Este documento trata sobre la farmacología general de los antibióticos. Explica que los antibióticos son drogas producidas por microorganismos que inhiben o matan a otros microorganismos. Describe los diferentes mecanismos de acción de los antibióticos y cómo estas drogas pueden ser bactericidas o bacteriostáticas. También cubre conceptos como el espectro de acción de los antibióticos y los mecanismos de resistencia bacteriana.

1. ANTIBIÓTICOS

3. Toxicidad para el parásito Toxicidad para el huésped Log [droga]

5. FIG. 2

7. PARED BACTERIANA GRAM + 20 Atm GRAM – 4 Atm PBP PORINA PBP BETA LACTAMASAS

9. Que un ATB sea bactericida o bacteriostático depende principalmente de su mecanismo de acción, pero también de otros factores: concentra- ción alcanzada en el sitio de acción, cantidad y tipo de germen. Así,una droga bacteriostática puede alcanzar concentraciones bactericidas en el sitio de acción. Se debe tener en cuenta que las drogas bacteriostáticas solamente detienen el desarrollo de las bacterias, pero no disminuyen el numero de bacterias sin la intervención del sistema inmunológico. Por ese motivo, en el huésped inmunocomprometido solamente deben utilizarse fármacos bactericidas o drogas bacteriostáticas que alcanzan niveles bactericidas en el sitio de acción.

11. FIG. Las drogas de amplio espectro no abarcan a todas las especies bacterianas y hay drogas de pequeño espectro que abarcan un número relativamente elevado de especies bacterianas.

13. 3. Inhibición de la síntesis proteica por acción sobre los ribosomas: 30s 50s Aminoglucósidos Tetraciclinas Espectinomicina Cloranfenicol Lincosamidas Ácido Fusídico 4. Por interferencia en la síntesis y/o metabolismo de los ácidos nucleicos: Rifampicina Quinolonas Metronidazol Antivirales

14. 5. Por inhibición de enzimas que intervienen en diversos procesos metabólicos: Sulfonamidas Sulfonas Pirimetamina Trimetoprima Todas las drogas que inhiben la formación de la pared bacteriana, Alteran la función de la Mb plasmática o interfieren con la síntesis De ácidos nucleicos son BACTERICIDAS. En cambio, aquellas que inhiben la síntesis proteica son BACTERIOTATICAS excepto los Aminoglucósidos que son Bactericidas (por inducir la lectura errónea del código genético).

15. FIG. SITIOS DONDE ACTÚAN LAS DROGAS

23. ANTIBIÓTICOS POLIPEPTÍDICOS VANCOMICINA Farmacocinética : A E IV, NO SE ABSORBE VO (salvo colitis pseudomembranosa) Renal (aumenta la vida ½ en la IR) Farmacodinamia : Inhibe la síntesis de la pared Efecto : bactericida

27. La eficacia de los B-lactamicos aumento gracias a la introducción en terapéutica de inhibidores de las B-lactamasas como el ácido clavuánico , que se asocia habitualmente a la amoxicilina; o el sulbactam que se asocia con al ampicilina. Farmacocinética : D E Extracelular, atraviesan lentamente la BHE (excepto meningitis) Vida ½ 30 min. A 2 hs. renal

29. PENICILINA G Se administran Via intramuscular en sales sodica o potasica (acción 2-4 hs) o en compuestos de liberación prolongada: benzatinica (acción 15- 30 días) de elección en profilaxis de recidiva de la fiebre reumática y para el tratamiento de la sífilis; o procaínica (acción por 1 día). En la IR se prolonga la vida ½ , por lo que debe reducirse la dosis o aumentar el intervalo entre dosis. PENICILINA V Se administra VO. Al ser < potente que la G, solo se utiliza en caso de infecciones no graves por bacterias muy susceptibles a la penicilina (ej. Infecciones odontógenas).

30. AMINOPENICILINAS En Argentina existe un verdadero abuso de su uso. Son las más Utilizadas en la automedicación para tratar cuadros febriles y gripales Generalmente virales. Ello a determinado un aumento de la resistencia A estas drogas. Están indicadas en el tto de infecciones de las VAS y como profilaxis En procedimientos odontológicos. Se administran por Via oral y se eliminan por Via renal.