Las penicilinas son antibióticos descubiertos por Alexander Fleming en 1928. Se clasifican según su estructura química que incluye un anillo tiazolidínico, alanina y b-dimetilcisteina. Su mecanismo de acción inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. Las penicilinas son absorbidas en el tracto gastrointestinal y se unen a proteínas plasmáticas, distribuyéndose en los tejidos. Son eliminadas principalmente por vía renal. Pueden presentar reacciones adversas como hiper

1. Penicilinas
Universidad autónoma de Nayarit.
Facultad de medicina.
Equipo 6
Ángel Antonio García López
Ulises Valente Ramírez Rangel
Víctor Fabián Hernández Huisar
Jorge Eduardo Barajas Hernández
Paris Contreras Pérez
Román Ernesto Rosales Virgen

2. B- lactámicos
penicilinas
Fleming 28 de septiembre de 1928
laboratorio del Hospital St. Mary en Londres
Penicillum notatum

3. Cecil George Paine
Howard W. Florey
Ernst Boris Chain
Primo Nobel de medicina en 1945

4. Clasificación y estructura química
anillo tiazolidínico
Alanina y b-dimetilcisteina

5. Mecanismo biomoleculares de acción y
resistencia bacteriana

7. piperacilina

8. Farmacocinética
Ulises Valente Ramírez Rangel

9. Absorción
Diferencias en la absorción de destinas penicilinas
• Escasa estabilidad en medios ácidos
• Penicilina G, Metilcilina, las penicilinas con actividad frente a
Pseudomona Aeruginosa
Los restantes se absorben mejor
• Existen diferencias que pueden facilitar la elección preferente de algunos
fármacos
• Amoxicilina Penicilina
Lorenzo-Velazquez, B, et al. Farmacologia clinica 18° edición
Editorial Panamericana

11. Distribución
Circulan unidos a las proteínas del plasma
• Albúmina 15-95%
Distribución en el líquido extracelular (LER)
• Buena.
• Concentraciones en LEC de pulmón, hígado, riñón, sistema musculo esquelético y placenta son adecuadas
La concentración alcanzada en l interior de abscesos y en la mayoría de los líquidos corporales
• Siempre que exista una respuesta inflamatoria
• La mayoría de los integrantes de este grupo son hidrófilos
• El paso a través de las membranas oculares, hemtoencefálica y la próstata es casi nulo, aumenta con inflamación.
La mayoría de las penicilina son de excreción biliar
Lorenzo-Velazquez, B, et al. Farmacologia clinica 18° edición
Editorial Panamericana

12. Eliminación
Excreción renal sin sufrir metabolismo
Semivida corta (1 hora)
• La eliminación es glomerular y secreción tubular activa
• La eliminación se puede limitar por benecida
• Este fármaco compite también por la unión a albumina y aumenta la cantidad de antibiótico libre
La anuria obliga a reducir la dosis diaria total
• La diálisis elimina dosis variables de las diversas penicilinas
Lorenzo-Velazquez, B, et al. Farmacologia clinica 18° edición
Editorial Panamericana

13. Jesús Flóres, Farmacología Humana. 4° Edicion ilustrada.
Elsevier España, 2003

14. Relaciones Farmacocinética/Farmacodinamia
Se han establecido tres grupos de antibióticos de acuerdo a:
• Tipo de parámetro farmacocinética o farmacodinámico que mejor se correlacione a sus efectos
Los efectos parecen depender del mantenimiento de dosis superiores a la CMI
por el mayor tiempo posible (T>CMI)
• La dosificación escrupulosa para obtener este objetivo exigiría regímenes posológicos difíciles de
seguir
Los antibióticos deben administrarse en intervalos que procuren T>CMI 100%
• Este hecho resulta sencillo para algunos fármacos que tienen semivida de eliminación muy elevada
• En el caso de los B-Lactamicos estos presentan una semivida inferior a 2 horas
Lorenzo-Velazquez, B, et al. Farmacologia clinica 18° edición
Editorial Panamericana

15. Farmacología humana. Autores Jesús Flórez, Juan Antonio Armijo y África
Mediavilla. Publicado por Elsevier España, 2004; pág. 1108. ISBN 84-458-1290-4

16. Interacciones.
• Comúnmente se describe aparición de exantema (ampicilinaalopurinol)
• B-lactámicos a dosis elevadas interfieren en la secreción tubular de
metotrexato.
• Los bacteriostáticos inhiben las penicilinas.
• Antiácidos disminuyen la absorción de las penicilinas debido a que
aumentan su ionización
Lorenzo-Velazquez, B, et al. Farmacologia clinica 18° edición
Editorial Panamericana

17. • Probenecida, idometacina, ácido acetilsalisílico y la
sulfinipirazona pueden inhibir la secreción tubular de
B-lactámicos.
• Algunas de las penicilinas combinadas con algún
inhibidor de las B-lactamasas aumentan su actividad
bactericida. (amoxicilina-clavulánico).
• Aumentan el efecto de algunos anticoagulantes,
excepto heparina.
Lorenzo-Velazquez, B, et al. Farmacologia clinica 18° edición
Editorial Panamericana

18. Mecanismos de resistencia bacteriana
• Alteraciones del transporte,
Lorenzo-Velazquez, B, et al. Farmacologia clinica 18° edición
Editorial Panamericana

19. • Modificación de los sitios de acción.
• Producción de B-lactamasas

20. • Bombas de eflujo
Moreno C., Gonzales R., Beltran C. Mecanismos de resistencia antimicrobiana en patógenos
respiratorios Rev. Otorrinolaringol. Cir. Cabeza Cuello v.69 n.2 Santiago, Chile ago. 2009
disponible
en:
48162009000200014&script=sci_arttext
http://www.scielo.cl/scielo.php?pid=S0718-

21. Reacciones adversas
• Reacción de hipersensibilidad
Se desencadena al romperse el
anillo b-lactámico, que se
convierte en un hapteno o
detenninante antigénico.

22. Exantema
maculopapular
Exantema
urticariforme
Fiebre,
broncoespasmo,
vasculitis
Enfermedad del
suero
Dermatitis
exfoliativa
Anafilaxia.
Lorenzo-Velazquez, B, et al. Farmacologia clinica 18° edición
Editorial Panamericana

23. La mayoría de los pacientes que han
presentado episodios de reacciones
alérgicas a las penicilinas pueden
tratarse con cefalosporinas
Desarrollar hipersensibilidad a las
cefalosporinas es 4 veces superior en los
pacientes que han presentado una reacción
alérgica con penicilina.

24. • El aztreonam no se conjuga con anticuerpos antipeniciloicos de
los pacientes alérgicos a la penicilina, por lo que puede
administrarse con más seguridad a los pacientes con alergia a
otros antibióticos 13-lactámicos.

25. Alteraciones Por uso de Penicilinas
Frecuencia es del 2-5 % habitualmente, se
corresponden con disbacteriosis y diarrea
relacionada directamente con el antibiótico
(ampicilina).
Con escasa frecuencia se han descrito
casos de neutropenia (bencilpenicilina),
neutropenia, fiebre y eosinofilia
(piperacilina), disfunción plaquetaria ( carboxipenicilinas)

26. Se han descrito convulsiones y mioclonías
en los pacientes en tratamiento con dosis
altas de bencilpenicilina o
aminopenicilinas e Imipenem-cilastatina.
Se observan fundamentalmente en los
pacientes con enfermedad subyacente
del SNC o función renal disminuida.

27. • En general, la resistencia a antibióticos β-lactámicos en
cualquier bacteria se fundamenta en la interacción entre los
factores siguientes:
Permeabilidad de la pared bacteriana al
antibiótico.
Existencia y eficacia de los mecanismos de
excreción del compuesto.
Afinidad del antibiótico por el sitio activo de
la PBP.

28. USO ADECUADO DE MEDICAMENTOS.
Valor terapéutico intrínseco de los
fármacos. Guías de la Práctica Clínica
de México

34. Consulta en clase “ si es necesaria”
• http://www.csg.salud.gob.mx/descargas/pdfs/cuadro_basico/
medicamentos/EDICION_2011_MEDICAMENTOS_-_link.pdf

35. Impacto Sanitario

36. •
la disminucion de las dosis de penicilina en el
tratamiento de faringoamigdalitis aguda a sido mas
aceptado por los pacientes con los mismos efectos
terapeuticos
mayor apego
al tratamiento

37. • La razon por la cual el tratamiento con
penicilina no es efectivo es por la falta
o la falta de recursos economicos para
consegir el medicamento

38. lista de medicamentos
esenciales

39. Listado de medicamentos para Niños

41. Comparación con otros
antibióticos

42. Postura de la industria farmacéutica

43. Postura de la oms