3. Mecanismo De Acción Carvedilol
Es un agente beta-bloqueante
vasodilatador no selectivo con
propiedades antioxidantes. Ha podido
demostrarse que la vasodilatación se
consigue principalmente por
mediación del bloqueo selectivo de
adrenoreceptores alfa 1.
Reduce la resistencia vascular
periférica mediante vasodilatación y
suprime el sistema
reninaangiotensina-aldosterona
mediante beta-bloqueo. La actividad
de la renina plasmática se halla
reducida y es raro observar retención
de líquidos.
Carece de actividad
simpaticomimética intrínseca y, como
el propranolol, tiene propiedades
estabilizantes de la membrana
4. Farmacocinética
Vía oral:
Absorción: rápida absorción oral, con t max 1 h.
Presenta elevado efecto de primer paso, que reduce la
biodisponibilidad al 25%.
Efecto de los alimentos: retrasan ligeramente la
absorción, pero no afectan a la biodisponibilidad o la
concentración max.
Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas (98-
99%). El Vd es de 2 l/kg. Presenta alta liposolubilidad.
Vida media
El promedio de la vida media de eliminación de
carvedilol es de 6 a 10 horas.
Metabolismo: extenso metabolismo hepático.
•Excreción: fundamentalmente en heces, en forma de metabolitos.
6. Posología Carvedilol
Adultos:
Hipertensión arterial: inicialmente 12,5 mg/24 h
durante los 2 primeros días. A continuación
aumentar a 25 mg/24 h. Si fuera necesario
podría aumentarse la dosis de forma gradual
cada 2 semanas hasta una dosis máxima de 50
mg/24 h, recomendándose dividir la dosis en
dos administraciones de 25 mg.
Angina de pecho: inicialmente 12,5 mg/12 h
durante los 2 primeros días. A continuación
aumentar a 25 mg/12 h. Si fuera necesario
podría aumentarse la dosis de forma gradual
cada 2 semanas hasta una dosis máxima de 50
mg/12 h.
Insuficiencia cardiaca: inicialmente 3,125 mg/12
h durante 2 semanas. En caso de buena
tolerabilidad, aumentar en periodos mínimos
de 2 semanas a 6,25 mg/12 h, 12,5 mg/12 h y
finalmente hasta dosis máxima de 25 mg/12 h.
Individualizar la dosis de mantenimiento en
base a la tolerabilidad del paciente.
La dosis máxima es 25 mg/12 h (< 85 kg) y 50
mg/12 h (> 85 kg), si bien esta última sólo se
recomienda si la insuficiencia cardiaca no es
grave y bajo una cuidadosa supervisión médica.
10. • Leucopenia
• Mareo
• Nauseas
• Necrolisis Epidermica Toxica
• Neumonia
• Parestesia
• Prurito
• Psoriasis
• Reacciones De Hipersensibilidad
• Resfriado Comun
• Sequedad De Boca
• Sequedad Ocular
• Sincope
• Sindrome De Raynaud
• Sindrome De Stevens-johnson
• Sinusitis Aguda
• Trastornos De La Vision
• Trastornos Del Sueño
• Trombocitopenia
• Urticaria
• Vomitos
11. Sobredosis
Síntomas:la sobredosis por un
beta-bloqueante suele dar lugar
a depresión cardiaca, con
bradicardia, hipotensión e
insuficiencia cardiaca. También
puede aparecer
broncoespasmo, desequilibrios
electrolíticos como
hiperpotasemia, hipoglucemia y
aumento del nitrógeno ureico.
Además de estas reacciones
adversas se han comunicado
casos de pérdida de
consciencia, convulsiones,
depresión respiratoria,
cianosis, insuficiencia renal y
coma.
Tratamiento: Antídoto: no existe
antídoto específico.
- Medidas generales de eliminación:
administrar carbón activo (50 g en
adultos; 1 g/kg en niños) y realizar
un lavado de estómago en caso de
ingestión en 1 h anterior. Antes del
lavado de estómago podría ser
necesario administrar atropina para
evitar reacciones vagales. Carvedilol
no se elimina por hemodiálisis.
- Monitorización: vigilar la
funcionalidad cardiovascular, en
especial la presión arterial y el ECG, y
asegurar la ventilación del paciente.
Deben monitorizarse los niveles de
glucosa y electrolitos.
Notas del editor
La dosis y los intervalos de administración deben ajustarse individualmente en función de la respuesta y tolerabilidad al tratamiento.