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Asesora: Dra. Lantigua, R2
MFYC
IECAS
HIPERTENSION
ARTERIAL
INSUFICIENCIA
CARDIACA
INSUFICIENCIA
RENAL
EL
FARMACOLOGO
SERGIO
FERREIRA
DESCUBRIO QUE
EN EL VENENO DE
LA JARARACA
CONTENIA
FACTORES QUE
INTENSIFICABA
LA ACCION DE LA
BRADICININA.
ERDOS Y COLS,
ESTABLECIERON
QUE LA ECA Y LA
CININASA II ERAN
LA MISMA
ENZIMA.
APARTIR DEL
VENENO DE LA
SERPIENTE SE
AISLARON
DIVERSOS
PEPTIDOS QUE
INHIBIAN
VARIABLEMENTE
LA ECA.
EL MAS ACTIVO
UN
NONAPEPTIDO
DEMONINADO
TETROPIDO.
ONDETTI Y
CUSHMAN EN
1977
DESARROLLARO
N EL PRIMER
IECA
ORALMENTE
ACTIVO
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USO CLINICO.
HISTORIA
QUE SON LOS IECAS?
LOS IECA DISMINUYEN RÁPIDAMENTE LA PRESIÓN ARTERIAL AL
IMPEDIR LA TRANSFORMACIÓN DE ANGIOTENSINA I EN
ANGIOTENSINA II. POR TANTO, SU ADMINISTRACIÓN REDUCE
LOS NIVELES PLASMÁTICOS DE ANGIOTENSINA II, ELEVÁNDOSE
LA RENINA Y LA ANGIOTENSINA I. EN CONSECUENCIA, ACTÚAN
COMO POTENTES VASODILATADORES, TANTO ARTERIALES
COMO VENOSOS, QUE PRODUCEN RESPUESTAS HIPOTENSORAS
PROLONGADAS.
CLASIFICACIÓN
INHIBIDORES QUE
TIENEN UN GRUPO
SULFHIDRILO.
INHIBIDORES QUE
TIENEN UN GRUPO
FOSFATO.
INHIBIDORES QUE
TIENEN UN GRUPO
DICARBOXILO.
ESPIRAPRIL
 Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 45%. Es absorbido
ampliamente.
 las concentraciones plasmáticas máximas (Tmáx) se obtienen a
las 45-90 minutos (espiraprilo) y de 2-3 horas la del metabolito
activo (espiraprilato).
 La duración de la acción es de 24 horas. El grado de unión a
proteínas plasmáticas es del 89%.
 Es metabolizado en el hígado a espiraprilato, metabolito del que
depende la acción farmacológica del fármaco, y que es eliminado
en casi en igual proporción por heces y orina, 51% y 44 %
respectivamente.
 Existe una relación casi lineal entre el aclaramiento plasmático
de espiraprilato y el aclaramiento de creatinina.
 Su semivida de eliminación es de 40 h
Dosis y Vía de administración
 via oral : dosis inicial 3 mg/24 h, que puede
aumentarse a 6 mg/24 h.
 Si a las 4-6 semanas de tratamiento no se obtiene
respuesta terapéutica, se aconseja reevaluar la terapia.
 Insuficiencia renal: En insuficiencia renal leve y
moderada (Aclaramiento de creatinina >10 ml/min):
inicialmente 3 mg/24 h, hasta una dosis máxima de 6
mg/24 h.
 Dosis máxima: 6mg
Presentación
 Comp 6mg
QUINAPRIL
 Acción:
Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina.
Reduce los niveles de angiotensina II y aldosterona y por
lo tanto de la reabsorción de sodio y agua, con la
consiguiente disminución de la volemia.
 Reduce la resistencia vascular periférica.
 La adición de hidroclorotiazida, un diurético que
aumenta la excreción de sodio, cloro y agua, tiene un
efecto aditivo sobre la presión arterial en pacientes
hipertensos.
Dosis y vía de administración
 Vía oral. ƒ
 Hipertensión: dosis inicial 10 mg/24h, mantenimiento 20-40 mg/24h ƒ
 Insuficiencia cardiaca: dosis inicial 10 mg diarios en 1 o 2 dosis,
mantenimiento 20-40 mg diarios en 1 o 2 dosis.
 Disfunción renal: Aclaramiento de creatinina
 Dosis inicial máxima
>60 ml/min 10 mg/día
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10-30 ml/min 2,5 mg/día
<10 ml/min *
 * No hay suficiente experiencia por el momento para permitir recome
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 Tab 5mg, 20mg, 40 mg.
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  • 1. Dra. Yolaine Camacho, R1 MFYC Asesora: Dra. Lantigua, R2 MFYC
  • 3. EL FARMACOLOGO SERGIO FERREIRA DESCUBRIO QUE EN EL VENENO DE LA JARARACA CONTENIA FACTORES QUE INTENSIFICABA LA ACCION DE LA BRADICININA. ERDOS Y COLS, ESTABLECIERON QUE LA ECA Y LA CININASA II ERAN LA MISMA ENZIMA. APARTIR DEL VENENO DE LA SERPIENTE SE AISLARON DIVERSOS PEPTIDOS QUE INHIBIAN VARIABLEMENTE LA ECA. EL MAS ACTIVO UN NONAPEPTIDO DEMONINADO TETROPIDO. ONDETTI Y CUSHMAN EN 1977 DESARROLLARO N EL PRIMER IECA ORALMENTE ACTIVO APROBADO PARA USO CLINICO. HISTORIA
  • 4. QUE SON LOS IECAS? LOS IECA DISMINUYEN RÁPIDAMENTE LA PRESIÓN ARTERIAL AL IMPEDIR LA TRANSFORMACIÓN DE ANGIOTENSINA I EN ANGIOTENSINA II. POR TANTO, SU ADMINISTRACIÓN REDUCE LOS NIVELES PLASMÁTICOS DE ANGIOTENSINA II, ELEVÁNDOSE LA RENINA Y LA ANGIOTENSINA I. EN CONSECUENCIA, ACTÚAN COMO POTENTES VASODILATADORES, TANTO ARTERIALES COMO VENOSOS, QUE PRODUCEN RESPUESTAS HIPOTENSORAS PROLONGADAS.
  • 5. CLASIFICACIÓN INHIBIDORES QUE TIENEN UN GRUPO SULFHIDRILO. INHIBIDORES QUE TIENEN UN GRUPO FOSFATO. INHIBIDORES QUE TIENEN UN GRUPO DICARBOXILO.
  • 6.
  • 7. ESPIRAPRIL  Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 45%. Es absorbido ampliamente.  las concentraciones plasmáticas máximas (Tmáx) se obtienen a las 45-90 minutos (espiraprilo) y de 2-3 horas la del metabolito activo (espiraprilato).  La duración de la acción es de 24 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 89%.  Es metabolizado en el hígado a espiraprilato, metabolito del que depende la acción farmacológica del fármaco, y que es eliminado en casi en igual proporción por heces y orina, 51% y 44 % respectivamente.  Existe una relación casi lineal entre el aclaramiento plasmático de espiraprilato y el aclaramiento de creatinina.  Su semivida de eliminación es de 40 h
  • 8. Dosis y Vía de administración  via oral : dosis inicial 3 mg/24 h, que puede aumentarse a 6 mg/24 h.  Si a las 4-6 semanas de tratamiento no se obtiene respuesta terapéutica, se aconseja reevaluar la terapia.  Insuficiencia renal: En insuficiencia renal leve y moderada (Aclaramiento de creatinina >10 ml/min): inicialmente 3 mg/24 h, hasta una dosis máxima de 6 mg/24 h.  Dosis máxima: 6mg
  • 10. QUINAPRIL  Acción: Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina. Reduce los niveles de angiotensina II y aldosterona y por lo tanto de la reabsorción de sodio y agua, con la consiguiente disminución de la volemia.  Reduce la resistencia vascular periférica.  La adición de hidroclorotiazida, un diurético que aumenta la excreción de sodio, cloro y agua, tiene un efecto aditivo sobre la presión arterial en pacientes hipertensos.
  • 11. Dosis y vía de administración  Vía oral. ƒ  Hipertensión: dosis inicial 10 mg/24h, mantenimiento 20-40 mg/24h ƒ  Insuficiencia cardiaca: dosis inicial 10 mg diarios en 1 o 2 dosis, mantenimiento 20-40 mg diarios en 1 o 2 dosis.  Disfunción renal: Aclaramiento de creatinina  Dosis inicial máxima >60 ml/min 10 mg/día 30-60 ml/min 5 mg/día 10-30 ml/min 2,5 mg/día <10 ml/min *  * No hay suficiente experiencia por el momento para permitir recome  Dosis máxima 80 mg/24h.
  • 14. Origendesconocido Perdida del gusto Síndrome de boca escaldada Reacciones cutánea (captopril) Neutropenia y agranulocitosis (enfermedades vasculares de colageno)