El documento proporciona información sobre los efectos de los barbitúricos y el propofol. Los barbitúricos afectan la función sináptica nerviosa suprimiendo los neurotransmisores excitadores y aumentando los inhibidores. Se metabolizan en el hígado y producen sedación e inconsciencia de forma rápida pero con efectos prolongados con dosis múltiples. El propofol también induce rápidamente la inconsciencia a través del metabolismo hepático y tiene un efecto corto. Ambos pueden causar hipotensión a trav
2. Mecanismo de Acción
Afectan la función de
sinapsis nerviosas
Suprimen
transmisión de
neurotransmisores
(NT) exitadores:
Ach
Aumentan
transmisión de NT
inhibidores: GABA
3. • Metabolismo hepático Metabolitos inactivos
• Inconciencia en 30s (Tiempo de circulación brazo-cerebro)
• Recuperación rápida después de dosis de inducción (5-10 min)
Alta Liposolubilidad
Rápida distribución en órganos con alto flujo sanguíneo musculo
• Sedación e inconciencia prolongada Dosis múltiples o prolongadas
Farmacocinética
4.
5.
6. Efectos Cardiovasculares
• Dosis de inducción IV
• Depresión centros vasomotores bulbares
• Ausencia de respuesta baroreceptora
• HTA no controlada Desplazamiento amplio de TA en inducción
• Función Cardiovascular
• Prevención efectos CV
Acumulación periférica de sangre
Disminución retorno venoso AD
FC
TA
Acumulación periférica no compensada
Depresión miocárdica directa
-Varia según el estado de volumen
-Varia según tono autónomo basal
-Varía según enfermedades CV preexistentes
Velocidad lenta de infusión
Hidratación preoperatoria adecuada
7. Efectos Respiratorios
• Depresión Centro Respiratorio
• Sedación con barbitúricos Obstrucción vías respiratorias superiores
• Al despertar
• Broncoespasmo (Frecuente con Tiopental)
Respuesta a la hipercapnia
Respuesta a la hipoxia
Volumen ventilatorio
Frecuencia respiratoria
-Liberación colinérgica
-Liberación de histamina
-Estimulación directa del músculo liso
8. Efectos en Cerebro
• Vasoespasmo cerebral
• Disminución no perjudicial del flujo Disminución consumo O2 cerebral
• Lectura EEG
• Dosis bajas Actividad rápida de bajo voltaje
• Dosis altas Actividad lenta de alto voltaje
• Protección encefálica
• Depresión SNC
Flujo sanguíneo cerebral
Presión intracraneana
-Alteraciones en la actividad cerebral
-Requerimientos de O2
-Episodios transitorios de isquemia focal Embolia cerebral
-Episodios de isquemia global Paro cardiaco
-Desde sedación
-Hasta perdida de la conciencia
• Sabor a ajo o cebolla
• Efecto anti analgésico (Disminuye el umbral de
dolor)
• No producen relajación muscular
(contracciones involuntarias)
• Control convulsiones por epilepsia (Tiopental
50-100 mg IV)
9. Efectos Renales
• Proporcionales a TA -Flujo sanguíneo renal
-Velocidad de filtración glomerular
Efectos en el hígado
• Flujo sanguíneo hepático reducido
• Exposición crónica Afecta biotransformación de fármacos
• Inducción de Ácido Aminolevulínico sintasa Metabolismo de la porfirina
-Inducción de enzimas hepáticas Aumenta metabolismo (digoxina)
-Combinación con P450 Interfiere en biotransformación (ATC)
10. Interacciones Medicamentosas
• Fármacos con mismo sitio de acción de enlace a proteínas
• Aumentan cantidad disponible de fármacos
• Potencian efectos sobre sistemas orgánicos
• Depresores SNC (potencian barbitúricos)
• No se necesitas dosis mayores en alcohólicos
-Medios de contraste
-Sulfonamidas
-Etanol
-Narcóticos
-Antihistamínicos
13. Farmacocinética
• Inactivación se produce por metabolismo hepático metabolitos
• Vida media 15min (Tras perfusión de 2 horas)
• Dosis de inducción rápida pérdida de conciencia (30-45 segundos)
• Despertar es rápido Debido a la redistribución
14.
15. Efectos Cardiovasculares
• Disminución de la presión arterial
• Hipotensión puede revertirse
• Factores desencadenantes
• Deterioro respuesta baroreceptora
• Cambios en FC y GC
• Producción de lactato en seno coronario: Aumenta en algunos pacientes
-Baja resistencia vascular general
-Inhibición simpática vasoconstrictora
-Contractilidad cardiaca y precarga
-Estimulación con laringoscopio
-Estimulación al intubar
-Dosis altas
-Inyección rápida
-Edad avanzada
-Normocapnia
-Hipocapnia
-Extremos de la vida
-Reciben cronotrópicos negativos
-Procedimientos quirúrgicos Estimulación óculo-cardiaca
16. Efectos respiratorios
• Depresor respiratorio intenso Causa apnea (después de inducción)
• Uso para sedación consiente (dosis subanestésicas)
• Infusión de Propofol
• Depresión reflejos respiratorios
• Produce liberación de histamina Menor incidencia de sibilancias
-Inhibición del esfuerzo ventilatorio hipóxico
-Depresión respuesta hipercápnica
