Hiperlipemias y aterosclerosis slide!

Hiperlipidemia
Clasificacion
Aterosclerosis
A nivel
molecular
Grupos
farmacológicos
Estatinas
Fibratos
Secuestrador
es de ácidos
biliares
Ácido
nicotínico y
derivados
Otros agentes
modificadores
de lípidos
El objetivo principal del tratamiento es reducir la
progresión de la aterosclerosis y mejorar la
supervivencia en pacientes con enfermedad
cardiovascular establecida, reducir la
morbimortalidad cardíaca prematura en personas
con riesgo elevado de acontecimientos
cardiovasculares, y prevenir la pancreatitis por
hipertrigliceridemia. Antes de iniciar tratamiento
farmacológico, se deben adoptar medidas
dietéticas, reducción de la presión arterial y
abandono del tabaco

Definición
Alteración de la
concentración
normal de lípidos en
sangre
Triglicéridos:
>150mg/dL
Colesterol Total:
>200mg/dL
Colesterol-LDL:
>130mg/dL
Colesterol-HDL
H<40 M:<50 mg/dL
Clasificación
Genética
Familiar simple
Familiar
combinada
Origen
secundario:
Comorbilidad
Estilo de vida
Manifestacionesclínicas
Genéticas
Dislipidemia primaria
Xantoma cutáneo
Xantoma tendinoso
Arco del irirs
Hiperlipidemia
NORMA Oficial Mexicana NOM-037-SSA2-2012

Definición
Alteración de la
concentración
normal de lípidos en
sangre
Triglicéridos:
>150mg/dL
Colesterol Total:
>200mg/dL
Colesterol-LDL:
>130mg/dL
Colesterol-HDL
H<40 M:<50 mg/dL
Dislipidemia
secundaria
Asintomática
Clasificación
Hipercolesterolemia
Hipertrifliceridemia
Dislipdemia mixta
Hiperlipidemia
NORMA Oficial Mexicana NOM-037-SSA2-2012

Hiperlipoproteinemia Defecto
Lipoproteína
elevada
Tratamiento
Apariencia de
suero
Tipo I
Deficiencia
de lipoproteinlipasa (LPL) o
ApoC2 alterado
Quilomicrones La dieta Cremoso
Tipo IIa Deficiencia de LDL receptor LDL
Resina de intercambio,
estatina, vitamina B3
Transparente
Tipo IIb
Deficiencia de LDL receptor e
incremento de ApoB
LDL y VLDL
Estatina, vitamina B3,
fibratos
Transparente
Tipo III Defecto en la síntesis de Apo E2 IDL Fibratos, estatinas Turbio
Tipo IV
Producción incrementada
de VLDL y deficiencia de
eliminación
VLDL
Fibratos, vitamina B3,
estatinas
Turbio
Tipo V
Producción incrementada
de VLDL y deficiencia de LDL
VLDL y
quilomicrones
vitamina B3, fibratos
Cremosa parte
de arriba y el
fondo turbio
Frederickson DS, Lee RS (1965). A system for phenotyping hyperlipidemia
Clasificación hiperlipoproteinemia Frederickson

AterosclerosisDefinición
Enfermedad focal de
la íntima de las
arterias de calibre
intermedio y grande
Evoluciona a lo largo
de varias décadas y
durante la mayor
parte del tiempo son
clínicamente
asintomáticas
Cardiopatía coronaria
Enfermedades
cerebrovasculares
Arteriopatías
periféricas
Cardiopatía reumática
Cardiopatías
congénitas
Trombosis venosas
profundas
Embolias pulmonares
Clasificación
American hearth
Asosiation
Herbert C. Stary et al. Circulation. 1995;92:1355-1374
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill

A nivel molecular
Ruth PF. Rev Esp Cardiol 2002;55:738-50
Hakan Orbay et. Al. Theranostics 2013; 3(11)
Flow diagram in center column indicates
pathways in evolution and progression of
human atherosclerotic lesions
Herbert C. Stary et al. Circulation. 1995;92:1355-1374

Morales-Ruan MC. Salud Publica Mex 2012; 54
8
Estimación de Dislipidemia en el Mundo
2008 OMS: 40 - 66%
72.90%
9.20%
31.50% 25.80%
SOBREPESO Y
OBESIDAD
DIABETES HTA HIPERCOLESTEROLEMIA
Resultados ENSANUT 2012

• El código ATC acrónimo de Anatomical, Therapeutic, Chemical
classification system
• índice de sustancias farmacológicas y medicamentos, organizados
según grupos terapéuticos
• Sistema instituido por OMS, adoptado en Europa
• El código recoge el sistema u órgano sobre el que actúa, el efecto
farmacológico, las indicaciones terapéuticas y la estructura química del
fármaco
Código ATC
http://www.whocc.no/atc_ddd_index/

Código ATC
A SISTEMA DIGESTIVO Y METABOLISMO
B SANGRE Y ÓRGANOS HEMATOPOYÉTICOS
C SISTEMA CARDIOVASCULAR
D MEDICAMENTOS DERMATOLÓGICOS
G APARATO GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES
H
PREPARADOS HORMONALES SISTÉMICOS, EXCL.
HORMONAS SEXUALES
J
ANTIINFECCIOSOS EN GENERAL PARA USO
SISTÉMICO
L
AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E
IMUNOMODULADORES
M SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICO
N SISTEMA NERVIOSO
P
PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS, INSECTICIDAS Y
REPELENTES
R SISTEMA RESPIRATORIO
S ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS
V VARIOS
http://www.whocc.no/atc_ddd_index/

Estatinas
Fibratos
Secuestradores de ácidos biliares
Derivados del ácido nicotínico
Otros
Grupos farmacológicos

Estatinas
ATC code Name DDD U Adm.R
C10AA01 Simvastatin 30 mg O
C10AA02 Lovastatin 45 mg O
C10AA03 Pravastatin 30 mg O
C10AA04 Fluvastatin 60 mg O
C10AA05 Atorvastatin 20 mg O
C10AA06 Cerivastatin 0.2 mg O
C10AA07 Rosuvastatin 10 mg O
C10AA08 Pitavastatin 2 mg O
http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=C10AA&showdescription=no

Estatinas
Actividad inmunomoduladora de las estatinas y su efecto potencial sobre las células T reguladoras FOXP3+, Rodriguez et al. IATREIA Vol 24(3) septiembre 2011
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill

FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES Vindas Morera REVISTA MEDICA DE COSTA RICA Y CENTROAMERICA LXX (607) 529 - 537, 2013
Estatinas

Fibratos
C10AB01 Clofibrate 2 g O
C10AB02 Bezafibrate 0.6 g O
C10AB03 Aluminium clofibrate
C10AB04 Gemfibrozil 1.2 g O
C10AB05 Fenofibrate 0.2 g O
C10AB06 Simfibrate
C10AB07 Ronifibrate
C10AB08 Ciprofibrate 0.1 g O
C10AB09 Etofibrate
C10AB10 Clofibride
C10AB11 Choline fenofibrate 0.135 g O
http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=C10AB&showdescription=no

Fibratos
C10AB06 Simfibrate
C10AB07 Ronifibrate
C10AB09 Etofibrate
C10AB10 Clofibride
http://www.drugfuture.com/chemdata/simfibrate.html

Fibratos
C10AB06 Simfibrate
C10AB07 Ronifibrate
C10AB09 Etofibrate
C10AB10 Clofibride
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis hepática de colesterol y alteración de
triglicéridos, además, la secreción y excreción fecal de
esteroides neutros se ven incrementadas.
Indicaciones terapéuticas
Dislipidemias, hipercolesterolemia, hiperlipidemia,
hipertrigliceridemia
Posología
Ora. 1 cáps/después de la cena.
www.cofepris.gob.mx/MJ/Documents/.../201113csgintercambiabilidad

Fibratos
Peroxisome proliferator activated receptors and aterosclerosis ,Vázquez Carrera et al. Vol. 14. Núm. 06. Noviembre 2002
Hepatocito

Características farmacológicas de los fibratos
Sustancia Clofibrato Fenofibrato Bezafibrato Gemfibrozilo Ciprofibrato
Absorción Completa Incompleta Completa Completa Completa
Biodisponibilidad - - 100% 98% >90%
Unión a
proteínas
plasmáticas
95% 90% 95% 95% >95%
Metabolismo CYP3A4 - CYP3A4 CYP3A4 CYP3A4
Excreción Orina 97%
Orina 60%;
Bilis 20%
Orina 50% Orina 70% Orina 55%
Semivida 17 h. 22 h. 2 h. 1,5 h. 80 h.
Informe Médico. Vol. 9, Nº 2, 2007
Steven M. Haffner, Secondary Prevention of Coronary Heart Disease. The Role of Fibric Acids. Circulation. 2000;102:2
Fibratos

Effects of fibrates on cardiovascular outcomes: a
systematic review and meta-analysis
• Se identificaron 18 ensayos clínicos en los que se manejaron fibratos para el tratamiento de
hiperlipidemias
• n= 40,058
Tratamiento con fibratos produjo una reducción
del 10 % del RR (IC del 95%: 0-18 ) para eventos
cardiovasculares mayores (p = 0.048 )
Reducción del 13 % del RR ( 7-19 ) para los
eventos coronarios ( p < 0.0001 )
Los fibratos reducen el riesgo de progresión de la
albuminuria en un 14 % ( 25/02 ; p = 0.028 )
Los fibratos pueden reducir el riesgo de eventos
cardiovasculares mayores predominantemente
por la prevención de eventos coronarios , y
podrían tener un papel en los individuos con alto
riesgo de eventos cardiovasculares y en aquellos
con dislipidemia mixta
Effects of fibrates on cardiovascular outcomes: a systematic review and meta-analysis, Min Jun et al.Volume 375, No. 9729, p1875–1884, 29 May 2010

Secuestrador de ácidos biliares
C10AC01 Colestyramine 14 g O
C10AC02 Colestipol 20 g O
C10AC03 Colextran
C10AC04 Colesevelam 3.75 g O
http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=C10AC&showdescription=no

Secuestrador de ácidos biliares

Derivados del Ac. Nicotínico
C10AD01 Niceritrol 1.5 g O
C10AD02 Nicotinic acid 2 g O
C10AD03 Nicofuranose
C10AD04 Aluminium nicotinate
C10AD05
Nicotinyl alcohol
(pyridylcarbinol)
0.9 g O
C10AD06 Acipimox 0.5 g O
http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=C10AD&showdescription=no

ÁCIDO NICOTÍNICO: MECANISMO DE ACCIÓN
1. En el tejido graso parece estimular un
receptor acoplado a proteína Gi.
2. ↓ del AMPc de la actividad de la
lipasa sensible a hormonas, de la
lipolisis de TG y de la liberación de
ácidos grasos libres.
Mendoza Patiño Nicandro; (2008);Farmacología Médica; Editorial Panamericana; México
3. En el hígado, inhibe la síntesis de TG,
la producción de VLDL y los niveles de
LDL; aumenta la actividad de la LPL y la
depuración de los TG de las VLDL y los
quilomicrones.

Otros
C10AX01 Dextrothyroxine 4 mg O
C10AX02 Probucol
C10AX03 Tiadenol
C10AX05 Meglutol
C10AX06
Omega-3-triglycerides incl.
Other esters and acids
C10AX07
Magnesium pyridoxal 5-
phosphate glutamate
C10AX08 Policosanol
C10AX09 Ezetimibe 10 mg O
C10AX10 Alipogene tiparvovec
C10AX11 Mipomersen
C10AX12 Lomitapide
C10AX13 Evolocumab
http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=C10AX&showdescription=no

Otros
Ezetimibe
Sistémico Tisular Celular Molecular
Hipolipemiante Se une a las
paredes de los
enterocitos en las
microvellosidades
intestinalesInhibe
la recaptación
selectiva de
colesterol en el
yeyuno
El mecanismo de
acción sería la
inhibición
reversible de la
proteína
transportadora
NPC1L1 en las
microvellosidades
intestinales
http://www.medicamentosplm.com/home/productos/zient_tabletas/166/101/10548/210

Rang & Dale Elsevier 2006
Vías de acción de
los hipolipemiantes

FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES Vindas Morera REVISTA MEDICA DE COSTA RICA Y CENTROAMERICA LXX (607) 529 - 537, 2013
Comparación de Hipolipemiantes

Estatinas
Fibratos
Secuestradores de ácidos biliares
Derivados del ácido nicotínico
Otros
Grupos farmacológicos
Acta Bioquím Clín Latinoam 2011; 45 (4): 727-38
n=623

Diagnóstico y tratamiento de dislipidemias CIE-10E78 trastorno del metabolismo de las lipoproteínas y otras lipidemias

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