Las Quinolonas, Mecanismo de acción, Absorción, Biotransformación, Distribución, Dosis, Aplicaciones terapéuticas y Efectos adversos.
Bibliografía: Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11ª edición.
Las quinolonas son un grupo de agentes quimioterapéuticos (agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva) sintéticos. Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas como agentes quimioterápicos , entre los que se pueden encontrar, como conocidos exponentes, el ácido nalidíxico, el ciprofloxacino, el ofloxacino, el moxifloxacino y el levofloxacino.
Las Quinolonas, Mecanismo de acción, Absorción, Biotransformación, Distribución, Dosis, Aplicaciones terapéuticas y Efectos adversos.
Bibliografía: Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11ª edición.
Las quinolonas son un grupo de agentes quimioterapéuticos (agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva) sintéticos. Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas como agentes quimioterápicos , entre los que se pueden encontrar, como conocidos exponentes, el ácido nalidíxico, el ciprofloxacino, el ofloxacino, el moxifloxacino y el levofloxacino.
8. • ¿Cuál fue el primer fármaco que se aisló del
grupo de las quinolonas?
Respuesta: Acido Nalidixico
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9. Menciona los fármacos que componen la 1era.
Generación y menciona una característica muy
importante:
Respuesta: Acido Nalidixico, Acido Oxolínico, Acido
Piromidico, Acido Pipemidico, Cinoxacino, Acrosoxacino.
Son antisepticos urinarios y activos frente a la mayoria de
germenes gramnegativos.
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10. El Pefloxacino, Norfloxacino, Ciprofloxacino,
Amifloxacino. ¿a que generación pertenecen y que
limitación tienen?
Respuesta: 2da. Generación y son poco
activas frente a cocos grampositivos
aerobios y apenas son eficaces sobre
bacterias anaerobias.
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11. Menciona los fármacos diflurados y triflurados y a
que generación pertenecen.
Respuesta: Difloxacino, Lomefloxacino,
Esparfloxacino, Fleroxacino, Temafloxacino y
Tosufloxacino. Pertenecen a la 3era. Generación.
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12. • Menciona los medicamentos de 4ta.
Generación y cual es el fármaco que utilizan
únicamente por su terapéutica.
Respuesta: Levofloxacino, Grepafloxacino,
Gatifloxacino, Moxifloxacino, Trovafloxacino,
Cinafloxacino. Y se utiliza mayormente el
regresar Levofloxacino
13. • Las Quinolonas de ultima generación o
fluroquinolonas ¿Sobre que microorganismo
actúan mayormente y que tipos de infecciones
son?
Respuesta: Estreptococos y Estafilococos.
Infecciones Respiratorias y se les denominan
“respirolonas”.
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14. ¿Cual es el efecto y que afectan en la bacteria?
R= Bactericida y
relativamente bacteriostática
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y afecta el funcionamiento
normal del ADN bacteriano.
15. • ¿Cuál es mecanismo de acción de las
Quinolonas?
R= Atraviesan la pared celular a traves de porinas.
Inhiben a la enzima ADN girasa, encargada de evitar el
enrollamiento excesivo de las dos bandas de ADN
cuando se separan antes de su replicación y
transcripción.
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16. ¿Cómo se efectúa el efecto bactericida de las
Quinolonas?
R= Por medio de la síntesis de exonucleasas
que destruyen definitivamente el ADN.
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17. • En las células eucariontes ¿ Como se le llama a
la enzima que se encarga del enrollamiento de
las dos bandas de ADN?
R= Topoisomerasa tipo II
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18. • El moxifloxacino inhibe principalmente a
la_______________ en
microorganismos_______________, pero las
fluoroquinolonas mas antiguas, inhiben a
la______________, en los ____________.
R= Topoisomerasa II, gramnegativos,
topoisomerasa IV, grampositivos.
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19. • ¿Por que dos métodos desarrollan resistencia
las bacterias a las quinolonas?
R= Por mutaciones del gen que codifica las
subunidades α de la enzima ADN-girasa o por
alteración en las porinas.
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21. Las bacterias pueden desarrollar resistencia a las
Quinolonas tanto:
R= in vitro como in vivo.
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22. Farmacocinética
• El Acido Nalidixico es absorbido mejor en
donde? Y en donde es biotransformado?
Respuesta:
GI y hígado
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23. Farmacocinética
• Los niveles de Acido Nalidixico en tejidos y
fluidos son bajos e inferiores a las
concentraciones sanguíneas, con la excepción
de ………………..
Respuesta: Riñón y orina
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25. Farmacocinetica
Las no flouradas atraviesan la barrera hematoencefalica y
placentaria?
Respuesta: Hemato malamente y placenta si
regresar
26. Farmacocinetica
Las quinolonas no flouradas con excepción del acido
nalidixico llegan a que tejido de importancia?
Cual es el que alcanza mas concentración en este tejido?
• Tejido Prostático
regresar • Acido Pipemidico
27. Farmacocinetica
Porque se usa el norfloxacino en infecciones
sistémicas?
Respuesta: Su concentración plasmática máxima
es inferior a la de las restantes fluroquinolonas y
se absorbe menos
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28. Farmacocinética
• Cuales medicamentos presentan los valores
mas altos de biodisponibilidad (mayores
niveles plasmáticos)?
Respuesta: Levofloxacino y ofloxacino
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29. Farmacocinética
• Las fluroquinolonas se unen menos a
proteínas que l acido nalidixico esto favorece
su transporte al territorio……………………
Respuesta: Extracelular
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31. Farmacocinética
• Por su semivida, cuales se pueden administrar
cada 24 horas?
Respuesta: Levofloxacino,
Gatifloxacino, moxifloxacino
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32. Reacciones Adversas
• Que efectos centrales puede causar el Acido
Nalidixico?
R= Alteraciones visuales, excitación,
depresión, alucinaciones, confusión,
regresar vértigo, somnolencia.
33. Reacciones Adversas
• Que efectos se han visto en lactantes y en
niños muy pequeños por lo que no se debe de
dar el acido nalidixico en embarazadas ni en
niños menores de 1 mes?
R= Hipertensión endocraneal o seudotumor
cerebral.
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34. Reacciones Adversas
• Cuales son las reacciones mas frecuentes de
las quinolonas flouradas.
R= GI y Fotosensibles por lo que se
indica evitar la luz solar y ultravioleta
durante tratamiento y unos días
después de terminarlo.
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35. Reacciones Adversas
• Porque no se recomiendan las quinolonas
flouradas en embarazadas y en niños en
desarrollo?
R= Porque causa degeneración de cartílago
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36. Reacciones Adversas
• Las fluoroquinolonas pueden producir que
efecto cardiaco?
R=. Prolongan el intervalo QT
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37. Indicaciones Terapéuticas
• Las Quinolonas de 1era. Generación, en
principio, están indicadas solo en infecciones:
Respuesta: En infecciones de Vías
Urinarias.
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38. Indicaciones Terapéuticas
• ¿Qué fármaco resulta particularmente útil
para las infecciones urinarias en los pacientes
parapléjicos o que requieren frecuentes
sondajes vesicales?
Respuesta: Ciprofloxacino
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39. Indicaciones Terapéuticas
• ¿Qué fármacos son muy efectivos en la
gonorrea?
Respuesta: Ciprofloxacino,
Norfloxacino, Ofloxacino;
consiguiendo la curación en el
regresar 100% de los casos.
40. Indicaciones Terapéuticas
• ¿ En que dos patologías las fluroquinolonas se
utilizan como Profilaxis de infecciones
Gastrointestinales y que fármacos son?
Respuesta: Fiebre Tifoidea y
regresar Diarrea del Viajero. Norfloxacino y
Ciproflaxacino.
41. Indicaciones Terapéuticas
• ¿Cuáles son los fármacos mas utilizados en las
infecciones respiratorias?
Respuesta: Ciprofloxacino y
Ofloxacino.
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42. Indicaciones Terapéuticas
• ¿Qué Fármaco es el más indicado para
sinusitis agudas que no responden a β-
Lactámicos o al cotrimoxazol?
Respuesta: Moxifloxacino.
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43. Indicaciones Terapéuticas
• El ciprofloxacino se ha mostrado eficaz en
asociación con otros antibioticos en
infecciones por:
Respuesta: Mycobacterium
regresar avium intracellurare
44. Indicaciones Terapéuticas
• Las fluoroquinolonas son también un alternativa
en la guerra bacteriológica ¿En profilaxis y
tratamiento de que patologías están indicadas?
Respuesta: Antrax (Bacillus Anthracis,
Cólera (V. Cholerae), Peste (Yersinia Pestis),
Brucelosis (Brucella Melitensis), Tularemia
regresar (Francisella Tularensis).
45. Indicaciones Terapéuticas
• El ciprofloxacino IV, seguido por quinolonas
por vía oral, pueden ser una buena alternativa
en:
Respuesta: Infecciones postquirúrgicas
graves debidas por enterobacterias, estafilococos y
regresar P. Aeruginosa resistentes a β-lactámicos y
aminoglucósidos
46. Indicaciones Terapéuticas
• El ciprofloxacino constituye una eleccion
precisa en la:
Respuesta: Otitis Externa
Necrosante causada por P. Aeruginosa.
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47. • Principal Quinolona activa ante sobre la
mayoría de las bacterias gramnegativas
responsables de las infecciones urinarias: E.
coli, klebsiella, Proteus mirabilis, Citrobacter,
Serratia, Salmonella, entre otras?
Respuesta: Acido Nalidixico
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48. • Bacterias Gramnegativas que a mas
frecuentemente desarrollan resistencia a estos
medicamentos en especial al acido Nalidixico?
Respuesta: Klebsiella, y Proteus
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49. • Bacterias grampositivas del aparato
gastrointestinal resistentes a las Quinolonas?
Respuesta:
P. aeuroginosa
Mycobacterium tuberculosis
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50. • Se actividad se encuentra principalmente
activa a P. Aeruginosa?
Respuesta
Acido Pipemidico
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51. • Resulta mas efectivo que la azitromicina, la
claritromicina, la cefuroxima, y la asociación
amoxicilina –acido clavulanico frente a H.
Influenzae ocasionante de infecciones
respiratorias?
Respuesta:
regresar Moxifloxacino
52. • El Moxifloxacino es ineficaz ante S. Aureus
resistente a meticilina?
regresar Respuesta: es Falso