4. RESEÑA HISTÓRICA
• Procaína: 1905
• Lidocaína: 1944
Ésteres y
aminas
• Mepivacaína, bupivacaína, etidocaína,
prilocaína, ropivacaína: amino-amida: 1957
Barash Paul G., Manual de Anestesia Clínica,
7° Ed
5. ANESTÉSICOS LOCALES
Bloqueo de conducción
nerviosa
Temporal y reversible
No afecta consciencia
del paciente
Velázquez, Farmacología básica y
clínica. 18ª. Ed
6. ANESTÉSICOS LOCALES
Período de
latencia
Duración de
acción
Potencia
Toxicidad
Selectividad
de bloqueo
Velázquez, Farmacología básica y
clínica. 18ª. Ed
7. SECUENCIA ANESTESIA LOCAL
• 1. Bloqueo simpático (vasodilatación y aumento
de temperatura).
• 2. Pérdida de sensibilidad dolorosa y térmica.
• 3. Pérdida propioceptiva
• 4. Pérdida de la sensación de tacto-presión.
• 5. Parálisis motora.
SEMERGEN, Vol. 27. Núm. 09.
Octubre 2001
9. ESTRUCTURA QUÍMICA
Porción lipófila
• Estructura aromática
• Difusión, fijación,
actividad
Cadena
intermedia
• 1-3 átomos con
enlace éster o amida
• Duración de acción,
metabolismo y
toxicidad
Porción hidrófila
• O grupo amino
• Dos formas: no
ionizada y catiónica
Velázquez, Farmacología básica y
clínica. 18ª. Ed
14. MECANISMO DE ACCIÓN
CATIÓNICA NO IONIZADA
DIFUSIÓN MENOR
(UNIÓN RECEPT.-
MEMB. )
DIFUSIÓN FÁCIL
(MEMB. DEL
NERVIO)
BLOQUEO CANALES DE
Na+
Velázquez, Farmacología básica y
clínica. 18ª. Ed
15. MECANISMO DE ACCIÓN
Unión a receptor
Bloqueo canales
de Na+
Bloqueo de
transmisión del
impulso nervioso
Competencia con
Ca
Aumento de Ca
extracelular
Facilita
transporte Na
Antagonizando
bloqueo
Velázquez, Farmacología básica y
clínica. 18ª. Ed
16.
17. FARMACOCINÉTICA
ANESTÉSICO
LOCAL
FIBRA
NERVIOSA
LATENCIA
CONCENTRACIÓN
MÍNIMA INHIBITORIA O
DE EFICACIA
Velázquez, Farmacología básica y
clínica. 18ª. Ed
18. ABSORCIÓN
• Lugar de administración
• Dosis y concentración empleada
• Características fisicoquímicas
• Adición de un vasoconstrictor
Velázquez, Farmacología básica y
clínica. 18ª. Ed
19.
20. TOXICIDAD
• Sensación de
adormecimiento en labios y
lengua
• Sabor metálico en boca
• Somnolencia
• Tinnitus
• Dislalia (habla cercenado)
• Temblor muscular
• Nistagmus
Velázquez, Farmacología básica y
clínica. 18ª. Ed
21. • Hipotensión
• Taquicardia sinusal,
bradicardia sinusal tardía
• Taquiarritmia ventricular,
bloqueo AV, QRS ensanchado
• Cambios en el segmento ST
(Bupivacaína)
• Fibrilación ventricular y
asistolia
Velázquez, Farmacología básica y
clínica. 18ª. Ed
TOXICIDAD
22. TRATAMIENTO TOXICIDAD
• Suspender inyección anestésico local
• Administrar oxígeno complementario
• Apoyar la ventilación
• Intubación traqueal y controlar ventilación si es
necesario
• Suprimir actividad convulsiva (tiopental, midazolam,
propofol)
• Tratar arritmias ventriculares (cardioversión,
epinefrina, vasopresina, amiodarona)
Barash Paul G., Manual de Anestesia
Clínica, 7° Ed
23. EMULSIÓN LIPÍDICA
(BUPIVACAÍNA)
• Iniciar bolo IV 1.5 mg/kg de emulsión al 20%
• Infusión 0.25 ml/kg/min por 10 min al menos
• Inestabilidad cardiovascular continúa: repetir
bolo y aumentar infusión a 0.5 ml/min
• Límite superior: hasta 10 ml/kg en 30 min
Barash Paul G., Manual de Anestesia
Clínica, 7° Ed
25. DENSIDAD Y BARICIDAD
1.003 – 1.009
KG/L 37˚
• DENSIDAD LCR
• BARICIDAD: DENSIDAD RELATIVA DE AL
COMPARADA CON LA DEL LCR.
• HIPERBÁRICAS
• ISOBÁRICAS
• HIPOBÁRICAS
Brunton Laurence L., Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica 11ª.
Ed, McGraw-Hill
26. ADICIÓN EPINEFRINA
• ELIMINA VASODILATACIÓN
• ABSORCIÓN GRADUAL
• AUMENTA DURACIÓN DE ACCIÓN DEL
BLOQUEO
• DIMINUYE SANGRADO TRANS
Brunton Laurence L., Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica 11ª.
Ed, McGraw-Hill
27. ADICIÓN OPIODES
• MEJORAR CALIDAD ANALGÉSICA
• PROLONGAR DURACIÓN
• DOLOR CRÓNICO Y PO
Brunton Laurence L., Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica 11ª.
Ed, McGraw-Hill
28. LIDOCAÍNA
ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
• Mayor duración
• Más extensa
• Potencia intermedia
• Latencia breve
• Duración de acción 1-
2 hrs
ABSORCIÓN,
BIOTRANSFORMACIÓN,
ELIMINACIÓN
• Absorc. Rápida sin
adrenalina
• Desalquilación
hepática CYP
• Xilidida de
monoetilglicina
• Eliminación urinaria
DOSIS MÁXIMA
• 200-400 mg (simple)
• 500 mg (con
adrenalina) 7 mg/kg
Brunton Laurence L., Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica 11ª.
Ed, McGraw-Hill
30. BUPIVACAÍNA
• BUTILPIPERIDINA
• ACCIÓN PROLONGADA, POTENTE (LIPOSOLUB)
• BLOQUEO MÁS SENSITIVO QUE MOTOR
• 10 minutos
LATENCIA
• 160-180
minutos
DURACIÓN
• 2 mg/kg,
200 mg con
adrenalina
DOSIS
MÁXIMA
Brunton Laurence L., Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica 11ª.
Ed, McGraw-Hill
31. TOXICIDAD BUPIVACAÍNA
CARDIOTÓXICA
ARRITMIAS VENTRICULARES
DEPRESIÓN MIOCARDIO
Brunton Laurence L., Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica 11ª.
Ed, McGraw-Hill
32. ROPIVACAÍNA
• MENOS TÓXICA
• ENANTIÓMERO-S
• MENOS POTENTE
• DURACIÓN DE ACCIÓN MÁS LARGA
• BLOQUEO MOTOR MENOS INTENSO
• DOSIS: 2-3 mg/kg 0.75%
Brunton Laurence L., Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica 11ª.
Ed, McGraw-Hill
