Este documento clasifica y describe diferentes antagonistas alfa adrenérgicos, incluyendo quinazolinas como la prazosina y terazosina, ergóticos, tamsulosina e imidazolinas. Explica su mecanismo de acción, farmacocinética, indicaciones para hipertensión y hiperplasia benigna de próstata, dosis y efectos adversos. También cubre interacciones medicamentosas como con diuréticos, hipoglucemiantes e hipotensores. Otras secciones detallan fentolamina, urapid

1. Instituto Politécnico NacionalEscuela Nacional De Medicina y Homeopatía Alfa BloqueadoresHernandezMaritnez Omar

2. Clasificacion de Antagonistas α1 adrenergicos en funcion al tipo de BloqueoAntagonistas α1 adrenergicosReversibles Quinazolinas: Prazosina, Doxazosina, Trimazosina, TerazosinaErgoticos: ergotoninaVarios: Tamsolusina, urapidilo, indoraminaIrreversible: Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina, DibenaminaImidazolinas: CloroetilclonidinaPrazobindAntagonistas α2 adrenergicosReversibles: Indolalquilaminas: YohimbinaImidazolinas: Idazoxan, Bloqueo irreversibleBenextramina

3. Prazosina y Terazosina

4. Farmacodinamia

5. ExtracelularγReceptor α 1 adrenérgicoFosfolipasaCαβIntracelularProteína GqDAGIP3ContracciónCa 2

6. Prazosina y terazosinaEfecto bloqueante 10:1 P:T

7. Prazosina y TerazosinaDisminuye la fuerza contractilHipotensionVasodilatacionInhiben la Hiperpolarizacion ContraccionVasodilatacion de los conductos eferentesDel musculo liso de los cuerpos cavernosos Inhibe la gluconeogenesis y glucogenolisis

8. Farmacocinética

9. Farmacocinética Administración: Oral

10. Farmacocinética Desaminacion Desmetilacion MetabolismoDesalquilacion Glucoronizacion Excreción:Biliar P 95, Te  95, Barrera hematoencefalicaBarrera placentaria John C. L., et al, 2007. Cygalova LH, et al 2009 Xiaoyi Wei, et al, 2007.

11. Indicaciones

12. - Hipertensión esencial y secundariaReduce la presión (16 – 20 horas)Prazosina y TerazosinaVentriciularAuricularDisminuye la precarga Disminuye el retorno venosoDisminuye la masa muscularPacientes con Insuficiencia cardiaca congestiva-Hiperplasia benigna prostáticaReduce el tono de musculo lisoReduce el volumen residual vesical-Enfermedad de RaynaudDisminuye el vasoespasmo En hígado Prazosina: 6%.Terazosina: 20%.

13. DosisInsuficiencia cardiaca congestiva / Hipertension Primeros díasO.5mg por la nocheMantenimiento5 - 20 mg / díaFenomeno de Reynoud1 – 2 mg / día antes de dormir  Prazosina y TerazosinaDosificar3 veces por dia P1 vez al dia T

14. Efectos adversos

15. Reacciones adversasA TAQUICARDIAT > PHIPOTENSIONCONGESTION NASALVERTIGO SOMNOLENCIA DISNEA HIPOTENSION

16. Reacciones adversasBACUFENOS DOLOR PRECORDIALDIAFORESISMAREOSDIARREA

17. Reacciones adversasBCEFALEAVISION BORROSAHIPERSENSIBILIDAD EPISTAXISVOMITO

18. Reacciones adversasCPOLIAQUIURIADISFUNCION SEXUALPRIAPISMOEDEMASEQUEDAD BUCALHIPERTENSION ARTERIALTENESMO

19. Interacciones medicamentosas

20. Interacciones medicamentosasPRAZOSINA TERAZOSINADiuréticosFELODIPINAFLUNARIZINAISRADIPINAEn administracion agudo aumenta el efecto hipotensorEn combinacion para uso cronico disminuye el edema causado por la activacion del SRAA Hipoglucemiantes:INSULINACLORPROPAMIDAFENFORMINADisminuye la resistencia a la insulinaAumenta el efecto hipoglucemianteAumenta el efecto hipoglucemiante

21. Interacciones medicamentosasPRAZOSINA TERAZOSINA AntihipertensivosBISOPROLOLMIDODRINEDIGOXINAVERAPAMILO IECAAumenta el efecto hipotensorDisminuye la eficacia de midodrine Aumenta el efecto hipotensorAumenta los niveles sericos de digoxina Aumenta el efecto hipotensorAumenta el efecto hipotensorDisminuye el efecto hipotensor por inhibicion de sintesis de prostaglandinasAINES

22. Tamsolusina

23. Tamsolusinaa 1C

24. Tamsulosina-Hiperplasia benigna prostáticaInhibe la contraccion prostatica, del trigono vesical y del msculo liso de la uretra vesical

25. TamsulosinaBiodisponibilida95%Excresion Biliar  91 %T ½  13 horasUPP 90%

26. DosisHiperplasia prostatica benignaO.5mg / dia 1 vez / dia

27. Reacciones adversasVERTIGO PRIAPISMOPALPITACIONESTENESMOMAREOSHIPOTENSION SOMNOLENCIA DIARREA

28. Interacciones medicamentosasCIMETIDINEFUROSEMIDA ELEVACION DE LOS NIVELES PLASMATICOS DE TAMSOLUSINADISMINUCION DE LOS NIVELES PLASMATICOS DE TAMSULOSINA

29. FentolaminaBloqueadores no selectivos e irreversibles de los receptores α adrenergicos(α1 y 2) Imidazolina

30. Farmacocinética Excreción: RenalAdministración: IV IMMetabolismo

31. ExtracelularγReceptor α 2 adrenérgicoAdenilatociclasaαβIntracelularProteína Gi cAMP

32. Fentolamina

33. HipotensionVasodilatacionInhiben la Hiperpolarizacion ContraccionPromueve la secrecion de insulinaInhibe la agregacion plaquetariaLipolisis

34. Inhibe la secreción de NOPromueve la secreción de ReninaAumento de la frecuencia cardiaca Aumento de la contractibilidadAumento de la velocidad de conduccion en focos ectopicosAdrenergica Promueve la liberacion de NA Colinergica (+) Cronotropica y Ionotropica

35. Agonista indirecto de Histamina H1 y H2SerotoninaAChoAumento de la secreción gástricaAumento de la motilidad

36. Crisis hipertensiva:- Adultos:IV/IM: 5-20 mg (infusión de 15-20 min.) repitiendo dosis cada 2-4 horas si es necesario; o en perfusión contínua IV de 2.5-15 mcg/kg/min.- Niños:IV/IM: 0.05-0.1 mg/kg/dosis repetible cada 5 min. hasta control de TA (máx. 5 mg/dosis) y luego si es necesario cada 4 horas; o perfusión contínua IV de 2.5-15 mcg/kg/minFeocromocitoma:- Adultos:IV/IM: 5 mg dosis única- Niños:IV/IM: 0.05-0.1 mg/kg dosis única (máx. 5 mg) Cirugía del feocromocitoma:- Adultos:IV/IM: 5 mg 1-2 horas antes de la cirugía. Repetir dosis cada 2-4 h si es necesario- Niños:IV/IM: 0.05-0.1 mg/kg/dosis (máx. 5 mg/dosis) 1-2 horas antes de la cirugía. Repetir dosis cada 2-4 h si es necesarioHTA inducida por pralidoxima:- Adultos:IV: 5 mgNiños:IV: 1 mgExtravasación de drogas vasopresoras:- Adultos y niños:Infiltrar el área con una pequeña cantidad (1 ml) de solución (5-10 mg disueltos en 10 ml de SF) en las primeras 12 horas de la extravasación (máximo de 0.1-0.2 mg/kg o 5 mg totales).

37. Reacciones adversasTAQUICARDIAT > PCONGESTION NASALHIPOTENSIONSOMNOLENCIA VOMITODIARREAMAREOS

38. Interacciones Efedrina, adrenalina, dobutamina o isoprotenerol  hipotensiónToxicidad del etanol- Sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo  Hipotension

39. UradipiloT ½ 3 hrsAgonista 5HT1A Antagonista a1 y a2Urgencia hipertensiva:a) Dosis inicial.Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si después de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusión iv o jeringa eléctrica: 2 mg/min.Niños: 2 mg/kg/h.b) Dosis de mantenimiento.Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 9-30 (media de 15) mg/h.Niños: 0,8 mg/kg/h. -Uso perioperatorio:.a) Dosis inicial.Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si después de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusión iv o jeringa eléctrica: 6 mg/min.Niños: 2 mg/kg/h.b) Dosis de mantenimiento.Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 60-180 (media de 120) mg/h.Niños: 0,8 mg/kg/h.

40. IndoraminaT ½ 3 hrsAgonista 5HT1A Antagonista a1 y a2Urgencia hipertensiva:a) Dosis inicial.Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si después de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusión iv o jeringa eléctrica: 2 mg/min.Niños: 2 mg/kg/h.b) Dosis de mantenimiento.Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 9-30 (media de 15) mg/h.Niños: 0,8 mg/kg/h. -Uso perioperatorio:.a) Dosis inicial.Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si después de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusión iv o jeringa eléctrica: 6 mg/min.Niños: 2 mg/kg/h.b) Dosis de mantenimiento.Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 60-180 (media de 120) mg/h.Niños: 0,8 mg/kg/h.