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CARBAPENEMICOS
Son lactamicos B que contienen un
anillo lactamico B fusionado y un
sistema de anillo de cinco miembros
que difiere de las penicilinas por que es
insaturado y contiene una átomo de
carbono en lugar del átomo de azufre
IMIPENEM
Se comercializa en combinación con
cilastatina, un fármaco que inhibe la
degradación de imipenem por una
dipeptidasa tubular renal
Actividad antimicrobiana
Se une a las PBP, interrumpe la
síntesis de la pared celular
bacteriana y causa la muerte del
microorganismo susceptibles
Usos terapéuticos
La combinación de imipinem y cilastatina
es eficaz para un gran variedad de
infecciones, incluidas las infecciones del
tracto urinario y las vías respiratorias
bajas, infecciones intraabdominales y
ginecológicas , e infecciones de la piel,
los tejidos blancos, huesos y las
articulaciones
Meropenem
Es un derivado de la tienamicina, no requiere
coadministración con cilastatina por que no es
sensible a la dipeptidasa renal .
Su toxicidad es similar a la del imipenem
acepto menos probable que cause
convulsiones y es preferible para el
tratamiento de la meningitis cuando se
requiere la terapia con carbapenemicos
Farmacocinética
no se absorbe oralmente. Cuando es dado
parenteralmente se degrada naturalmente
por una enzima dehidropeptidase renal,
presente en el tú
bulo proximal renal; por consiguiente se
usa en combinación con el cilastatin en
una proporción1:1
Reacciones adversas
Las nauseas y los vómitos son las
reacciones adversas mas frecuentes (1-
20%), y las convulsiones hasta en 1,5% de
los pacientes cundo se administra dosis
altas a pacientes con lesiones del SNC y
aquellas con insuficiencia renal
Monobactamicos
Son lactamicos B que contienen un solo
anillo lactamico B fusionado, no un anillo
de tiazolidina o dihidrotiazidina. El
aztreonam es actualmente el único
miembro de esta clase en uso terapeutico
Ertapenem
Difiere del imipenem y del meropenem por su t ½ mas
prolongada que permite su dosificación una vez al día y
por una actividad inferior contra Enterococcus, P.
aeruginosa y Acinetobacter spp. su actividad contra
Enterobacteriaceae y Anaerobios lo hace útil en
infecciones intraabdominales y pélvicas
Doripenem
Tiene una actividad similar al
Meropenem, con un mayor aislados
resistentes de Pseudonomas
actividad contra algunos
Aztreonam
Es resistente a las lactamasas B,
tiene actividad solo contra bacterias
gramnegativas, no tiene actividad
contra bacterias grampositivas y
organismos anaeróbicos
Se administra por vía intra vascular o
intravenosa su t1/2 de eliminación
es de 1.7h.
La t1/2 se prolonga a
aproximadamente 6h en pacientes
anefricos, la dosis habitual de
Aztreonam para infecciones graves
es de 2 g cada 6/8 h

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  • 1. CARBAPENEMICOS Son lactamicos B que contienen un anillo lactamico B fusionado y un sistema de anillo de cinco miembros que difiere de las penicilinas por que es insaturado y contiene una átomo de carbono en lugar del átomo de azufre IMIPENEM Se comercializa en combinación con cilastatina, un fármaco que inhibe la degradación de imipenem por una dipeptidasa tubular renal Actividad antimicrobiana Se une a las PBP, interrumpe la síntesis de la pared celular bacteriana y causa la muerte del microorganismo susceptibles
  • 2. Usos terapéuticos La combinación de imipinem y cilastatina es eficaz para un gran variedad de infecciones, incluidas las infecciones del tracto urinario y las vías respiratorias bajas, infecciones intraabdominales y ginecológicas , e infecciones de la piel, los tejidos blancos, huesos y las articulaciones Meropenem Es un derivado de la tienamicina, no requiere coadministración con cilastatina por que no es sensible a la dipeptidasa renal . Su toxicidad es similar a la del imipenem acepto menos probable que cause convulsiones y es preferible para el tratamiento de la meningitis cuando se requiere la terapia con carbapenemicos Farmacocinética no se absorbe oralmente. Cuando es dado parenteralmente se degrada naturalmente por una enzima dehidropeptidase renal, presente en el tú bulo proximal renal; por consiguiente se usa en combinación con el cilastatin en una proporción1:1 Reacciones adversas Las nauseas y los vómitos son las reacciones adversas mas frecuentes (1- 20%), y las convulsiones hasta en 1,5% de los pacientes cundo se administra dosis altas a pacientes con lesiones del SNC y aquellas con insuficiencia renal
  • 3. Monobactamicos Son lactamicos B que contienen un solo anillo lactamico B fusionado, no un anillo de tiazolidina o dihidrotiazidina. El aztreonam es actualmente el único miembro de esta clase en uso terapeutico Ertapenem Difiere del imipenem y del meropenem por su t ½ mas prolongada que permite su dosificación una vez al día y por una actividad inferior contra Enterococcus, P. aeruginosa y Acinetobacter spp. su actividad contra Enterobacteriaceae y Anaerobios lo hace útil en infecciones intraabdominales y pélvicas Doripenem Tiene una actividad similar al Meropenem, con un mayor aislados resistentes de Pseudonomas actividad contra algunos
  • 4. Aztreonam Es resistente a las lactamasas B, tiene actividad solo contra bacterias gramnegativas, no tiene actividad contra bacterias grampositivas y organismos anaeróbicos Se administra por vía intra vascular o intravenosa su t1/2 de eliminación es de 1.7h. La t1/2 se prolonga a aproximadamente 6h en pacientes anefricos, la dosis habitual de Aztreonam para infecciones graves es de 2 g cada 6/8 h