatias, traumatismos,
dismenorrea, posquirúrgicos, mas selectivo a COX-2
Vida media: 12hrs
Concentración máxima: 2 a 3 horas

54. Nimesulida
Nombre comercial: Mesulid, Eskaflam, Nimepis, Inim, Redaflam, Defam,
Flamide
tabletas: 100mg; tabletas dispersables 100mg
Suspensión: 50mg/5ml
Gotas: 50mg/ml 20gotas=1ml 1 a 2 gotas/kg/dia cada 12hrs
3mg a 5mg/kg/dia dividido cada 12hrs

56. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
PARAMINOFENOLES
Paracetamol
Indicaciones: dolor leve a moderado, fiebre, osteoartritis,
coadyuvante en tratamiento de infecciones de vías
respiratorias, resfriado común, gripe, mialgias, postoperatorio,
traumatismos, neuralgias, dental
Vida media: 6 a 8hrs
Concentración máxima: 30 a 60min

57. Paracetamol
Nombre comercial: Acetafen, Mejoral, Tempra, Tylex 750, Tylenol,
Dolotemp, Dolviran, Tefirol, Procedal, Temperal
Tabletas Jr: 160mg; tabletas masticables: 80mg; tabletas: 500mg
Gotas: 20gotas=1ml 100mg/1ml 2gotas/Kg
Supositorios: 100mg y 300mg
Solución: 500mg/5ml y 160mg/5ml
10mg a 20mg/kg/dia cada 6 a 8hrs

58. Paracetamol
Combinación
TRAMACET
(tramadol 37.5mg / paracetamol 325mg)

60. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
OXICAMS
Piroxicam
Indicaciones: analgésico, antiinflamatorio, gota, artropatías, problemas
musculoesquelético agudos, dolor postoperatorio o traumatismos,
dismenorrea, coadyuvante en procesos inflamatorios de vías aéreas,
selectivo de COX-2
Vida media: 24hrs
Concentración máxima: 3 a 5hrs
Nombre comercial: Facicam, Feldene, Pirox, Piroxan, Artinor, Oxicanol
Capsulas: 20mg
Tabletas dispersables: 20mg
Supositorios: 20mg
Ampolletas: 40mg
0.3mg a 0.4mg/kg/dia dividido cada 12hrs a 24hrs

61. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
OXICAMS
Meloxicam
Indicaciones: analgésico, antiinflamatorio, gota, artropatías, problemas
musculoesquelético agudos, dolor postoperatorio o traumatismos,
dismenorrea, coadyuvante en procesos inflamatorios de vías aéreas,
selectivo de COX-2
Vida media: 24hrs
Concentración máxima: 50min
Nombre comercial: Mobicox, Exel, Melican, Melosteral, Flexol
Tabletas y Capsulas: 7.5mg y 15mg
Ampolletas: 15mg
Supositorios: 7.5mg y 15mg
0.2mg/kg/dia una sola dosis al dia

63. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
SULFONAMIDAS (Coxibes)
Celecoxib
Indicaciones: antiartrítico/analgésico, artropatías, osteoartritis,
artritis reumatoide, tratamiento coadyuvante procesos vías
aéreas, posquirúrgico, dismenorrea, selectivo de COX-2
Vida media: 8 a 12hrs
Concentración máxima: 2 a 3hrs
Nombre comercial: Celebrex
Capsulas: 100mg y 200mg
100mg a 200mg/6hrs a 8hrs Hasta 800mg/dia

64. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE´s)
SULFONAMIDAS (Coxibes)
Rofecoxib
Indicaciones: antiartrítico/analgésico, artropatías, osteoartritis,
artritis reumatoide, tratamiento coadyuvante procesos vías
aéreas, posquirúrgico, dismenorrea, selectivo de COX-2
Vida media: 24hrs
Concentración máxima: 2 hrs
Nombre comercial: Vioxx
tabletas: 12.5mg, 25mg y 50mg
25mg a 50mg/dia cada 24hrs