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FARMACOTERAPIA DEL APARATO
GASTROINTESTINAL IV:
FARMACOS
EN EL ESTREÑIMIENTO
PROFESOR: ELAR ALTAMIRANO BUELEJE
Según los criterios de Roma III se considera que un paciente sufre estreñimiento
cuando en más del 25% de las deposiciones, presenta dos o más de los
siguientes síntomas: precisa de un esfuerzo excesivo, presenta heces duras o
caprinas, no logra una sensación confortable de desocupación rectal, tiene
sensación de obstrucción en el área ano rectal, utiliza maniobras manuales para
facilitar la expulsión (extracción digital o compresión del suelo pélvico), o evacúa
menos de tres veces por semana.
1. Etiología
El estreñimiento agudo sugiere una causa orgánica, mientras que el
estreñimiento crónico puede ser orgánico o funcional.
En muchos pacientes, el estreñimiento se asocia con un movimiento lento de
materia fecal a lo largo del colon. Este retraso puede deberse a fármacos,
cuadros orgánicos o a un trastorno de la función defecatoria (es decir, disfunción
del suelo de la pelvis), o a un trastorno derivado de la dieta (ver Los alimentos a
menudo afectan a la función digestiva). Los pacientes con trastornos de la
defecación no generan fuerzas propulsivas rectales apropiadas, no relajan el
tubo rectal ni el esfínter anal externo durante la defecación, o ambos. En el
síndrome del intestino irritable, los pacientes tienen síntomas (p. ej., molestias
abdominales y alteración del ritmo evacuatorio) pero, en general, el tránsito
colónico y las funciones ano rectales son normales. De todos modos, pueden
coexistir síndrome del intestino irritable y trastorno defecatorio.
El esfuerzo excesivo, quizás secundario a disfunción el suelo de la pelvis, puede
contribuir a la patología ano rectal (p. ej., hemorroides, fisuras anales y prolapso
rectal) y, posiblemente, incluso a síncope. La retención fecal (fecaloma), que
puede causar estreñimiento o ser secundaria a éste, también es común en
adultos mayores, sobre todo en caso de reposo prolongado en cama o menor
actividad física. Asimismo, es frecuente después de administrar bario por boca o
enema.
Se ha descrito una amplia miscelánea de fármacos causantes de estreñimiento.
Entre ellos cabe destacar la utilización de opiáceos, frecuentes en el control del
dolor crónico de pacientes oncológicos y los medicamentos con propiedades
anticolinérgicas. Entre ellos, los antidepresivos tricíclicos, antiespasmódicos,
fenotiacinas, utilizadas como agentes neurolépticos y las drogas
antimuscarínicas empleadas en el Parkinson. Los calcio antagonistas, los
antiácidos que poseen aluminio en su composición y los recientemente
incorporados antagonistas de los receptores de la serotonina, también deben ser
considerados entre la lista de fármacos capaces de justificar la aparición de
estreñimiento.
2. Tratamiento Farmacológico
a) Laxantes Los laxantes siguen siendo el recurso más utilizado para tratar
el estreñimiento. Un informe mostró que solo en los EE.UU. el gasto en
laxantes de libre prescripción, sin receta médica alcanzó la cifra de 821
millones de dólares. Su clasificación, mecanismo de acción y efectos
secundarios han sido objeto de recientes revisiones sistemáticas y
meta análisis. Uno de los mayores inconvenientes para evaluar de forma
crítica los resultados de estos estudios es que la mayoría de ellos han
empleado como parámetro de eficacia clínica la frecuencia de las
deposiciones, obviando otros síntomas, igualmente importantes para el
paciente, como el esfuerzo defecatorio, la emisión de heces duras o la
sensación de evacuación incompleta, aspectos que deberían ser tenidos
en consideración en investigaciones futuras. A continuación, se resumen
las propiedades, indicaciones y efectos adversos más frecuentes de los
laxantes más utilizados.
- Agentes formadores de volumen (mucílagos): Muchos pacientes
no se sienten confortables con el suplemento de fibra en la dieta y el
médico acaba prescribiendo preparados comercialmente disponibles
conocidos como agentes formadores de volumen o mucílagos. Su
mecanismo de acción es similar al de la fibra dietética y requieren ser
administrados junto con abundante agua. Entre ellos se incluyen
mucílagos naturales obtenidos a partir de la semilla del psilio
(procedentes de plantas del género Plantago) o de algas marinas
(agar-agar) y otros derivados semisintéticos de la fibra vegetal como la
metilcelulosa y carboximetilcelulosa.
- Laxantes osmóticos: Laxantes salinos Se trata de sales de magnesio
(hidróxido, citrato o sulfato de magnésio) o de sódio (fosfato de sódio),
este último reservado como solución evacuante para la limpieza intestinal
antes de un enema barritado o una colonoscopia. La eficacia de este tipo
de laxantes se basa en que tanto el magnesio como el ion sulfato son
escasamente absorbidos por el tubo digestivo, por lo que tienen un efecto
osmótico dentro de la luz intestinal, incrementando con ello el contenido
de agua de las heces y la frecuencia de posicional. Además de este
mecanismo se les atribuye también un efecto mediado por
prostaglandinas (PGE2) o por hormonas (colecistoquinina). Debido a su
bajo coste y eficacia, la Asociación Americana de Gastroenterología
(AGA) los recomienda como primer paso cuando las medidas
higienicodietéticas no han sido suficientes. Las sales de magnesio se
desaconsejan en casos de insuficiencia renal por su toxicidad.
- Azúcares no absorbibles: Cuando el tratamiento con fibra no es
suficiente, otra de las opciones terapéuticas válidas son los azúcares no
absorbibles. Estos incluyen el manitol, sorbitol, lactulosa, lactitol y
polietilenglicol. Al llegar al colon intactos, son metabolizados por las
bacterias del colon, formando, por un lado, ácidos grasos de cadena corta que tienen un efecto
osmótico y estimulante de la motilidad, y, por otro, anhídrido carbónico, que es el responsable de
uno de los principales efectos secundarios de estos fármacos: la flatulencia. Por su aplicabilidad
en la clínica destacan la lactulosa, el lactitol, y más recientemente, el
polietilenglicol, que incluso ha demostrado ser más eficaz que la lactulosa
tal como se comprueba en un reciente metaanálisis33. El polietilenglicol
se emplea además como solución evacuante para limpiar el colon de
forma rápida antes de efectuar un enema de bario o una colonoscopia
Al igual que los anteriores, este tipo de laxantes (de acción rápida) son
de utilidad en todas aquellas condiciones en las que se desea evitar un
esfuerzo defeca torio intenso como ocurre en patologías agudas del canal
anal, después de la cirugía rectal o durante el embarazo. Su uso
continuado se asocia a una pérdida de efectividad clínica, por lo que se
aconsejan ciclos terapéuticos cortos e intermitentes. El lactitol y la
lactulosa siguen siendo de elección en el enfermo cirrótico con
encefalopatía hepática.
- Agentes de contacto (laxantes estimulantes): Los agentes de contacto
también denominados laxantes estimulantes actúan sobre el plexo
mientérico activando la perístasis y promoviendo la secreción de agua y
electrolitos. Bajo esta denominación se incluyen los derivados
antraquinónicos (sen, cáscara sagrada o áloe) y los poli fenólicos
(fenolftaleína, bisecadlo y pico sulfato sódico). Existe controversia
acerca de los efectos nocivos que el uso continuado de estos agentes
produce sobre el plexo mi entérico. En cualquier caso, se desaconseja un
uso frecuente o prolongado de este tipo de laxantes por el riesgo de
causar disturbios hidroelectrolíticos (hiponatremia, hiperpotasemia). Su
uso debería reservarse para tratar episodios transitorios de estreñimiento
intenso o cuando el enfermo no ha respondido a otro tipo de regímenes.
La melanosis coli es una pigmentación característica de la mucosa del
colon que aparece en personas que consumen regularmente derivados
antraquinónicos.
- Agentes emolientes (reblandecedores de heces) En este grupo se
incluyen el dioctilsulfosuccinato sódico, también denominado
docusato sódico y los aceites minerales incluyendo el aceite de
parafina. Actúan como detergentes favoreciendo la mezcla del
componente graso de las heces con el componente hidrófilo. El resultado
es un reblandecimiento de las heces, por lo que resultan muy beneficiosos
en personas encamadas, en ancianos que presentan frecuentes
episodios de impactación fecal y en pacientes que reciben opiáceos para
el tratamiento del dolor. El aceite de parafina ejerce además un efecto
lubricante que favorece el deslizamiento de las heces. Cuando se
administran aceites minerales existe el riesgo de neumonitis lipoideas por
aspiración.
Por este motivo resultan desaconsejables en pacientes
encamados con dificultades para incorporarse o en personas con
problemas neurológicos que hacen difícil la deglución. Se ha comunicado
que el consumo crónico de aceite mineral produce mal absorción de
vitaminas liposolubles. Sin embargo, este efecto solo ha sido descrito en
niños que ingerían aceite mineral junto con las comidas. Se recomienda,
por consiguiente, que su administración se lleve a cabo en momentos en
que el estómago este vacío de alimento.
b) Preparados de uso rectal (enemas y supositorios): La administración
de enemas debe de ser firmemente considerada como alternativa en
pacientes con heces acumuladas en la región rectosigmoide, un hecho
frecuente en pacientes con constipación crónica y en enfermos que
permanecen internados en residencias geriátricas. La administración de
cualquiera de los laxantes mencionados con anterioridad suele producir
dolor cólico y distensión abdominal en este tipo de pacientes. Pueden
emplearse enemas de agua templada en un volumen no superior a 600
cm3 o enemas de fosfato sódico (igualmente efectivos). Se desaconseja,
sin embargo, el uso de enemas de agua jabonosa dado que se han
comunicado casos de colitis con necrosis mucosa y shock anafiláctico.
- Glicerina Se utiliza en forma de supositorios y
es de gran utilidad en niños
y ancianos. Estimula la evacuación al promover la
incorporación rápida de
líquidos hacia la luz intestinal, ejerciendo además
un efecto lubricante
sobre las heces. Los supositorios de glicerina
pueden ayudar a conseguir
un hábito defecatorio, pero no son un buen
tratamiento para el estreñimiento.

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  • 1. FARMACOTERAPIA DEL APARATO GASTROINTESTINAL IV: FARMACOS EN EL ESTREÑIMIENTO PROFESOR: ELAR ALTAMIRANO BUELEJE
  • 2. Según los criterios de Roma III se considera que un paciente sufre estreñimiento cuando en más del 25% de las deposiciones, presenta dos o más de los siguientes síntomas: precisa de un esfuerzo excesivo, presenta heces duras o caprinas, no logra una sensación confortable de desocupación rectal, tiene sensación de obstrucción en el área ano rectal, utiliza maniobras manuales para facilitar la expulsión (extracción digital o compresión del suelo pélvico), o evacúa menos de tres veces por semana.
  • 3. 1. Etiología El estreñimiento agudo sugiere una causa orgánica, mientras que el estreñimiento crónico puede ser orgánico o funcional. En muchos pacientes, el estreñimiento se asocia con un movimiento lento de materia fecal a lo largo del colon. Este retraso puede deberse a fármacos, cuadros orgánicos o a un trastorno de la función defecatoria (es decir, disfunción del suelo de la pelvis), o a un trastorno derivado de la dieta (ver Los alimentos a menudo afectan a la función digestiva). Los pacientes con trastornos de la defecación no generan fuerzas propulsivas rectales apropiadas, no relajan el tubo rectal ni el esfínter anal externo durante la defecación, o ambos. En el síndrome del intestino irritable, los pacientes tienen síntomas (p. ej., molestias abdominales y alteración del ritmo evacuatorio) pero, en general, el tránsito colónico y las funciones ano rectales son normales. De todos modos, pueden coexistir síndrome del intestino irritable y trastorno defecatorio.
  • 4. El esfuerzo excesivo, quizás secundario a disfunción el suelo de la pelvis, puede contribuir a la patología ano rectal (p. ej., hemorroides, fisuras anales y prolapso rectal) y, posiblemente, incluso a síncope. La retención fecal (fecaloma), que puede causar estreñimiento o ser secundaria a éste, también es común en adultos mayores, sobre todo en caso de reposo prolongado en cama o menor actividad física. Asimismo, es frecuente después de administrar bario por boca o enema. Se ha descrito una amplia miscelánea de fármacos causantes de estreñimiento. Entre ellos cabe destacar la utilización de opiáceos, frecuentes en el control del dolor crónico de pacientes oncológicos y los medicamentos con propiedades anticolinérgicas. Entre ellos, los antidepresivos tricíclicos, antiespasmódicos, fenotiacinas, utilizadas como agentes neurolépticos y las drogas antimuscarínicas empleadas en el Parkinson. Los calcio antagonistas, los antiácidos que poseen aluminio en su composición y los recientemente incorporados antagonistas de los receptores de la serotonina, también deben ser considerados entre la lista de fármacos capaces de justificar la aparición de estreñimiento.
  • 5.
  • 6. 2. Tratamiento Farmacológico a) Laxantes Los laxantes siguen siendo el recurso más utilizado para tratar el estreñimiento. Un informe mostró que solo en los EE.UU. el gasto en laxantes de libre prescripción, sin receta médica alcanzó la cifra de 821 millones de dólares. Su clasificación, mecanismo de acción y efectos secundarios han sido objeto de recientes revisiones sistemáticas y meta análisis. Uno de los mayores inconvenientes para evaluar de forma crítica los resultados de estos estudios es que la mayoría de ellos han empleado como parámetro de eficacia clínica la frecuencia de las deposiciones, obviando otros síntomas, igualmente importantes para el paciente, como el esfuerzo defecatorio, la emisión de heces duras o la sensación de evacuación incompleta, aspectos que deberían ser tenidos en consideración en investigaciones futuras. A continuación, se resumen las propiedades, indicaciones y efectos adversos más frecuentes de los laxantes más utilizados.
  • 7. - Agentes formadores de volumen (mucílagos): Muchos pacientes no se sienten confortables con el suplemento de fibra en la dieta y el médico acaba prescribiendo preparados comercialmente disponibles conocidos como agentes formadores de volumen o mucílagos. Su mecanismo de acción es similar al de la fibra dietética y requieren ser administrados junto con abundante agua. Entre ellos se incluyen mucílagos naturales obtenidos a partir de la semilla del psilio (procedentes de plantas del género Plantago) o de algas marinas (agar-agar) y otros derivados semisintéticos de la fibra vegetal como la metilcelulosa y carboximetilcelulosa.
  • 8. - Laxantes osmóticos: Laxantes salinos Se trata de sales de magnesio (hidróxido, citrato o sulfato de magnésio) o de sódio (fosfato de sódio), este último reservado como solución evacuante para la limpieza intestinal antes de un enema barritado o una colonoscopia. La eficacia de este tipo de laxantes se basa en que tanto el magnesio como el ion sulfato son escasamente absorbidos por el tubo digestivo, por lo que tienen un efecto osmótico dentro de la luz intestinal, incrementando con ello el contenido de agua de las heces y la frecuencia de posicional. Además de este mecanismo se les atribuye también un efecto mediado por prostaglandinas (PGE2) o por hormonas (colecistoquinina). Debido a su bajo coste y eficacia, la Asociación Americana de Gastroenterología (AGA) los recomienda como primer paso cuando las medidas higienicodietéticas no han sido suficientes. Las sales de magnesio se desaconsejan en casos de insuficiencia renal por su toxicidad.
  • 9.
  • 10. - Azúcares no absorbibles: Cuando el tratamiento con fibra no es suficiente, otra de las opciones terapéuticas válidas son los azúcares no absorbibles. Estos incluyen el manitol, sorbitol, lactulosa, lactitol y polietilenglicol. Al llegar al colon intactos, son metabolizados por las bacterias del colon, formando, por un lado, ácidos grasos de cadena corta que tienen un efecto osmótico y estimulante de la motilidad, y, por otro, anhídrido carbónico, que es el responsable de uno de los principales efectos secundarios de estos fármacos: la flatulencia. Por su aplicabilidad en la clínica destacan la lactulosa, el lactitol, y más recientemente, el polietilenglicol, que incluso ha demostrado ser más eficaz que la lactulosa tal como se comprueba en un reciente metaanálisis33. El polietilenglicol se emplea además como solución evacuante para limpiar el colon de forma rápida antes de efectuar un enema de bario o una colonoscopia
  • 11. Al igual que los anteriores, este tipo de laxantes (de acción rápida) son de utilidad en todas aquellas condiciones en las que se desea evitar un esfuerzo defeca torio intenso como ocurre en patologías agudas del canal anal, después de la cirugía rectal o durante el embarazo. Su uso continuado se asocia a una pérdida de efectividad clínica, por lo que se aconsejan ciclos terapéuticos cortos e intermitentes. El lactitol y la lactulosa siguen siendo de elección en el enfermo cirrótico con encefalopatía hepática.
  • 12. - Agentes de contacto (laxantes estimulantes): Los agentes de contacto también denominados laxantes estimulantes actúan sobre el plexo mientérico activando la perístasis y promoviendo la secreción de agua y electrolitos. Bajo esta denominación se incluyen los derivados antraquinónicos (sen, cáscara sagrada o áloe) y los poli fenólicos (fenolftaleína, bisecadlo y pico sulfato sódico). Existe controversia acerca de los efectos nocivos que el uso continuado de estos agentes produce sobre el plexo mi entérico. En cualquier caso, se desaconseja un uso frecuente o prolongado de este tipo de laxantes por el riesgo de causar disturbios hidroelectrolíticos (hiponatremia, hiperpotasemia). Su uso debería reservarse para tratar episodios transitorios de estreñimiento intenso o cuando el enfermo no ha respondido a otro tipo de regímenes. La melanosis coli es una pigmentación característica de la mucosa del colon que aparece en personas que consumen regularmente derivados antraquinónicos.
  • 13.
  • 14. - Agentes emolientes (reblandecedores de heces) En este grupo se incluyen el dioctilsulfosuccinato sódico, también denominado docusato sódico y los aceites minerales incluyendo el aceite de parafina. Actúan como detergentes favoreciendo la mezcla del componente graso de las heces con el componente hidrófilo. El resultado es un reblandecimiento de las heces, por lo que resultan muy beneficiosos en personas encamadas, en ancianos que presentan frecuentes episodios de impactación fecal y en pacientes que reciben opiáceos para el tratamiento del dolor. El aceite de parafina ejerce además un efecto lubricante que favorece el deslizamiento de las heces. Cuando se administran aceites minerales existe el riesgo de neumonitis lipoideas por aspiración.
  • 15. Por este motivo resultan desaconsejables en pacientes encamados con dificultades para incorporarse o en personas con problemas neurológicos que hacen difícil la deglución. Se ha comunicado que el consumo crónico de aceite mineral produce mal absorción de vitaminas liposolubles. Sin embargo, este efecto solo ha sido descrito en niños que ingerían aceite mineral junto con las comidas. Se recomienda, por consiguiente, que su administración se lleve a cabo en momentos en que el estómago este vacío de alimento.
  • 16. b) Preparados de uso rectal (enemas y supositorios): La administración de enemas debe de ser firmemente considerada como alternativa en pacientes con heces acumuladas en la región rectosigmoide, un hecho frecuente en pacientes con constipación crónica y en enfermos que permanecen internados en residencias geriátricas. La administración de cualquiera de los laxantes mencionados con anterioridad suele producir dolor cólico y distensión abdominal en este tipo de pacientes. Pueden emplearse enemas de agua templada en un volumen no superior a 600 cm3 o enemas de fosfato sódico (igualmente efectivos). Se desaconseja, sin embargo, el uso de enemas de agua jabonosa dado que se han comunicado casos de colitis con necrosis mucosa y shock anafiláctico.
  • 17. - Glicerina Se utiliza en forma de supositorios y es de gran utilidad en niños y ancianos. Estimula la evacuación al promover la incorporación rápida de líquidos hacia la luz intestinal, ejerciendo además un efecto lubricante sobre las heces. Los supositorios de glicerina pueden ayudar a conseguir un hábito defecatorio, pero no son un buen tratamiento para el estreñimiento.