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Usados en casi todas las disciplinas médicasUsados en casi todas las disciplinas médicas
Resultado final de unResultado final de un
proceso diagnósticoproceso diagnóstico
y de decisióny de decisión
Resumen de la actitud y lasResumen de la actitud y las
esperanzas del médico enesperanzas del médico en
relación con el curso de unarelación con el curso de una
enfermedadenfermedad
El deseo y la capacidad de modificar el cursoEl deseo y la capacidad de modificar el curso
““NATURAL” de muchas enfermedadesNATURAL” de muchas enfermedades
Es un compromiso entre dos partesEs un compromiso entre dos partes
SON ELSON EL
REPRESENTAREPRESENTA
NN
Corren el riesgoCorren el riesgo
de ser usadosde ser usados
en condicionesen condiciones
no controladasno controladas
Se ha formado un campo de presión alrededor deSe ha formado un campo de presión alrededor de
los medicamentos como herramienta terapéuticalos medicamentos como herramienta terapéutica
Actualmente,Actualmente,
entre másentre más
potentes, +potentes, +
posibilidadposibilidad
YatrogeniaYatrogenia
PREVENCIONPREVENCIONPREVENCIONPREVENCION
DIAGNOSTICODIAGNOSTICODIAGNOSTICODIAGNOSTICO
TRATAMIENTOTRATAMIENTOTRATAMIENTOTRATAMIENTO
DESARROLLO DEDESARROLLO DE
NUEVOS FARMACOSNUEVOS FARMACOS
Purificación a partir dePurificación a partir de
fuentes naturalesfuentes naturales
Modificación de laModificación de la
estructura químicaestructura química
CREACIÓN DE NOVOCREACIÓN DE NOVO
Explotación de losExplotación de los
efectos colateralesefectos colaterales
Sustitución paraSustitución para
reducir costosreducir costos
77.977.9 37.037.0Países desarrolladosPaíses desarrollados
Países en desarrolloPaíses en desarrollo22.122.1 63.063.0
% del mercado Farmacéutico% del mercado Farmacéutico
mundialmundial
% de la población mundial% de la población mundial
PASO DEL TIEMPOPASO DEL TIEMPO
Idea de investigaciónIdea de investigación
PrimerosPrimeros
informesinformes
favorablesfavorables
InformesInformes
desfavorablesdesfavorables
posterioresposteriores
ValoraciónValoración
serenaserena
NN
II
VV
EE
LL
DD
EE
EE
NN
TT
UU
SS
II
AA
SS
MM
OO
ESPECIALIDADES FARMACEUTICASESPECIALIDADES FARMACEUTICAS
PAISES EUROPEOSPAISES EUROPEOS
ESPECIALIDADES FARMACEUTICASESPECIALIDADES FARMACEUTICAS
PAISES EUROPEOSPAISES EUROPEOS
• ALEMANIA 120.000 (15.000)ALEMANIA 120.000 (15.000)
• REINO UNIDO 26.000 (15.000)REINO UNIDO 26.000 (15.000)
• ESPAñA 14.000ESPAñA 14.000
• FRANCIA 8.000FRANCIA 8.000
• FINLANDIA 3.700FINLANDIA 3.700
• SUECIA 2.700SUECIA 2.700
• ISLANDIA 1.180ISLANDIA 1.180
• ALEMANIA 120.000 (15.000)ALEMANIA 120.000 (15.000)
• REINO UNIDO 26.000 (15.000)REINO UNIDO 26.000 (15.000)
• ESPAñA 14.000ESPAñA 14.000
• FRANCIA 8.000FRANCIA 8.000
• FINLANDIA 3.700FINLANDIA 3.700
• SUECIA 2.700SUECIA 2.700
• ISLANDIA 1.180ISLANDIA 1.180
MEDICAMENTOSMEDICAMENTOS
ESENCIALESESENCIALES
Son los que sirven para satisfacer las necesidades
de atención de salud de la mayor parte de la
población; por tanto, estos productos deberán
hallarse disponibles en todo momento, en las
cantidades adecuadas y en las formas farmacéuticas
que se requieran y a un precio razonable.
Son los que sirven para satisfacer las necesidades
de atención de salud de la mayor parte de la
población; por tanto, estos productos deberán
hallarse disponibles en todo momento, en las
cantidades adecuadas y en las formas farmacéuticas
que se requieran y a un precio razonable.
Medicamentos Esenciales
• Selección de Medicamentos
• LBM
• Nombre genérico DCI
• Formularios Nacionales
• Niveles de uso
• Calidad productos
• Suministro
PROGRAMAS DEPROGRAMAS DE MEDICAMENTOS ESENCIALESMEDICAMENTOS ESENCIALES
• JUSTIFICACIONES:
– Administrativas – Económicas - Científicas
• PROBLEMAS:
– Falta de M.E - Muchos MNE
– Promoción excesiva e irresponsable
– Investigación mal dirigida
– Formación insuficiente del PdeS
– Mala percepción de los enfermos
• RESPONSABLES:
– Gobierno, Industria farmacéutica, PRESCRIPTORES, PACIENTES
– Universidades, Medios de información, ONG
CLASIFICACION DE MEDICAMENTOSCLASIFICACION DE MEDICAMENTOS VALOR TERAPEUTICOVALOR TERAPEUTICO
• VALOR ALTO: Efecto evidente o inmediato (PC- Insulina)
Eficacia comprobada E.C.C ( Cimetidina)
• VALOR RELATIVO: Fármaco con V.A + V.D - V.N (Cimetidina+E)
• VALOR DUDOSO: Eficacia controversial en la Literatura Internacional.
• ( Vasodilatador cerebral)
• VALOR NULO: Fármacos sin respaldo de E.C.C ( Etiladrianol )
• VALOR INACEPTABLE: Fármacos con una relacion B/R
claramente desfavorable siempre.
Inyección de Insulina
AsmaAsma
CURARCURAR
MEJORARMEJORAR
CONTROLARCONTROLAR
EVITAR COMPLICACIONESEVITAR COMPLICACIONES
Razones de prescripción irracional deRazones de prescripción irracional de
medicamentosmedicamentos
• Formación inadecuada en Farmacología ClínicaFormación inadecuada en Farmacología Clínica
• Falta de Educación ContinuadaFalta de Educación Continuada
• Actividades promocionales de LaboratoriosActividades promocionales de Laboratorios
• Deseo de prestigio por parte del trabajador saludDeseo de prestigio por parte del trabajador salud
• Carga de pacientes muy grandeCarga de pacientes muy grande
• PPresión del paciente sobre el médicoresión del paciente sobre el médico
• Incertidumbre diagnósticaIncertidumbre diagnóstica
• Prescribir basado solo enPrescribir basado solo en lala propia y limitada experienciapropia y limitada experiencia
PRESCRIPCIONPRESCRIPCION
MULTIPLEMULTIPLE
SUBMEDICACION
PRESCRIPCION
EXCESIVA
PRESCRIPCIONPRESCRIPCION
INCORRECTAINCORRECTA
PRESCRIPCION
INADECUADA
Tipos de prescripción irracional deTipos de prescripción irracional de
medicamentosmedicamentos
PRESCRIPCION INCORRECTAPRESCRIPCION INCORRECTA
– Diagnóstico equivocado o conocimiento inadecuadoDiagnóstico equivocado o conocimiento inadecuado
del medicamentodel medicamento
– Falta de conocimiento sobre indicación terapéuticasFalta de conocimiento sobre indicación terapéuticas
apropiadas para determinado medicamentoapropiadas para determinado medicamento
– Administración por vía inadecuadaAdministración por vía inadecuada
– Preparación incorrecta o condiciones inadecuadas dePreparación incorrecta o condiciones inadecuadas de
almacenamientoalmacenamiento
Prescripción inadecuada dePrescripción inadecuada de medicamentosmedicamentos
• Prescribir medicamento costoso o raro en vez dePrescribir medicamento costoso o raro en vez de
uno menos caro, disponible seguro y eficaz.uno menos caro, disponible seguro y eficaz.
• Prescribir un fármaco por una vía difícil dePrescribir un fármaco por una vía difícil de
administrar en un medio sin condicionesadministrar en un medio sin condiciones
• Prescribir fármacos que necesitan serPrescribir fármacos que necesitan ser
monitorizados sus niveles plasmáticos sin contarmonitorizados sus niveles plasmáticos sin contar
con dicho controlcon dicho control
Tipos de prescripción irracional deTipos de prescripción irracional de
medicamentosmedicamentos
Prescripción múltiple de medicamentos
• Prescribir dos o más medicamentos cuando unPrescribir dos o más medicamentos cuando un
número menor es igual de eficaznúmero menor es igual de eficaz
• Usar otro fármaco para “contrarrestar”un efectoUsar otro fármaco para “contrarrestar”un efecto
indeseable del Tx. enfermedadindeseable del Tx. enfermedad
• Falla en tratar adecuadamente la condición médicaFalla en tratar adecuadamente la condición médica
primaria causante de la condición secundaria paraprimaria causante de la condición secundaria para
la cuál se prescribe el o los fármacos.la cuál se prescribe el o los fármacos.
• Prescribir dos o más medicamentos cuando unPrescribir dos o más medicamentos cuando un
número menor es igual de eficaznúmero menor es igual de eficaz
• Usar otro fármaco para “contrarrestar”un efectoUsar otro fármaco para “contrarrestar”un efecto
indeseable del Tx. enfermedadindeseable del Tx. enfermedad
• Falla en tratar adecuadamente la condición médicaFalla en tratar adecuadamente la condición médica
primaria causante de la condición secundaria paraprimaria causante de la condición secundaria para
la cuál se prescribe el o los fármacos.la cuál se prescribe el o los fármacos.
Tipos de prescripción irracional deTipos de prescripción irracional de
medicamentosmedicamentos
Prescripción excesiva dePrescripción excesiva de
medicamentosmedicamentos
• Prescribir un medicamento que no se necesitaPrescribir un medicamento que no se necesita
• Prescribir un medicamento a dosis excesivaPrescribir un medicamento a dosis excesiva
• Prescripción por período demasiado largoPrescripción por período demasiado largo
• Prescripción excesiva para las necesidades realesPrescripción excesiva para las necesidades reales
del paciente.del paciente.
Tipos de prescripción irracional deTipos de prescripción irracional de
medicamentosmedicamentos
Submedicación de medicamentosSubmedicación de medicamentos
• No prescribir un medicamento necesarioNo prescribir un medicamento necesario
• Prescribir un fármaco en dosis insuficiente o por unPrescribir un fármaco en dosis insuficiente o por un
período muy corto para tratar eficazmente la enfermedad.período muy corto para tratar eficazmente la enfermedad.
““La submedicación puede emplearse erróneamente conLa submedicación puede emplearse erróneamente con
LaLa idea de conservar medicamento para usarlo enidea de conservar medicamento para usarlo en
pacientespacientes más severamente enfermos o para tratar unmás severamente enfermos o para tratar un
mayormayor número de personas”número de personas”
Tipos de prescripción irracional de mTipos de prescripción irracional de medicamentosedicamentos
La que es perjudicial e indeseada y que se
presenta a la dosis normalmente utilizadas
en la especie humana para la profiláxis, el
diagnóstico, el tratamiento
de una enfermedad, o para la modificación
de una función fisiológica.
LEVELEVE MODERADMODERAD
AA
GRAVEGRAVE MORTALMORTAL
Reacciones AdversasReacciones Adversas
• 19381938 SULFA+ DEGSULFA+ DEG MUERTEMUERTE
• 19601960 TALIDOMIDATALIDOMIDA FOCOMELIAFOCOMELIA
• 19601960 CLIOQUINOLCLIOQUINOL NMOSNMOS
• 19701970 PRACTOLOLPRACTOLOL SOMCSOMC
• 19801980 TICRYNAFENTICRYNAFEN
BENOXAPROFENOBENOXAPROFENO
ZOMEPIRACZOMEPIRAC MUERTEMUERTE
FARMACOS MODERNOSFARMACOS MODERNOS
MODIFICAN PROCESOSMODIFICAN PROCESOS
BIOLOGICOSBIOLOGICOS
RIESGO DE
REACCIONES ADVERSAS
MONITOREO DEMONITOREO DE
REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS
OBJETIVO: PROBABILIDAD
RECONOCIMIENTO
ORIENTACIONORIENTACION
CLINICACLINICA
INTENSIDAD MAYORINTENSIDAD MAYOR
EFECTOS COLATERALESEFECTOS COLATERALES
ALERGICO / TOXICO / MCALERGICO / TOXICO / MC
CRITERIOSCRITERIOS
INCLUYENTESINCLUYENTES
EXCLUYENTESEXCLUYENTES
CONOCIMIENTOCONOCIMIENTO
ADECUADOADECUADO
Reacciones AdversasReacciones Adversas
EtiologíasEtiologías
Reacciones AdversasReacciones Adversas
EtiologíasEtiologías
Anomalías inherentes a laAnomalías inherentes a la
respuesta del pacienterespuesta del paciente
Anomalías adquiridas
del paciente
Anomalías de la presentaciónAnomalías de la presentación
y la administracióny la administración
del fármacodel fármaco
Interacciónes entreInteracciónes entre
fármacosfármacos
Reacciones Adversas a FármacosReacciones Adversas a Fármacos
Anomalías inherentes a laAnomalías inherentes a la
respuesta del pacienterespuesta del paciente
ALERGIA MEDICAMENTOSAALERGIA MEDICAMENTOSA
GENETICASGENETICAS
AnafilaxiaAnafilaxiaAnafilaxiaAnafilaxia
MANIFESTACIONES CLINICAS DE LAMANIFESTACIONES CLINICAS DE LA
ALERGIA FARMACOLOGICA:ALERGIA FARMACOLOGICA:
•REACCIONES ANAFILACTICASREACCIONES ANAFILACTICAS
•ENFERMEDAD DEL SUEROENFERMEDAD DEL SUERO
•REACCIONES DE MEDIACION INMUNITARIA CONTRA TEJIDOSREACCIONES DE MEDIACION INMUNITARIA CONTRA TEJIDOS
ESPECIFICOSESPECIFICOS
•REACCIONES CUTANEASREACCIONES CUTANEAS
•FIEBREFIEBRE
FACTORES QUE DETERMINAN LA PROBABILIDAD DE
APARICION DE UNA REACCION ALERGICA A FARMACOS
•Duración y número de tandas del tratamiento
•Vía de administración
•Individuos atópicos
•Historia previa de reacciones alérgicas
•Edad
•Enfermedad
REACCIONES ADVERSAS
GENETICAMENTE DETERMINADAS
FARMACOCINETICA:
•ACETILADOR LENTO:
•Isoniacida, Hidralacina, Sulfasalacina, Dapsona
•ACETILADOR RAPIDO:
•Asia (100), Africa(59), Europa(67), Mediterraneo(45)
FARMACODINAMICAS:
•REACCIONES CUANTITATIVAS:
•Digitalicos...E.S.M....< vo. Card. Expulsión
•REACCIONES CUALITATIVAS:
•Primaquina, Sulfas, Nitrofuranos...G6PD...Hemólisis
Reacciones Adversas a fármacosReacciones Adversas a fármacos
Anomalías adquiridasAnomalías adquiridas
del pacientedel paciente
NefropatíasNefropatías
HEPATOPATIASHEPATOPATIAS
HipoalbuminemiaHipoalbuminemia
Fijación a P. PlFijación a P. Pl
RECEPTORRECEPTOR
Interacciones entre fármacosInteracciones entre fármacos
FarmacéuticasFarmacéuticas
FarmacocinéticaFarmacocinética
FarmacodinamiaFarmacodinamia
El fármacoEl fármaco
administradoadministrado
CaracterísticasCaracterísticas
FQ...FCFQ...FC
CaracterísticasCaracterísticas
farmacéuticasfarmacéuticas
DOSISDOSIS
Velocidad y
vía de
administración
El paciente y su estadoEl paciente y su estado
VARIABLES FISIOLOGICASVARIABLES FISIOLOGICAS
VARIABLES PATOLOGICASVARIABLES PATOLOGICAS
ESTADO ALERGICOESTADO ALERGICO
PREDISPOSICION GENETICAPREDISPOSICION GENETICA
Otros factores externos
EL TABACOEL TABACO INSECTICIDASINSECTICIDAS
OTROSOTROS
FARMACOSFARMACOS EL LICOREL LICOR
VALORACION DEL RIESGO DE R.AVALORACION DEL RIESGO DE R.A
CONCIENCIA Y RECONOCIMIENTO DE LASCONCIENCIA Y RECONOCIMIENTO DE LAS
REACCIONES ADVERSAS A FARMACOSREACCIONES ADVERSAS A FARMACOS
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PERFIL / GRAVEDADPERFIL / GRAVEDAD
PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS
EL USO RACIONAL DE MEDICAMENTOSEL USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS
IMPLICA OBTENER EL MEJOR EFECTO,IMPLICA OBTENER EL MEJOR EFECTO,
CON EL MENOR NUMERO DE FARMACOS,CON EL MENOR NUMERO DE FARMACOS,
DURANTE EL PERIODO DE TIEMPO MASDURANTE EL PERIODO DE TIEMPO MAS
CORTO POSIBLE YCORTO POSIBLE Y AA UN COSTO RAZONABLE.UN COSTO RAZONABLE.
Uso racional de
medicamentos
• Decisión
– Diagnóstico
– Conocimiento de la enfermedad
– Tratar o no tratar
– Fármaco y pauta
• Consideraciones
– R.A
– Interacciones
Uso racional de medicamentosUso racional de medicamentos
• Acción
– Escribir la prescripción
– Instruir al paciente:
• Objetivo terapéutico
• Notificar R.A
• Forma de usar el fármaco
• Control
– Síntomas y cumplimiento
11
DECISIONDECISION
SEGUROSEGURO PROBABLEPROBABLE
FISIOPATOLOGIA
HISTORIA NATURAL
¿ ?
¿ ES NECESARIO DAR UN FARMACO ?¿ ES NECESARIO DAR UN FARMACO ?
NO HAY NECESIDAD DE TRATAMIENTO
HAY OTRAS FORMAS DE TRATAMIENTO
SI ES NECESARIO DAR UN FARMACO
¿CUÁL ES EL BENEFICIO PREVISTO ?
¿ QUE DAÑO PUEDE PRODUCIR ?
¿ QUE DAÑO PUEDE RESULTAR DE NO DAR EL FARMACO ?
ELECCION DEL FARMACO
PREPARADO
VIA DE ADMINISTRACION
SELECCIÓN DE UNA DOSIS
PAUTA ADECUADA
DURACION DEL TRATAMIENTO
( Naturaleza de la enfermedad )
22
CONSIDERACIONESCONSIDERACIONES
REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS
INTERACCIONESINTERACCIONES
33
ACCIONACCION
ESCRIBIR LA PRESCRIPCION
EDUCAR AL PACIENTE
SEGUIMIENTO ( EVALUACION )
Es más importante queEs más importante que
todas las investigacionestodas las investigaciones
especiales, por exactas queespeciales, por exactas que
éstas sean, y que las máséstas sean, y que las más
ingeniosas teorías.ingeniosas teorías.
( Bernardo Aschner )( Bernardo Aschner )
FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
CONCEPTOS BASICOSCONCEPTOS BASICOS
• CARACTERISTICAS FISICO-QUIMICASCARACTERISTICAS FISICO-QUIMICAS
**** LIPOSOLUBILIDAD**** LIPOSOLUBILIDAD
**** GRADO DE IONIZACION**** GRADO DE IONIZACION
******** TAMAÑOTAMAÑO MOLECULARMOLECULAR
• RECEPTORES Y RESPUESTA FARMACOLOGICARECEPTORES Y RESPUESTA FARMACOLOGICA::
**** AFINIDAD RELATIVA**** AFINIDAD RELATIVA
**** ACTIVIDAD INTRINSECA**** ACTIVIDAD INTRINSECA
• CARACTERISTICAS FISICO-QUIMICASCARACTERISTICAS FISICO-QUIMICAS
**** LIPOSOLUBILIDAD**** LIPOSOLUBILIDAD
**** GRADO DE IONIZACION**** GRADO DE IONIZACION
******** TAMAÑOTAMAÑO MOLECULARMOLECULAR
• RECEPTORES Y RESPUESTA FARMACOLOGICARECEPTORES Y RESPUESTA FARMACOLOGICA::
**** AFINIDAD RELATIVA**** AFINIDAD RELATIVA
**** ACTIVIDAD INTRINSECA**** ACTIVIDAD INTRINSECA
Agonista-Antagonista
FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA CLINICACLINICA
CIENCIA QUE MIDE Y CUANTIFICACIENCIA QUE MIDE Y CUANTIFICA
LAS VELOCIDADES DE ABSORCION,LAS VELOCIDADES DE ABSORCION,
DISTRIBUCION Y ELIMINACION DEDISTRIBUCION Y ELIMINACION DE
UNUN MEDICAMENTO.MEDICAMENTO.
FARMACOFARMACO
LIBRELIBRE
FARMACOFARMACO
LIBRELIBRE
ABSORCIONABSORCION EXCRECIONEXCRECION
BIOTRANSFORMACIONBIOTRANSFORMACION
CIRCULACIONCIRCULACION
GENERALGENERAL
SITIO DE ACCIONSITIO DE ACCION
““RECEPTORES”RECEPTORES”
DEPOSITOSDEPOSITOS
TISULARESTISULARES
LIGADOLIGADO LIBRELIBRE LIBRELIBRE LIGADOLIGADO
FARMACOFARMACO
LIGADOLIGADO
METABOLITOSMETABOLITOS
• VIDA MEDIA DE EXCRECION T 1/2VIDA MEDIA DE EXCRECION T 1/2
• VOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE VdVOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE Vd
• DEPURACION PLASMATICADEPURACION PLASMATICA
• BIODISPONIBILIDADBIODISPONIBILIDAD
• CONCENTRACION EN ESTADO DECONCENTRACION EN ESTADO DE
EQUILIBRIOEQUILIBRIO
• VIDA MEDIA DE EXCRECION T 1/2VIDA MEDIA DE EXCRECION T 1/2
• VOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE VdVOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE Vd
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EQUILIBRIOEQUILIBRIO
FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
PRINCIPIOS BASICOSPRINCIPIOS BASICOS
TEJIDOTEJIDO
SANGRESANGRE
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FármacoFármaco
IntravenosoIntravenoso Fármaco oralFármaco oral
Vena PortaVena Porta
HepáticaHepática
Pérdida del fármacoPérdida del fármaco
““Efecto primer paso”Efecto primer paso”
AAAA
BBBB
CCCC
DDDD
EEEE
FFFF
SANGRESANGRESANGRESANGRE
A.A. DesintegraciDesintegracióónn
B.B. DisoluciDisolucióónn
C.C. Vaciamiento GVaciamiento Gáástrstricoico
D.D. Contacto mucosaContacto mucosa
E.E. Superficie de mucosSuperficie de mucosaa
F.F. Peristalsis intestPeristalsis intestinalinal
FACTORES QUE PUEDEN AFECTAR LAFACTORES QUE PUEDEN AFECTAR LA
VELOCIDAD O LA CANTIDAD DE ABSORCIONVELOCIDAD O LA CANTIDAD DE ABSORCION
FARMACOFARMACOFARMACOFARMACO
FRACCION DE LA DOSISFRACCION DE LA DOSIS
QUE QUEDA POR ABSORBERSEQUE QUEDA POR ABSORBERSE
TRACTO GASTROINTESTINALTRACTO GASTROINTESTINAL
SANGRESANGRE
CpCp
DISTRIBUCION
ELIMINACION
EFECTO DEL PRIMEREFECTO DEL PRIMER
PASOPASO HEPATICOHEPATICO
DESPUES DE LA ADMINISTRACION ORAL DEDESPUES DE LA ADMINISTRACION ORAL DE
UN FARMACO Y DE SU ABSORCION, PASA ALUN FARMACO Y DE SU ABSORCION, PASA AL
SISTEMA PORTA Y ASI, ANTES DE LLEGAR ASISTEMA PORTA Y ASI, ANTES DE LLEGAR A
LA CIRCULACION SISTEMICA, DEBE PASARLA CIRCULACION SISTEMICA, DEBE PASAR
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QUE ALCANZA LA CIRCULACIONQUE ALCANZA LA CIRCULACION
SISTEMICASISTEMICA
DESPUES DE SU ADMINISTRACION PORDESPUES DE SU ADMINISTRACION POR
LALA
VIA ORAL.VIA ORAL.FARMACOS DE LIBERACION LENTAFARMACOS DE LIBERACION LENTAFARMACOS DE LIBERACION LENTAFARMACOS DE LIBERACION LENTA
FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
DISTRIBUCION DE FARMACOSDISTRIBUCION DE FARMACOS
DEFINICION:DEFINICION: El volumen teórico de los fluidos o tejidos
corporales en los que el fármaco se disuelve
o fija, respectivamente.
FACTORES QUE DETERMINAN EL VdFACTORES QUE DETERMINAN EL Vd
** Propiedades F-Q ** Fijación Proteínas del Plasma
** Fijación Prot. Tisular ** Perfusión sang. Tisular
FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIONFACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCION
** Cambios propiedades F-Q ** Alteración Fijación Pr.Pl.
** Alteración Fijación tisular ** Alteración Perf. Sanguin.
DEFINICION:DEFINICION: El volumen teórico de los fluidos o tejidos
corporales en los que el fármaco se disuelve
o fija, respectivamente.
FACTORES QUE DETERMINAN EL VdFACTORES QUE DETERMINAN EL Vd
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** Alteración Fijación tisular ** Alteración Perf. Sanguin.
FILTRACION GLOMERULAR
SECRECION
TUBULAR
REABSORCION TUBULAR
GLOMERULOGLOMERULO
EXCRECION RENAL DEEXCRECION RENAL DE
MEDICAMENTOSMEDICAMENTOS
TUBULO DISTALTUBULO DISTAL
TUBULO PROXIMALTUBULO PROXIMAL
ESTADO DE EQUILIBRIOESTADO DE EQUILIBRIO
CUANDO LA VELOCIDAD DE ENTRADA DELCUANDO LA VELOCIDAD DE ENTRADA DEL
MEDICAMENTO IGUALA A LA VELOCIDAD DEMEDICAMENTO IGUALA A LA VELOCIDAD DE
ELIMINACION.ELIMINACION.
Las concentraciones plasmLas concentraciones plasmááticas mostrarticas mostraráán unn un
perfil idperfil idééntico en un tiempo determinado, desntico en un tiempo determinado, despuéspués
de la administracide la administracióón y siempre tendrn y siempre tendráán eln el mismo valor.mismo valor.
• ES EL TIEMPO REQUERIDO PARA ELIMINARES EL TIEMPO REQUERIDO PARA ELIMINAR
LA MITAD DE LA CANTIDAD DE FARMACOLA MITAD DE LA CANTIDAD DE FARMACO
EXISTENTE EN EL ORGANISMO.EXISTENTE EN EL ORGANISMO.
• ES EL TIEMPO NECESARIO PARA REDUCIRES EL TIEMPO NECESARIO PARA REDUCIR
LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS ALAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS A
LA MITAD DE SU VALOR.LA MITAD DE SU VALOR.
VIDA MEDIAVIDA MEDIA T 1/2T 1/2
0 2 4 6 8 10 12 14 16 18
100
10
1
T
1/2
TIEMPO ( Horas )TIEMPO ( Horas )
ConcentracionesConcentraciones
plasmplasmááticasticas
mg/ Lmg/ L
Condiciones que modifican la concentraciónCondiciones que modifican la concentración
de las proteínas plasmáticas.de las proteínas plasmáticas.
CondiciónCondición CausaCausa
Dilución
Disminución de
La síntesis
Pérdidas renales
Embarazo, ICC, Cor Pulmonar
Envejecimiento, Desnutrición,
Cirrosis, Inflamación, Tumores
Nefrosis, Glomerulonefritis
Relación entre Farmacocinética y FarmacodinamiaRelación entre Farmacocinética y Farmacodinamia
Factores que alteran la cinética
*Genéticos: Acetilación, hidroxilación
*Fisiológicos: Edad, embarazo
*Ambientales: Alimentos, alcohol, tabaco,ocupación,
ejercicio,ocupación, ejercicio.
*Enfermedad
Factores que alteran la cinética y el efecto
farmacológico del medicamento
*Dislipidemias, Déficit de colinesterasa, g6fd
*Resistencia Warfarina y Vitamina D

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Farmacología bases fundamentales

  • 1. Usados en casi todas las disciplinas médicasUsados en casi todas las disciplinas médicas Resultado final de unResultado final de un proceso diagnósticoproceso diagnóstico y de decisióny de decisión Resumen de la actitud y lasResumen de la actitud y las esperanzas del médico enesperanzas del médico en relación con el curso de unarelación con el curso de una enfermedadenfermedad El deseo y la capacidad de modificar el cursoEl deseo y la capacidad de modificar el curso ““NATURAL” de muchas enfermedadesNATURAL” de muchas enfermedades Es un compromiso entre dos partesEs un compromiso entre dos partes SON ELSON EL REPRESENTAREPRESENTA NN
  • 2. Corren el riesgoCorren el riesgo de ser usadosde ser usados en condicionesen condiciones no controladasno controladas Se ha formado un campo de presión alrededor deSe ha formado un campo de presión alrededor de los medicamentos como herramienta terapéuticalos medicamentos como herramienta terapéutica Actualmente,Actualmente, entre másentre más potentes, +potentes, + posibilidadposibilidad YatrogeniaYatrogenia
  • 3.
  • 5. DESARROLLO DEDESARROLLO DE NUEVOS FARMACOSNUEVOS FARMACOS Purificación a partir dePurificación a partir de fuentes naturalesfuentes naturales Modificación de laModificación de la estructura químicaestructura química CREACIÓN DE NOVOCREACIÓN DE NOVO Explotación de losExplotación de los efectos colateralesefectos colaterales Sustitución paraSustitución para reducir costosreducir costos
  • 6. 77.977.9 37.037.0Países desarrolladosPaíses desarrollados Países en desarrolloPaíses en desarrollo22.122.1 63.063.0 % del mercado Farmacéutico% del mercado Farmacéutico mundialmundial % de la población mundial% de la población mundial
  • 7. PASO DEL TIEMPOPASO DEL TIEMPO Idea de investigaciónIdea de investigación PrimerosPrimeros informesinformes favorablesfavorables InformesInformes desfavorablesdesfavorables posterioresposteriores ValoraciónValoración serenaserena NN II VV EE LL DD EE EE NN TT UU SS II AA SS MM OO
  • 8.
  • 9. ESPECIALIDADES FARMACEUTICASESPECIALIDADES FARMACEUTICAS PAISES EUROPEOSPAISES EUROPEOS ESPECIALIDADES FARMACEUTICASESPECIALIDADES FARMACEUTICAS PAISES EUROPEOSPAISES EUROPEOS • ALEMANIA 120.000 (15.000)ALEMANIA 120.000 (15.000) • REINO UNIDO 26.000 (15.000)REINO UNIDO 26.000 (15.000) • ESPAñA 14.000ESPAñA 14.000 • FRANCIA 8.000FRANCIA 8.000 • FINLANDIA 3.700FINLANDIA 3.700 • SUECIA 2.700SUECIA 2.700 • ISLANDIA 1.180ISLANDIA 1.180 • ALEMANIA 120.000 (15.000)ALEMANIA 120.000 (15.000) • REINO UNIDO 26.000 (15.000)REINO UNIDO 26.000 (15.000) • ESPAñA 14.000ESPAñA 14.000 • FRANCIA 8.000FRANCIA 8.000 • FINLANDIA 3.700FINLANDIA 3.700 • SUECIA 2.700SUECIA 2.700 • ISLANDIA 1.180ISLANDIA 1.180
  • 10. MEDICAMENTOSMEDICAMENTOS ESENCIALESESENCIALES Son los que sirven para satisfacer las necesidades de atención de salud de la mayor parte de la población; por tanto, estos productos deberán hallarse disponibles en todo momento, en las cantidades adecuadas y en las formas farmacéuticas que se requieran y a un precio razonable. Son los que sirven para satisfacer las necesidades de atención de salud de la mayor parte de la población; por tanto, estos productos deberán hallarse disponibles en todo momento, en las cantidades adecuadas y en las formas farmacéuticas que se requieran y a un precio razonable.
  • 11. Medicamentos Esenciales • Selección de Medicamentos • LBM • Nombre genérico DCI • Formularios Nacionales • Niveles de uso • Calidad productos • Suministro
  • 12. PROGRAMAS DEPROGRAMAS DE MEDICAMENTOS ESENCIALESMEDICAMENTOS ESENCIALES • JUSTIFICACIONES: – Administrativas – Económicas - Científicas • PROBLEMAS: – Falta de M.E - Muchos MNE – Promoción excesiva e irresponsable – Investigación mal dirigida – Formación insuficiente del PdeS – Mala percepción de los enfermos • RESPONSABLES: – Gobierno, Industria farmacéutica, PRESCRIPTORES, PACIENTES – Universidades, Medios de información, ONG
  • 13. CLASIFICACION DE MEDICAMENTOSCLASIFICACION DE MEDICAMENTOS VALOR TERAPEUTICOVALOR TERAPEUTICO • VALOR ALTO: Efecto evidente o inmediato (PC- Insulina) Eficacia comprobada E.C.C ( Cimetidina) • VALOR RELATIVO: Fármaco con V.A + V.D - V.N (Cimetidina+E) • VALOR DUDOSO: Eficacia controversial en la Literatura Internacional. • ( Vasodilatador cerebral) • VALOR NULO: Fármacos sin respaldo de E.C.C ( Etiladrianol ) • VALOR INACEPTABLE: Fármacos con una relacion B/R claramente desfavorable siempre.
  • 14.
  • 16.
  • 18.
  • 19. Razones de prescripción irracional deRazones de prescripción irracional de medicamentosmedicamentos • Formación inadecuada en Farmacología ClínicaFormación inadecuada en Farmacología Clínica • Falta de Educación ContinuadaFalta de Educación Continuada • Actividades promocionales de LaboratoriosActividades promocionales de Laboratorios • Deseo de prestigio por parte del trabajador saludDeseo de prestigio por parte del trabajador salud • Carga de pacientes muy grandeCarga de pacientes muy grande • PPresión del paciente sobre el médicoresión del paciente sobre el médico • Incertidumbre diagnósticaIncertidumbre diagnóstica • Prescribir basado solo enPrescribir basado solo en lala propia y limitada experienciapropia y limitada experiencia
  • 21. Tipos de prescripción irracional deTipos de prescripción irracional de medicamentosmedicamentos PRESCRIPCION INCORRECTAPRESCRIPCION INCORRECTA – Diagnóstico equivocado o conocimiento inadecuadoDiagnóstico equivocado o conocimiento inadecuado del medicamentodel medicamento – Falta de conocimiento sobre indicación terapéuticasFalta de conocimiento sobre indicación terapéuticas apropiadas para determinado medicamentoapropiadas para determinado medicamento – Administración por vía inadecuadaAdministración por vía inadecuada – Preparación incorrecta o condiciones inadecuadas dePreparación incorrecta o condiciones inadecuadas de almacenamientoalmacenamiento
  • 22. Prescripción inadecuada dePrescripción inadecuada de medicamentosmedicamentos • Prescribir medicamento costoso o raro en vez dePrescribir medicamento costoso o raro en vez de uno menos caro, disponible seguro y eficaz.uno menos caro, disponible seguro y eficaz. • Prescribir un fármaco por una vía difícil dePrescribir un fármaco por una vía difícil de administrar en un medio sin condicionesadministrar en un medio sin condiciones • Prescribir fármacos que necesitan serPrescribir fármacos que necesitan ser monitorizados sus niveles plasmáticos sin contarmonitorizados sus niveles plasmáticos sin contar con dicho controlcon dicho control Tipos de prescripción irracional deTipos de prescripción irracional de medicamentosmedicamentos
  • 23. Prescripción múltiple de medicamentos • Prescribir dos o más medicamentos cuando unPrescribir dos o más medicamentos cuando un número menor es igual de eficaznúmero menor es igual de eficaz • Usar otro fármaco para “contrarrestar”un efectoUsar otro fármaco para “contrarrestar”un efecto indeseable del Tx. enfermedadindeseable del Tx. enfermedad • Falla en tratar adecuadamente la condición médicaFalla en tratar adecuadamente la condición médica primaria causante de la condición secundaria paraprimaria causante de la condición secundaria para la cuál se prescribe el o los fármacos.la cuál se prescribe el o los fármacos. • Prescribir dos o más medicamentos cuando unPrescribir dos o más medicamentos cuando un número menor es igual de eficaznúmero menor es igual de eficaz • Usar otro fármaco para “contrarrestar”un efectoUsar otro fármaco para “contrarrestar”un efecto indeseable del Tx. enfermedadindeseable del Tx. enfermedad • Falla en tratar adecuadamente la condición médicaFalla en tratar adecuadamente la condición médica primaria causante de la condición secundaria paraprimaria causante de la condición secundaria para la cuál se prescribe el o los fármacos.la cuál se prescribe el o los fármacos. Tipos de prescripción irracional deTipos de prescripción irracional de medicamentosmedicamentos
  • 24. Prescripción excesiva dePrescripción excesiva de medicamentosmedicamentos • Prescribir un medicamento que no se necesitaPrescribir un medicamento que no se necesita • Prescribir un medicamento a dosis excesivaPrescribir un medicamento a dosis excesiva • Prescripción por período demasiado largoPrescripción por período demasiado largo • Prescripción excesiva para las necesidades realesPrescripción excesiva para las necesidades reales del paciente.del paciente. Tipos de prescripción irracional deTipos de prescripción irracional de medicamentosmedicamentos
  • 25. Submedicación de medicamentosSubmedicación de medicamentos • No prescribir un medicamento necesarioNo prescribir un medicamento necesario • Prescribir un fármaco en dosis insuficiente o por unPrescribir un fármaco en dosis insuficiente o por un período muy corto para tratar eficazmente la enfermedad.período muy corto para tratar eficazmente la enfermedad. ““La submedicación puede emplearse erróneamente conLa submedicación puede emplearse erróneamente con LaLa idea de conservar medicamento para usarlo enidea de conservar medicamento para usarlo en pacientespacientes más severamente enfermos o para tratar unmás severamente enfermos o para tratar un mayormayor número de personas”número de personas” Tipos de prescripción irracional de mTipos de prescripción irracional de medicamentosedicamentos
  • 26. La que es perjudicial e indeseada y que se presenta a la dosis normalmente utilizadas en la especie humana para la profiláxis, el diagnóstico, el tratamiento de una enfermedad, o para la modificación de una función fisiológica.
  • 28. Reacciones AdversasReacciones Adversas • 19381938 SULFA+ DEGSULFA+ DEG MUERTEMUERTE • 19601960 TALIDOMIDATALIDOMIDA FOCOMELIAFOCOMELIA • 19601960 CLIOQUINOLCLIOQUINOL NMOSNMOS • 19701970 PRACTOLOLPRACTOLOL SOMCSOMC • 19801980 TICRYNAFENTICRYNAFEN BENOXAPROFENOBENOXAPROFENO ZOMEPIRACZOMEPIRAC MUERTEMUERTE
  • 29. FARMACOS MODERNOSFARMACOS MODERNOS MODIFICAN PROCESOSMODIFICAN PROCESOS BIOLOGICOSBIOLOGICOS RIESGO DE REACCIONES ADVERSAS MONITOREO DEMONITOREO DE REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS OBJETIVO: PROBABILIDAD RECONOCIMIENTO ORIENTACIONORIENTACION CLINICACLINICA INTENSIDAD MAYORINTENSIDAD MAYOR EFECTOS COLATERALESEFECTOS COLATERALES ALERGICO / TOXICO / MCALERGICO / TOXICO / MC CRITERIOSCRITERIOS INCLUYENTESINCLUYENTES EXCLUYENTESEXCLUYENTES CONOCIMIENTOCONOCIMIENTO ADECUADOADECUADO
  • 30. Reacciones AdversasReacciones Adversas EtiologíasEtiologías Reacciones AdversasReacciones Adversas EtiologíasEtiologías Anomalías inherentes a laAnomalías inherentes a la respuesta del pacienterespuesta del paciente Anomalías adquiridas del paciente Anomalías de la presentaciónAnomalías de la presentación y la administracióny la administración del fármacodel fármaco Interacciónes entreInteracciónes entre fármacosfármacos
  • 31. Reacciones Adversas a FármacosReacciones Adversas a Fármacos Anomalías inherentes a laAnomalías inherentes a la respuesta del pacienterespuesta del paciente ALERGIA MEDICAMENTOSAALERGIA MEDICAMENTOSA GENETICASGENETICAS AnafilaxiaAnafilaxiaAnafilaxiaAnafilaxia
  • 32. MANIFESTACIONES CLINICAS DE LAMANIFESTACIONES CLINICAS DE LA ALERGIA FARMACOLOGICA:ALERGIA FARMACOLOGICA: •REACCIONES ANAFILACTICASREACCIONES ANAFILACTICAS •ENFERMEDAD DEL SUEROENFERMEDAD DEL SUERO •REACCIONES DE MEDIACION INMUNITARIA CONTRA TEJIDOSREACCIONES DE MEDIACION INMUNITARIA CONTRA TEJIDOS ESPECIFICOSESPECIFICOS •REACCIONES CUTANEASREACCIONES CUTANEAS •FIEBREFIEBRE
  • 33. FACTORES QUE DETERMINAN LA PROBABILIDAD DE APARICION DE UNA REACCION ALERGICA A FARMACOS •Duración y número de tandas del tratamiento •Vía de administración •Individuos atópicos •Historia previa de reacciones alérgicas •Edad •Enfermedad
  • 34. REACCIONES ADVERSAS GENETICAMENTE DETERMINADAS FARMACOCINETICA: •ACETILADOR LENTO: •Isoniacida, Hidralacina, Sulfasalacina, Dapsona •ACETILADOR RAPIDO: •Asia (100), Africa(59), Europa(67), Mediterraneo(45) FARMACODINAMICAS: •REACCIONES CUANTITATIVAS: •Digitalicos...E.S.M....< vo. Card. Expulsión •REACCIONES CUALITATIVAS: •Primaquina, Sulfas, Nitrofuranos...G6PD...Hemólisis
  • 35. Reacciones Adversas a fármacosReacciones Adversas a fármacos Anomalías adquiridasAnomalías adquiridas del pacientedel paciente NefropatíasNefropatías HEPATOPATIASHEPATOPATIAS HipoalbuminemiaHipoalbuminemia Fijación a P. PlFijación a P. Pl RECEPTORRECEPTOR
  • 36. Interacciones entre fármacosInteracciones entre fármacos FarmacéuticasFarmacéuticas FarmacocinéticaFarmacocinética FarmacodinamiaFarmacodinamia
  • 38. El paciente y su estadoEl paciente y su estado VARIABLES FISIOLOGICASVARIABLES FISIOLOGICAS VARIABLES PATOLOGICASVARIABLES PATOLOGICAS ESTADO ALERGICOESTADO ALERGICO PREDISPOSICION GENETICAPREDISPOSICION GENETICA
  • 39. Otros factores externos EL TABACOEL TABACO INSECTICIDASINSECTICIDAS OTROSOTROS FARMACOSFARMACOS EL LICOREL LICOR
  • 40. VALORACION DEL RIESGO DE R.AVALORACION DEL RIESGO DE R.A CONCIENCIA Y RECONOCIMIENTO DE LASCONCIENCIA Y RECONOCIMIENTO DE LAS REACCIONES ADVERSAS A FARMACOSREACCIONES ADVERSAS A FARMACOS INSTRUCCIÓN A LOS PACIENTES YINSTRUCCIÓN A LOS PACIENTES Y NOTIFICACION DE LAS R. A.NOTIFICACION DE LAS R. A.
  • 41. RIESGORIESGO CONOCER: PROBABILIDADCONOCER: PROBABILIDAD PERFIL / GRAVEDADPERFIL / GRAVEDAD PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
  • 42.
  • 43. USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS EL USO RACIONAL DE MEDICAMENTOSEL USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS IMPLICA OBTENER EL MEJOR EFECTO,IMPLICA OBTENER EL MEJOR EFECTO, CON EL MENOR NUMERO DE FARMACOS,CON EL MENOR NUMERO DE FARMACOS, DURANTE EL PERIODO DE TIEMPO MASDURANTE EL PERIODO DE TIEMPO MAS CORTO POSIBLE YCORTO POSIBLE Y AA UN COSTO RAZONABLE.UN COSTO RAZONABLE.
  • 44. Uso racional de medicamentos • Decisión – Diagnóstico – Conocimiento de la enfermedad – Tratar o no tratar – Fármaco y pauta • Consideraciones – R.A – Interacciones
  • 45. Uso racional de medicamentosUso racional de medicamentos • Acción – Escribir la prescripción – Instruir al paciente: • Objetivo terapéutico • Notificar R.A • Forma de usar el fármaco • Control – Síntomas y cumplimiento
  • 46.
  • 49.
  • 51. ¿ ?
  • 52. ¿ ES NECESARIO DAR UN FARMACO ?¿ ES NECESARIO DAR UN FARMACO ? NO HAY NECESIDAD DE TRATAMIENTO HAY OTRAS FORMAS DE TRATAMIENTO
  • 53. SI ES NECESARIO DAR UN FARMACO ¿CUÁL ES EL BENEFICIO PREVISTO ? ¿ QUE DAÑO PUEDE PRODUCIR ? ¿ QUE DAÑO PUEDE RESULTAR DE NO DAR EL FARMACO ?
  • 54.
  • 55. ELECCION DEL FARMACO PREPARADO VIA DE ADMINISTRACION SELECCIÓN DE UNA DOSIS PAUTA ADECUADA DURACION DEL TRATAMIENTO ( Naturaleza de la enfermedad )
  • 59. ESCRIBIR LA PRESCRIPCION EDUCAR AL PACIENTE SEGUIMIENTO ( EVALUACION )
  • 60. Es más importante queEs más importante que todas las investigacionestodas las investigaciones especiales, por exactas queespeciales, por exactas que éstas sean, y que las máséstas sean, y que las más ingeniosas teorías.ingeniosas teorías. ( Bernardo Aschner )( Bernardo Aschner )
  • 61. FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA CONCEPTOS BASICOSCONCEPTOS BASICOS • CARACTERISTICAS FISICO-QUIMICASCARACTERISTICAS FISICO-QUIMICAS **** LIPOSOLUBILIDAD**** LIPOSOLUBILIDAD **** GRADO DE IONIZACION**** GRADO DE IONIZACION ******** TAMAÑOTAMAÑO MOLECULARMOLECULAR • RECEPTORES Y RESPUESTA FARMACOLOGICARECEPTORES Y RESPUESTA FARMACOLOGICA:: **** AFINIDAD RELATIVA**** AFINIDAD RELATIVA **** ACTIVIDAD INTRINSECA**** ACTIVIDAD INTRINSECA • CARACTERISTICAS FISICO-QUIMICASCARACTERISTICAS FISICO-QUIMICAS **** LIPOSOLUBILIDAD**** LIPOSOLUBILIDAD **** GRADO DE IONIZACION**** GRADO DE IONIZACION ******** TAMAÑOTAMAÑO MOLECULARMOLECULAR • RECEPTORES Y RESPUESTA FARMACOLOGICARECEPTORES Y RESPUESTA FARMACOLOGICA:: **** AFINIDAD RELATIVA**** AFINIDAD RELATIVA **** ACTIVIDAD INTRINSECA**** ACTIVIDAD INTRINSECA Agonista-Antagonista
  • 62. FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA CLINICACLINICA CIENCIA QUE MIDE Y CUANTIFICACIENCIA QUE MIDE Y CUANTIFICA LAS VELOCIDADES DE ABSORCION,LAS VELOCIDADES DE ABSORCION, DISTRIBUCION Y ELIMINACION DEDISTRIBUCION Y ELIMINACION DE UNUN MEDICAMENTO.MEDICAMENTO.
  • 63. FARMACOFARMACO LIBRELIBRE FARMACOFARMACO LIBRELIBRE ABSORCIONABSORCION EXCRECIONEXCRECION BIOTRANSFORMACIONBIOTRANSFORMACION CIRCULACIONCIRCULACION GENERALGENERAL SITIO DE ACCIONSITIO DE ACCION ““RECEPTORES”RECEPTORES” DEPOSITOSDEPOSITOS TISULARESTISULARES LIGADOLIGADO LIBRELIBRE LIBRELIBRE LIGADOLIGADO FARMACOFARMACO LIGADOLIGADO METABOLITOSMETABOLITOS
  • 64. • VIDA MEDIA DE EXCRECION T 1/2VIDA MEDIA DE EXCRECION T 1/2 • VOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE VdVOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE Vd • DEPURACION PLASMATICADEPURACION PLASMATICA • BIODISPONIBILIDADBIODISPONIBILIDAD • CONCENTRACION EN ESTADO DECONCENTRACION EN ESTADO DE EQUILIBRIOEQUILIBRIO • VIDA MEDIA DE EXCRECION T 1/2VIDA MEDIA DE EXCRECION T 1/2 • VOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE VdVOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE Vd • DEPURACION PLASMATICADEPURACION PLASMATICA • BIODISPONIBILIDADBIODISPONIBILIDAD • CONCENTRACION EN ESTADO DECONCENTRACION EN ESTADO DE EQUILIBRIOEQUILIBRIO FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA PRINCIPIOS BASICOSPRINCIPIOS BASICOS
  • 66. circulacióncirculación sistémicasistémica FármacoFármaco IntravenosoIntravenoso Fármaco oralFármaco oral Vena PortaVena Porta HepáticaHepática Pérdida del fármacoPérdida del fármaco ““Efecto primer paso”Efecto primer paso”
  • 67. AAAA BBBB CCCC DDDD EEEE FFFF SANGRESANGRESANGRESANGRE A.A. DesintegraciDesintegracióónn B.B. DisoluciDisolucióónn C.C. Vaciamiento GVaciamiento Gáástrstricoico D.D. Contacto mucosaContacto mucosa E.E. Superficie de mucosSuperficie de mucosaa F.F. Peristalsis intestPeristalsis intestinalinal FACTORES QUE PUEDEN AFECTAR LAFACTORES QUE PUEDEN AFECTAR LA VELOCIDAD O LA CANTIDAD DE ABSORCIONVELOCIDAD O LA CANTIDAD DE ABSORCION FARMACOFARMACOFARMACOFARMACO
  • 68. FRACCION DE LA DOSISFRACCION DE LA DOSIS QUE QUEDA POR ABSORBERSEQUE QUEDA POR ABSORBERSE TRACTO GASTROINTESTINALTRACTO GASTROINTESTINAL SANGRESANGRE CpCp DISTRIBUCION ELIMINACION
  • 69. EFECTO DEL PRIMEREFECTO DEL PRIMER PASOPASO HEPATICOHEPATICO DESPUES DE LA ADMINISTRACION ORAL DEDESPUES DE LA ADMINISTRACION ORAL DE UN FARMACO Y DE SU ABSORCION, PASA ALUN FARMACO Y DE SU ABSORCION, PASA AL SISTEMA PORTA Y ASI, ANTES DE LLEGAR ASISTEMA PORTA Y ASI, ANTES DE LLEGAR A LA CIRCULACION SISTEMICA, DEBE PASARLA CIRCULACION SISTEMICA, DEBE PASAR A TRAVES DEL HIGADO.A TRAVES DEL HIGADO.
  • 70. BIODISPONIBILIDADBIODISPONIBILIDAD FRACCION DE UNA DOSIS DE UNFRACCION DE UNA DOSIS DE UN FARMACOFARMACO QUE ALCANZA LA CIRCULACIONQUE ALCANZA LA CIRCULACION SISTEMICASISTEMICA DESPUES DE SU ADMINISTRACION PORDESPUES DE SU ADMINISTRACION POR LALA VIA ORAL.VIA ORAL.FARMACOS DE LIBERACION LENTAFARMACOS DE LIBERACION LENTAFARMACOS DE LIBERACION LENTAFARMACOS DE LIBERACION LENTA
  • 71. FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA DISTRIBUCION DE FARMACOSDISTRIBUCION DE FARMACOS DEFINICION:DEFINICION: El volumen teórico de los fluidos o tejidos corporales en los que el fármaco se disuelve o fija, respectivamente. FACTORES QUE DETERMINAN EL VdFACTORES QUE DETERMINAN EL Vd ** Propiedades F-Q ** Fijación Proteínas del Plasma ** Fijación Prot. Tisular ** Perfusión sang. Tisular FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIONFACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCION ** Cambios propiedades F-Q ** Alteración Fijación Pr.Pl. ** Alteración Fijación tisular ** Alteración Perf. Sanguin. DEFINICION:DEFINICION: El volumen teórico de los fluidos o tejidos corporales en los que el fármaco se disuelve o fija, respectivamente. FACTORES QUE DETERMINAN EL VdFACTORES QUE DETERMINAN EL Vd ** Propiedades F-Q ** Fijación Proteínas del Plasma ** Fijación Prot. Tisular ** Perfusión sang. Tisular FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIONFACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCION ** Cambios propiedades F-Q ** Alteración Fijación Pr.Pl. ** Alteración Fijación tisular ** Alteración Perf. Sanguin.
  • 72. FILTRACION GLOMERULAR SECRECION TUBULAR REABSORCION TUBULAR GLOMERULOGLOMERULO EXCRECION RENAL DEEXCRECION RENAL DE MEDICAMENTOSMEDICAMENTOS TUBULO DISTALTUBULO DISTAL TUBULO PROXIMALTUBULO PROXIMAL
  • 73. ESTADO DE EQUILIBRIOESTADO DE EQUILIBRIO CUANDO LA VELOCIDAD DE ENTRADA DELCUANDO LA VELOCIDAD DE ENTRADA DEL MEDICAMENTO IGUALA A LA VELOCIDAD DEMEDICAMENTO IGUALA A LA VELOCIDAD DE ELIMINACION.ELIMINACION. Las concentraciones plasmLas concentraciones plasmááticas mostrarticas mostraráán unn un perfil idperfil idééntico en un tiempo determinado, desntico en un tiempo determinado, despuéspués de la administracide la administracióón y siempre tendrn y siempre tendráán eln el mismo valor.mismo valor.
  • 74. • ES EL TIEMPO REQUERIDO PARA ELIMINARES EL TIEMPO REQUERIDO PARA ELIMINAR LA MITAD DE LA CANTIDAD DE FARMACOLA MITAD DE LA CANTIDAD DE FARMACO EXISTENTE EN EL ORGANISMO.EXISTENTE EN EL ORGANISMO. • ES EL TIEMPO NECESARIO PARA REDUCIRES EL TIEMPO NECESARIO PARA REDUCIR LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS ALAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS A LA MITAD DE SU VALOR.LA MITAD DE SU VALOR. VIDA MEDIAVIDA MEDIA T 1/2T 1/2
  • 75. 0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 100 10 1 T 1/2 TIEMPO ( Horas )TIEMPO ( Horas ) ConcentracionesConcentraciones plasmplasmááticasticas mg/ Lmg/ L
  • 76. Condiciones que modifican la concentraciónCondiciones que modifican la concentración de las proteínas plasmáticas.de las proteínas plasmáticas. CondiciónCondición CausaCausa Dilución Disminución de La síntesis Pérdidas renales Embarazo, ICC, Cor Pulmonar Envejecimiento, Desnutrición, Cirrosis, Inflamación, Tumores Nefrosis, Glomerulonefritis
  • 77. Relación entre Farmacocinética y FarmacodinamiaRelación entre Farmacocinética y Farmacodinamia Factores que alteran la cinética *Genéticos: Acetilación, hidroxilación *Fisiológicos: Edad, embarazo *Ambientales: Alimentos, alcohol, tabaco,ocupación, ejercicio,ocupación, ejercicio. *Enfermedad Factores que alteran la cinética y el efecto farmacológico del medicamento *Dislipidemias, Déficit de colinesterasa, g6fd *Resistencia Warfarina y Vitamina D