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USO
RACIONAL DE
ANTIBIOTICOS
DIEGO JULIAN ALVIS PEÑA
HISTORIA DE LOS ANTIBIOTICOS
1928. Alexander Fleming penicilina
 1939. Howard florey, Ernest chain
aislamiento, purificacion y biosintesis de la
molecula.
 1941. primer uso clinico
1932. Gerhard Domagk protonsil rubran
para infecciones por streptococcus.
 Prontosil sulfonilamida 1 antibiótico de
amplio espectro
 1943.Selman Waksman streptomyces
griseus( estreptomicina)
 1994 . 1 uso clinico en TBC
 1948 Neomicina
DEFINICIÓN
Racionalización del Uso de
Antimicrobianos:
 Procesos destinados a asegurar que el
Antimicrobiano, dosis, vía de
administración y duración de su uso sean
los más beneficiosos y seguros para los
pacientes y la comunidad.
 En términos de eficacia, tolerancia,
efectos adversos y resistencia bacteriana
DESARROLLO DE ANTIBIOTICOS
OBJETIVOS USO APROPIAO DE
ANTIBIOTICOS
 Disminuir la resistencia microbiana
 Conservar opciones terapeuticas
 Seguridad del paciente
 Reducir costos de salud
1. 40% pctes hospitalizados
2. 20% del presupueto en la institucion
 El A/B ideal es el mas eficaz, menos
toxico, retarda el surgimiento de cepas
resistentes, es de menor costo y de facil
administraccion.
Entre los problemas que enfrenta
el médico, existen tres
importantes:
 Desconocimiento y falta de confianza.
 Presión del mercado.
 Presión del paciente.
 Otros cultural, religioso, social, etc
PROBLEMAS CON EL USO DE A/B
 Resistencia microbiana
 Efectos adversos
 Costos de la terapia
 Costos para desarrollar nuevos Abs
 Interacciones farmacológicas
 Presión en la prescripción
 Uso apropiado no siempre es lo habitual
 Temor a equivocarse (“por si acaso”)
Consecuencias del uso incorrecto
 1. Fracaso terapéutico.
 2. Desarrollo de resistencias bacterianas.
 3. Enmascaramiento de procesos
infecciosos
 Cronificación.
 Recidiva
 Efectos adversos debidos a la acción del
medicamento (independientes de que
sea o no eficaz).
Resistencia Microbiana
El uso de ATM genera resistencia
Evidencias:
 Aumento de R seguido a introducción o aumento del
uso de ciertos ATM.
 Disminución de R al discontinuar uso de algunos ATM.
 La R a los ATM es más frecuente y extendida en
microorganismos hospitalarios que comunitarios.
 En epidemias, los pacientes infectados con cepas R
(casos) se han expuestos previamente a los ATM con
mayor frecuencia que los no infectados con estas
cepas (controles).
 Los servicios con mayores tasas de infecciones por
microorganismos R, son los mismos que usan más ATM.
 Mayor duración de tratamiento mayor colonización con
microorganismos R.
Aumento de Resistencia Microbiana a
nivel ambulatorio
 Streptococcus pyogenes (SBGA)
 Streptococcus pneumoniae
 Haemophilus influenzae
 Escherichia coli
 Shigella
A/B mecanismo de accion
 Inhibicion de la sintesis de la pared celular
 Destruccion de la membrana celular
 Inhibicion de la sintesis de proteinas
 Inhicion de la sintesis de acidos nucleicos
 antimetabolicos
Inhibicion de sintesis de la
pared celuar
 Betalactamicos penicilinas, cefalosporinas,
monobactmicos, carbapenemicos
 Glucopeptidosvancomicina, teicoplanina
 Polipeptidosbacitracina
 Anti-tbc isoniazida, etambutol, etionamida.
peptidoglicano
 Principal componente de la pared
celular/ alternan moleculas de n-acetil
muramico y n-acetil glucosamida
 Cadenas entrelazadas por puentes
peptidicos estrucutra rigida, proteccion
contra fuerzas osmoticas.
 Transpeptidasas catalizan procesos de
disposicion de cadenas y puentes.
 Se denomina proteinas fijadoras de
penicilina (PBPs) 1a,1b,2,3,4,5,6,7 y 8.
 PBPs 1,2 y 3 en gram (–) son escenciales
para la sintesis del peptidoglicano
Beta-lactamicos
 Union a PBPs
 Inhiben sintesis de pared celular
 Accion dependiente de tasa de
crecimiento bacteriano
 Bactericidas
 Baja toxicidad
 Multiples derivados
Destruccion membrana
celular
 Fosfolipidos polimixinas
 Potencial de membrana daptomicina
Inhibicion de sintesis de
proteinas
 Aminoglucosidos
 Tetraciclinas
 Oxazolidonas
 Cloramfenicol
 Macrolidos
 Clindamicina
 estreptograminas
antimetabolicos
 Sulfonamidas compiten con acido p-
aminobenzoico impidiendo la sintesis de
acido folico
 Trimetropin inhibe dihidrofolato
reductasa
Dihidrofolato  tetrahidrofolato bloquea
la formacion de purinas
Dapsona
Acido p-aminosalicilico
Como seleccionar un
antibiotico
 Conocimiento de la microbiologia local
 Procedencia del paciente
 Presencia de cuerpos extraños
 Localizacion de la infeccion
 Caracteristicas del A/B
 Severidad de la infeccion
Caracteristicas del A/B
 Su espectro de actividad.
 Su grado de potencia dentro del
espectro.
 Sus propiedades fármaco-cinéticas.
 Su eficacia demostrada en ensayos
clínicos.
 Su tolerancia, toxicidad y efectos
colaterales.
 Costo.
 Beneficio clínico
Uso de politerapia.
El uso simultáneo de dos antimicrobianos o más, se
realizara cuando se presente una de las siguientes
condiciones:
 Para el tratamiento de infecciones bacterianas
mixtas causadas por dos o más microorganismos.
 Para el tratamiento de infecciones graves de
causa específica desconocida (según los signos y
síntomas, la posible etiología y el espectro de
acción de los fármacos disponibles)
 Para intensificar el efecto antibacteriano en el
tratamiento de infecciones específicas
(sinergismo).
 Para prevenir la aparición de microorganismos
resistentes, como es el caso de la tuberculosis.
conceptos
Farmacodinamica interacion del
farmaco en el sitio de infeccion y su efecto
antimicrobiano.
 CIM,CBM
 AUC:CIM
 Cmax: CIM
 T>CIM
 CIM: minima concentracion de un antibiotico
necesaria para inhibir el crecimiento bacteriano
tras un periodo de incubacion de 16-20 h a una
temperatura de 35 grados c.
 CBM: minima concentracion de un antibiotico
necesaria para destruir el 99.9% de la poblacion
bacteriana tras un periodo de incubacion de 16-
20 h en una temperatura de 35 grados c.
Actividad bactericidad
 Concentracion dependiente
 Tiempo dependiente
 Efecto post antibiotico
 Efecto post antibiotico leucocitario
Concentracion
dependiente
 Aminoglucosidos, metronidazol,
quinolonas
 Menor numero de dosis diarias
 Cmax:CIM 10:1 ; AUC:CIM 50:1 o 120:1
Tiempo dependiente
 Intervalos de administracion cortos
 Infusion continua o prolongada
 Dispositivos de liberacion retardada
 Betalactamicos, vancomicina
conclusiones
Para el manejo adecuado y racional de antibióticos se
requiere de una serie de conocimientos:
 1) la farmacología y farmacocinética de los diversos
antibióticos;
 2) las indicaciones de primer orden y las alternativas en
las diversas enfermedades infecciosas
 3) los efectos adversos y las contraindicaciones.
En los establecimientos de mayor complejidad de salud
que manejan pacientes hospitalizados, se debe:
 formar los comités de control de enfermedades
infecciosas
 realizar en forma obligatoria las vigilancias
epidemiológicas local,regional y nacional de los
gérmenes implicados en infecciones hospitalarias;
 efectuar estudios de sensibilidad antibiótica; y, aplicar
las normas de prevención de control de las
enfermedades infecciosas.
Además, se requiere de campañas de educación a todo
nivel.
DEBERES DE LOS USUARIOS PARA EL USO
ADECUADO DE LOS MEDICAMENTOS
 Tomar los antibióticos solo cuando el médico los
recete.
 No presionar al médico para que le formule
antibióticos
 Respetar tiempo de tratamiento y dosis de los
antibióticos.
 No interrumpir el tratamiento sin infórmale al
médico.
 No guardar los medicamentos sobrantes ni
recetarles a sus familiares, amigos o vecinos.
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Uso racional de antibioticos

  • 2.
  • 3. HISTORIA DE LOS ANTIBIOTICOS 1928. Alexander Fleming penicilina  1939. Howard florey, Ernest chain aislamiento, purificacion y biosintesis de la molecula.  1941. primer uso clinico 1932. Gerhard Domagk protonsil rubran para infecciones por streptococcus.  Prontosil sulfonilamida 1 antibiótico de amplio espectro
  • 4.  1943.Selman Waksman streptomyces griseus( estreptomicina)  1994 . 1 uso clinico en TBC  1948 Neomicina
  • 5. DEFINICIÓN Racionalización del Uso de Antimicrobianos:  Procesos destinados a asegurar que el Antimicrobiano, dosis, vía de administración y duración de su uso sean los más beneficiosos y seguros para los pacientes y la comunidad.  En términos de eficacia, tolerancia, efectos adversos y resistencia bacteriana
  • 7. OBJETIVOS USO APROPIAO DE ANTIBIOTICOS  Disminuir la resistencia microbiana  Conservar opciones terapeuticas  Seguridad del paciente  Reducir costos de salud 1. 40% pctes hospitalizados 2. 20% del presupueto en la institucion
  • 8.  El A/B ideal es el mas eficaz, menos toxico, retarda el surgimiento de cepas resistentes, es de menor costo y de facil administraccion.
  • 9. Entre los problemas que enfrenta el médico, existen tres importantes:  Desconocimiento y falta de confianza.  Presión del mercado.  Presión del paciente.  Otros cultural, religioso, social, etc
  • 10. PROBLEMAS CON EL USO DE A/B  Resistencia microbiana  Efectos adversos  Costos de la terapia  Costos para desarrollar nuevos Abs  Interacciones farmacológicas  Presión en la prescripción  Uso apropiado no siempre es lo habitual  Temor a equivocarse (“por si acaso”)
  • 11. Consecuencias del uso incorrecto  1. Fracaso terapéutico.  2. Desarrollo de resistencias bacterianas.  3. Enmascaramiento de procesos infecciosos  Cronificación.  Recidiva  Efectos adversos debidos a la acción del medicamento (independientes de que sea o no eficaz).
  • 12. Resistencia Microbiana El uso de ATM genera resistencia Evidencias:  Aumento de R seguido a introducción o aumento del uso de ciertos ATM.  Disminución de R al discontinuar uso de algunos ATM.  La R a los ATM es más frecuente y extendida en microorganismos hospitalarios que comunitarios.  En epidemias, los pacientes infectados con cepas R (casos) se han expuestos previamente a los ATM con mayor frecuencia que los no infectados con estas cepas (controles).  Los servicios con mayores tasas de infecciones por microorganismos R, son los mismos que usan más ATM.  Mayor duración de tratamiento mayor colonización con microorganismos R.
  • 13. Aumento de Resistencia Microbiana a nivel ambulatorio  Streptococcus pyogenes (SBGA)  Streptococcus pneumoniae  Haemophilus influenzae  Escherichia coli  Shigella
  • 14. A/B mecanismo de accion  Inhibicion de la sintesis de la pared celular  Destruccion de la membrana celular  Inhibicion de la sintesis de proteinas  Inhicion de la sintesis de acidos nucleicos  antimetabolicos
  • 15. Inhibicion de sintesis de la pared celuar  Betalactamicos penicilinas, cefalosporinas, monobactmicos, carbapenemicos  Glucopeptidosvancomicina, teicoplanina  Polipeptidosbacitracina  Anti-tbc isoniazida, etambutol, etionamida.
  • 16. peptidoglicano  Principal componente de la pared celular/ alternan moleculas de n-acetil muramico y n-acetil glucosamida  Cadenas entrelazadas por puentes peptidicos estrucutra rigida, proteccion contra fuerzas osmoticas.
  • 17.  Transpeptidasas catalizan procesos de disposicion de cadenas y puentes.  Se denomina proteinas fijadoras de penicilina (PBPs) 1a,1b,2,3,4,5,6,7 y 8.  PBPs 1,2 y 3 en gram (–) son escenciales para la sintesis del peptidoglicano
  • 18. Beta-lactamicos  Union a PBPs  Inhiben sintesis de pared celular  Accion dependiente de tasa de crecimiento bacteriano  Bactericidas  Baja toxicidad  Multiples derivados
  • 19. Destruccion membrana celular  Fosfolipidos polimixinas  Potencial de membrana daptomicina
  • 20. Inhibicion de sintesis de proteinas  Aminoglucosidos  Tetraciclinas  Oxazolidonas  Cloramfenicol  Macrolidos  Clindamicina  estreptograminas
  • 21. antimetabolicos  Sulfonamidas compiten con acido p- aminobenzoico impidiendo la sintesis de acido folico  Trimetropin inhibe dihidrofolato reductasa Dihidrofolato  tetrahidrofolato bloquea la formacion de purinas Dapsona Acido p-aminosalicilico
  • 22.
  • 23.
  • 24.
  • 25. Como seleccionar un antibiotico  Conocimiento de la microbiologia local  Procedencia del paciente  Presencia de cuerpos extraños  Localizacion de la infeccion  Caracteristicas del A/B  Severidad de la infeccion
  • 26. Caracteristicas del A/B  Su espectro de actividad.  Su grado de potencia dentro del espectro.  Sus propiedades fármaco-cinéticas.  Su eficacia demostrada en ensayos clínicos.  Su tolerancia, toxicidad y efectos colaterales.  Costo.  Beneficio clínico
  • 27. Uso de politerapia. El uso simultáneo de dos antimicrobianos o más, se realizara cuando se presente una de las siguientes condiciones:  Para el tratamiento de infecciones bacterianas mixtas causadas por dos o más microorganismos.  Para el tratamiento de infecciones graves de causa específica desconocida (según los signos y síntomas, la posible etiología y el espectro de acción de los fármacos disponibles)  Para intensificar el efecto antibacteriano en el tratamiento de infecciones específicas (sinergismo).  Para prevenir la aparición de microorganismos resistentes, como es el caso de la tuberculosis.
  • 28. conceptos Farmacodinamica interacion del farmaco en el sitio de infeccion y su efecto antimicrobiano.  CIM,CBM  AUC:CIM  Cmax: CIM  T>CIM
  • 29.  CIM: minima concentracion de un antibiotico necesaria para inhibir el crecimiento bacteriano tras un periodo de incubacion de 16-20 h a una temperatura de 35 grados c.  CBM: minima concentracion de un antibiotico necesaria para destruir el 99.9% de la poblacion bacteriana tras un periodo de incubacion de 16- 20 h en una temperatura de 35 grados c.
  • 30.
  • 31. Actividad bactericidad  Concentracion dependiente  Tiempo dependiente  Efecto post antibiotico  Efecto post antibiotico leucocitario
  • 32. Concentracion dependiente  Aminoglucosidos, metronidazol, quinolonas  Menor numero de dosis diarias  Cmax:CIM 10:1 ; AUC:CIM 50:1 o 120:1
  • 33. Tiempo dependiente  Intervalos de administracion cortos  Infusion continua o prolongada  Dispositivos de liberacion retardada  Betalactamicos, vancomicina
  • 34. conclusiones Para el manejo adecuado y racional de antibióticos se requiere de una serie de conocimientos:  1) la farmacología y farmacocinética de los diversos antibióticos;  2) las indicaciones de primer orden y las alternativas en las diversas enfermedades infecciosas  3) los efectos adversos y las contraindicaciones.
  • 35. En los establecimientos de mayor complejidad de salud que manejan pacientes hospitalizados, se debe:  formar los comités de control de enfermedades infecciosas  realizar en forma obligatoria las vigilancias epidemiológicas local,regional y nacional de los gérmenes implicados en infecciones hospitalarias;  efectuar estudios de sensibilidad antibiótica; y, aplicar las normas de prevención de control de las enfermedades infecciosas. Además, se requiere de campañas de educación a todo nivel.
  • 36. DEBERES DE LOS USUARIOS PARA EL USO ADECUADO DE LOS MEDICAMENTOS  Tomar los antibióticos solo cuando el médico los recete.  No presionar al médico para que le formule antibióticos  Respetar tiempo de tratamiento y dosis de los antibióticos.  No interrumpir el tratamiento sin infórmale al médico.  No guardar los medicamentos sobrantes ni recetarles a sus familiares, amigos o vecinos.  Seguir a cabalidad las recomendaciones dadas por el médico y el servicio farmacéutico con respecto a la correcta administración y al uso concomitante con alimentos y otros fármacos.

Notas del editor

  1. -Al no tener la seguridad diagnóstica, prefiere usar algún antibiótico por dos razones principales: para no perder la confianza del paciente (el paciente percibe que es tratado con un medicamento) y por la presión médico-legal de no caer en negligencia médica. -Dada por la inseguridad y el desconocimiento; la situación actual obliga, a veces, a medicar demás, para no perder el ‘cliente’ (el paciente), -En estos tiempos el paciente tiene un mayor acceso a la información (Internet, medios informativos) y exige, muchas veces,