El documento describe las propiedades y mecanismos de acción de los antipsicóticos convencionales y atípicos. Los antipsicóticos convencionales actúan bloqueando los receptores D2 de la dopamina, reduciendo la hiperactividad asociada con la esquizofrenia pero también causando efectos secundarios extrapiramidales. Los antipsicóticos atípicos bloquean los receptores D2 y 5-HT2A, reduciendo los síntomas positivos sin causar efectos secundarios extrapiramidales debido a

1. AGENTES ANTIPSICOTICOS
CONTRERAS HERNANDEZ
ENELIDA
MEDICINA

3. ANTIPSICOTICOS
CONVENCIONALES
En 1950 fue la
clorpromacina , la cual
tiene propiedades
antihistamínicas
Provocaba neurolepsis. ( son un
enlentecimiento psicomotor,
aplanamiento afectivo e
indiferencia )
Capacidad para bloquear los receptores
D2 de la dopamina

4. Los efectos terapéuticos son al
bloqueo de los receptores D2 en
la via mesolimbica de la
dopamina
Reduccion de le
hiperactividad,
Lo cual es la causa de
síntomas positivos de la
esquizofrenia

7. NEUROLEPSIS
Los receptores D2
no solo miden los
síntomas positivos
de la psicosis
Tambien el sistema
normal de
recompensa del
cerebro, en el nucleo
accumbens ¨centro
del placer¨
Si son bloqueados se
reducen los síntomas
positivos y los
mecanismos de
recompensa
Los antipsicpticos también
vloquean los receptores en
la via dopaminergica
mesocortical, donde ya
hay una disminución de
dopamina

8. SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
(SEP) Y DISQUINESIA TARDIA
Receptores D2 bloqueados Parkisonismo
La via nigoestriatal forma
parte de SN extrapiramidal

9. Pero si estos son
bloqueados de forma
crónica puede producir
un trastorno
hiperquinesico =
DISQUINESIA TARDIA
Por la
administracion a
largo plazo de
antipsicoticos
Puede revertir si se retira
pronto, por un reajuste
de receptores

10. ELEVACION DE LA PROLACTINA
Los receptores D2
tuberoinfundibular también son
bloqueados y elevan la
concentración plasmática de
PROLACTINA
HIPERPROLACTINEMIA

11. LAS PROPIEDADES DE BLOQUEO
COLINÉRGICO MUSCARINICO DE LOS
ANTIPSICOTICOS CONVENCIONALES
• Sequedad
bucal
• Vision
borrosa
• Estreñimiento
• Enlentecimien
to cognitivo
+ Una acción importante es la
de bloquear los receptores
colinérgicos muscarinicos M1

12. El hecho de que la dopamina y la
acetilcolina tienen una relación
reciproca entre si en la via
nigoestrial reduce los SEP
La dopamina inhibe la
liberación de acetilcolina en
las neuronas colinérgicas de
la via nigoestrial
La DA no puede suprimir la
liberación de acetilcolina por
que los receptores están
bloqueados por el
antipsicótico, ACETILCOLINA
MAS ACTIVA
Para compensar se bloquea la
acetilcolina con
anticolinérgicos

13. DA inhibe acetilcolina

14. Incremento de
acetilcolina =
SEP

15. Anticolinergicos
bloquean los
receptors de
acetilcolina

16. ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
- Hiperprolactinemia y – SEP y
agonismo con D2 5HT1A

17. SINTESIS DE LA SEROTONINA Y
TERMINACIÓN DE LA ACCIÓN
Inicia cuando el
aminoácido triptófano es
trasportado desde el
plasma al cerebro para
servir como precursor.
Try-OH triptófano
hidroxilasa
AAADC, amino acida
decarboxilasa
aromatica
5- hidroxitriptofano

18. Se convierte en un
metabolito inactivo

19. RECEPTORES 5HT 2A
Son
prosinapticos y
pueden reforzar
la liberación de
glutamato
Bloquea la liberación de
DA posterior en el
estriado lo que estimula
la lliberacion de
glutamato
Activa la liberación de
GABA inhibitorio, queda
inhibida la DA

20. EL ANTAGONISMO 5HT2A
CORTA EL CABLE DEL
FRENO
Accion de freno de la serotonina
sobre la liberación de DA
El cortex estimula la liberación de
DA
Reduce la liberación de glutamato y
no activa la liberación GABA

21. Los receptores 5HT regulan
la liberación de DA
Inervan los cuerpos celulares
dopaminergicos en la
substancia nigra
Hipoteticamente bloquea la
liberación de dopamina en el
estriado

22. La serotonina
reduce la liberación
de dopamina en los
distintos receptores
5HT2A
Como reduce la liberación de DA por
antagonismos 5HT2a los SEP?

23. Bloquea los receptores
D2 y 5HT2a
Si esta fuera la única
opción se produciría SEP
Tienen otra opción de
bloquear los receptores
5ht2a

24. Como reducen la hiperprolactinemia las
acciones antagonistas de 5HT2A
La DA inhibe la
liberación de
prolactina a través de
la estimulación de los
receptores D2
Mientras que la serotonina
libera la prolactica a través
de la estimulación de los
receptores 5HT2A
Cuando los
receptores D2 son
bloqueados, la DA
no puede seguir
inhibiendo la
liberación de
prolactina
Hay una inhibición simultanea
de los receptores 5HT2a por lo
que la serotonina no puede
estimular la liberación de
prolactina

25. CONSTITUCION
DE UNA
VENTANA
TERAPEUTICA
Los antipsicóticos atípicos
se clasifican en las PINAS y
LAS DONAS
LA propiedad de unión de
potencia superior para
5HT sobre D2 es lo que
crea la ventana de acción

26. ANTAGONISMO PARCIAL 5HT1A
La estimulación del
receptor 5HT1a en el cortex
hipotéticamente estimula la
posterior liberación de DA
en el estriado
Reduce la liberación de
glutamato
Que no activa la
liberación de GABA

27. Los receptores presinapticos
5HT1a son autoreceptores
Cuando se une provoca una
disminución de la activación
eléctrica y una recuccion en la
liberación de 5HT en la sinapsis

28. Estos tiene acción de agonistas
parciales de 5HT1A

29. RECEPTORE
S 5HT 1B/D
Deteccion de 5HT en la
sinapsis, ocurre via
receptor 5HT1B/d
Los medicamentos
fomentan la liberación de
5HT y esto da acción
antidepresiva

30. RECEPTOR
5HT2C
Son postsinapticos y regulan la
liberación de DA Y NE
Desde la via
mesolimbica
Sin SEP
Vabicasserina,
Experimenta para
el tx de la
obeidad

31. RECEPTOR 5HT3
Son postsinapticos y regulan
la interneuronas GABA
Regulan la liberación de una
serie de neurotransmisores
de SER a ACE
El bloqueo de los
receptores 5HT3 en las
interneuronas GABA
incrementa la liberación de
serotonina, dopamina,
norepinefrina
MIRTAZAPINA y
VORTIOXETINA

32. RECEPTOR 5HT6
Son postsinapticos y son
reguladores clave de liberación
de acdtilcolina
Son propuestos para los
síntomas cognitivos de
esquizofrenia
RECEPTOR
5HT7
Son postsinapticos y son
importantes reguladores
de la liberación de
serotonina
Reguladores del circulo
circadiano , del sueño y
del humor
Clonazapina,
olanzapina
Imipramina,
mianserina,

33. EL AGONISMO
PARCIAL D2 (DPA)
HACE QUE UN
ANTIPSICÓTICO SEA
ATÍPICO
Los agonistas parciales de dopamina
DPAs, se unen al receptor D2
+ RICITOS DE ORO
TIENEN LA capacidad intrínseca de unirse a
receptores que hace que la transducción de
señal sea intermedia

34. Agonista parcial
Agonista total
Silencioso

36. Sin SEP, empeora
los síntomas de
esquizofrenia +

37. ACCIONES
ANTIDEPRESIVAS
EN LA DEPRESION
BIPOLAR Y
UNIPOLARLos antipsicóticos suelen
funcionar a dosis menores
Pero NO todos han
funcionado para ser
antidepresivos
ACCIONES ANTIMANIACAS:
Todos son efectivos pero mas los
atípicos
ARIPIPRAZOL y CARIPRACINA
ACCIONES ANSIOLITICAS
Antipsicoticos atípicos para
trastornos de ansiedad +
QUETIAPINA
ACCIONES CARDIOVASCULARES
Todos comparten el aumento de
peso y riesgos de obesidad y
dislipidemia
ALTO RIESGO
METABOLICO
Clozapina, olanzapina,
MODERADO
Risperidona
Paliperidona
quetiapina
BAJO RIESGO
Ziprasidona
Aripiprazol
lurasidona

38. Resistencia a la insulina y
dislipidemia con incremento en
niveles de triglicéridos en
ayunas
Hiperinsulinemia ha fallo de
células B
Los receptores son H1 y
5HT2c

39. SEDANTES
Es algo esperado la sedación
Receptores muscarinico M1, receptores
histaminicos H1 y receptores
adrenérgicos
No todos los antipsicóticos
atípicos son igual de
sedantes, porque no tienen
receptotes H1
POTENTES ACCIONES
ANTIHISTAMINICAS
Clozapina
Quetiapina
Olanzapina
POTENTES ACCIONES
ANTICOLINERGICAS
Las pinas : clozapina
Quetiapina
Olanzapina
ANTAGONISTAS
A.ADRENERGICO
Todos los antipsicóticos
atípicos
Clozapina
Quetiapina
Risperidona