Las lincosamidas son antibióticos que se unen a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhiben la síntesis de proteínas. La lincomicina fue sintetizada en 1962 y la clindamicina, un derivado más potente, fue desarrollada en 1966. Ambas tienen actividad contra bacterias grampositivas y algunas gramnegativas, y su mecanismo de acción implica la unión competitiva al sitio de acción de los macrólidos y el cloranfenicol en el ribosoma, impidiendo la unión del aminoacil-tRNA

1. Lincosamidas farmaclcinetica
Farmacología
Universidad Autónoma Gabriel René Moreno
22 pag.
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2. 1962 Lincomicina pura, un antibiótico
sintetizado a partir del Streptomyces
lincolnensis.
HISTORIA
1966 Obtuvo un derivado 7- deoxi
7-cloro denominado clindamicina,
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3. - clase de antibióticos que se unen a la porción 23s de la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
- Inhibidores de los ribosomas bacterianos . Ambas: lincomicina y
clindamicina, tienen una actividad microbiológica parecida a los macrólidos.
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4. Bacteriostáticos ,
Pero pueden ser bactericida .
Dependiendo de:
-concentración del
farmaco
-microorganismo
-sitio de infección,
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5. Ribosomas bacterianos: Las lincosamidas se
unen a la sub. 50s.
rRAN 23s.
MECANISMO DE ACCIÓN
Compiten contra macrólidos y
cloranfenicol por el sitio de acción.
Impide unión o
disocia el aa-tRNA
del sitio de acción .
Inhibiendo la síntesis
de proteína.
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9. Sitio de acción:
- Difunden bien en casi todos los tejidos y líquidos del
organismo : barrera placentaria y leche materna.
Exceptuando : el liquido cefalorraquideo , llega pero en muy baja
concentración.
No pasa la BHE: no usar en meningitis.
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10. FARMACOCINETICA:
ADMINISTRACIÓN: ORAL Y PARENTERAL
DISTRIBUCIÓN: BILIS, HUESO, SINOVIALES, SALIVA, PRÓSTATA Y PLEURA
PENETRA POCO SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
LA CLINDAMICINA ATRAVIESA LA BARRERA PLACENTARIA Y APARECE EN LA LECHE
MATERNA.
METABOLISMO: PARCIALMENTE EN EL HÍGADO
EXCRECIÓN ES BILIAR Y RENAL.
VIDA MEDIA: 2- 2.5 Hrs. y en hepatopatías de 8-12 Hrs.
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11. FARMACOCINÉTICA
LA LINCOMICINA: no tiene buena absorción intestinal y es menos tolerada que
la clindamicina.
Se a usado con buenos resultados en la osteomielitis.
LA CLINDAMICINA: puede administrarse por vía oral y por vía parenteral.
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12. DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
La administración intravenosa
debe ser extremadamente lenta ,
por el riesgo de hipotensión que
en ocasiones es severa.
LINCOMICINA
CLINDAMICINA
- En niños por vía oral a 30 a 60 mg/kg/día en tres tomas.
- En infecciones graves vía IV o IM a 10-20 mg/kg/día
cada 8 horas.
- Adultos , una cápsula de 500mg cada 6 a 8 horas.por
10 días.
- La dosis oral es de 10 a 25 mg/kg/día divididos en tres
tomas o cuatro tomas.
- parenteral es de 25 a 40 mg/kg/día dividido en tres o
cuatro tomas.
- Adultos 600 mg/día en cuatro tomas. Hay
presentaciones tópicas en cremas para aplicación
cutánea y vaginal.
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13. espectro antibacteriano :
-cocos gram(+) aerobios.
- corynebacterium diphteriae, c.trachomatis, gardnerella vaginalis.
- anaerobios gram (+) , gram(-).
-plasmodium falciparum, t.gondii, p.jirovecii
Su actividad está dada principalmente para estreptococos alfa y beta
hemolíticos, S. Pneumoniae y S. Aureus.
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14. STAPHYLOCOCCUS AUREUS
STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS
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15. STREPTOCOCCUS BETA- HEMOLITICO
STREPTOCOCCUS VIRIDANS
STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE
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16. CLOSTRIDIUM TETANI
CLOSTRIDIUM PERFRINGENS
CORYNEBACTERIUM DIPHTHERIAE
CORYNEBACTERIUM ACNES
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17. Efectos adversos
Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes con el uso oral y
parenteral de las lincosamidas.
Estos pueden consistir en náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal y
tenesmos.
Puede causar :diarrea asociada a Clostridium difficile y Colitis
pseudomembranosa.
Adicionalmente puede causar: bloqueo neuromuscular y el Síndrome de
Stevens-Johnson.
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20. USO CLINICO:
Infecciones mixtas, aerobios + anaerobios:
- Intraabdominales
- Pelvicas
- Pulmonares
- Odontogénicas
- Tracto respiratorio superior
- Ulceras en pie diabetico
- Ulceras de decubito
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21. OTRAS INDICACIONES CLÍNICAS
Infecciones por bacterias gram positivas:
-streptococcus grupo A.
-amigdalitis bacteriana recurrente
-infecciones por staphylococcus
-acné vulgaris
Toxoplasma gondii
Plasmodium falciparum
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22. MECANISMO DE
RESISTENCIA
NATURAL
ADQUIRIDA
Impedimento del paso de las
lincosamidas.
Disminución de la afinidad del
antibiótico.
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23. GRACIAS POR
SU ATENCIÓN
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