Aminoglucósidos. <ul><li>La estreptomicina se aisló del  Strptomyces griseus  en 1944. </li></ul><ul><li>Fue el primer ami...
Introducción <ul><li>Amikacina </li></ul><ul><li>Estreptomicina </li></ul><ul><li>Gentamicina </li></ul><ul><li>Kanamicina...
MECANISMO DE ACCIÓN <ul><li>Inhibe  la síntesis proteica de subunidades ribosómica 16 S y 30 S.. </li></ul><ul><li>Bacteri...
Propuesta del efecto bactericida  <ul><li>Ligera entrada inicial del antibiótico en la bacteria. </li></ul><ul><li>Interac...
ESPECTRO DE ACTIVIDAD  <ul><li>Gram -  : enterobacteriaeceae. </li></ul><ul><li>Pseudomona aeruginosa y actinebacter. </li...
FARMACOCINÉTICA   <ul><li>No se absorben en TGI. </li></ul><ul><li>Su uso es solo por via parenteral. </li></ul><ul><li>No...
FARMACOCINÉTICA  <ul><li>Pobre penetracion de la barrera hematoencefalica. </li></ul><ul><li>En R.N. la difusion a travez ...
GENTAMICINA <ul><li>Es el de elección en infecciones intrahospitalario causadas por  enterobacteriaceae y pseudomona aerug...
indicaciones de gentamicina <ul><li>Con ampicilina,penicilinas o vancomicina-endocarditis, debido a la suceptibilidad a en...
Amikacina. <ul><li>Mejor ventaja. </li></ul><ul><li>Es mas cara </li></ul><ul><li>Elección en ITU resistentes a gentamicin...
EFECTOS INDESEABLES <ul><li>Ototóxicos: alteración vestibular (mareos) y coclear (sordera). </li></ul><ul><li>Nefrotóxitos...
Factores de riesgo que incrementan la  nefrotoxicidad . <ul><li>Hipotensión. </li></ul><ul><li>Nefropatia preexistente. </...
Factores de riesgo que incrementan la  ototoxicidad <ul><li>Tx por mas de 8 días. </li></ul><ul><li>Dosis acumulada </li><...
<ul><li>PRECAUCIONES.  </li></ul><ul><li>Ajuste de dosis en insuficiencia renal cuando no hay daño importante y en todo ca...
INTERACCIONES <ul><li>Aumento del riesgo de nefrotoxicicad con colistina; a </li></ul><ul><li>Aumento del riesgo de ototox...
Macròlidos <ul><li>Son un grupo derivados de los productos metabólicos de una cepa del streptomyces erythreus. </li></ul><...
Generalidades <ul><li>Su espectro de acción es similar a penicilinas.  </li></ul><ul><li>Son activos contra  Legionella Pn...
Los macrolidos tienen diferentes formas de interactuar sobre el citocromo p450 <ul><li>Un grupo que conduce a complejos me...
Macrólidos <ul><li>Eritromicina. </li></ul><ul><li>Azitromicina </li></ul><ul><li>Claritromicina </li></ul><ul><li>Diritro...
Mecanismo de acción <ul><li>Es a través de una unión  reversible a la subunidad 50s de los ribosomas , bloqueando la trans...
Efectos adversos <ul><li>Irritacion gastrica </li></ul><ul><li>Colestasis </li></ul><ul><li>Ototoxicidad </li></ul><ul><li...
Eritromicina. <ul><li>Descubierta en 1952. </li></ul><ul><li>Se destruye por jugo gástrico. </li></ul><ul><li>Es administr...
Presentaciones <ul><li>Acistratro de eritromicina </li></ul><ul><li>Estolato de ertiromicina </li></ul><ul><li>Etilsuccina...
Accion bacteriana <ul><li>GRAM + bacteriostatico,  st pneumoniae, Bacillus anthracis, corynebacterium diphtheriae,erysipel...
Farmacocinéticas <ul><li>Es inestable </li></ul><ul><li>Destruido por jugo gástrico. </li></ul><ul><li>Dar antes de los al...
INDICACIONES <ul><li>Alternativa en alérgicos a penicilinas. </li></ul><ul><li>Ántrax </li></ul><ul><li>Actinomicosis. </l...
Contraindicaciones <ul><li>Hipersensibilidad. </li></ul><ul><li>Terapia conjunta con astemizol. Cisaprida, pimozida, terfe...
Efectos adversos <ul><li>Son raros. </li></ul><ul><li>Dolor abdominal, nauseas, vomitos, diarrea, colitis psuedomembranosa...
Interacciones. <ul><li>Con antiarritmicos puede haber taquicardia ventricular, paro cardiaco. </li></ul><ul><li>Amitriptil...
Azitromicina.
Azitromicina. <ul><li>Ligeramente mas activa que la eritromicina y la claritromicina contra  H influenzae y especies de ca...
Farmacocinética. <ul><li>Biodisponibilidad varia 38-83%. </li></ul><ul><li>Concentración plasmática 2-3 hr después. </li><...
Azitromicina  Eritromicina <ul><li>Mejor tolerada. </li></ul><ul><li>Mejor penetracion a los tejidos. </li></ul><ul><li>Do...
Interacciones. <ul><li>La administración junto a antiácidos que contenga sales de aluminio o magnesio puede  reducir la ab...
Efectos adversos. <ul><li>Alteraciones GI. </li></ul><ul><li>Menos intensa la cefalea, vertigo, alteraciones del gusto,leu...
CLARITROMICINA <ul><li>Mayor actividad que la eritromicina contra Estreptococos, Legionella, Chlamylia trachomatis y ureap...
Farmacocinética <ul><li>Se absorbe rápido por v.o </li></ul><ul><li>Estable en presencia de acido gástrico. </li></ul><ul>...
USOS <ul><li>Hay oral y iv </li></ul><ul><li>2 veces al dia. </li></ul><ul><li>Por 7-14 dias. </li></ul><ul><li>No se debe...
Efectos adversos <ul><li>Gastrointestinales. </li></ul><ul><li>Alteraciones del gusto, estomatitis, glositis, decoloracion...
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS <ul><li>Son un grupo de ab de amplio espectro. </li></ul><ul><li>De segunda eleccion. </li></ul><ul><li>Se i...
Tetraciclinas. <ul><li>Clortetracaiclina </li></ul><ul><li>Demeclociclina </li></ul><ul><li>Doxiciclina </li></ul><ul><li>...
ESPECTRO DE ACTIVIDAD <ul><li>Son bacteriostaticos </li></ul><ul><li>G+ pero no se recomiendan para infecciones respirator...
FARMACOCINÉTICA <ul><li>Absorcion variable por v.o </li></ul><ul><li>OxiTetraciclina es solo 30%, oxitetraciclina, tetraci...
EFECTOS INDESEABLES  <ul><li>Alteraciones gastrointestinales </li></ul><ul><li>Hipersensibilidad </li></ul><ul><li>Onicoli...
Indicaciones. <ul><li>Linfogranuloma venereo. </li></ul><ul><li>Granuloma inguinal. </li></ul><ul><li>Fiebre de las montañ...
PRECAUCIONES <ul><li>Evítese la exposición a la luz solar por el peligro de fotosensibilidad. </li></ul><ul><li>No usar te...
CONTRAINDICACIONES <ul><li>Insuficiencia renal ( excepto doxiciclina y minociclina que pueden usarse con cuidado) </li></u...
INTERACCIONES  <ul><li>Antiácidos: disminuyen la absorción de tetraciclinas  </li></ul><ul><li>Anticoagulanes: disminución...
CLORANFENICOL <ul><li>Bacteriostatico. </li></ul><ul><li>Obtenido  del Streptomyces venezuelae en 1947. </li></ul><ul><li>...
Espectro de Accion <ul><li>H. influenzae, N miningitidis, streptococus neumoniae, salmonella typhi, clostridium,  bacterio...
FARMACOCINÉTICA  <ul><li>Excelente absorción oral </li></ul><ul><li>Biotransformación por conjugación con A. glucurónico, ...
INDICACIONES <ul><li>Uso restringido por efectos indeseables hematopoyéticos </li></ul><ul><li>Uso alternativo a cefalospo...
EFECTOS INDESEABLES <ul><li>El principal efecto adverso y peligroso del cloranfenicol se manifiesta en la médula ósea. Ane...
<ul><li>PRECAUCIONES   </li></ul><ul><li>Evitense ciclos de tratamiento repetidos ya dosis altas por que aumenta el riesgo...
INTERACCIONES <ul><li>Antidiabéticos: aumenta el efecto hipoglicemiante de sulfonilurea  </li></ul><ul><li>Antiepilépticos...
Lincosamidas. CLINDAMICINA  <ul><li>MECANISMO DE ACCIÓN  </li></ul><ul><li>Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel ...
ESPECTRO DE ACTIVIDAD E INDICACIONES <ul><li>Efectivas contra la mayoria de los cocos gram+ aerobios, excepto el  S. aureu...
FARMACOCINÉTICA <ul><li>Buena absorción oral </li></ul><ul><li>Amplia distribución excepto LCR, hueso, bilis y orina </li>...
EFECTOS INDESEABLES <ul><li>Colitis pseudomembranosa por clostridium dificile. </li></ul><ul><li>Poco frecuentes: icterici...
Precauciones. <ul><li>Descontinúese el tratamiento inmediatamente si ocurre diarrea y colitis </li></ul><ul><li>Insuficien...
CONTRAINDICACIONES <ul><li>Diarrea; antecedentes de colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis asociada a la adminis...
SULFONAMIDAS, TRIMETOPRIM <ul><li>Son útiles en gram- y gram +. </li></ul><ul><li>Son de segunda elección. </li></ul><ul><...
INDICACIONES <ul><li>En la actualidad las sulfonamidas que se usan en terapéutica son la sulfadiazina combinada con pirime...
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL (COTRIMOXAZOL)  <ul><li>Actúa inhibiendo la síntesis de  ácido fólico a partir del ácido para a...
Sulfametoxazol. <ul><li>inhibe competitivamente la enzima bacteriana responsable de la incorporacion de P aminobenzoato de...
Farmacocinética. <ul><li>Las sulfonamidas que se absorben por vo, de absorcion rapida y vida media corta (  sulfisoxazol),...
Farmacocinética. <ul><li>Las sulfonamidas como sulfisoxazol y sulfadiacina, se absorven muy bien por v.o, concentraciones ...
Farmacocinéticas de las sulfonamidas mas comunes sulfonamida absorcion T1/2 topica sulfisoxazol Rapida1.4h Corta 6hr no su...
T rimetroprim-sulfametoxazo l. <ul><li>Combinacion , en una proporcion fija de misma formulacion. </li></ul><ul><li>Diamin...
farmacocinética. <ul><li>Se absorbe rapidamente. </li></ul><ul><li>Alcanza concentraciones plasmaticas en 2-3 hrs. </li></...
Efectos adversos <ul><li>Anorexia, nauseas, vomitos,. </li></ul><ul><li>Piel y mucosas, prurito, exantemas, reacciones mac...
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Copia de aminoglucósidos

  1. 1. Aminoglucósidos. <ul><li>La estreptomicina se aisló del Strptomyces griseus en 1944. </li></ul><ul><li>Fue el primer aminoglucosido que se introdujo en la practica clinica. </li></ul><ul><li>Actulmente su uso de limita a ciertas infecciones como la tuberculosis. </li></ul>
  2. 2. Introducción <ul><li>Amikacina </li></ul><ul><li>Estreptomicina </li></ul><ul><li>Gentamicina </li></ul><ul><li>Kanamicina </li></ul><ul><li>Neomicina </li></ul><ul><li>Tobramicina </li></ul><ul><li>Netilmicina </li></ul><ul><li>Isepamicina </li></ul><ul><li>Dibekamicina </li></ul>
  3. 3. MECANISMO DE ACCIÓN <ul><li>Inhibe la síntesis proteica de subunidades ribosómica 16 S y 30 S.. </li></ul><ul><li>Bactericidas </li></ul>
  4. 4. Propuesta del efecto bactericida <ul><li>Ligera entrada inicial del antibiótico en la bacteria. </li></ul><ul><li>Interacción del ab con la cadena polipeptídica creciente en los ribosomas, resultando en la creación de proteínas erróneas. </li></ul><ul><li>Incorporación de proteínas erróneas en la membrana creando canales anormales que incrementan el antibiótico. </li></ul><ul><li>Inhibición de la proteínas debido a la unión irreversible del ab con la subunidad 30s del ribosoma. </li></ul>
  5. 5. ESPECTRO DE ACTIVIDAD <ul><li>Gram - : enterobacteriaeceae. </li></ul><ul><li>Pseudomona aeruginosa y actinebacter. </li></ul><ul><li>Algunos gram + </li></ul><ul><li>Ciertas micobacterias </li></ul>
  6. 6. FARMACOCINÉTICA <ul><li>No se absorben en TGI. </li></ul><ul><li>Su uso es solo por via parenteral. </li></ul><ul><li>No se recomienda uso en cavidades como pleura, peritoneo por su rápida absorción y por mayor riesgo a toxicidad. </li></ul><ul><li>Escasa unión a proteínas </li></ul><ul><li>Altamente solubles </li></ul><ul><li>Se distribuye muy en la mayoría de los tejidos. </li></ul><ul><li>Atraviesan pobremente las membranas biológicas con excepcion de las células tubulares renales, oído interno medio. </li></ul>
  7. 7. FARMACOCINÉTICA <ul><li>Pobre penetracion de la barrera hematoencefalica. </li></ul><ul><li>En R.N. la difusion a travez de la barrera hematoencefalica es mejor. </li></ul><ul><li>No se metabolizan </li></ul><ul><li>Su excresion via renal. </li></ul>
  8. 8. GENTAMICINA <ul><li>Es el de elección en infecciones intrahospitalario causadas por enterobacteriaceae y pseudomona aeruginosa . </li></ul><ul><li>Se emplea en combinación con los betalactamicos. </li></ul><ul><li>Tx solas en infecciones urinaria, tularemia. </li></ul>
  9. 9. indicaciones de gentamicina <ul><li>Con ampicilina,penicilinas o vancomicina-endocarditis, debido a la suceptibilidad a enterococos, st viridans </li></ul><ul><li>Con penicilinas antiseudomonicas para infecciones por ps. Aeuroginosa. </li></ul><ul><li>Con doxiciclina para brucelosis </li></ul><ul><li>Con cefriaxone para endocarditis </li></ul>
  10. 10. Amikacina. <ul><li>Mejor ventaja. </li></ul><ul><li>Es mas cara </li></ul><ul><li>Elección en ITU resistentes a gentamicina. </li></ul><ul><li>Es útil en infecciones causadas por Nocardia asteroides. </li></ul>
  11. 11. EFECTOS INDESEABLES <ul><li>Ototóxicos: alteración vestibular (mareos) y coclear (sordera). </li></ul><ul><li>Nefrotóxitos </li></ul><ul><li>Neurotóxicos, producen neuritis periférica. </li></ul><ul><li>Bloqueo transmisión neuromuscular </li></ul><ul><li>En embarazo no usar porque dañan nervio auditivo y riñones del niño </li></ul><ul><li>Alergias leves sobre todo cutáneas. </li></ul><ul><li>5-25% nefrotoxicidad es el efecto adverso mas frecuente. </li></ul><ul><li>Se ha observado que la nefrotoxicidad es mas frecuente cuando se administran durante las horas de reposo nocturno, quizas en relacion con la menor ingesta alimentaria. </li></ul>
  12. 12. Factores de riesgo que incrementan la nefrotoxicidad . <ul><li>Hipotensión. </li></ul><ul><li>Nefropatia preexistente. </li></ul><ul><li>Hepatopatia </li></ul><ul><li>Dosis elevada </li></ul><ul><li>Altos niveles sericos de Aminoglucósidos </li></ul><ul><li>Tratamiento prolongado </li></ul><ul><li>Uso concomitante de fármacos nefrotoxicos </li></ul><ul><li>Edad avanzada </li></ul>
  13. 13. Factores de riesgo que incrementan la ototoxicidad <ul><li>Tx por mas de 8 días. </li></ul><ul><li>Dosis acumulada </li></ul><ul><li>Dosis renal total </li></ul><ul><li>Niveles sericos de Aminoglucósidos </li></ul><ul><li>Tx asociados con diuréticos </li></ul><ul><li>Tx previo con Aminoglucósidos </li></ul><ul><li>Edad </li></ul>
  14. 14. <ul><li>PRECAUCIONES. </li></ul><ul><li>Ajuste de dosis en insuficiencia renal cuando no hay daño importante y en todo caso hay que monitorear niveles sanguíneos. </li></ul><ul><li>No usar por mas de 7 días. </li></ul><ul><li>CONTRAINDICACIONES </li></ul><ul><li>Miastenia gravis (aumento del bloqueo neuromuscular) </li></ul>
  15. 15. INTERACCIONES <ul><li>Aumento del riesgo de nefrotoxicicad con colistina; a </li></ul><ul><li>Aumento del riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad con capreomicina y vancomicina. </li></ul><ul><li>Ciclosporina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad. </li></ul>
  16. 16. Macròlidos <ul><li>Son un grupo derivados de los productos metabólicos de una cepa del streptomyces erythreus. </li></ul><ul><li>Tienen en común el anillo macrociclico de lactona. </li></ul><ul><li>Todas son base débiles ligeramente solubles. </li></ul><ul><li>Baja toxicidad. </li></ul><ul><li>Resistencia cruzada entre miembros individuales del grupo. </li></ul><ul><li>Se comportan como bacteriostáticos o bactericidas dependiendo de la concentración, el microorganismo y el mecanismo de acción. </li></ul>
  17. 17. Generalidades <ul><li>Su espectro de acción es similar a penicilinas. </li></ul><ul><li>Son activos contra Legionella Pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, algunas rickettsias , chlamydias. </li></ul><ul><li>Inhiben el metabolismo de drogas por lo citocromos microsomales a través de la inhibición competitiva y por la formación de complejos inactivos. </li></ul>
  18. 18. Los macrolidos tienen diferentes formas de interactuar sobre el citocromo p450 <ul><li>Un grupo que conduce a complejos metabolicos inactivos de citocromo p450, como eritromicina, troleandromicina que son formas nitrosoalcalinas. </li></ul><ul><li>La claritromicina, fluritomicina roxitromicina entre otros forman complejos en un grado menor y tienen menor probabilidad de interaccion. </li></ul><ul><li>La azitromicina,doritromicina, espiramicina no afectan al citocromo P450 y por lo tanto no se espera que interfieran con drogas que metabolizan este sistema enzimatico. </li></ul>
  19. 19. Macrólidos <ul><li>Eritromicina. </li></ul><ul><li>Azitromicina </li></ul><ul><li>Claritromicina </li></ul><ul><li>Diritromicina </li></ul><ul><li>Roxitromicina.. </li></ul><ul><li>Fluritromicina </li></ul><ul><li>Espiramicina </li></ul><ul><li>Troleandomicina </li></ul><ul><li>Josamicina </li></ul><ul><li>Kitasamicina </li></ul><ul><li>Midecamicina </li></ul><ul><li>Rocitamicina </li></ul><ul><li>Mepartricina </li></ul>
  20. 20. Mecanismo de acción <ul><li>Es a través de una unión reversible a la subunidad 50s de los ribosomas , bloqueando la transpeptidacion o reacciones de translocacion, inhibición de la síntesis proteica y como resultado inhibición del crecimiento o muerte bacteriano. </li></ul><ul><li>Tienen mejor acción en medios alcalinos principalmente en bacterias Gram negativas. </li></ul>
  21. 21. Efectos adversos <ul><li>Irritacion gastrica </li></ul><ul><li>Colestasis </li></ul><ul><li>Ototoxicidad </li></ul><ul><li>Tromboflebitis </li></ul><ul><li>Aumento del intervalo QT </li></ul><ul><li>Arritmias ventriculares </li></ul><ul><li>Paro cardiaco raro. </li></ul>
  22. 22. Eritromicina. <ul><li>Descubierta en 1952. </li></ul><ul><li>Se destruye por jugo gástrico. </li></ul><ul><li>Es administrado con una capa enterica o como una de las sales mas estables como estearato o etilsuccinato. </li></ul><ul><li>Hepatotoxico. </li></ul><ul><li>Alternativa en pacientes alérgicos a penicilinas. </li></ul><ul><li>Son bacteriostáticos </li></ul><ul><li>Inhiben la síntesis de proteínas al ligarse en forma reversible a subunidad 50s. </li></ul>
  23. 23. Presentaciones <ul><li>Acistratro de eritromicina </li></ul><ul><li>Estolato de ertiromicina </li></ul><ul><li>Etilsuccinato de eritromicina </li></ul><ul><li>Gluceptato de eritromicina </li></ul><ul><li>Lactobionato de eritromicina </li></ul><ul><li>Propionato de eritromicina </li></ul><ul><li>Esterato de eritromicina. </li></ul>
  24. 24. Accion bacteriana <ul><li>GRAM + bacteriostatico, st pneumoniae, Bacillus anthracis, corynebacterium diphtheriae,erysipelothrix, listeria monocytogenes. </li></ul><ul><li>GRAM - neisseria meningitidis, N gonorreae, Moraxella catarrhalis, rickettsia, spirochaetes, algunas micobacterias oportunistas(micobacterias kansasii ) </li></ul>
  25. 25. Farmacocinéticas <ul><li>Es inestable </li></ul><ul><li>Destruido por jugo gástrico. </li></ul><ul><li>Dar antes de los alimentos. </li></ul><ul><li>Se distribuye ampliamente </li></ul><ul><li>No pasa la barreta hematoencefalica. </li></ul><ul><li>Cruza la placenta y leche materna. </li></ul><ul><li>Oidos, pulmones, próstata, amígdala excelente distribución. </li></ul><ul><li>Metabolismo hepático </li></ul><ul><li>Eliminación renal. </li></ul>
  26. 26. INDICACIONES <ul><li>Alternativa en alérgicos a penicilinas. </li></ul><ul><li>Ántrax </li></ul><ul><li>Actinomicosis. </li></ul><ul><li>Leptospirosis </li></ul><ul><li>Listeriosis </li></ul><ul><li>Infecciones en boca </li></ul><ul><li>Otitis media </li></ul><ul><li>Enfermedad inflamatoria pelvis causada por n. gonorreae </li></ul><ul><li>Faringitis </li></ul><ul><li>Fiebre reumática </li></ul><ul><li>Infecciones por estreptococos o st en piel. </li></ul>
  27. 27. Contraindicaciones <ul><li>Hipersensibilidad. </li></ul><ul><li>Terapia conjunta con astemizol. Cisaprida, pimozida, terfenadina. </li></ul><ul><li>En px que usan antiarrimicos. </li></ul>
  28. 28. Efectos adversos <ul><li>Son raros. </li></ul><ul><li>Dolor abdominal, nauseas, vomitos, diarrea, colitis psuedomembranosa. </li></ul><ul><li>Agranulocitosis, prolongacion del QT. </li></ul><ul><li>Neurtotoxico, reacciones psicoticas, pesadillas, sindrome parecido a miastenia gravis, pancreatitis. </li></ul><ul><li>En piel STJ ,NET. </li></ul><ul><li>En px que reciben mas 4 grs dia pueden haber sordera con tinnitus. </li></ul>
  29. 29. Interacciones. <ul><li>Con antiarritmicos puede haber taquicardia ventricular, paro cardiaco. </li></ul><ul><li>Amitriptilina, desipramina,imipramina, doxepin amoxapina hay efectos aditivos en a prolongacion del QT. </li></ul><ul><li>Haloperidol, risperidona, clorpromacina cisaprida, cloroquina aumenta la toxicidad de benzodiazepinas. </li></ul><ul><li>Warfarina aumenta el efecto anticoagulante. </li></ul><ul><li>Aumenta la biodispinibilidad de las estatinas hasta en 40% aumenta el riesgo de miopatias o rabdomiolisis. </li></ul>
  30. 30. Azitromicina.
  31. 31. Azitromicina. <ul><li>Ligeramente mas activa que la eritromicina y la claritromicina contra H influenzae y especies de campybacter . </li></ul><ul><li>Muy activa contra M catarrhalis, P multocida, especies de chlamylia, M pneumoniae, L pneumophilia. </li></ul><ul><li>Es usado como profilaxis de endocarditis bacteriana en px de alto riesgo y alérgicos a penicilinas. </li></ul><ul><li>Es activa contra estreptococos y stafilococos. </li></ul><ul><li>Mas activa contra algunas enterobacterias como E. coli, Salmonella y Shigella spp. </li></ul>
  32. 32. Farmacocinética. <ul><li>Biodisponibilidad varia 38-83%. </li></ul><ul><li>Concentración plasmática 2-3 hr después. </li></ul><ul><li>Se distribuye ampliamente. </li></ul><ul><li>Cuando las meninges no están inflamadas se distribuye poco en el LCR. </li></ul><ul><li>Se metaboliza por el hígado. </li></ul><ul><li>Se elimina por el riñón. </li></ul><ul><li>Vida media es 11-68 hrs. </li></ul><ul><li>se debe dar al menos 1 a 2hrs antes o después de los alimentos. </li></ul><ul><li>Dosis 500mgs dosis única. </li></ul>
  33. 33. Azitromicina Eritromicina <ul><li>Mejor tolerada. </li></ul><ul><li>Mejor penetracion a los tejidos. </li></ul><ul><li>Dosis unica. </li></ul><ul><li>Ampliaa cobertura contra gram – </li></ul><ul><li>Duracin de tx es mas corta </li></ul><ul><li>No se tolera bien </li></ul><ul><li>Penetra poco al snc </li></ul><ul><li>Dosis 3-4 veces diaria. </li></ul><ul><li>Poca cobertura contra germenes gram- </li></ul><ul><li>Tx es mas 7dias. </li></ul>
  34. 34. Interacciones. <ul><li>La administración junto a antiácidos que contenga sales de aluminio o magnesio puede reducir la absorción de azitromicina . </li></ul><ul><li>Con nelfinavir aumenta las concentraciones de la azitromicina. </li></ul><ul><li>Empeora la miastenia gravis. </li></ul><ul><li>Con carbamacepina, ciclosporina, digocina, dihidroergotamina aumenta los niveles. </li></ul>
  35. 35. Efectos adversos. <ul><li>Alteraciones GI. </li></ul><ul><li>Menos intensa la cefalea, vertigo, alteraciones del gusto,leucopenia que la eritromicina. </li></ul><ul><li>Precauciones </li></ul><ul><li>No usar en px con daños hepático, nefritis intersticial, síndrome de Stevens-Johnson, NET. </li></ul>
  36. 36. CLARITROMICINA <ul><li>Mayor actividad que la eritromicina contra Estreptococos, Legionella, Chlamylia trachomatis y ureaplasma urealyticum.+ </li></ul><ul><li>Efecto sinergico con etambutol, isoniazida, pirazinamida y rifampicina contra Mycobacterias tuberculosis. </li></ul>
  37. 37. Farmacocinética <ul><li>Se absorbe rápido por v.o </li></ul><ul><li>Estable en presencia de acido gástrico. </li></ul><ul><li>Biodisponibilidad 50%. </li></ul><ul><li>Su absorción no se modifica con las comidas. </li></ul><ul><li>Se distribuye bien, excepto snc. </li></ul><ul><li>Metabolizado por el hígado. </li></ul><ul><li>Excretado por bilis y orina. </li></ul>
  38. 38. USOS <ul><li>Hay oral y iv </li></ul><ul><li>2 veces al dia. </li></ul><ul><li>Por 7-14 dias. </li></ul><ul><li>No se debe dar con cisaprida,astemizol, terfenadina. </li></ul><ul><li>No durante el embarazo. </li></ul>
  39. 39. Efectos adversos <ul><li>Gastrointestinales. </li></ul><ul><li>Alteraciones del gusto, estomatitis, glositis, decoloracion de los dientes, cefalea. </li></ul><ul><li>Alucinaciones, vertigo, confusion, convulsiones, hipoglucemia, trobocitopenia. </li></ul><ul><li>Precauciones </li></ul><ul><li>Paciente porfiria aguda. </li></ul><ul><li>STJ, NET, Miastenia Gravis. </li></ul>
  40. 40. TETRACICLINAS
  41. 41. TETRACICLINAS <ul><li>Son un grupo de ab de amplio espectro. </li></ul><ul><li>De segunda eleccion. </li></ul><ul><li>Se introdujeron a la clinica entre 1948-1950. </li></ul><ul><li>MECANISMO DE ACCIÓN </li></ul><ul><li>Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas al unirse de manera reversible a la subunidad 30 S de los. </li></ul>
  42. 42. Tetraciclinas. <ul><li>Clortetracaiclina </li></ul><ul><li>Demeclociclina </li></ul><ul><li>Doxiciclina </li></ul><ul><li>Metaciclina </li></ul><ul><li>Minociclina </li></ul><ul><li>Oxitetraciclina </li></ul><ul><li>Tetraciclina </li></ul><ul><li>metaciclina </li></ul>
  43. 43. ESPECTRO DE ACTIVIDAD <ul><li>Son bacteriostaticos </li></ul><ul><li>G+ pero no se recomiendan para infecciones respiratorias bacterianas </li></ul><ul><li>G- aeróbicas pero no se recomiendan </li></ul><ul><li>El principal espectro es Clamidia trachomatis en las ITS (linfogranuloma venéreo y el tracoma ocular) </li></ul><ul><li>Ricketsias como el tifus y la fiebre Q </li></ul>
  44. 44. FARMACOCINÉTICA <ul><li>Absorcion variable por v.o </li></ul><ul><li>OxiTetraciclina es solo 30%, oxitetraciclina, tetraciclina, demeclociclina 60-80%, doxiciclina y minociclina 95-100%. </li></ul><ul><li>Absorcion es mayor en ayuno. </li></ul><ul><li>Disminuye la absorcion con leche, alumnio, hierro, zinc. </li></ul><ul><li>Se distribuye muy bien. </li></ul><ul><li>Cruza la barrera placentaria. </li></ul><ul><li>Se elimina renal y biliar. </li></ul>
  45. 45. EFECTOS INDESEABLES <ul><li>Alteraciones gastrointestinales </li></ul><ul><li>Hipersensibilidad </li></ul><ul><li>Onicolisis </li></ul><ul><li>Aumento presión intracraneal en niños </li></ul><ul><li>Discrasias sanguíneas </li></ul><ul><li>Colitis pseudomembranosa </li></ul><ul><li>Daño renal como síndrome de Fanconi sobre si se usan después de la fecha de caducidad. </li></ul><ul><li>Las tetraciclinas se depositan en los huesos en crecimiento y en los dientes por su combinación con el calcio, y no deben administrarse en niños menores de 12 años. </li></ul>
  46. 46. Indicaciones. <ul><li>Linfogranuloma venereo. </li></ul><ul><li>Granuloma inguinal. </li></ul><ul><li>Fiebre de las montañas rocosas </li></ul><ul><li>Conjuntivitis de inclusion. </li></ul><ul><li>Bruselosis </li></ul><ul><li>colera. </li></ul><ul><li>Acne grave </li></ul><ul><li>Bronquitis cronica </li></ul><ul><li>Gonorrea </li></ul><ul><li>Sifilis </li></ul><ul><li>H. pilory </li></ul>
  47. 47. PRECAUCIONES <ul><li>Evítese la exposición a la luz solar por el peligro de fotosensibilidad. </li></ul><ul><li>No usar tetraciclinas vencidas por el peligro de síndrome de Fanconi y daño renal. </li></ul>
  48. 48. CONTRAINDICACIONES <ul><li>Insuficiencia renal ( excepto doxiciclina y minociclina que pueden usarse con cuidado) </li></ul><ul><li>Enfermedad hepática, </li></ul><ul><li>Embarazo y alimentación al pecho materno </li></ul><ul><li>Niños menores de 12 años de edad </li></ul><ul><li>Lupus eritematoso diseminado. </li></ul><ul><li>En pacientes con porfiria no se usa doxiciclina. </li></ul>
  49. 49. INTERACCIONES <ul><li>Antiácidos: disminuyen la absorción de tetraciclinas </li></ul><ul><li>Anticoagulanes: disminución del efecto anticoagulante de la warfarina </li></ul><ul><li>Sales de calcio: disminuyen la absorción de tetraciclinas </li></ul><ul><li>Productos lácteos: disminuyen la absorción de tetraciclinas (excepto doxiciclina y rninociclina) </li></ul><ul><li>Hierro: se forman complejos insolubles de tetraciclinas y hit;rro y se bloquea la absorción oral de ambos </li></ul>
  50. 50. CLORANFENICOL <ul><li>Bacteriostatico. </li></ul><ul><li>Obtenido del Streptomyces venezuelae en 1947. </li></ul><ul><li>Eficaz contra fiebre tifoidea y tifo de los matorrales. </li></ul><ul><li>1950 se informo riesgo potencial de alteraciones hematologicas graves, lo que dio lugar a la restriccion del uso para situaciones infecciones grave. </li></ul><ul><li>MECANISMO DE ACCIÓN </li></ul><ul><li>Inhibe la síntesis proteínica en bacterias mediante su unión de manera reversible a la subunidad ribosómica 50 S </li></ul>
  51. 51. Espectro de Accion <ul><li>H. influenzae, N miningitidis, streptococus neumoniae, salmonella typhi, clostridium, bacterioides fragilis. </li></ul><ul><li>Vibrio cholerae, shigella, rickettsias, chlamydia y micoplasma </li></ul>
  52. 52. FARMACOCINÉTICA <ul><li>Excelente absorción oral </li></ul><ul><li>Biotransformación por conjugación con A. glucurónico, la dosis debe disminuirse en alteración hepática </li></ul><ul><li>Pasa bien al LCR, por ello es muy útil en meningitis por H. influenzae </li></ul><ul><li>Pasa a la leche materna </li></ul><ul><li>Se excreta por riñón principalmente conjugado y se puede usar en enfermedad renal </li></ul>
  53. 53. INDICACIONES <ul><li>Uso restringido por efectos indeseables hematopoyéticos </li></ul><ul><li>Uso alternativo a cefalosporinas de tercera generación en meningitis por bacterias piogénicas o epiglotitis por Hemophylus influenzae, </li></ul><ul><li>eficáz en el tratamiento de la fiebre tifoidea, muchos clínicos prefieren usar otros antibióticos menos peligrosos. </li></ul><ul><li>Alternativo de la tetraciclina en ricketsias y clamidias. </li></ul><ul><li>Uso topico ocular. </li></ul>
  54. 54. EFECTOS INDESEABLES <ul><li>El principal efecto adverso y peligroso del cloranfenicol se manifiesta en la médula ósea. Anemia y leucopenia y trombocitopenia en sobredosis y anemia aplástica como idiosincrasia con incidencia de 1:30.000 </li></ul><ul><li>Otros efectos indeseables incluyen neuritis periférica, neuritis óptica, eritema multiforme. </li></ul><ul><li>Síndrome Gris en neonatos, aparece 9 dias despues de iniciado el tratamieto. </li></ul>
  55. 55. <ul><li>PRECAUCIONES </li></ul><ul><li>Evitense ciclos de tratamiento repetidos ya dosis altas por que aumenta el riesgo de daño a la médula ósea, por lo cual debe hacerse recuento globular con frecuencia. </li></ul><ul><li>Disminuir la dosis en insuficiencia hepática y renal. </li></ul><ul><li>CONTRAINDICACIONES </li></ul><ul><li>Embarazo, alimentación al pecho materno y porfIria. </li></ul>
  56. 56. INTERACCIONES <ul><li>Antidiabéticos: aumenta el efecto hipoglicemiante de sulfonilurea </li></ul><ul><li>Antiepilépticos: El fenobarbitaI acelera el metabolismo de cloranfenicol, y así reduce sus concentraciones plasmáticas. </li></ul><ul><li>El cloranfenicol aumenta las concentraciones plasmáticas de difenilhidantoina y aumenta el riesgo de toxicidad de la misma. </li></ul><ul><li>Otros antibióticos: rifampicina reduce las concentraciones plasmáticas de cloranfenicol por aumento de su metabolismo hepático. </li></ul><ul><li>Antagonismo competitivo con macrólidos y clindamicina </li></ul>
  57. 57. Lincosamidas. CLINDAMICINA <ul><li>MECANISMO DE ACCIÓN </li></ul><ul><li>Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel del ribosoma 50s. </li></ul><ul><li>Se cree que facilita la opsonizacion, fagocitosis y destrucción de las bacterias . </li></ul>
  58. 58. ESPECTRO DE ACTIVIDAD E INDICACIONES <ul><li>Efectivas contra la mayoria de los cocos gram+ aerobios, excepto el S. aureus meticilino resistente y enterococos . </li></ul><ul><li>La mayoría de bacterias gram – y gram+ anaerobias son susceptibles incluyendo peptococcus, peptostreptococcus, propionibacterium, clostridium perfringens y fusobacterium. </li></ul><ul><li>Algunos protozoos, especialmente toxoplasma gondii. </li></ul>
  59. 59. FARMACOCINÉTICA <ul><li>Buena absorción oral </li></ul><ul><li>Amplia distribución excepto LCR, hueso, bilis y orina </li></ul><ul><li>La eliminación de la clindamicina es principalmente por biotransfonnación hepática y solamente un 10 % de la dosis administrada se excreta por la orina sin alteración metabólica por lo cual se debe usar con precaución en la enfermedad hepática </li></ul><ul><li>Su excreción renal como droga madre en un 10 % indica la precaución de su uso en la insuficiencia renal </li></ul><ul><li>Leche materna </li></ul>
  60. 60. EFECTOS INDESEABLES <ul><li>Colitis pseudomembranosa por clostridium dificile. </li></ul><ul><li>Poco frecuentes: ictericia y alteración de las pruebas de función hepática </li></ul><ul><li>Nneutropenia, eosinofilia, agranulocitosys y trombocitopenia </li></ul><ul><li>Eritema multifonne y dennatitis exfoliativa. </li></ul>
  61. 61. Precauciones. <ul><li>Descontinúese el tratamiento inmediatamente si ocurre diarrea y colitis </li></ul><ul><li>Insuficiencia hepática o renal </li></ul><ul><li>Neonatos </li></ul><ul><li>Embarazo y alimentación al pecho materno. </li></ul>
  62. 62. CONTRAINDICACIONES <ul><li>Diarrea; antecedentes de colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis asociada a la administración de antibióticos . </li></ul><ul><li>INTERACCIONES </li></ul><ul><li>Aumenta el efecto de los bloqueante neuromusculares no despolarizantes </li></ul><ul><li>Antagoniza el efecto de neostigmina y piridostigmina en la miastemia </li></ul>
  63. 63. SULFONAMIDAS, TRIMETOPRIM <ul><li>Son útiles en gram- y gram +. </li></ul><ul><li>Son de segunda elección. </li></ul><ul><li>1932 un científico aleman Gerhard Domagk, al estudiar las características tintoriales del Staphylococus Aureus, describió que el prontosil protegia a los ratones y conejos de la dosis letal de estafilococos y estreptococos hemolíticos. </li></ul><ul><li>1936 se describió su utilidad clínica. </li></ul>
  64. 64. INDICACIONES <ul><li>En la actualidad las sulfonamidas que se usan en terapéutica son la sulfadiazina combinada con pirimetamina , que es el tratamiento más conveniente en el tratamiento de la toxoplasmosis </li></ul><ul><li>La sulfadoxina combinada con pirimetamina se utiliza en la profilaxia y tratamiento del paludismo por cepas de Plasmodium falciparum resistentes </li></ul><ul><li>La sulfacetamida se usa en forma de ungüento oftálmico </li></ul><ul><li>Sulfadiazina de plata se usa en ungüento tópico para tratar infecciones cutáneas </li></ul><ul><li>Sulfametoxazol combinado con trimetoprim constituyen el trimetoprim-sulfa </li></ul>
  65. 65. TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL (COTRIMOXAZOL) <ul><li>Actúa inhibiendo la síntesis de ácido fólico a partir del ácido para amino benzoico en la bacteria. </li></ul><ul><li>El ácido fólico es requerido por la bacteria para su reproducción celular . </li></ul>
  66. 66. Sulfametoxazol. <ul><li>inhibe competitivamente la enzima bacteriana responsable de la incorporacion de P aminobenzoato dentro del acido dihidrofolico, propulsor inmediato del acido fólico. </li></ul><ul><li>Gram- y gram+ </li></ul><ul><li>N gonorrhoeae, S pneumoniae, H. influenzae, Moraxella, Salmonella typhi. </li></ul>
  67. 67. Farmacocinética. <ul><li>Las sulfonamidas que se absorben por vo, de absorcion rapida y vida media corta ( sulfisoxazol), de absorcion rapida y intermedia ( sulfametoxazol), de absorcion lenta y larga ( sulfadoxina ). </li></ul><ul><li>Sulfonamidas no absorbibles via oral (accion local intestinal) talilsulfatiazol, succinilsulfatiazol, sulfasalacina. </li></ul><ul><li>Sulfonamidas de uso topico como la sulfacetamida (oftalmica), sulfadiacina argentica (topica piel). </li></ul>
  68. 68. Farmacocinética. <ul><li>Las sulfonamidas como sulfisoxazol y sulfadiacina, se absorven muy bien por v.o, concentraciones plasmaticas 2-8hr. </li></ul><ul><li>Se une a la albumina. </li></ul><ul><li>En el Rn desplaza la bilirrubinas en la sitio de unión a la albúmina por da lugar a hiperbilirrubinemia que conduce a KERNICTERUS, por depositarse la bilirrubina en los ganglios basales. </li></ul><ul><li>Se distribuye muy bien en liquido pleural, sinovial, peritoneal, próstata, humor vitreo, liquido cefalorraquídeo. </li></ul><ul><li>Si la orina es muy acida la sulfonamida precipita en la orinas y produce cristales, debe ingerir suficiente agua durante el tratamiento. </li></ul>
  69. 69. Farmacocinéticas de las sulfonamidas mas comunes sulfonamida absorcion T1/2 topica sulfisoxazol Rapida1.4h Corta 6hr no sulfametoxazol Rapida 1-4h Inter 10.12hr no sulfadizina Lenta 4-8 hr Inter 10-17 hrs no sulfadoxina Inter 4-6 hr Larga 7-9 dias no sulfasalacina no intestinal sulfacetamida no oftalmica sulfadiacina piel trimetroprin rapida Larga 6-17 hrs no
  70. 70. T rimetroprim-sulfametoxazo l. <ul><li>Combinacion , en una proporcion fija de misma formulacion. </li></ul><ul><li>Diaminopirimidina(trimetoprim) y sulfonamida(sulfametoxazol) a razon 1:20. </li></ul><ul><li>Se introdujo esta combinacion 1968. </li></ul><ul><li>Separados son bacteriostatico, juntos son bactericidas. </li></ul><ul><li>Esta combinacion fue inicialmente aprobada por la FDA para tx de pneumocistis carini, shegollosis, ITU cronicas y otitis media. </li></ul><ul><li>Los mo mas suceptibles son: </li></ul><ul><li>E. coli, Proteus mirabilis, H. influenzae, S. pneumoniae, N. meningitis, S. typhi,V. cholerea,S pyogenes, Nocardia asteroides, P. carini, Shigella, Serratia, Klebsiella, Pseudomonas, Bacteroides fragilis y enterocococs no resistentes. </li></ul>
  71. 71. farmacocinética. <ul><li>Se absorbe rapidamente. </li></ul><ul><li>Alcanza concentraciones plasmaticas en 2-3 hrs. </li></ul><ul><li>Se distribuye en todos los tejidos como pulmones, corazon, riñones, higado, bilis, oirna, piel, tejidos blandos, hueso, liquido sinovial,LCR, humor acuoso, oido medio. </li></ul><ul><li>Se metaboliza por el higado. </li></ul>
  72. 72. Efectos adversos <ul><li>Anorexia, nauseas, vomitos,. </li></ul><ul><li>Piel y mucosas, prurito, exantemas, reacciones maculopapulares, eritema multiforme, SSJ, NET. </li></ul><ul><li>Colitis pseudomembranosa </li></ul><ul><li>RN encefalopatia toxica por kernicterus. </li></ul><ul><li>Anemia hemolitica en px con deficiencia de la enzima 6 fosfadeshidrogenasa. </li></ul>

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