Este documento describe diferentes fármacos que actúan en el sistema respiratorio, incluyendo broncodilatadores, corticoesteroides, inhibidores de leucotrienos y antihistamínicos. Explica cómo estos fármacos tratan condiciones como el asma al relajar la musculatura lisa bronquial, reducir la inflamación y bloquear los efectos de mediadores como la histamina y los leucotrienos. También proporciona detalles sobre la acción, administración y efectos de fármacos individuales como el salbut

1. FARMACOS QUE ACTUANFARMACOS QUE ACTUAN
EN EL SISTEMAEN EL SISTEMA
RESPIRATORIORESPIRATORIO

2. AsmaAsma
 Es una enfermedad pulmonar caracterizada por la
obstrucción reversible de la vías aéreas, con
inflamación de la misma y aumento de su capacidad
de respuesta a diversos estímulos
 La obstrucción de la vía aérea se debe a la
combinación de varios factores, que incluyen un
espasmo del músculo liso, edema de la mucosa,
aumento de la secreción de moco, infiltración celular
y la lesión y descamación del epitelio respiratorio

3. AsmaAsma
 Los factores más importantes en la obstrucción son
la inflamación y el broncoespasmo
 Los leucotrienos cistenilo, LTC4 y LTD4 son los
broncoconstrictores más importantes en la génesis
de la inflamación bronquial
 La broncoconstricción colinérgica refleja es una
respuesta aguda a sustancias irritantes o
neuropéptidos como sustancia P, neurocinina A, que
aumentan la permeabilidad vascular y la producción
de moco y facilitan la broncoconstricción y
vasodilatación bronquial

4. BroncodilatadoresBroncodilatadores
 Son fármacos capaces de relajar el músculo liso de
las vías respiratorias
 Su uso clínico se basa en dos supuestos: primero,
que en la enfermedad el componente motor
(broncoconstricción) tiene un papel significativo, y
segundo, que este componente motor es de
naturaleza reversible e influenciable por fármacos
relajantes
 Un tratamiento es a base de simpaticomiméticos ß2
selectivos, ya sea de corta o larga duración

5. SalbutamolSalbutamol
 Indicaciones: tratamiento de las exacerbaciones del
asma, tratamiento agudo o crónico de bronquitis
crónica y enfisema
 Es una agonista ß2 de la musculatura lisa bronquial
que produce relajación bronquial y disminución de
las secreciones bronquiales
 Posterior a su administración inhalada, el 10-20% de
la dosis llega a vías respiratorias bajas, se absorbe
del tejido pulmonar, sufre un amplio metabolismo de
primer paso, es excretado pricipalmente por la orina

6. SalbutamolSalbutamol
 Contraindicaciones: HTA, enfermedades cardiacas,
hipertiroidismo, enfermedad de Parkinson, primeros
dos trimetres del embarazo
 Reacciones secundarias: temblor leve y cefalea,
irritación de boca y garganta, espasmos musculares
transitorios, vasodilatación periférica con taquicardia
compensatoria, arritmias cardiacas (taquicardia
supraventricular, extrasístoles), angioedema,
urticaria

7. SalbutamolSalbutamol
 Interacciones: ß-bloqueadores no selectivos como
propranolol, derivados de xantinas, inhibidores de la
MAO
 Dosis: oral por inhalación mediante dispositivo
especial. Alivio del broncoespasmo 100 ó 200 mcg
 Para la prevención del broncoespasmo 200 mcg
antes del ejercicio o exposición a alergenos

8. FormoterolFormoterol
 Indicaciones: tratamiento y prevención de
obstrucción reversible de las vías aéreas (asma,
EPOC)
 Es un potente agonista ß2 selectivo que produce
relajación del músculo liso bronquial e inhibe
parcialmente la liberación de mediadores de la célula
cebada y de los leucocitos
 Se absorbe rápidamente, Cmax 15 min, del 28-49% se
deposita en el pulmón, F es de 61%, se fija 50% a
proteínas, se metaboliza por glucuronización, el 8-
13% se excreta por riñón como formoterol

9. FormoterolFormoterol
 Contraindicaciones: enfermedad cardiaca isquémica,
taquiarrítmias o insuficiencia cardiaca grave,
hipertiroidismo descontrolado, tirotoxicosis
 Reacciones secundarias: palpitaciones, taquicardia,
cefalea, temblor, calambres musculares, agitación,
inquietud, alteración del sueño, arrítmias cardiacas
(fibrilación auricular, taquicardia supraventricular,
extrasístoles), náusea, exantema

10. FormoterolFormoterol
 Interacciones: agonistas ß no selectivos como
propranolol, xantinas, mineralocorticoides, diuréticos,
quinidina, procainamida, fenotiazinas,
antihistamínicos, IMAOs, L-dopa, L-tiroxina, oxitocina
 Dosis: crisis 6 a 12 mcg para el alivio de la
sintomatología
 Dosis de mantenimiento 6 a 12 mcg una o dos veces
al día
 Prevención de broncoconstricción inducida por
ejercicio 6 a 12 mcg antes del ejercicio

11. TeofilinaTeofilina
 Indicaciones: procesos obstructivos de las vías
respiratorias como bronquitis aguda o crónica, asma,
enfisema, bronquiectasias
 Es una relajante de la musculatura lisa bronquial
posiblemente al inhibir las fosfodiesterasas cíclicas.
Mejora la contractilidad del diafragma
 Se absorbe rápidamente, se une un 60% a proteínas,
t½ 3-7 hrs, se metaboliza ampliamente a nivel renal y
menos del 5% es eliminado como teofilina por la
orina

12. TeofilinaTeofilina
 Contraindicaciones: HTA, enfermedad coronaria,
síntomas convulsivos primarios
 Reacciones secundarias: cefalea, nerviosismo,
insomnio, vértigo, náusea, dolor epigástrico, vómito,
arrítmias, agitación, hiperreflexia, fasiculaciones y en
algunas ocasiones convulsiones. En niños
estimulación del SNC y fiebre

13. TeofilinaTeofilina
 Interacciones: alopurinol, cimetidina, anticonceptivos
orales, antibióticos macrólidos (eritromicina), cafeína
 Dosis: 1 mg/kg al día, dividido en 3 tomas

14. Bromuro de ipratropioBromuro de ipratropio
 Indicaciones: tratamiento del broncoespasmo en casos de
asma y de EPOC incluyendo enfisema y bronquitis
crónica
 Como anticolinérgico previene el incremento de la
concentración de GMPc causado por la interacción de la
Ach con el receptor muscarínico del músculo liso
 Después de la inhlación llega un 10-30% a los pulmones,
la F es casi completa, se une 20% a proteínas, t½ 1.6 hrs,
depuración 2.3 l/min, el 60% es biotransformado, menos
del 10% se excreta como principio activo

15. Bromuro de ipratropioBromuro de ipratropio
 Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado,
hiperplasia prostática o con obstrucción del cuello de
la vejiga, fibrosis quística
 Reacciones secundarias: constipación, diarrea,
vómito, sequedad de boca, cefalea, taquicardia,
palpitaciones, taquicardia supraventricular, fibrilación
atrial, alteraciones de la acomodación, náusea,
retención urinaria, angioedema de lengua, labios y
cara, rash, irritación local

16. Bromuro de ipratropioBromuro de ipratropio
 Interacciones: cromoglicato de sodio, beta-
adrenérgicos, xantinas
 Dosis: ataque agudo 0.5 mg hasta controlar la
broncoconstricción. Niños de 6-12 años 0.25 mg
 Mantenimiento, 0.5 mg cada 6-8 hrs, niños de 6-12
años 0.25 mg cada 6-8 hrs

17. AntiinflamatoriosAntiinflamatorios
 Este grupo farmacológico puede resolver una
inflamación bronquial preexistente y/o impedir el
posterior desarrollo de inflamación en el asma
 Dado que son incapaces de revertir el
broncoespasmo, no son útiles para el ataque agudo
de asma
 Los corticoesteroides son fármacos cuyo empleo
está mejor establecido en el tratamiento
antiinflamatorio del asma

18. CorticoesteroidesCorticoesteroides
 Al unirse a sus receptores intracelulares, se
constituyen en factores de transcripción capaces de
modular la expresión génica, induciendo, entre otras
acciones, la síntesis de lipocortina 1, polipéptido que
inhibe la fosfolipasa A2
 La fosfolipasa A2 es la enzima clave en la producción
de mediadores de la inflamación como
prostaglandinas, leucotrienos, factor activador
plaquetario
 Disminuyen la formación de citocinas como la IL-5,
IL-3 y el TNF-α

19. BeclometasonaBeclometasona
 Indicaciones: antiiflamatorio esteroideo para los
padecimientos inflamatorios crónicos de vías aéreas
como asma y EPOC
 Es un antiinflmatorio, antialérgico, antiproliferativo,
que inhibe la síntesis de leucotrienos, reduce el
número de mastocitos y reduce el número de
eosinófilos y basófilos mejorando la sintomatología
 Se absorbe rápidamente, t½ 30 min, aparece
rápidamente en plasma, se une un 87% a proteínas,
el 14% de la dosis se elimina por via urinaria, el 65%
se elimina por la heces como metabolitos

20. BeclometasonaBeclometasona
 Contraindicaciones: tuberculosis pulmonar, epistaxis,
infecciones virales o bacterianas del tracto
respiratorio superior, rinitis atrófica
 Reacciones secundarias: epistaxis, resequedad e
irritación de la garganta, candidiasis bucal y faríngea,
ronquera, broncoespasmo paradójico, exantemas,
urticaria, prurito, eritema, edema de ojos, sabor
desagradable, glaucoma

21. BeclometasonaBeclometasona
 Interacciones: se desconocen hasta la fecha
 Dosis: adultos y mayores de 18 años 500 mcg dos
veces al día ó 250 mcg cuatro veces al día
 En niños mayores de 6 años 250 mcg dos veces al
día

22. Inhibidores de leucotrienosInhibidores de leucotrienos
 Los leucotrienos ejercen sus acciones
broncoconstrictoras y proinflamatorias (incremento
de la permeabilidad microvascular e infiltración de
células inflamatorias) a través de los receptores
Cistenil-LT1, aunque existen otros receptores Cist-LT2
 Los antagonistas selectivos y potentes del receptor
Cist-LT1 son una herramienta farmacológica para el
tratamieto del proceso asmático
 Estos fármacos poseen una discreta actividad
broncodilatadora, aunque tienen una poderosa
actividad antiinflamatoria

23. ZileutonZileuton
 La inhbición de la 5-lipooxigenasa impide la
formación de leucotrienos con actividad quimiotáctica
y activadora de leucocitos y células inflamatorias
 El Zileuton es un bloqueador de los receptores Cist-
LT1 en el tratamiento del asma y de otras
enfermedades que estén involucrados estos
mediadores inflamatorios
 El Zileuton posee actividad en el asma alérgica y el
asma inducida por el ejercicio

24. ZileutonZileuton
 Se administra por vía oral y es ampliamente
metabolizado en el hígado por el citocromo P-450 y
UDP-glucoronosiltransferasa, t½ es corta 2.5 hrs, por
lo que se requiere administrar 4 dosis orales al día
 Su tolerancia es buena, aunque se han descrito
casos de aumento de enzimas hepáticas, también
disminuye la depuración de teofilina y warfarina

25. MontelukastMontelukast
 Indicaciones: profilaxis y tratamiento crónico del
asma, incluyendo la prevención de los síntomas
diurnos y nocturnos
 Es un potente inhibidor de los receptores de cistenil-
leucotrienos de las vías respiratorias, provocando
broncodilatación
 Se absorbe rápida y completamente, Cmax en 3 hrs, F
es de 64%, t½ 2.7 a 5.5 hrs, más del 99% se une a
proteínas, Vd es de 8-11 l/kg, es metabolizado
extensamente, la depuración es de 45 ml/min, se
excreta el 86% por las heces

26. MontelukastMontelukast
 Contraindicaciones: ataques asmáticos agudos,
embarazo, lactancia
 Reacciones secundarias: anafilaxis, angioedema,
erupción cutánea, prurito, trastornos del sueño,
alucinaciones, somnolencia, irritabilidad, agitación,
parestesias/hipoestesias, náusea, vómito, dispepsia,
diarrea, artralgia, mialgia, calambres musculares

27. MontelukastMontelukast
 Interacciones: fenobarbital, paclitaxel, rosiglitazona,
repaglinida
 Dosis: en adultos mayores de 15 años 10 mg al día
 Niños de 6 a 14 años 5 mg al día
 Niños de 2 a 5 años 4 mg al día

28. AntihistamínicosAntihistamínicos
 Los antihistamínicos H1, son fármacos que
antagonizan las acciones de la histamina derivadas
de la activación de dicho receptor
 Existen dos tipos de antagonistas, los competitivos
reversibles (clorfeniramina) y los agonistas inversos
(loratadina) que inhiben la activación del receptor y lo
estabilizan en su conformación inactiva
 Su acción no es completamente selectiva, pues
inhiben en menor o mayor grado, receptores
colinérgicos centrales y periféricos, receptores α-
adrenérgicos, serotonérgicos y dopaminérgicos

29. ClorfeniraminaClorfeniramina
 Indicaciones: reacciones alérgicas, reacciones
anafilácticas en conjunto con adrenalina
 Es un antihistamínico que compite con la histamina
por los sitios receptores en las células efectoras
 Se absore bien por tracto gastrointestinal (80%), la
Cmax se alcanza en 2 a 3 hrs, el efecto tiene una
duración de 4-6 hrs, se distribuye en todo el
organismo, t½ 15 hrs, Vd 1-10 l/kg, se une a proteínas
en un 69-72%, es excretado sin cambios por la orina

30. ClorfeniraminaClorfeniramina
 Contraindicaciones: en niños menores de 12 años,
glaucoma de ángulo cerrado, úlcera péptica
estenosante, obstrucción píloroduodenal, hipertrofia
prostática, obstrucción del cuello de la vejiga,
hipertiroidismo, HTA, enfermedad cardiovascular
 Reacciones secundarias: somnolencia, sedación,
tiempo de reacción aumentado, náusea, vómito,
retención urinaria, urticaria, erupción, sensibilidad a
la luz, sudoración excesiva, escalofríos, sequedad de
boca, naríz y garganta

31. ClorfeniraminaClorfeniramina
 Interacciones: IMAOs, alcohol, antidepresivos
tricíclicos, barbitúricos u otros depresores del SNC,
anticoagulantes
 Dosis: 4 a 8 mg c/12 hrs

32. LoratadinaLoratadina
 Indicaciones: rinitis alérgica, urticaria crónica y otras
afecciones dermatológicas crónicas
 Es un antihistamínico tricíclico potente de acción
prolongada con actividad antagonista selectivo de los
receptores H1 periféricos
 Se absorbe por completo, t½ es de 9 hrs, el efecto
persiste por 24 hrs, latencia de 30 min, se metaboliza
extensamente en el hígado, 97% se une a proteínas
y se excreta a través de la orina en 40%

33. LoratadinaLoratadina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio
activo, insuficiencia hepática grave, embarazo,
lactancia, niños menores de 1 año
 Reacciones secundarias: fatiga, cefalea,
somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción
cutánea
 Interacciones: ketoconazol, eritromicina, cimetidina
 Dosis: adultos y mayores de 12 años 10 mg/día
 Niños de 2 a 12 años > 30 kg 10 mg/día, < 30 kg 5
mg/día

34. Expectorantes y mucolíticosExpectorantes y mucolíticos
 Las células caliciformes de la mucosa y las células
mucosas de las glándulas de la submucosa
segregan moco, cuya función es proteger la mucosa
traqueobronquial frente a agresiones físicas,
químicas o biológicas
 La actividad ciliar y la tós garantizan el drenaje
mucoso
 Diversas enfermedades pueden alterar este proceso
y produciendo exceso de secreción, alteración de la
viscoelasticidad del moco, depresión del transporte o
reflejo tusígeno

35. Expectorantes y mucolíticosExpectorantes y mucolíticos
 Una de las causas de la obstrucción de las vías
respiratorias en la bronquitis crónica y asma es
debido a tapones mucosos
 La presencia de infecciones o factores inflamatorios
pueden ocasionar también un aumento en la
viscocidad del moco
 Los mucolíticos afectan las características
fisicoquímicas del moco (disminuyen viscocidad), de
modo que se favorece la expulsión

36. AmbroxolAmbroxol
 Indicaciones: mucolítico adyuvante en enfermedades
broncopulmonares agudas que cursan con secreción
anormal de moco y deterioro en el transporte
 Aumenta la producción de surfactante pulmonar y
activa el mecanismo de depuración mucociliar
 Se absorbe rápida y completamente, Cmax en 0.5 a 3
hrs, se une 90% a proteínas, se distribuye
principalmente en los pulmones, t½ es de 7 a 12 hrs,
el 30% de la dosis se elimina por vía de primer paso,
la excreción renal total es del 90%

37. AmbroxolAmbroxol
 Contraindicaciones: úlcera péptica
 Reacciones secundarias: pirosis, dispepsia, vómito,
náusea, reacciones alérgicas
 Interacciones: amoxicilina, cefuroxima, eritromicina,
doxicilina
 Dosis: inicial 30 mg c/8 hrs y se puede aumentar
hasta 60 mg c/8 hrs
 En niños la dosis es de 15 mg c/8hrs y se puede
incrementar hasta 30 mg c/8 hrs