El documento resume los principales grupos de antibióticos utilizados en terapéutica antimicrobiana, incluyendo β-lactámicos, cefalosporinas, macrólidos, aminoglucósidos, quinolonas, nitroimidazoles y sulfamidas. Describe su mecanismo de acción, espectro de actividad y efectos adversos más comunes.

1. TEMA XXIV:
TERAPÉUTICA ANTIMICROBIANA
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2. 2

3. 1 . Inhibidores de la síntesis de la pared celular
Al inhibir la síntesis de la pared bacteriana, la bacteria
sensible se encuentra indefensa en un medio hipotónico y
se inician una serie de procesos que terminan con su
destrucción .
Β-LACTÁMICOS:
Extensa familia de antibióticos que
comparten una cierta semejanza en:
 su estructura química (anillo β-lactámico)
 un mecanismo de acción
 una hipersensibilidad cruzada.
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4. Es el grupo más amplio y el de mayor importancia por:
- su potente acción bactericida.
- su amplio espectro
- su favorable farmacocinética
- Sus escasos efectos adversos
El principal mecanismo de
defensa de las bacterias
frente a estos fármacos es
la producción de β-lactamasas,
enzimas que destruyen el
anillo β-lactámico y con él
la actividad del antibiótico.
Gran cantidad de bacterias
orales son productoras de
β-lactamasas.
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5. A-PENICILINAS
La vía de administración tradicionalmente usada ha
sido la parenteral , ya que se inactivan por el medio
ácido estomacal. También oral , muy usados
Escasas reacciones adversas :
 alteraciones gastrointestinales
 alérgicas que pueden llegar a ser muy graves.
 contraindicadas en pacientes que ya han
demostrado ser alérgicos a β-lactámicos en
general
A-1) Penicilinas de espectro reducido
Penicilina G: fue la primera penicilina descubierta, no
activa vía oral. Uso: infecciones estreptocócicas,
meningocócicas, sífilis. Infecciones odontogénicas
severas.
Penicilina V : ácido resistente, vía oral. Menos activa que
penicilina G. 5

6. A-2) Penicilinas resistentes a β- lactamasas
Meticilina. Vía parenteral. Menos activa y más tóxica
que la Flucloxacilina. Menor uso.
Flucloxacilina. Vía oral para infecciones cutáneas, por
cirugía maxilofacial y parotiditis
A-3) Penicilinas de amplio espectro + inhibidores de β-
lactamasas (Sulbactam ó Ácido clavulánico)
 Estas combinaciones presentan un espectro de acción
aun mayor.
 Ampicilina. Activa vía oral. Se puede asociar a
Sulbactam. Uso: infecciones respiratorias, meningitis.
Poco uso en OE por su moderada actividad frente a
anaerobios.
 Amoxicilina. Activa vía oral. Muy usada: infecciones
orofaciales agudas (pulpitis, abcesos), del tracto
respiratorio superior (sinusitis), infecciones de piel y
tejidos blandos, profilaxis.
Se puede asociar con ácido clavulánico, aunque éste
puede producir náuseas, vómitos y diarreas. 6

7. B- CEFALOSPORINAS
Ventajas frente a las penicilinas: espectro de acción amplio
vida media elevada
son resistentes a β- lactamasas
Desventajas: son más caras y peor toleradas (nefrotoxicidad,
alergias). Se dan alergias cruzadas con penicilinas.
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8. Son, generalmente de uso hospitalario para las
infecciones nosocomiales (adquiridas en el hospital)
 Primera generación: buena actividad frente a Gram : Cefalexina
 Segunda generación: más activas frente a Gram negativos :
Cefaclor , Cefuroxima-axetilo
 Tercera generación: muy activas frente a Gram negativos:
Cefotaxima y Cefixima
C - MONOBACTÁMICOS
 • Aztreonam . Espectro reducido. Muy resistente a b-lactamasas.
Uso: vía parenteral, en infecciones graves a nivel hospitalario.
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9. D-CARBAPENEMES
 • Imipenem. Amplio espectro. Muy resistente a b-lactamasas.
Nefrotoxicidad
Uso: infecciones resistentes o polimicrobianas. En OE:
infecciones maxilofaciales muy graves.
E- GLUCOPOÉPTIDOS
• Vancomicina: Espectro reducido. Muy resistente a b-
lactamasas.
Tóxico para el oído y el riñón.
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10. 2. Inhibidores de la síntesis de proteínas
TETRACICLINAS
 Es una de las familias de antibióticos
más antigua. Amplio espectro de
acción. La rápida proliferación de cepas
resistentes durante el tratamiento con
tetraciclinas, limita su eficacia.
 Doxiciclina
 Minociclina
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11.  Efectos indeseables:
• Trastornos digestivos, se alivian con la administración
conjunta de alimentos aunque su absorción disminuye si se
administra con alimentos que contengan calcio, hierro,
magnesio... ya que forma quelatos con ellos.
• Hipoplasia dental y coloración amarillenta permanente en
niños, tienen afinidad por huesos y dientes en desarrollo.
 Contraindicaciones
• Mujeres embarazadas y en periodo de lactancia
• Niños menores de 12 años
• Pacientes con insuficiencia renal, la pueden agravar
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12. B-)CLORANFENICOL
Debido a sus efectos adversos y a la existencia de otras
alternativas tiene un uso muy restringido
Su uso está más extendido en países en vías de desarrollo por
su bajo precio y su eficacia en tratamiento de fiebre
entérica.
Efectos adversos:
• Alteraciones hematológicas (depresión medular y aplasia
medular)
• “ Síndrome gris” del recién nacido que es incapaz de
metabolizar el Cloranfenicol, mortal en un porcentaje
elevado de los casos (fue una auténtica epidemia en los
años 60).
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13. C- ) MACRÓLIDOS
 Su espectro antibacteriano abarca a bacterias Gram +
especialmente estreptococos (semejante a penicilinas)
por lo que representan la alternativa de elección para
pacientes alérgicos a penicilinas.
 La importancia de los macrólidos ha aumentado en los
últimos años por la mayor frecuencia de infecciones
producidas por bacterias poco sensibles a otros
antibióticos ( Legionella, Campylobacter ). Así, el
número de macrólidos ha experimentado un
considerable aumento buscando:
- mayor espectro de acción
- mejor absorción oral
- mayor semivida (menor número de dosis y mejor cumplimiento del
tratamiento por parte del paciente)
- menos efectos adversos (especialmente de tipo gastrointestinal)
- menor número de interacciones.
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14. Eritromicina:
- presenta numerosas interacciones ya que es inhibidor
enzimático de numerosos fármacos) lo que aumenta sus
niveles en sangre y el riesgo de toxicidad: teofilina,
warfarina, metilprednisolona, carbamacepina.
- Aumenta la biodisponibilidad de digoxina
- La administración con algunos antihistamínicos puede
producir arritmias
Azitromicina:
- Vida media muy larga, una única ministración/día en tan
solo tres días de tratamiento
- No presenta interacciones de importancia clínica.
- Es el macrólido de elección.
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15. D-)LINCOSAMIDAS
 Se asemejan a los macrólidos por su espectro y su modo de
acción.
 Clindamicina : fármaco relevante en clínica odontológica
por su gran efectividad frente a anaerobios y su gran
capacidad de penetración en estructuras óseas.
 Dada su eficacia, conviene reservarlo para infecciones
serias, evitando su uso indiscriminado en casos triviales.
 Inconvenientes; administración cada 6 horas y efectos
secundarios gastrointestinales.
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16. E-) AMINOGLUCÓSIDOS
 Activos frente a Gram negativos aerobios. Margen
terapéutico muy estrecho (monitorización y control de la
función renal), uso generalmente hospitalario.
 Administración parenteral (im, iv) ya que son bases y vía
oral se absorben mal. Tratamiento de tuberculosis,
brucelosis, infecciones por enterobacterias (que son, con
frecuencia, resistentes a otros antibióticos).
• Estreptomicina: tuberculosis, meningitis (im)
• Neomicina: infecciones digestivas graves (vía oral, no se
absorbe) Nunca parenteral por su toxicidad.
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17. • Espectinomicina : tratamiento de infecciones por gonococos
resistentes a penicilinas.
• Gentamicina. El más usado
 Efectos adversos: graves
 Ototoxicidad, irreversible
 Nefrotoxicidad, ojo en pacientes con insuficiencia renal
 Parálisis o bloqueo muscular
 Contraindicados en embarazo
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18. 3. Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos
A-) QUINOLONAS
 Las nuevas quinolonas presentan un amplio espectro
antibacteriano, buena absorción oral y escasa incidencia
de reacciones adversas.
 Indicadas en infecciones de la piel (heridas y úlceras,
generalmente en pacientes diabéticos) y de tejidos
blandos , infecciones urinarias y respiratorias. No se usan
en OE.
 Efectos indeseables:
• Alergias
• Contraindicadas en mujeres embarazadas y niños
 Ácido nalidíxico
 Norfloxacino
 Ciprofloxacino
 Ofloxacino
 Enoxacino
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19. B-) NITROIMIDAZOLES
• Metronidazol • Tinidazol • Ornidazol
Útiles frente a la mayoría de agente anaerobios.
Su eficacia aumenta asociándolos a β-lactámicos
(amoxicilina) o macrólidos (espiramicina).
Efectos indeseables: en general son leves
-Alteraciones gastrointestinales
-Anorexia
-Xerostomía
Interacciones:
- Efecto Antabus con el alcohol
- Metronidazol inhibe el metabolismo de los
anticoagulantes orales (disminuir la dosis de estos
durante el tratamiento).
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20. C-) RIFAMPICINA
Profilaxis de meningitis.
Efectos indeseables
- Hepatotoxicidad
- Alteraciones gastrointestinales
- Nefrotoxicidad
- Anemia hemolítica
- Potente inductor enzimático (interacciones)
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21. 4. Inhibidores de la síntesis de ácido fólico
A-) SULFAMIDAS
• Amplio espectro
• Gran afinidad por proteínas plasmáticas que condiciona
numerosas interacciones farmacológicas, desplazan la
bilirrubina perjudicando el desarrollo cerebral en el
recién nacido ( kernicterus)
Tratamiento de infecciones respiratorias y urinarias
Efectos indeseables: • Alergias, alteraciones hematológicas,
hepáticas, renales y digestivas
1) Sistémicas. Vía oral con efectos sistémicos:
Sulfadiazina, Sulfisoxazol , Sulfametoxazol, Sulfadoxina
2) Insolubles. Efecto local intestinal:
Sulfasalazina
 Tópicas. Tratamiento de quemaduras e infecciones cutáneas:
Sulfadiazina argéntica
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22. B-) TRIMETOPRIM
• Amplio espectro
• Infecciones urinarias y respiratorias
• Vía oral e iv
• Alergias
C-) TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL ( COTRIMOXAZOL )
 Asociación sinérgica de ambos antibióticos (Cotrimoxazol
es más eficaz que la suma de ambos por separado).
 Uso: infecciones urinarias, neumonía, shigellosis (“diarrea
del viajero”).
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