Farmacologia del receptor
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Este documento trata sobre la farmacología del receptor. Explica que la farmacodinamia estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Los efectos de los fármacos son consecuencia de su interacción con receptores macromoleculares, modificando su función. Existen diferentes tipos de receptores como intracelulares, de membrana acoplados a proteínas G, ionotrópicos y metabotrópicos. Se describen ejemplos específicos como el receptor
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Farmacologia del receptor
- 1. Farmacología del Receptor Farmacodinamia Dr. Diego Cantero
- 2. Farmacodinamia • La farmacodinamia trata sobre el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. • Al analizar con detalle una acción farmacológica se obtiene la base para el empleo terapéutico racional del fármaco y la creación de sustancias terapéuticas nuevas y superiores. Asimismo, la investigación básica en farmacodinamia ofrece conocimientos fundamentales sobre la regulación bioquímica y fisiológica.
- 3. Mecanismos de acción de los fármacos • Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su interacción con componentes macromoleculares del organismo; dichas interacciones modifican la función del componente pertinente y con ello inician los cambios bioquímicos y fisiológicos que caracterizan la respuesta al fármaco. El término receptor denota el componente del organismo con el cual se supone que interactúa la sustancia química.
- 4. Estructuras con capacidad de unión a ligandos, capaces de activar una respuesta celular
- 5. Ley de masas Modelos alostericos y de proporción • Ocupación Receptor/ ocupación fuera Receptor • Activación del receptor • Falta de proporción ocupación / efecto
- 6. Probabilidad Fracción ocupada de receptores 10 receptores 100 receptores 1000 receptores 0 1 f = [L] Kd + [L]
- 7. • Características: Afinidad Especificidad Actividad intrínseca Farmacología del Receptor
- 8. Farmacología del Receptor Agonista vs Antagonista A: Normal B: Antagonista C: Agonista parcial
- 9. Antagonista Competitivo Antagonista no Competitivo
- 10. • Tipos de dominios: De unión a ligando De efector Farmacología del Receptor
- 11. Farmacología del Receptor Tipos de respuestas Fisiológicas:
- 12. • Tipos de Receptores: Intracelulares Esteroideos Tiroideos De membrana Relacionados con el transporte iónico Relacionados con proteínas G Membrana con actividad enzimática Farmacología del Receptor
- 13. • Receptores intracelulares Hormonas tiroideas Globulinas Hormonas sexuales Farmacología del Receptor
- 14. Farmacología del Receptor Receptores de membrana Iono-tropos Canales iónicos Metabotropos •Acoplados a proteína G •Tirosina quinasa •Serina – Treonina Quinasa
- 16. Despolarización ME Hiperpolarización cortical GABA transaminasa Farmacología del Receptor RECEPTOR GABA
- 17. • Receptor GABA: 1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl- 2.Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor) 3. Subunidad del receptor 4. Sitio de unión a barbitúricos 5. Sitio de unión a esteroides 6. Iones cloruro 7. Sitio de unión a pricotoxina 8. Canal del cloruro 9. Sitio de unión a benzodiacepinas 10.Membrana celular Farmacología del Receptor
- 18. Receptor GABA GABA A GABA C GABA B Farmacología del Receptor
- 20. Receptores ionotropos del Glutamato • N – metil D –aspartato • A – amino 3 hidroxilo- 5 metil 4 isaxol propionato • Acido cainico Farmacología del Receptor NMDA Cainato AMPA
- 21. Receptor NMDA Farmacología del Receptor NMDA R1 – NMDAR2A-D
- 22. RECEPTOR AMPA Farmacología del Receptor •GLU R1 –GlU R2 GLUR3 GLUR4 •FLIP -FLOP
- 23. • Ganglios de la Raíz dorsal • Cortex piriforme • Células de purkinje Farmacología del Receptor
- 24. Receptores Nicotínicos Farmacología del Receptor Post – unionales Pre-unionales Extra-unionales
- 25. Anestésicos Locales Farmacología del Receptor
- 28. Farmacología del Receptor Sitios efectores
- 29. Receptores Opiodes Receptores Mu Receptores Kappa Receptores Delta Receptores Epsilon Receptores Sigma Farmacología del Receptor
- 31. Receptores muscarinicos Farmacología del Receptor
- 32. • Receptores adrenergicos Farmacología del Receptor
- 34. Farmacología del Receptor Receptor de Orexina
- 36. REGULACIÓN DE RECEPTORES • La desensibilización Es un proceso que se caracteriza por la pérdida de respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco. Se trata generalmente de una respuesta homeostática de protección celular a una estimulación excesiva, crónica o aguda. Farmacología del Receptor
- 37. REGULACIÓN DE RECEPTORES • La hipersensibilización de receptores es un proceso que se caracteriza por el aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco: • Up-regulation • afinidad del receptor con su ligando endógeno Farmacología del Receptor
Notas del editor
- e conocen 5 subtipos de receptores muscarínicos denominados M1 a M5, presentes en los diversos tejidos en concentraciones variables y con una afinidad diferente hacia las distintas sustancias. Los M1 a M4 son codificados por los genes m1 a m4, mientras que el quinto ha sido obtenido mediante técnicas de ingeniería genética. Estos receptores muestran una afinidad diferente hacia diversas sustancias: por ejemplo, la pirenzepina es un antagonista muscarínico mucho más potente en los receptores M1 que en los demás receptores y la darifenacina antagoniza de forma más efectiva la acetilcolina en los receptores M3. Los receptores muscarínicos están íntimamente relacionados con el control de la función de las vías respiratorias. Los receptores M1 facilitan la neurotransmisión colinérgica a través de los ganglios parasimpáticos. Los receptores M2 se localizan en los nervios colinérgicos post-gangliónicos y modulan negativamente la liberación de acetilcolina y su inhibición aumenta la liberación de este neurotransmisor y la broncoconstricción. Los receptores M3 se localizan en el músculo bronquial y en las glándulas mucosas que controlan la respuesta contráctil de las células musculares lisas de las vías respiratorias y la secreción mucosa en respuesta a la acetilcolina. El bloqueo de los estos receptores ocasiona una reducción en la síntesis de la guanosina monofosfato cíclica (cGMP), sustancia que en las vías aéreas reduce la contractilidad de los músculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular. Las proteínas G acopladas a los receptores muscarínicos tienen, a su vez, una subunidad (subunidad a), crítica para el funcionamiento de los mismos. Existen 4 tipos de proteína G: Gs , Gi , Gq y G12 y las propiedades de los receptores dependen de la naturaleza de la subunidad a la que van acoplados. Las diferentes subunidades de las proteínas G actuand como segundos mensajeros modulando la síntesis de fosfolipadas, AMP-cíclico, fosfatidilinositol, etc. Aprovechando la diversidad de afinidad de los receptores muscarínicos hacia los diversos ligandos, las diferentes concentraciones de estos receptores en los diversos tejidos, así como otros factores químico-físicos (lipofilia, peso molecular, etc), los farmacólogos y químicos médicos han diseñado y obtenido fármacos cada vez más especificos de los receptores en los órganos diana. Así, desde el uso de los cigarrillos antiasmáticos en el tratamiento del asma o de la tintura de belladona en la incontinencia urinaria se ha recorrido un largo camino hasta los derivados atropínicos broncodilatadores selectivos como el bromuro de tiotropio o los antagonistas de los receptores M3 como la solifenacina o la darifenacina que actuan preferentemente en la vejiga urinaria y se utilizan en la vejiga hiperactiva. Los anticolinérgicos inhalados están indicados en el tratamiento de las enfermedades pulmonares crónicas obstructivas (EPOC) y en el tratamiento del asma, en este último caso generalmente en combinación con estimulantes b-adrenérgicos
- Desensibilización homóloga. Es un proceso de pérdida de la capacidad de respuesta celular consecuencia de un cambio estructural o funcional ocurrido en la misma molécula del receptor, ya sea por: una disminución de la afinidad del receptor inhibición de la síntesis de novo de receptores disminución en el número total de receptores funcionales (down regulation). Desensibilización heteróloga. La pérdida de la capacidad de respuesta celular es debido a cambios que modifican al sistema efector que transduce la señal del complejo fármaco-receptor, como puede ser el caso de la imposibilidad de formar el complejo activo de una proteína G, o la incapacidad de liberar un segundo mensajero .