ANTIPSICÓTICOS
Arianna Casto Santisteban
Gpo 487
Psiquiatría
Dra. Silvia García
INTRODUCCIÓN
 Antipsicóticos pueden disminuir los síntomas de
psicosis en una amplia variedad de trastornos.

 Un neurol...
INTRODUCCIÓN
 Clorpromazina
significativos

1950

primer

antipsicótico

con

efectos

 Décadas después fármacos similar...
INDICACIONES
 Esquizofrenia
 T. Esquizoafectivo
 Psicosis reactiva breve
 Manía y depresión delirante
 Psicosis orgán...
CLASIFICACIÓN

Antipsicóticos Antipsicóticos
atípicos
típicos
o
clásicos
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
• Fenotiacinas
• Derivados alifáticos : clorpromacina, levomepromacina.
• Derivados piperidínicos: ...
APS CLÁSICOS

Antagonistas competitvos de los
receptores D2 de todas las vías
Mejoran
síntomas
positivos

Síntomas
extrapi...
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Farmacocinética
• Absorción VO (ideal) y parenteral
• Concentraciones plasmáticas máximas entre 1-...
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
 Los Antagonistas dopaminergicos tienen
diferencias generales en cuanto a su potencia.

Potencia
...
EFECTOS ADVERSOS

Síndrome
neuroléptico
maligno

Convulsiones

Efectos
anticolinérgicos
centrales
EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDAS
DISTONÍA

1ª semana
Crisis oculógiras y
tortícolis

SUBAGUDAS

TARDÍAS

En 3-4 semanas

D...
HALOPERIDOL
 Gran absorción VO-biodisponibilidad
40%,
concentraciones
plasmáticas
máximas dentro de 2-6hrs
 Parenteral -...
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS

• Antagonistas 5-HT²/D2: clozapina, olanzapina, risperidona, sertindol,
ziprasidona.
• Agonistas ...
CARACTERÍSTICAS
Escaso bloqueo de
receptores D2
Menor riesgo de SEP

Eficaz tx esquizofrenia
Eficaz en tx de manía
aguda
 Los antagonistas ASD tardan
entre 4 y 6 semanas para
alcanzar una eficacia clínica
completa y sus efectos clínicos
compl...
OLANZAPINA
 Absorción VO 85%- biodisponibilidad 60%
 Concentración máxima 5hrs
 Vida media promedio 31hrs (21 a 54 hrs)...
TÍPICOS VS ATÍPICOS
TÍPICOS

ATÍPICOS

Bloqueo D2

Bloqueo D2 y 5HT2

Eficacia

Síntomas positivos

Síntomas positivos,
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¿CÓMO ELEGIR UN
ANTIPSICÓTICO?

En relación con el
paciente

En relación con las
propiedades del
fármaco.

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Antipsicóticos

  1. 1. ANTIPSICÓTICOS Arianna Casto Santisteban Gpo 487 Psiquiatría Dra. Silvia García
  2. 2. INTRODUCCIÓN  Antipsicóticos pueden disminuir los síntomas de psicosis en una amplia variedad de trastornos.  Un neuroléptico es un subtipo de fármaco antipsicótico que produce una elevada incidencia de efectos secundarios extrapiramidales (EPS) a dosis eficaces en clínica, o catalepsia en animales de laboratorio.
  3. 3. INTRODUCCIÓN  Clorpromazina significativos 1950 primer antipsicótico con efectos  Décadas después fármacos similares, cuya actividad antipsicótica se atribuyo al antagonismo por los receptores dopaminergicos D2 y su gran afinidad a estos.  Han sido sustituidos por antipsicóticos atípicos por que causan menos síntomas extra piramidales y son mas eficaces.
  4. 4. INDICACIONES  Esquizofrenia  T. Esquizoafectivo  Psicosis reactiva breve  Manía y depresión delirante  Psicosis orgánicas  Psicosis infantiles  Agresividad y agitación  Corea de Huntington  E. de Gilles de la Tourette  T. de personalidad esquizoide, límite..) (paranoide, esquizotípico,
  5. 5. CLASIFICACIÓN Antipsicóticos Antipsicóticos atípicos típicos o clásicos
  6. 6. ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS • Fenotiacinas • Derivados alifáticos : clorpromacina, levomepromacina. • Derivados piperidínicos: tioridacina, palmitato de pipotiacina. • Derivados piperacínicos: flufenacina decanoato, perfenacina, trifluoperacina. • Tioxantenos: tiotixeno, zuclopentixol decanoato y acetato. • Butirofenonas: haloperidol y haloperidol decanoato. • Difenilbutilpiperidinas: pimocida • Dibenzoxacepinas: loxapina. • Dibenzotiepina: Clotiapina. • Benzamidas: sulpirida, tiaprida.
  7. 7. APS CLÁSICOS Antagonistas competitvos de los receptores D2 de todas las vías Mejoran síntomas positivos Síntomas extrapiramidales por bloqueo DA Galactorrea Crea síntomas negativos hipofunción DA de esta vía
  8. 8. ACCIONES FARMACOLÓGICAS Farmacocinética • Absorción VO (ideal) y parenteral • Concentraciones plasmáticas máximas entre 1-4hr VO y 30min-1hr parenteral. Se estabilizan entre 3-5 días. • Vida media 24hrs • La mayor parte unido a proteínas • Parenteral: inicio rápido, fiable y aumentar 10x la biodisponibilidad • Metabolizados por isoenzimas CYP2D6 y 3A
  9. 9. ACCIONES FARMACOLÓGICAS  Los Antagonistas dopaminergicos tienen diferencias generales en cuanto a su potencia. Potencia baja Clorpromazina y tioridazina Mas aumento de peso y sedacion Potencia alta Se necesita menor dosis Mas efectos extrapiramidales
  10. 10. EFECTOS ADVERSOS Síndrome neuroléptico maligno Convulsiones Efectos anticolinérgicos centrales
  11. 11. EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES AGUDAS DISTONÍA 1ª semana Crisis oculógiras y tortícolis SUBAGUDAS TARDÍAS En 3-4 semanas DISCINESIAS PARKINSONISMO •Temblor, acinesia, rigidez •anticolinérgicos ACATISIA Tras años de tratamiento. Movimientos bucolinguofaciales. •Inquietud interior Anticolinérgicos Biperideno revierte sintomas EP: 2mg/dia Para acatisia: propanolol 1020mg/dia
  12. 12. HALOPERIDOL  Gran absorción VO-biodisponibilidad 40%, concentraciones plasmáticas máximas dentro de 2-6hrs  Parenteral -biodisponibilidad 75% y concentraciones plasmática máxima entre 10-15min  Vida media 24hrs  40% excretada vía renal 5 días después  15% vía biliar
  13. 13. ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS • Antagonistas 5-HT²/D2: clozapina, olanzapina, risperidona, sertindol, ziprasidona. • Agonistas parciales: aripiprazol. • Antagonistas D2/D3 : amisulprida.
  14. 14. CARACTERÍSTICAS Escaso bloqueo de receptores D2 Menor riesgo de SEP Eficaz tx esquizofrenia Eficaz en tx de manía aguda
  15. 15.  Los antagonistas ASD tardan entre 4 y 6 semanas para alcanzar una eficacia clínica completa y sus efectos clínicos completos pueden observarse hasta la 8 semanas.
  16. 16. OLANZAPINA  Absorción VO 85%- biodisponibilidad 60%  Concentración máxima 5hrs  Vida media promedio 31hrs (21 a 54 hrs)  Las concentraciones estables no se alcanzan hasta después de una semana de tratamiento.
  17. 17. TÍPICOS VS ATÍPICOS TÍPICOS ATÍPICOS Bloqueo D2 Bloqueo D2 y 5HT2 Eficacia Síntomas positivos Síntomas positivos, negativos, cognitivos y afectivos. SEP Si Bajo riesgo Discinesias tardías Si Bajo riesgo Hiperprolactinemia Si +/- Mecanismo de acción
  18. 18. ¿CÓMO ELEGIR UN ANTIPSICÓTICO? En relación con el paciente En relación con las propiedades del fármaco. En relación aspectos socioeconómicos Hª médica y psiquiátrica; Hª familiar. Respuesta a tratamientos previos. Cumplimiento Efectos secundarios. Reacciones adversas a medicamentos. Interacciones. Metabolismo. Costes directos. Costes indirectos.
  19. 19. BIBLIOGRAFÍA .

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