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Carvedilol
 Sustentante:
 Dr. Junior A. Castillo Lorenzo, R3
 Emergenciologia.
Mecanismo De Acción Carvedilol
Es un agente beta-bloqueante
vasodilatador no selectivo con
propiedades antioxidantes. Ha podido
demostrarse que la vasodilatación se
consigue principalmente por
mediación del bloqueo selectivo de
adrenoreceptores alfa 1.
Reduce la resistencia vascular
periférica mediante vasodilatación y
suprime el sistema
reninaangiotensina-aldosterona
mediante beta-bloqueo. La actividad
de la renina plasmática se halla
reducida y es raro observar retención
de líquidos.
Carece de actividad
simpaticomimética intrínseca y, como
el propranolol, tiene propiedades
estabilizantes de la membrana
Farmacocinética
Vía oral:
Absorción: rápida absorción oral, con t max 1 h.
Presenta elevado efecto de primer paso, que reduce la
biodisponibilidad al 25%.
Efecto de los alimentos: retrasan ligeramente la
absorción, pero no afectan a la biodisponibilidad o la
concentración max.
Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas (98-
99%). El Vd es de 2 l/kg. Presenta alta liposolubilidad.
Vida media
El promedio de la vida media de eliminación de
carvedilol es de 6 a 10 horas.
Metabolismo: extenso metabolismo hepático.
•Excreción: fundamentalmente en heces, en forma de metabolitos.
Indicaciones terapéuticas Carvedilol
Angina
Estable
Hipertension
Arterial
Insuficiencia
Cardiaca
Posología Carvedilol
Adultos:
Hipertensión arterial: inicialmente 12,5 mg/24 h
durante los 2 primeros días. A continuación
aumentar a 25 mg/24 h. Si fuera necesario
podría aumentarse la dosis de forma gradual
cada 2 semanas hasta una dosis máxima de 50
mg/24 h, recomendándose dividir la dosis en
dos administraciones de 25 mg.
Angina de pecho: inicialmente 12,5 mg/12 h
durante los 2 primeros días. A continuación
aumentar a 25 mg/12 h. Si fuera necesario
podría aumentarse la dosis de forma gradual
cada 2 semanas hasta una dosis máxima de 50
mg/12 h.
Insuficiencia cardiaca: inicialmente 3,125 mg/12
h durante 2 semanas. En caso de buena
tolerabilidad, aumentar en periodos mínimos
de 2 semanas a 6,25 mg/12 h, 12,5 mg/12 h y
finalmente hasta dosis máxima de 25 mg/12 h.
Individualizar la dosis de mantenimiento en
base a la tolerabilidad del paciente.
La dosis máxima es 25 mg/12 h (< 85 kg) y 50
mg/12 h (> 85 kg), si bien esta última sólo se
recomienda si la insuficiencia cardiaca no es
grave y bajo una cuidadosa supervisión médica.
Contraindicaciones
Acidosis
Metabolica
Angina De
Prinzmetal
Asma
Espasmo
Bronquial
Shock
Cardiogenico
Sindrome
Del Seno
Enfermo
Precauciones
• Anafilaxia
• Anestesia General
• Arteriopatia Periferica
• Aterosclerosis
• Bloqueo Cardiaco
• Bradicardia
• Cardiopatia Isquemica
• Cirugia
• Diabetes
• Enfermedad Pulmonar Obstructiva
Cronica
• Feocromocitoma
• Hemodialisis
• Hipertiroidismo
• Hipotension
• Hipovolemia
• Insuficiencia Cardiaca
• Insuficiencia Hepatica
• Insuficiencia Renal
• Miastenia Grave
• Psoriasis
Reacciones adversas
• Alopecia
• Amigdalitis Aguda
• Anemia
• Angina De Pecho
• Asma
• Astenia
• Aumento De Ggt
• Aumento De Peso
• Aumento De Transaminasas
• Bloqueo Cardiaco
• Bradicardia
• Bronquitis Aguda
• Cefalea
• Claudicacion Intermitente
• Confusion
• Congestion Nasal
• Depresion
• Dermatitis
• Diarrea
• Disfuncion Erectil
• Disnea
• Dispepsia
• Disuria
• Dolor
• Dolor Abdominal
• Dolor De Las Extremidades
• Edema
• Edema Pulmonar
• Eritema Multiforme
• Erupciones Cutaneas
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• Faringitis Aguda
• Fatiga
• Frialdad En Las Extremidades
• Hipercolesterolemia
• Hiperglucemia
• Hiperhidrosis
• Hipervolemia
• Hipoglucemia
• Hipotension
• Hipotension Ortostatica
• Incontinencia Urinaria
• Infecciones Del Tracto Urinario
• Insuficiencia Cardiaca
• Insuficiencia Renal
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• Neumonia
• Parestesia
• Prurito
• Psoriasis
• Reacciones De Hipersensibilidad
• Resfriado Comun
• Sequedad De Boca
• Sequedad Ocular
• Sincope
• Sindrome De Raynaud
• Sindrome De Stevens-johnson
• Sinusitis Aguda
• Trastornos De La Vision
• Trastornos Del Sueño
• Trombocitopenia
• Urticaria
• Vomitos
Sobredosis
Síntomas:la sobredosis por un
beta-bloqueante suele dar lugar
a depresión cardiaca, con
bradicardia, hipotensión e
insuficiencia cardiaca. También
puede aparecer
broncoespasmo, desequilibrios
electrolíticos como
hiperpotasemia, hipoglucemia y
aumento del nitrógeno ureico.
Además de estas reacciones
adversas se han comunicado
casos de pérdida de
consciencia, convulsiones,
depresión respiratoria,
cianosis, insuficiencia renal y
coma.
Tratamiento: Antídoto: no existe
antídoto específico.
- Medidas generales de eliminación:
administrar carbón activo (50 g en
adultos; 1 g/kg en niños) y realizar
un lavado de estómago en caso de
ingestión en 1 h anterior. Antes del
lavado de estómago podría ser
necesario administrar atropina para
evitar reacciones vagales. Carvedilol
no se elimina por hemodiálisis.
- Monitorización: vigilar la
funcionalidad cardiovascular, en
especial la presión arterial y el ECG, y
asegurar la ventilación del paciente.
Deben monitorizarse los niveles de
glucosa y electrolitos.
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  • 1.
  • 2. Carvedilol  Sustentante:  Dr. Junior A. Castillo Lorenzo, R3  Emergenciologia.
  • 3. Mecanismo De Acción Carvedilol Es un agente beta-bloqueante vasodilatador no selectivo con propiedades antioxidantes. Ha podido demostrarse que la vasodilatación se consigue principalmente por mediación del bloqueo selectivo de adrenoreceptores alfa 1. Reduce la resistencia vascular periférica mediante vasodilatación y suprime el sistema reninaangiotensina-aldosterona mediante beta-bloqueo. La actividad de la renina plasmática se halla reducida y es raro observar retención de líquidos. Carece de actividad simpaticomimética intrínseca y, como el propranolol, tiene propiedades estabilizantes de la membrana
  • 4. Farmacocinética Vía oral: Absorción: rápida absorción oral, con t max 1 h. Presenta elevado efecto de primer paso, que reduce la biodisponibilidad al 25%. Efecto de los alimentos: retrasan ligeramente la absorción, pero no afectan a la biodisponibilidad o la concentración max. Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas (98- 99%). El Vd es de 2 l/kg. Presenta alta liposolubilidad. Vida media El promedio de la vida media de eliminación de carvedilol es de 6 a 10 horas. Metabolismo: extenso metabolismo hepático. •Excreción: fundamentalmente en heces, en forma de metabolitos.
  • 6. Posología Carvedilol Adultos: Hipertensión arterial: inicialmente 12,5 mg/24 h durante los 2 primeros días. A continuación aumentar a 25 mg/24 h. Si fuera necesario podría aumentarse la dosis de forma gradual cada 2 semanas hasta una dosis máxima de 50 mg/24 h, recomendándose dividir la dosis en dos administraciones de 25 mg. Angina de pecho: inicialmente 12,5 mg/12 h durante los 2 primeros días. A continuación aumentar a 25 mg/12 h. Si fuera necesario podría aumentarse la dosis de forma gradual cada 2 semanas hasta una dosis máxima de 50 mg/12 h. Insuficiencia cardiaca: inicialmente 3,125 mg/12 h durante 2 semanas. En caso de buena tolerabilidad, aumentar en periodos mínimos de 2 semanas a 6,25 mg/12 h, 12,5 mg/12 h y finalmente hasta dosis máxima de 25 mg/12 h. Individualizar la dosis de mantenimiento en base a la tolerabilidad del paciente. La dosis máxima es 25 mg/12 h (< 85 kg) y 50 mg/12 h (> 85 kg), si bien esta última sólo se recomienda si la insuficiencia cardiaca no es grave y bajo una cuidadosa supervisión médica.
  • 8. Precauciones • Anafilaxia • Anestesia General • Arteriopatia Periferica • Aterosclerosis • Bloqueo Cardiaco • Bradicardia • Cardiopatia Isquemica • Cirugia • Diabetes • Enfermedad Pulmonar Obstructiva Cronica • Feocromocitoma • Hemodialisis • Hipertiroidismo • Hipotension • Hipovolemia • Insuficiencia Cardiaca • Insuficiencia Hepatica • Insuficiencia Renal • Miastenia Grave • Psoriasis
  • 9. Reacciones adversas • Alopecia • Amigdalitis Aguda • Anemia • Angina De Pecho • Asma • Astenia • Aumento De Ggt • Aumento De Peso • Aumento De Transaminasas • Bloqueo Cardiaco • Bradicardia • Bronquitis Aguda • Cefalea • Claudicacion Intermitente • Confusion • Congestion Nasal • Depresion • Dermatitis • Diarrea • Disfuncion Erectil • Disnea • Dispepsia • Disuria • Dolor • Dolor Abdominal • Dolor De Las Extremidades • Edema • Edema Pulmonar • Eritema Multiforme • Erupciones Cutaneas • Erupciones Liqueniformes • Faringitis Aguda • Fatiga • Frialdad En Las Extremidades • Hipercolesterolemia • Hiperglucemia • Hiperhidrosis • Hipervolemia • Hipoglucemia • Hipotension • Hipotension Ortostatica • Incontinencia Urinaria • Infecciones Del Tracto Urinario • Insuficiencia Cardiaca • Insuficiencia Renal • Irritacion Ocular
  • 10. • Leucopenia • Mareo • Nauseas • Necrolisis Epidermica Toxica • Neumonia • Parestesia • Prurito • Psoriasis • Reacciones De Hipersensibilidad • Resfriado Comun • Sequedad De Boca • Sequedad Ocular • Sincope • Sindrome De Raynaud • Sindrome De Stevens-johnson • Sinusitis Aguda • Trastornos De La Vision • Trastornos Del Sueño • Trombocitopenia • Urticaria • Vomitos
  • 11. Sobredosis Síntomas:la sobredosis por un beta-bloqueante suele dar lugar a depresión cardiaca, con bradicardia, hipotensión e insuficiencia cardiaca. También puede aparecer broncoespasmo, desequilibrios electrolíticos como hiperpotasemia, hipoglucemia y aumento del nitrógeno ureico. Además de estas reacciones adversas se han comunicado casos de pérdida de consciencia, convulsiones, depresión respiratoria, cianosis, insuficiencia renal y coma. Tratamiento: Antídoto: no existe antídoto específico. - Medidas generales de eliminación: administrar carbón activo (50 g en adultos; 1 g/kg en niños) y realizar un lavado de estómago en caso de ingestión en 1 h anterior. Antes del lavado de estómago podría ser necesario administrar atropina para evitar reacciones vagales. Carvedilol no se elimina por hemodiálisis. - Monitorización: vigilar la funcionalidad cardiovascular, en especial la presión arterial y el ECG, y asegurar la ventilación del paciente. Deben monitorizarse los niveles de glucosa y electrolitos.

Notas del editor

  1. La dosis y los intervalos de administración deben ajustarse individualmente en función de la respuesta y tolerabilidad al tratamiento.