SULFAMIDAS
 RARAS VECES SE PERSCRIBEN SOLO
 SIN ENBARGO CUANDO LO INTRODUJO LA
CONVINACION TRIMETROPINA –
SULFAMETOXASOL A MEDIDO DE LA DECADA DE
1970SE PRODUJO UN REVADO INTERES POR LAS
SULFAS
 LOS FARMACOS SULFAMIDICO DIFIEREN ENTRE SI
NO SOLO EN SUS PROPIEDADES FISICOQUIMICA ,
SINO TAMBIENEN SU FARMACOCINETICA
• Las sulfamidas actúan como
análogos estructurales del
PABA, inhibiendo
competitivamente a la
enzima dihidropteroato
sintasa.5​ Al bloquear la
síntesis del ácido fólico, se
inhibe el crecimiento y
reproducción del germen.
• Las sulfonamidas, inhiben tanto a gérmenes Gram + como Gram -.
• Microorganismos susceptibles: Streptococo piógenes (grupo A), Strep.
pneumoniae, Bacillus antracis (algunas cepas), Corynebacterium diphteriae,
Haemophilus influenzae y ducreyi, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, Nocardia,
Chlamidia trachomatis, Salmonella, algunas cepas de Shigella, y de
Escherichia coli
• El uso difundido de las sulfas para la gonorrea, provocó la aparición de
resistencia, por ello el tratamiento de esta infección se ha reemplazado por
completo con las penicilinas y otros agentes
• La sulfamidas son activas contra
• Un amplio espectro de bacterias grampositivas y muchas
gramnegativas
• Especies de los géneros Plasmodium y Toxoplasma
• La sulfasalazina puede usarse por vía oral para la enfermedad
inflamatoria intestinal.
• La sulfamidas se usan más frecuentemente en combinación con otros
antibióticos (p. ej., para tratar nocardiosis, infecciones del tracto
urinario y malaria causada por P. falciparum resistente a cloroquina).
• Las sulfamidas tópicas se usan para tratar:
• Quemaduras: sulfadiazina de plata y acetato de mafenida
• Vaginitis: crema y óvulos vaginales con sulfanilamida
• Infecciones oculares superficiales: sulfacetamida oftálmica
FARMACOCINETICA
1. PUEDEN DIVIDIRSE EN
2. VA. ORAL (
ABSORBIBLE)
3. VA ORAL NO
(ABSORBIBLE )
4. TOPICO
• Las sulfamidas (véase tabla Sulfonamidas) son antibióticos bacteriostáticos
sintéticos que inhiben de forma competitiva la conversión de ácido p-
aminobenzoico en dihidropteroato, que las bacterias necesitan para sintetizar
folato y, en última instancia, purinas y DNA. Los seres humanos no sintetizan
folato, sino que lo adquieren en la dieta, por lo que su síntesis de DNA se afecta
en menor medida.
• Las sulfonamidas son las siguientes:
• Mafenida
• Sulfacetamida
• Sulfadiazina
• Sulfadoxina
• Sulfametizol
• Sulfametoxazol
• Sulfanilamida
• Sulfasalazina
• Sulfisoxazol
ABSOBIBLE
• Fármacos absorbibles x vía oral.
El sulfisoxazol y el
sulfametoxazol son fármacos
de acción corta a media,
utilizados casi exclusivamente
para tratar infecciones en vías
urinarias. La dosis usual en
adultos es de 1gr de
sulfisoxazol 4 veces al día; o 1
gr de sulfametoxazol 2 o 3
veces al día.
NO ABSORBIBLE Y TOPICO
• . Fármacos orales no absorbibles
La sulfasalacina
(salicilazosulfapiridina) es utilizada
ampliamente en la colitis
ulcerativa, enteritis y otras
enfermedades inflamatorias del
intestino.
• Fármacos tópicos La
sulfacetamida de sodio, en
solución oftálmica o en ungüento,
es un tratamiento eficaz para la
conjuntivitis bacteriana y como
terapéutica adyuvante en el
tracoma.
distribución Los fármacos
sulfamidicos se distribuyen
por toda el agua corporal y
penetran bien en el liquido
cefalorraquideo, incluso en
ausencia de inflamación.
Pueden atravesar también la
barrera placentaria y penetrar
en los tejidos fetales.
metabolismo Se acetilan
principalmente en el hígado.
El producto final del
acetilado esta desprovisto de
actividad antimicrobiana,
pero conserva el potencial
toxico porque precipita a un
pH neutro o acido. Esto
produce “cristaluria”
(formación de cálculos) y un
posible daño renal.
Puede haber también reacciones de hipersensibilidad: • Exantemas •
Eosinofilia • Fiebre medicamentosa • Sx. Stevens-Johnson
Sx Steven-Johnson Presenta costras en los labios y las lesiones en boca provocan dolor intenso. Presenta
además, fiebre, malestar generalizado, fotosensibilidad, EM con ulceras tanto en boca como en genitales.
Debido al riesgo de ictericia
nuclear, las sulfamidas no
deben administrarse a los
recién nacidos y lactantes
menores de 2 meses, ni en
embarazos a termino.
No deben
prescribirse a
pacientes q reciben
metenamina para
una ITU, ya que
estas se condensan
con el formaldehido
 Es de absorción oral y
excreción renal.
 Tiene una duración de
acción intermedia y su
VM es de 10 horas.
 Dosis: 1gr dos veces
al día durante 2 días y
luego .5gr dos veces al
día
Es un potente
inhibidor de la
dihidrofolato
reductasa bacteriana
espectro antibacteriano
similar al de las
sulfamidas Suele
combinarse con
sulfametoxazol y forma
el cotrimoxazol.
Se usa en ITU causada por la E. Coli, en infecciones
producidas por enterococos, proteus mirabilis y
Klebsiella pneumoniae, en otitis media causadas
bacterias susceptibles e infecciones por pneumocistits
carini; en el tratamiento d la prostatitis bacteriana.
También se utiliza en la gonorrea, fiebre tifoidea,
brucelosis, cólera
• Bactrim, Septrim, Ectaprim: suspensión pediátrica con 40mg de
TMP y 200mg de SMZ; tabletas con 80mg de TMP y 400mg de
SMZ; 160mg de TMP y 800mg de SMZ.
• Dosis ideal: de 8 a 10mg de TMP y 40-50mg de SMZxKgxDia,
vía oral cara 12hr x 5-7 días.

SULFAMIDAS.pptx

  • 2.
    SULFAMIDAS  RARAS VECESSE PERSCRIBEN SOLO  SIN ENBARGO CUANDO LO INTRODUJO LA CONVINACION TRIMETROPINA – SULFAMETOXASOL A MEDIDO DE LA DECADA DE 1970SE PRODUJO UN REVADO INTERES POR LAS SULFAS  LOS FARMACOS SULFAMIDICO DIFIEREN ENTRE SI NO SOLO EN SUS PROPIEDADES FISICOQUIMICA , SINO TAMBIENEN SU FARMACOCINETICA
  • 3.
    • Las sulfamidasactúan como análogos estructurales del PABA, inhibiendo competitivamente a la enzima dihidropteroato sintasa.5​ Al bloquear la síntesis del ácido fólico, se inhibe el crecimiento y reproducción del germen.
  • 4.
    • Las sulfonamidas,inhiben tanto a gérmenes Gram + como Gram -. • Microorganismos susceptibles: Streptococo piógenes (grupo A), Strep. pneumoniae, Bacillus antracis (algunas cepas), Corynebacterium diphteriae, Haemophilus influenzae y ducreyi, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, Nocardia, Chlamidia trachomatis, Salmonella, algunas cepas de Shigella, y de Escherichia coli • El uso difundido de las sulfas para la gonorrea, provocó la aparición de resistencia, por ello el tratamiento de esta infección se ha reemplazado por completo con las penicilinas y otros agentes
  • 5.
    • La sulfamidasson activas contra • Un amplio espectro de bacterias grampositivas y muchas gramnegativas • Especies de los géneros Plasmodium y Toxoplasma • La sulfasalazina puede usarse por vía oral para la enfermedad inflamatoria intestinal. • La sulfamidas se usan más frecuentemente en combinación con otros antibióticos (p. ej., para tratar nocardiosis, infecciones del tracto urinario y malaria causada por P. falciparum resistente a cloroquina). • Las sulfamidas tópicas se usan para tratar: • Quemaduras: sulfadiazina de plata y acetato de mafenida • Vaginitis: crema y óvulos vaginales con sulfanilamida • Infecciones oculares superficiales: sulfacetamida oftálmica
  • 6.
    FARMACOCINETICA 1. PUEDEN DIVIDIRSEEN 2. VA. ORAL ( ABSORBIBLE) 3. VA ORAL NO (ABSORBIBLE ) 4. TOPICO
  • 7.
    • Las sulfamidas(véase tabla Sulfonamidas) son antibióticos bacteriostáticos sintéticos que inhiben de forma competitiva la conversión de ácido p- aminobenzoico en dihidropteroato, que las bacterias necesitan para sintetizar folato y, en última instancia, purinas y DNA. Los seres humanos no sintetizan folato, sino que lo adquieren en la dieta, por lo que su síntesis de DNA se afecta en menor medida. • Las sulfonamidas son las siguientes: • Mafenida • Sulfacetamida • Sulfadiazina • Sulfadoxina • Sulfametizol • Sulfametoxazol • Sulfanilamida • Sulfasalazina • Sulfisoxazol
  • 8.
    ABSOBIBLE • Fármacos absorbiblesx vía oral. El sulfisoxazol y el sulfametoxazol son fármacos de acción corta a media, utilizados casi exclusivamente para tratar infecciones en vías urinarias. La dosis usual en adultos es de 1gr de sulfisoxazol 4 veces al día; o 1 gr de sulfametoxazol 2 o 3 veces al día. NO ABSORBIBLE Y TOPICO • . Fármacos orales no absorbibles La sulfasalacina (salicilazosulfapiridina) es utilizada ampliamente en la colitis ulcerativa, enteritis y otras enfermedades inflamatorias del intestino. • Fármacos tópicos La sulfacetamida de sodio, en solución oftálmica o en ungüento, es un tratamiento eficaz para la conjuntivitis bacteriana y como terapéutica adyuvante en el tracoma.
  • 9.
    distribución Los fármacos sulfamidicosse distribuyen por toda el agua corporal y penetran bien en el liquido cefalorraquideo, incluso en ausencia de inflamación. Pueden atravesar también la barrera placentaria y penetrar en los tejidos fetales. metabolismo Se acetilan principalmente en el hígado. El producto final del acetilado esta desprovisto de actividad antimicrobiana, pero conserva el potencial toxico porque precipita a un pH neutro o acido. Esto produce “cristaluria” (formación de cálculos) y un posible daño renal.
  • 10.
    Puede haber tambiénreacciones de hipersensibilidad: • Exantemas • Eosinofilia • Fiebre medicamentosa • Sx. Stevens-Johnson Sx Steven-Johnson Presenta costras en los labios y las lesiones en boca provocan dolor intenso. Presenta además, fiebre, malestar generalizado, fotosensibilidad, EM con ulceras tanto en boca como en genitales.
  • 11.
    Debido al riesgode ictericia nuclear, las sulfamidas no deben administrarse a los recién nacidos y lactantes menores de 2 meses, ni en embarazos a termino. No deben prescribirse a pacientes q reciben metenamina para una ITU, ya que estas se condensan con el formaldehido  Es de absorción oral y excreción renal.  Tiene una duración de acción intermedia y su VM es de 10 horas.  Dosis: 1gr dos veces al día durante 2 días y luego .5gr dos veces al día
  • 12.
    Es un potente inhibidorde la dihidrofolato reductasa bacteriana espectro antibacteriano similar al de las sulfamidas Suele combinarse con sulfametoxazol y forma el cotrimoxazol. Se usa en ITU causada por la E. Coli, en infecciones producidas por enterococos, proteus mirabilis y Klebsiella pneumoniae, en otitis media causadas bacterias susceptibles e infecciones por pneumocistits carini; en el tratamiento d la prostatitis bacteriana. También se utiliza en la gonorrea, fiebre tifoidea, brucelosis, cólera
  • 13.
    • Bactrim, Septrim,Ectaprim: suspensión pediátrica con 40mg de TMP y 200mg de SMZ; tabletas con 80mg de TMP y 400mg de SMZ; 160mg de TMP y 800mg de SMZ. • Dosis ideal: de 8 a 10mg de TMP y 40-50mg de SMZxKgxDia, vía oral cara 12hr x 5-7 días.