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FARMACOS QUE ACTUANFARMACOS QUE ACTUAN
EN EL SISTEMAEN EL SISTEMA
RESPIRATORIORESPIRATORIO
AsmaAsma
 Es una enfermedad pulmonar caracterizada por la
obstrucción reversible de la vías aéreas, con
inflamación de la misma y aumento de su capacidad
de respuesta a diversos estímulos
 La obstrucción de la vía aérea se debe a la
combinación de varios factores, que incluyen un
espasmo del músculo liso, edema de la mucosa,
aumento de la secreción de moco, infiltración celular
y la lesión y descamación del epitelio respiratorio
AsmaAsma
 Los factores más importantes en la obstrucción son
la inflamación y el broncoespasmo
 Los leucotrienos cistenilo, LTC4 y LTD4 son los
broncoconstrictores más importantes en la génesis
de la inflamación bronquial
 La broncoconstricción colinérgica refleja es una
respuesta aguda a sustancias irritantes o
neuropéptidos como sustancia P, neurocinina A, que
aumentan la permeabilidad vascular y la producción
de moco y facilitan la broncoconstricción y
vasodilatación bronquial
BroncodilatadoresBroncodilatadores
 Son fármacos capaces de relajar el músculo liso de
las vías respiratorias
 Su uso clínico se basa en dos supuestos: primero,
que en la enfermedad el componente motor
(broncoconstricción) tiene un papel significativo, y
segundo, que este componente motor es de
naturaleza reversible e influenciable por fármacos
relajantes
 Un tratamiento es a base de simpaticomiméticos ß2
selectivos, ya sea de corta o larga duración
SalbutamolSalbutamol
 Indicaciones: tratamiento de las exacerbaciones del
asma, tratamiento agudo o crónico de bronquitis
crónica y enfisema
 Es una agonista ß2 de la musculatura lisa bronquial
que produce relajación bronquial y disminución de
las secreciones bronquiales
 Posterior a su administración inhalada, el 10-20% de
la dosis llega a vías respiratorias bajas, se absorbe
del tejido pulmonar, sufre un amplio metabolismo de
primer paso, es excretado pricipalmente por la orina
SalbutamolSalbutamol
 Contraindicaciones: HTA, enfermedades cardiacas,
hipertiroidismo, enfermedad de Parkinson, primeros
dos trimetres del embarazo
 Reacciones secundarias: temblor leve y cefalea,
irritación de boca y garganta, espasmos musculares
transitorios, vasodilatación periférica con taquicardia
compensatoria, arritmias cardiacas (taquicardia
supraventricular, extrasístoles), angioedema,
urticaria
SalbutamolSalbutamol
 Interacciones: ß-bloqueadores no selectivos como
propranolol, derivados de xantinas, inhibidores de la
MAO
 Dosis: oral por inhalación mediante dispositivo
especial. Alivio del broncoespasmo 100 ó 200 mcg
 Para la prevención del broncoespasmo 200 mcg
antes del ejercicio o exposición a alergenos
FormoterolFormoterol
 Indicaciones: tratamiento y prevención de
obstrucción reversible de las vías aéreas (asma,
EPOC)
 Es un potente agonista ß2 selectivo que produce
relajación del músculo liso bronquial e inhibe
parcialmente la liberación de mediadores de la célula
cebada y de los leucocitos
 Se absorbe rápidamente, Cmax 15 min, del 28-49% se
deposita en el pulmón, F es de 61%, se fija 50% a
proteínas, se metaboliza por glucuronización, el 8-
13% se excreta por riñón como formoterol
FormoterolFormoterol
 Contraindicaciones: enfermedad cardiaca isquémica,
taquiarrítmias o insuficiencia cardiaca grave,
hipertiroidismo descontrolado, tirotoxicosis
 Reacciones secundarias: palpitaciones, taquicardia,
cefalea, temblor, calambres musculares, agitación,
inquietud, alteración del sueño, arrítmias cardiacas
(fibrilación auricular, taquicardia supraventricular,
extrasístoles), náusea, exantema
FormoterolFormoterol
 Interacciones: agonistas ß no selectivos como
propranolol, xantinas, mineralocorticoides, diuréticos,
quinidina, procainamida, fenotiazinas,
antihistamínicos, IMAOs, L-dopa, L-tiroxina, oxitocina
 Dosis: crisis 6 a 12 mcg para el alivio de la
sintomatología
 Dosis de mantenimiento 6 a 12 mcg una o dos veces
al día
 Prevención de broncoconstricción inducida por
ejercicio 6 a 12 mcg antes del ejercicio
TeofilinaTeofilina
 Indicaciones: procesos obstructivos de las vías
respiratorias como bronquitis aguda o crónica, asma,
enfisema, bronquiectasias
 Es una relajante de la musculatura lisa bronquial
posiblemente al inhibir las fosfodiesterasas cíclicas.
Mejora la contractilidad del diafragma
 Se absorbe rápidamente, se une un 60% a proteínas,
t½ 3-7 hrs, se metaboliza ampliamente a nivel renal y
menos del 5% es eliminado como teofilina por la
orina
TeofilinaTeofilina
 Contraindicaciones: HTA, enfermedad coronaria,
síntomas convulsivos primarios
 Reacciones secundarias: cefalea, nerviosismo,
insomnio, vértigo, náusea, dolor epigástrico, vómito,
arrítmias, agitación, hiperreflexia, fasiculaciones y en
algunas ocasiones convulsiones. En niños
estimulación del SNC y fiebre
TeofilinaTeofilina
 Interacciones: alopurinol, cimetidina, anticonceptivos
orales, antibióticos macrólidos (eritromicina), cafeína
 Dosis: 1 mg/kg al día, dividido en 3 tomas
Bromuro de ipratropioBromuro de ipratropio
 Indicaciones: tratamiento del broncoespasmo en casos de
asma y de EPOC incluyendo enfisema y bronquitis
crónica
 Como anticolinérgico previene el incremento de la
concentración de GMPc causado por la interacción de la
Ach con el receptor muscarínico del músculo liso
 Después de la inhlación llega un 10-30% a los pulmones,
la F es casi completa, se une 20% a proteínas, t½ 1.6 hrs,
depuración 2.3 l/min, el 60% es biotransformado, menos
del 10% se excreta como principio activo
Bromuro de ipratropioBromuro de ipratropio
 Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado,
hiperplasia prostática o con obstrucción del cuello de
la vejiga, fibrosis quística
 Reacciones secundarias: constipación, diarrea,
vómito, sequedad de boca, cefalea, taquicardia,
palpitaciones, taquicardia supraventricular, fibrilación
atrial, alteraciones de la acomodación, náusea,
retención urinaria, angioedema de lengua, labios y
cara, rash, irritación local
Bromuro de ipratropioBromuro de ipratropio
 Interacciones: cromoglicato de sodio, beta-
adrenérgicos, xantinas
 Dosis: ataque agudo 0.5 mg hasta controlar la
broncoconstricción. Niños de 6-12 años 0.25 mg
 Mantenimiento, 0.5 mg cada 6-8 hrs, niños de 6-12
años 0.25 mg cada 6-8 hrs
AntiinflamatoriosAntiinflamatorios
 Este grupo farmacológico puede resolver una
inflamación bronquial preexistente y/o impedir el
posterior desarrollo de inflamación en el asma
 Dado que son incapaces de revertir el
broncoespasmo, no son útiles para el ataque agudo
de asma
 Los corticoesteroides son fármacos cuyo empleo
está mejor establecido en el tratamiento
antiinflamatorio del asma
CorticoesteroidesCorticoesteroides
 Al unirse a sus receptores intracelulares, se
constituyen en factores de transcripción capaces de
modular la expresión génica, induciendo, entre otras
acciones, la síntesis de lipocortina 1, polipéptido que
inhibe la fosfolipasa A2
 La fosfolipasa A2 es la enzima clave en la producción
de mediadores de la inflamación como
prostaglandinas, leucotrienos, factor activador
plaquetario
 Disminuyen la formación de citocinas como la IL-5,
IL-3 y el TNF-α
BeclometasonaBeclometasona
 Indicaciones: antiiflamatorio esteroideo para los
padecimientos inflamatorios crónicos de vías aéreas
como asma y EPOC
 Es un antiinflmatorio, antialérgico, antiproliferativo,
que inhibe la síntesis de leucotrienos, reduce el
número de mastocitos y reduce el número de
eosinófilos y basófilos mejorando la sintomatología
 Se absorbe rápidamente, t½ 30 min, aparece
rápidamente en plasma, se une un 87% a proteínas,
el 14% de la dosis se elimina por via urinaria, el 65%
se elimina por la heces como metabolitos
BeclometasonaBeclometasona
 Contraindicaciones: tuberculosis pulmonar, epistaxis,
infecciones virales o bacterianas del tracto
respiratorio superior, rinitis atrófica
 Reacciones secundarias: epistaxis, resequedad e
irritación de la garganta, candidiasis bucal y faríngea,
ronquera, broncoespasmo paradójico, exantemas,
urticaria, prurito, eritema, edema de ojos, sabor
desagradable, glaucoma
BeclometasonaBeclometasona
 Interacciones: se desconocen hasta la fecha
 Dosis: adultos y mayores de 18 años 500 mcg dos
veces al día ó 250 mcg cuatro veces al día
 En niños mayores de 6 años 250 mcg dos veces al
día
Inhibidores de leucotrienosInhibidores de leucotrienos
 Los leucotrienos ejercen sus acciones
broncoconstrictoras y proinflamatorias (incremento
de la permeabilidad microvascular e infiltración de
células inflamatorias) a través de los receptores
Cistenil-LT1, aunque existen otros receptores Cist-LT2
 Los antagonistas selectivos y potentes del receptor
Cist-LT1 son una herramienta farmacológica para el
tratamieto del proceso asmático
 Estos fármacos poseen una discreta actividad
broncodilatadora, aunque tienen una poderosa
actividad antiinflamatoria
ZileutonZileuton
 La inhbición de la 5-lipooxigenasa impide la
formación de leucotrienos con actividad quimiotáctica
y activadora de leucocitos y células inflamatorias
 El Zileuton es un bloqueador de los receptores Cist-
LT1 en el tratamiento del asma y de otras
enfermedades que estén involucrados estos
mediadores inflamatorios
 El Zileuton posee actividad en el asma alérgica y el
asma inducida por el ejercicio
ZileutonZileuton
 Se administra por vía oral y es ampliamente
metabolizado en el hígado por el citocromo P-450 y
UDP-glucoronosiltransferasa, t½ es corta 2.5 hrs, por
lo que se requiere administrar 4 dosis orales al día
 Su tolerancia es buena, aunque se han descrito
casos de aumento de enzimas hepáticas, también
disminuye la depuración de teofilina y warfarina
MontelukastMontelukast
 Indicaciones: profilaxis y tratamiento crónico del
asma, incluyendo la prevención de los síntomas
diurnos y nocturnos
 Es un potente inhibidor de los receptores de cistenil-
leucotrienos de las vías respiratorias, provocando
broncodilatación
 Se absorbe rápida y completamente, Cmax en 3 hrs, F
es de 64%, t½ 2.7 a 5.5 hrs, más del 99% se une a
proteínas, Vd es de 8-11 l/kg, es metabolizado
extensamente, la depuración es de 45 ml/min, se
excreta el 86% por las heces
MontelukastMontelukast
 Contraindicaciones: ataques asmáticos agudos,
embarazo, lactancia
 Reacciones secundarias: anafilaxis, angioedema,
erupción cutánea, prurito, trastornos del sueño,
alucinaciones, somnolencia, irritabilidad, agitación,
parestesias/hipoestesias, náusea, vómito, dispepsia,
diarrea, artralgia, mialgia, calambres musculares
MontelukastMontelukast
 Interacciones: fenobarbital, paclitaxel, rosiglitazona,
repaglinida
 Dosis: en adultos mayores de 15 años 10 mg al día
 Niños de 6 a 14 años 5 mg al día
 Niños de 2 a 5 años 4 mg al día
AntihistamínicosAntihistamínicos
 Los antihistamínicos H1, son fármacos que
antagonizan las acciones de la histamina derivadas
de la activación de dicho receptor
 Existen dos tipos de antagonistas, los competitivos
reversibles (clorfeniramina) y los agonistas inversos
(loratadina) que inhiben la activación del receptor y lo
estabilizan en su conformación inactiva
 Su acción no es completamente selectiva, pues
inhiben en menor o mayor grado, receptores
colinérgicos centrales y periféricos, receptores α-
adrenérgicos, serotonérgicos y dopaminérgicos
ClorfeniraminaClorfeniramina
 Indicaciones: reacciones alérgicas, reacciones
anafilácticas en conjunto con adrenalina
 Es un antihistamínico que compite con la histamina
por los sitios receptores en las células efectoras
 Se absore bien por tracto gastrointestinal (80%), la
Cmax se alcanza en 2 a 3 hrs, el efecto tiene una
duración de 4-6 hrs, se distribuye en todo el
organismo, t½ 15 hrs, Vd 1-10 l/kg, se une a proteínas
en un 69-72%, es excretado sin cambios por la orina
ClorfeniraminaClorfeniramina
 Contraindicaciones: en niños menores de 12 años,
glaucoma de ángulo cerrado, úlcera péptica
estenosante, obstrucción píloroduodenal, hipertrofia
prostática, obstrucción del cuello de la vejiga,
hipertiroidismo, HTA, enfermedad cardiovascular
 Reacciones secundarias: somnolencia, sedación,
tiempo de reacción aumentado, náusea, vómito,
retención urinaria, urticaria, erupción, sensibilidad a
la luz, sudoración excesiva, escalofríos, sequedad de
boca, naríz y garganta
ClorfeniraminaClorfeniramina
 Interacciones: IMAOs, alcohol, antidepresivos
tricíclicos, barbitúricos u otros depresores del SNC,
anticoagulantes
 Dosis: 4 a 8 mg c/12 hrs
LoratadinaLoratadina
 Indicaciones: rinitis alérgica, urticaria crónica y otras
afecciones dermatológicas crónicas
 Es un antihistamínico tricíclico potente de acción
prolongada con actividad antagonista selectivo de los
receptores H1 periféricos
 Se absorbe por completo, t½ es de 9 hrs, el efecto
persiste por 24 hrs, latencia de 30 min, se metaboliza
extensamente en el hígado, 97% se une a proteínas
y se excreta a través de la orina en 40%
LoratadinaLoratadina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio
activo, insuficiencia hepática grave, embarazo,
lactancia, niños menores de 1 año
 Reacciones secundarias: fatiga, cefalea,
somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción
cutánea
 Interacciones: ketoconazol, eritromicina, cimetidina
 Dosis: adultos y mayores de 12 años 10 mg/día
 Niños de 2 a 12 años > 30 kg 10 mg/día, < 30 kg 5
mg/día
Expectorantes y mucolíticosExpectorantes y mucolíticos
 Las células caliciformes de la mucosa y las células
mucosas de las glándulas de la submucosa
segregan moco, cuya función es proteger la mucosa
traqueobronquial frente a agresiones físicas,
químicas o biológicas
 La actividad ciliar y la tós garantizan el drenaje
mucoso
 Diversas enfermedades pueden alterar este proceso
y produciendo exceso de secreción, alteración de la
viscoelasticidad del moco, depresión del transporte o
reflejo tusígeno
Expectorantes y mucolíticosExpectorantes y mucolíticos
 Una de las causas de la obstrucción de las vías
respiratorias en la bronquitis crónica y asma es
debido a tapones mucosos
 La presencia de infecciones o factores inflamatorios
pueden ocasionar también un aumento en la
viscocidad del moco
 Los mucolíticos afectan las características
fisicoquímicas del moco (disminuyen viscocidad), de
modo que se favorece la expulsión
AmbroxolAmbroxol
 Indicaciones: mucolítico adyuvante en enfermedades
broncopulmonares agudas que cursan con secreción
anormal de moco y deterioro en el transporte
 Aumenta la producción de surfactante pulmonar y
activa el mecanismo de depuración mucociliar
 Se absorbe rápida y completamente, Cmax en 0.5 a 3
hrs, se une 90% a proteínas, se distribuye
principalmente en los pulmones, t½ es de 7 a 12 hrs,
el 30% de la dosis se elimina por vía de primer paso,
la excreción renal total es del 90%
AmbroxolAmbroxol
 Contraindicaciones: úlcera péptica
 Reacciones secundarias: pirosis, dispepsia, vómito,
náusea, reacciones alérgicas
 Interacciones: amoxicilina, cefuroxima, eritromicina,
doxicilina
 Dosis: inicial 30 mg c/8 hrs y se puede aumentar
hasta 60 mg c/8 hrs
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  • 1. FARMACOS QUE ACTUANFARMACOS QUE ACTUAN EN EL SISTEMAEN EL SISTEMA RESPIRATORIORESPIRATORIO
  • 2. AsmaAsma  Es una enfermedad pulmonar caracterizada por la obstrucción reversible de la vías aéreas, con inflamación de la misma y aumento de su capacidad de respuesta a diversos estímulos  La obstrucción de la vía aérea se debe a la combinación de varios factores, que incluyen un espasmo del músculo liso, edema de la mucosa, aumento de la secreción de moco, infiltración celular y la lesión y descamación del epitelio respiratorio
  • 3. AsmaAsma  Los factores más importantes en la obstrucción son la inflamación y el broncoespasmo  Los leucotrienos cistenilo, LTC4 y LTD4 son los broncoconstrictores más importantes en la génesis de la inflamación bronquial  La broncoconstricción colinérgica refleja es una respuesta aguda a sustancias irritantes o neuropéptidos como sustancia P, neurocinina A, que aumentan la permeabilidad vascular y la producción de moco y facilitan la broncoconstricción y vasodilatación bronquial
  • 4. BroncodilatadoresBroncodilatadores  Son fármacos capaces de relajar el músculo liso de las vías respiratorias  Su uso clínico se basa en dos supuestos: primero, que en la enfermedad el componente motor (broncoconstricción) tiene un papel significativo, y segundo, que este componente motor es de naturaleza reversible e influenciable por fármacos relajantes  Un tratamiento es a base de simpaticomiméticos ß2 selectivos, ya sea de corta o larga duración
  • 5. SalbutamolSalbutamol  Indicaciones: tratamiento de las exacerbaciones del asma, tratamiento agudo o crónico de bronquitis crónica y enfisema  Es una agonista ß2 de la musculatura lisa bronquial que produce relajación bronquial y disminución de las secreciones bronquiales  Posterior a su administración inhalada, el 10-20% de la dosis llega a vías respiratorias bajas, se absorbe del tejido pulmonar, sufre un amplio metabolismo de primer paso, es excretado pricipalmente por la orina
  • 6. SalbutamolSalbutamol  Contraindicaciones: HTA, enfermedades cardiacas, hipertiroidismo, enfermedad de Parkinson, primeros dos trimetres del embarazo  Reacciones secundarias: temblor leve y cefalea, irritación de boca y garganta, espasmos musculares transitorios, vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria, arritmias cardiacas (taquicardia supraventricular, extrasístoles), angioedema, urticaria
  • 7. SalbutamolSalbutamol  Interacciones: ß-bloqueadores no selectivos como propranolol, derivados de xantinas, inhibidores de la MAO  Dosis: oral por inhalación mediante dispositivo especial. Alivio del broncoespasmo 100 ó 200 mcg  Para la prevención del broncoespasmo 200 mcg antes del ejercicio o exposición a alergenos
  • 8. FormoterolFormoterol  Indicaciones: tratamiento y prevención de obstrucción reversible de las vías aéreas (asma, EPOC)  Es un potente agonista ß2 selectivo que produce relajación del músculo liso bronquial e inhibe parcialmente la liberación de mediadores de la célula cebada y de los leucocitos  Se absorbe rápidamente, Cmax 15 min, del 28-49% se deposita en el pulmón, F es de 61%, se fija 50% a proteínas, se metaboliza por glucuronización, el 8- 13% se excreta por riñón como formoterol
  • 9. FormoterolFormoterol  Contraindicaciones: enfermedad cardiaca isquémica, taquiarrítmias o insuficiencia cardiaca grave, hipertiroidismo descontrolado, tirotoxicosis  Reacciones secundarias: palpitaciones, taquicardia, cefalea, temblor, calambres musculares, agitación, inquietud, alteración del sueño, arrítmias cardiacas (fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístoles), náusea, exantema
  • 10. FormoterolFormoterol  Interacciones: agonistas ß no selectivos como propranolol, xantinas, mineralocorticoides, diuréticos, quinidina, procainamida, fenotiazinas, antihistamínicos, IMAOs, L-dopa, L-tiroxina, oxitocina  Dosis: crisis 6 a 12 mcg para el alivio de la sintomatología  Dosis de mantenimiento 6 a 12 mcg una o dos veces al día  Prevención de broncoconstricción inducida por ejercicio 6 a 12 mcg antes del ejercicio
  • 11. TeofilinaTeofilina  Indicaciones: procesos obstructivos de las vías respiratorias como bronquitis aguda o crónica, asma, enfisema, bronquiectasias  Es una relajante de la musculatura lisa bronquial posiblemente al inhibir las fosfodiesterasas cíclicas. Mejora la contractilidad del diafragma  Se absorbe rápidamente, se une un 60% a proteínas, t½ 3-7 hrs, se metaboliza ampliamente a nivel renal y menos del 5% es eliminado como teofilina por la orina
  • 12. TeofilinaTeofilina  Contraindicaciones: HTA, enfermedad coronaria, síntomas convulsivos primarios  Reacciones secundarias: cefalea, nerviosismo, insomnio, vértigo, náusea, dolor epigástrico, vómito, arrítmias, agitación, hiperreflexia, fasiculaciones y en algunas ocasiones convulsiones. En niños estimulación del SNC y fiebre
  • 13. TeofilinaTeofilina  Interacciones: alopurinol, cimetidina, anticonceptivos orales, antibióticos macrólidos (eritromicina), cafeína  Dosis: 1 mg/kg al día, dividido en 3 tomas
  • 14. Bromuro de ipratropioBromuro de ipratropio  Indicaciones: tratamiento del broncoespasmo en casos de asma y de EPOC incluyendo enfisema y bronquitis crónica  Como anticolinérgico previene el incremento de la concentración de GMPc causado por la interacción de la Ach con el receptor muscarínico del músculo liso  Después de la inhlación llega un 10-30% a los pulmones, la F es casi completa, se une 20% a proteínas, t½ 1.6 hrs, depuración 2.3 l/min, el 60% es biotransformado, menos del 10% se excreta como principio activo
  • 15. Bromuro de ipratropioBromuro de ipratropio  Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia prostática o con obstrucción del cuello de la vejiga, fibrosis quística  Reacciones secundarias: constipación, diarrea, vómito, sequedad de boca, cefalea, taquicardia, palpitaciones, taquicardia supraventricular, fibrilación atrial, alteraciones de la acomodación, náusea, retención urinaria, angioedema de lengua, labios y cara, rash, irritación local
  • 16. Bromuro de ipratropioBromuro de ipratropio  Interacciones: cromoglicato de sodio, beta- adrenérgicos, xantinas  Dosis: ataque agudo 0.5 mg hasta controlar la broncoconstricción. Niños de 6-12 años 0.25 mg  Mantenimiento, 0.5 mg cada 6-8 hrs, niños de 6-12 años 0.25 mg cada 6-8 hrs
  • 17. AntiinflamatoriosAntiinflamatorios  Este grupo farmacológico puede resolver una inflamación bronquial preexistente y/o impedir el posterior desarrollo de inflamación en el asma  Dado que son incapaces de revertir el broncoespasmo, no son útiles para el ataque agudo de asma  Los corticoesteroides son fármacos cuyo empleo está mejor establecido en el tratamiento antiinflamatorio del asma
  • 18. CorticoesteroidesCorticoesteroides  Al unirse a sus receptores intracelulares, se constituyen en factores de transcripción capaces de modular la expresión génica, induciendo, entre otras acciones, la síntesis de lipocortina 1, polipéptido que inhibe la fosfolipasa A2  La fosfolipasa A2 es la enzima clave en la producción de mediadores de la inflamación como prostaglandinas, leucotrienos, factor activador plaquetario  Disminuyen la formación de citocinas como la IL-5, IL-3 y el TNF-α
  • 19. BeclometasonaBeclometasona  Indicaciones: antiiflamatorio esteroideo para los padecimientos inflamatorios crónicos de vías aéreas como asma y EPOC  Es un antiinflmatorio, antialérgico, antiproliferativo, que inhibe la síntesis de leucotrienos, reduce el número de mastocitos y reduce el número de eosinófilos y basófilos mejorando la sintomatología  Se absorbe rápidamente, t½ 30 min, aparece rápidamente en plasma, se une un 87% a proteínas, el 14% de la dosis se elimina por via urinaria, el 65% se elimina por la heces como metabolitos
  • 20. BeclometasonaBeclometasona  Contraindicaciones: tuberculosis pulmonar, epistaxis, infecciones virales o bacterianas del tracto respiratorio superior, rinitis atrófica  Reacciones secundarias: epistaxis, resequedad e irritación de la garganta, candidiasis bucal y faríngea, ronquera, broncoespasmo paradójico, exantemas, urticaria, prurito, eritema, edema de ojos, sabor desagradable, glaucoma
  • 21. BeclometasonaBeclometasona  Interacciones: se desconocen hasta la fecha  Dosis: adultos y mayores de 18 años 500 mcg dos veces al día ó 250 mcg cuatro veces al día  En niños mayores de 6 años 250 mcg dos veces al día
  • 22. Inhibidores de leucotrienosInhibidores de leucotrienos  Los leucotrienos ejercen sus acciones broncoconstrictoras y proinflamatorias (incremento de la permeabilidad microvascular e infiltración de células inflamatorias) a través de los receptores Cistenil-LT1, aunque existen otros receptores Cist-LT2  Los antagonistas selectivos y potentes del receptor Cist-LT1 son una herramienta farmacológica para el tratamieto del proceso asmático  Estos fármacos poseen una discreta actividad broncodilatadora, aunque tienen una poderosa actividad antiinflamatoria
  • 23. ZileutonZileuton  La inhbición de la 5-lipooxigenasa impide la formación de leucotrienos con actividad quimiotáctica y activadora de leucocitos y células inflamatorias  El Zileuton es un bloqueador de los receptores Cist- LT1 en el tratamiento del asma y de otras enfermedades que estén involucrados estos mediadores inflamatorios  El Zileuton posee actividad en el asma alérgica y el asma inducida por el ejercicio
  • 24. ZileutonZileuton  Se administra por vía oral y es ampliamente metabolizado en el hígado por el citocromo P-450 y UDP-glucoronosiltransferasa, t½ es corta 2.5 hrs, por lo que se requiere administrar 4 dosis orales al día  Su tolerancia es buena, aunque se han descrito casos de aumento de enzimas hepáticas, también disminuye la depuración de teofilina y warfarina
  • 25. MontelukastMontelukast  Indicaciones: profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos  Es un potente inhibidor de los receptores de cistenil- leucotrienos de las vías respiratorias, provocando broncodilatación  Se absorbe rápida y completamente, Cmax en 3 hrs, F es de 64%, t½ 2.7 a 5.5 hrs, más del 99% se une a proteínas, Vd es de 8-11 l/kg, es metabolizado extensamente, la depuración es de 45 ml/min, se excreta el 86% por las heces
  • 26. MontelukastMontelukast  Contraindicaciones: ataques asmáticos agudos, embarazo, lactancia  Reacciones secundarias: anafilaxis, angioedema, erupción cutánea, prurito, trastornos del sueño, alucinaciones, somnolencia, irritabilidad, agitación, parestesias/hipoestesias, náusea, vómito, dispepsia, diarrea, artralgia, mialgia, calambres musculares
  • 27. MontelukastMontelukast  Interacciones: fenobarbital, paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida  Dosis: en adultos mayores de 15 años 10 mg al día  Niños de 6 a 14 años 5 mg al día  Niños de 2 a 5 años 4 mg al día
  • 28. AntihistamínicosAntihistamínicos  Los antihistamínicos H1, son fármacos que antagonizan las acciones de la histamina derivadas de la activación de dicho receptor  Existen dos tipos de antagonistas, los competitivos reversibles (clorfeniramina) y los agonistas inversos (loratadina) que inhiben la activación del receptor y lo estabilizan en su conformación inactiva  Su acción no es completamente selectiva, pues inhiben en menor o mayor grado, receptores colinérgicos centrales y periféricos, receptores α- adrenérgicos, serotonérgicos y dopaminérgicos
  • 29. ClorfeniraminaClorfeniramina  Indicaciones: reacciones alérgicas, reacciones anafilácticas en conjunto con adrenalina  Es un antihistamínico que compite con la histamina por los sitios receptores en las células efectoras  Se absore bien por tracto gastrointestinal (80%), la Cmax se alcanza en 2 a 3 hrs, el efecto tiene una duración de 4-6 hrs, se distribuye en todo el organismo, t½ 15 hrs, Vd 1-10 l/kg, se une a proteínas en un 69-72%, es excretado sin cambios por la orina
  • 30. ClorfeniraminaClorfeniramina  Contraindicaciones: en niños menores de 12 años, glaucoma de ángulo cerrado, úlcera péptica estenosante, obstrucción píloroduodenal, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertiroidismo, HTA, enfermedad cardiovascular  Reacciones secundarias: somnolencia, sedación, tiempo de reacción aumentado, náusea, vómito, retención urinaria, urticaria, erupción, sensibilidad a la luz, sudoración excesiva, escalofríos, sequedad de boca, naríz y garganta
  • 31. ClorfeniraminaClorfeniramina  Interacciones: IMAOs, alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros depresores del SNC, anticoagulantes  Dosis: 4 a 8 mg c/12 hrs
  • 32. LoratadinaLoratadina  Indicaciones: rinitis alérgica, urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas crónicas  Es un antihistamínico tricíclico potente de acción prolongada con actividad antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos  Se absorbe por completo, t½ es de 9 hrs, el efecto persiste por 24 hrs, latencia de 30 min, se metaboliza extensamente en el hígado, 97% se une a proteínas y se excreta a través de la orina en 40%
  • 33. LoratadinaLoratadina  Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio activo, insuficiencia hepática grave, embarazo, lactancia, niños menores de 1 año  Reacciones secundarias: fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea  Interacciones: ketoconazol, eritromicina, cimetidina  Dosis: adultos y mayores de 12 años 10 mg/día  Niños de 2 a 12 años > 30 kg 10 mg/día, < 30 kg 5 mg/día
  • 34. Expectorantes y mucolíticosExpectorantes y mucolíticos  Las células caliciformes de la mucosa y las células mucosas de las glándulas de la submucosa segregan moco, cuya función es proteger la mucosa traqueobronquial frente a agresiones físicas, químicas o biológicas  La actividad ciliar y la tós garantizan el drenaje mucoso  Diversas enfermedades pueden alterar este proceso y produciendo exceso de secreción, alteración de la viscoelasticidad del moco, depresión del transporte o reflejo tusígeno
  • 35. Expectorantes y mucolíticosExpectorantes y mucolíticos  Una de las causas de la obstrucción de las vías respiratorias en la bronquitis crónica y asma es debido a tapones mucosos  La presencia de infecciones o factores inflamatorios pueden ocasionar también un aumento en la viscocidad del moco  Los mucolíticos afectan las características fisicoquímicas del moco (disminuyen viscocidad), de modo que se favorece la expulsión
  • 36. AmbroxolAmbroxol  Indicaciones: mucolítico adyuvante en enfermedades broncopulmonares agudas que cursan con secreción anormal de moco y deterioro en el transporte  Aumenta la producción de surfactante pulmonar y activa el mecanismo de depuración mucociliar  Se absorbe rápida y completamente, Cmax en 0.5 a 3 hrs, se une 90% a proteínas, se distribuye principalmente en los pulmones, t½ es de 7 a 12 hrs, el 30% de la dosis se elimina por vía de primer paso, la excreción renal total es del 90%
  • 37. AmbroxolAmbroxol  Contraindicaciones: úlcera péptica  Reacciones secundarias: pirosis, dispepsia, vómito, náusea, reacciones alérgicas  Interacciones: amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxicilina  Dosis: inicial 30 mg c/8 hrs y se puede aumentar hasta 60 mg c/8 hrs  En niños la dosis es de 15 mg c/8hrs y se puede incrementar hasta 30 mg c/8 hrs