El documento describe los broncodilatadores, medicamentos que se usan para tratar el estrechamiento de los bronquios. Explica que relajan la musculatura de los bronquios mediante diferentes mecanismos como la estimulación de los receptores beta-2 o la inhibición de los receptores muscarínicos. También menciona los diferentes tipos de broncodilatadores como los agonistas adrenérgicos beta-2, las metilxantinas y los antagonistas colinérgicos, así como sus mecanismos de acción y usos.

1. broncodilatadores

2. Estrechamiento de la luz
bronquial como
consecuencia de
la contracción de la
musculatura de
los bronquios.
Se presenta en los
siguientes casos infecciones
respiratorias, sustancias del
ambiente
(polen, humos,),incluso
fármacos y ejercicio.
trastorno inflamatorio
crónico de las vías aéreas.
Debido a esto las vías aéreas
desarrollan un evento
conocido como
hiperreactividad
(caracterizado por la
obstrucción en el flujo del
aire)

3. Las causas de disminución del calibre
de las vías aéreas en los ataques
agudos del asma incluyen:
• Inspiración de tapones espesos en la luz de las
vías aéreas
Contracción del musculo liso de las
vias aereas
• Infiltración celular
Engrosamiento de la mucosa bronquial
por edema
Hiperplasia de las células secretoras vasculares y
de musculo liso

4. En la antigüedad el asma era tomada como un castigo
divino, por lo que su tratamiento se basaba en pedidos
místicos, oraciones, exorcismos,
Historia
1857, Acido cianhídrico, Arsénico, Café, electricidad,
tabaco, entre otros
En 1924 entra en la medicina occidental la efedrina,
utilizándose como broncodilatador
En 1900, desde la década del 30, el laboratorio
Boheringer comienza a sintetizar teofilina, la que
es ampliamente utilizada para tratar esta patología

5. 1948 Ahlquist clasifica a los
receptores adrenérgicos en
alfa y beta, reconociendo en
éstos últimos la cualidad de
la broncodilatación,
1967 los receptores beta se
subclasifican en beta 1 (acción
estimulante cardiaca) y beta 2
(broncodilatadores).
En los años 70 se reconoce en el asma su
carácter inflamatorio, lo que modifica
sustancialmente la terapia antiinflamatoria.

6. Relajación del musculo liso contraído de la
vía respiratoria, Aumentando el calibre de la
vía aérea
Previene la broncoconstricción
(proporciona un efecto de
broncoprotección)?

7. SIMPATICOMIMETICOS
AGONISTAS ADRÉNERGICOS β2
ANTICOLINÉRGICOS
ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES MUSCARINICOS
METILXANTINAS
INHIBIDORES DE LA VIA
DE LOS LEUCOTRIENOS
CORTICOESTEROIDES

8. AGONISTAS ADRÉNERGICOS β2

9.  RELAJAN EL MUSCULOS LISO DE LAS VIAS RESPIRATORIAS.
 INHIBEN LA SALIDA DE LOS MEDIADORES DE
BRONCOCONSTRICCCIÓN DE LOS MASTOCITOS.
 INHIBEN LAS FUGAS EN LA MICROVASCULATURA Y AUMENTA EL
TRASPORTE MUCOCILIAR POR INCREMENTO DE LA ACTIVIDAD DE
LOS CILIOS
• ACTIVAN ADENILCICLASA- AMPC- PROTEINCINASA- RELAJACION
MUSCUULO LISO
AGONISTAS ADRÉNERGICOS β2

10. Accion prolongada
• Salmeterol
• formaterol
Accion corta
• Terbutalina
• Rimeterol
• Salbutamol
• Bambuterol
Los mas utilizados son
Los AGONISTAS B2
( fibra lisa bronquial)
SELECTIVOS
NO SELECTIVOS • Adrenalina
• Isoprotrenol

11. VIAS DE
ADMINISTRACION
Inhalada
Oral
intravenosa
Pulmonar o en el tracto
gastrointestinal.
se excreta por vía renal
METABOLISMOY
EXCRECION
PRESENTACION
Inhalado : 200 inhalaciones de 100
mcg
tabletas: 4 mg jarabe : 2 mg/ 5 ml
DOSIS
• Adultos y niños : 2 inhalaciones
c/ 4 – 6 hrs ( max 12
inhalaciones dia)
• Oral: 2- 4 mg 3 a 4 veces al día
SALBUTAMOLVIDA ½:
3-6 hrs

12. temblor muscular
TaquicPalpitaciones
Hipopotasemia
Inquietud
hipoxemia
Perdida de la relacion ventilación /perfusíon
Efectos metabolicos

13. METILXANTINAS

14. Metilxantinas
:
INHIBEN LA FOSFODIESTERASA
INHIBE LA DEGRANULACION DE MASTOCITOS
DISMINUYE LA PERMEABILIDAD VASCULAR

15. Antiasmática : relajación de la fibra muscular lisa de
bronquios y vasos.
Estimulante del SNC aumentado estado de vigilia
Débil efecto diurético
Efecto cronotrópico e inotrópico positivos.

16. Broncodilatación
Fuerza

17. Administración oral e intravenosa.
Se metaboliza en el hígado sobre todo por acción de CYP1A2
incrementado la eliminación en niño y personas que fuman
cigarrillos y marihuana.
ads. 150 mg 3 veces/día.

18. Enfermedad hepática
Neumonía
Insuficiencia cardiaca
La teofilina se absorbe con rapidez y por completo pero existen variaciones
interindividuales en la eliminación

20. REACCIONES ADVERSAS
se originan por la inhibición de PDE4.
☻Diuresis , convulsiones epilépticas se
originan por antagonismo de receptores
Adenosina A1.
Arritmias cardiacas se dan por inhibición de PDE3 y
antagonismo de receptores Adenosina A1.

22. inhibe competitivamente el efecto de la acetilcolina en
receptores muscarinicos
Bloqueando la contracción de los músculos lisos de
las vías respiratorias mediadas por el vago y la
secreción de moco

23. LARGA DURACION
CORTA
DURACION

24. • Pacientes que no toleran los agonistas
Beta inhalados
• Tiotropio agente antimuscarinico selectivo
de acción prolongada esta aprobado como
tratamiento para la EPOC
• Se utilizan con frecuencia antes de
administrar anestésicos irritantes por
inhalación, para reducir la acumulación de
secreciones en la tráquea y la posibilidad
de laringoespasmo.• Adyuvante útil a la rehabilitación pulmonar
para aumentar la tolerancia al ejercicio

25. BRONCODILATADORES
DE ELECCION EN LA
EPOC
Administración
principalmente por vía
inhalatoria
Biodisponibilidad
escasa
Acción broncodilatadora
se inicia entre 1-3 min
después de su
administración
Acción total se
alcanza hasta los 20 a
30 min
Efecto máximo se
alcanza entre 1,5 –
Duración del
efecto 6-8 horas

28. Glauco
ma
Precaución en el
embarazo

29. OTROS FARMACOS USADOS EN EL
TTO DEL ASMA

30. Mecanis
mo
• inhibe la atracción de leucocitos polimorfo nucleares
hacia el lugar de desarrollo de la reacción alérgica
• estimulan la síntesis de receptores b2
• bloquean la síntesis de leucotrienos

31. DOSIFICACION
TABLETAS

33. MEA • Son estabilizantes del mastocito, de
forma que
• Son capaces de afectar a los
macrófagos alveolares, por lo que
impedirán el posterior reclutamiento
de las células inflamatorias
USOS
Utilizados como profilaxis en el
tto del asmaPor vía inhalatoria inhiben
eficazmente el asma inducida
por antigenos y ejercicioSolo tienen utilidad tomados de
manera profilactica
Previene el
broncoespasmo agudo

34. DOSIFICA
CION
Cromolin sodico: Aerosol pulmonar 800
mcg/descarga en recipientes de 200 dosis;
20mg/2ml para nebulización (en el asma)
Aerosol nasal : 5,2 mg/descarga (para la
fiebre del heno)
Oral (gastrocrom): 100mg/5ml de
concentrado (para alergias
gastrointestinales)
RAMS
Puede disminuir los reflejos neuronales
desencadenados por la irritación de los
receptores de las V.r

35. MONTELUKAST

36. Mecanismo de acción
Se une con altísima afinidad y
selectividad, inhibiendo las acciones
fisiológicas de los leucotrienos (LTC4,
LTD4 y LTE4).
logrando su inactivación, evitando
broncoconstricción, edema,
migración de eosinófilos,
hipersecreción de moco e
hiperreactividad de las vías aéreas

37. DISTRIBUCION
Farmacocinética
ABSORCIÓN
Absorción rápida en el tracto gastrointestinal después de su
administración oral
• biodisponibilidad oral del 73%
• vida media de 2,7 a 5,5 horas
El Montelukast se une a las proteínas plasmáticas en un
99%, atraviesa muy poco la barrera hematoencefálica
Metabolismo