Este documento describe la farmacocinética, farmacodinámica, indicaciones, contraindicaciones y efectos de la combinación de pirimetamina y sulfadoxina. La pirimetamina inhibe la dihidrofolato reductasa mientras que la sulfadoxina bloquea dos fases de la vía metabólica del ácido fólico, impidiendo la supervivencia del parásito de la malaria. Se utiliza para el tratamiento y profilaxis del paludismo causado por Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina. Puede caus

1. Dra. Yolaine Camacho, RI MFYC
Asesora: Dra Katerin Fernández, RII MFYC

2. Introduccion
La pirimetamina es una 2,4 diaminopirimidina,
y la sulfadoxina es una sulfonamida de larga acción.
Esta combinación se utiliza en la profilaxis y
supresión del paludismo, sobre todo en infecciones
causadas por Plasmodium falcíparum resistentes a
cloroquina.

3. FARMACOCINÉTICA
 Son bien absorbidos por el tracto gastrointestinal y son
excretados por vía renal.
 Concentraciones plasmáticas máximas se presentan
en 2 a 8 horas.
 Vida media 170 horas para la sulfadoxina y de 80-100
horas(4 días) para piretamina.
 Se excretan en la leche materna.
 Concentración terapéutica es 500 mg para la
sulfadoxina y 25 mg pirimetamina.

4. FARMACODINAMICA
La pirimetamina
es un inhibidor
de la
dihidrofolato
reductasa
la sulfadoxina es
un antagonista
competitivo del
PABA
bloqueando así
dos fases de la
vía metabólica
del ácido fólico
esencial para la
supervivencia
del parásito.

5. INDICACIONES
• Pirimetamina-Sulfadoxina se utiliza en el tratamiento
quimio profiláctico y supresor del paludismo,
producido por Plasmodium falciparum resistente a
la cloroquina y como alternativa a la mefloquina.
• No es efectivo contra P.vivax y tampoco ha
demostrado ser útil para las infecciones producidas
por P.malariae y P.ovale.

6. CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad a pirimetaminas o sulfonamidas.
 Pacientes con anemia megaloblástica documentada
debida a deficiencia de folato.
 Insuficiencia renal severa.
 Discrasias sanguíneas.
 Porfiria.
 En el embarazo a término.
 Mujeres en periodo de lactancia porque puede
producir kernicterus en el niño.
 Niños menores de dos meses de edad

7. EFECTOS SECUNDARIOS
 Reacciones de hipersensibilidad:
síndrome de Stevens Johnson,
necrolisis epidérmica tóxica,
eritema multiforme, erupciones
generalizadas en piel, urticaria,
enfermedad del suero, prurito,
dermatitis exfoliativa, edema
periorbital, fotosensibilidad,
artralgia y miocarditis alérgica.
 Efectos neurológicos: dolor
de cabeza, neuritis
periférica, depresión mental,
convulsiones, ataxia,
alucinaciones, tinnitus, vértigo,
insomnio, apatía, fatiga,
debilidad muscular y nerviosa.
 Efectos respiratorios: infiltrados
pulmonares.
 Efectos gastrointestinales:
glositis, estomatitis, náusea,
vómito, dolor abdominal,
diarrea y pancreatitis.
 Efectos hepáticos: hepatitis,
necrosis hepatocelular.
 Efectos hematológicos:
agranulocitosis,
trombocitopenia, anemia
megaloblástica, anemia
aplástica, displasias
sanguíneas, leucopenia,
anemia hemolítica, púrpura,
hipoprotrombinemia,
metahemoglobinemia y
eosinofilia.
 Efectos renales: cristaluria y
hematuria.

8. INTERACIONES
 Pirimetamina-Sulfadoxina puede ser usado junto con
quinina y otros antibióticos
 Sulfonamidas o Trimetropima Sulfametoxazol no deben
ser utilizados porque pueden incrementar el riesgo de
supresión de la médula ósea.
 Cloroquina, aumenta las reacciones adversas.
 No existen reportes de interferencia con agentes
antidiabéticos.
 Si existieran signos de desarrollo de deficiencia de
ácido fólico, la medicación debe ser descontinuada y
puede administrarse ácido folínico.

9. SOBREDOSIS Y TOXICIDAD
 anorexia, vómito, convulsiones, anemia
megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia, glositis
y cristaluria.
 El paciente debe tener una buena hidratación para
evitar daño renal.
 Depresión plaquetaria o leucocitaria se administrarán
5 a 15 mg ácido folínico vía intramuscular por tres o
más días.

10. PRESENTACION
 Tab 500 mg sulfadoxina
 Tab 25 mg pirimetamina

11. TRATAMIENTO
• 2 a 3 tabletasAdultos
• 2 tabletas
• 1 tabletas
9 a 14 años
4 a 8 años
• ½ tableta
Menos 4
años

12. ENFOQUE FAMILIAR

13. BIBLIOGRAFIA
 Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. 12 ed. México DF: McGraw-Hill
Interamericana; 2012. pp.1399-1400, 1410.
 Katzung B, ed. Farmacología Básica y Clínica. 7 ed.
México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp.
972.
 Internet.
 Medscape.