Generalidades sobre la farmacoterapia antiamebiana. Grupos farmacológicos de elección para la terapia antiamebiana. Mecanismo de acción, contraindicaciones y RAM de los fármacos utilizados.

1. Antiamebianos
Alisson A. Galán Mena

2. Sumario

3. Definición
Amebiasis es la infección producida por Entamoeba histolytica, especie parásita
del hombre, que puede vivir como comensal en el intestino grueso, invadir la
mucosa intestinal, produciendo ulceraciones y tener localizaciones
extraintestinales.
El nombre científico del parásito se
compone a partir de cuatro
términos griegos que significan:
Ent- “intestino”; ameba-
“amoeba”, hist- “tejido” y lisis-
“destrucción”, y por sí solo explica la
naturaleza de la enfermedad que
provoca.

4. Epidemiología

5. CICLODEVIDA

6. 90%-Asintomático
9%-Colitis no disentérica
1%- Colitis disentérica o aguda
Formas de presentación clínica
Predisposición genética:
Alelo: DR3-HLA
Mayormente
predispuesto a tener
absceso hepático
amebiano luego de un
cuadro disentérico

7. Clasificación de los antiamebianos
Luminales
8-hidroxiquinolina
(yodoquinol)
Paramomicina
Amidas: Diloxanida,
Teclozán, Etofamida,
Quinfamida
Tisulares
Emetina
Dehidroemetina
Cloroquina
Mixto
Nitroimidazoles:
Metronidazol
Tinidazol
Secnidazol
Ornidazol
(Principalmente hística y
parcialmente luminal)

8. FÁRMACOS DE ACCIÓN LUMINAL

9. Yodoquinol
Se administra en combinación con MTZ para tratar colitis amebiana o
absceso hepático amebiano
La dosis nunca debe
superar los 2g/día
(adultos) 1.95 g/día
(niños) y la
duración del tto no
debe ser superior a
20 días

10. RAM
• Gastrointestinales
• Neuropatía
Mieloóptica subaguda
• Cefalea
• Atrofia y ceguera
• Tumefacción de la
glándula tiroides
• Exantema
• Hipersensibilidad al
yodo
Contraindicaciones
• Embarazo
• Intolerancia al yodo
• Neuropatía
periférica
• Enfermedad
tiroidea, renal o
hepática
OMS. (2002). La farmacovigilancia: garantía de seguridad en el uso de
medicamentos. Perspectivas políticas de la OMS sobre medicamentos.
Ginebra, Suiza.

11. Diloxanida
RAM:
• Frecuentes: flatulencia
• Ocasionales: vómitos, diarrea,
prurito y urticaria

12. Teclozán
RAM: Flatulencias,
náuseas, meteorismo,
cefalea, rash cutáneo
Requiere alcanzar concentraciones elevadas en la luz
intestinal para poder actuar, por lo que no se
recomienda en casos de diarrea aguda

13. Paramomicina
Actividad
amebicida
directa
Efecto
inhibitorio
sobre la flora
bacteriana
intestinal
MA:
Se une a la subunidad
ribosómica 30s
inhibiendo la síntesis
proteica por lectura
errónea y terminación
prematura de la
traducción delARNm

14. FÁRMACOS DE ACCIÓNTISULAR

15. Emetina y Dehidroemetina
Actividad amebicida
únicamente frente a
trofozoítos de E.
histolytica
Administración I.M y S.C

16. RAM
Emetina
-Bloqueo neuromuscular
-Cardiovasculares: dolor precordial,
disnea, taquicardia, hipotensión,
ritmo de galope, cambios
electrocardiográficos (50%),
dilatación cardíaca con I.C
Dehidroemetina
Análogo sintético de la Emetina
Ligeramente menos cardiotóxico
-Fatiga, cefalea, dolor abdominal
GI: náuseas y vómitos de origen central
Reacciones locales: Hipersensibilidad, debilidad
muscular
Su uso ha sido sustituido por el Metronidazol

17. FÁRMACOS DE ACCIÓN MIXTA

18. NITROIMIDAZOLES
Metronidazol
Tinidazol
Ornidazol
Secnidazol

19. Metronidazol

20. Las concentraciones crecientes
de O2 inhiben la citotoxicidad
provocada por el MTZ debido a
que éste compite con el
fármaco por los e- que genera
el metabolismo energético

21. Mecanismo de acción
PIRUVATO
Acetato
PFOR
(2Fe-2S)
Metronidazol
Metronidazol reducido
Metronidazol
1. Ingresa a la célula
por difusión pasiva
2. Acción de proteínas
transportadoras de e-
como: Piruvato ferredoxina
oxidorreductasa
3. Reducción del grupo
Nitro del MTZ y formación
de N-(2-hidroxietil) ácido
oxámico y acetamida
4. El MTZ reducido se une
covalentemente al ADN y
altera su estructura helicoidal
Profármaco
Bendesky, A. Menéndez, D. (2012). Metronidazol: una visión integral. Rev Fac Med UNAMVol.44 No.6.
Efectos sobre el ADN
• Incremento del
número de hebras
simples
• Inhibición de la
ADNasa
• Hipercromicidad
• Disminución del
peso molecular

22. Metronidazol

23. Metronidazol
Infecciones por anaerobios:
Bacteroides fragilis
Fusobacterium
Clostridium ssp.
Peptosteptococus
De elección en abceso
hepático amebiano
Diarrea post-antibiótica por
Clostridium difficile
Vaginitis por tricomona
EPI combinado con
fluroquinolonas
Infecciones por Garnerella

24. Metronidazol
• Alcohol/Disulfiram: por acumulación de acetaldehído
• Incrementa niveles séricos de: Fenitoína, Carbamazepina, anticoagulantes
orales, ciclosporinas (inhibe el CYP2C9), Litio y Cloroquina (inhibe CYP1A2)
• Reduce la eficacia de anticonceptivos orales
• Barbitúricos y corticoides incrementan el metabolismo del MTZ
Atraviesa la Barrera
placentaria
Contraindicado en el 1er
trimestre de embarazo

25. Terapéutica de la Amebiasis
Pautas del
tratamiento de la
amebiasis
Asintomática
De elección:Yodoquinol
Alternativa: Diloxanida
Paramomicina
Colitis amebiana
De elección: Metronidazol
yodoquinol
Alternativa:
Paramomicina
Amebiasis
extraintestinal
De elección: Metronidazol
yodoquinol
Alternativa:
Paramomicina

27. Gracias