Farmacología

1. Le vana colocar unavía intradovenosastresvecesal díaa un paciente inmunocompetenteque
la infección no pone en peligro su vida con un producto que es nefrotoxico eso no tiene
sentido,siempre laselecciónde laantibiótico terapia debe ser del mas seguro es decir el que
tengamenosefectosadversosque tenga efectos sobre ese agente infeccioso, siempre tratar
de garantizar laseguridaddel paciente. En que casos utilizaremos entonces la vancomicina??
En infecciones producidas por estafilococos productores por betalactamasas que sean
penicilina resistentes, su acción es bactericida.
En que casos se va usar: infeccionesporestafilococosaureus,pacientesalérgicosapenicilinas(
de elección), infecciones pos estafilococos resistentes a otros antibióticos, endocarditis
estreptococcicas en algunos casos es necesario combinarlos con aminoglucosidos ( ustedes
dirannefrotoxicoconotronefrotoxico)si la vida del paciente esta en juego si, la endocarditis
estreptococcicaesunaenfermedadsevera que generalmente esta asociada con valvulopatias
y que no se pone de manifiestosi noesal final de lavida del paciente,cuandosospechemosde
una endocarditis hay que irse con todo para tratar ese paciente, en enterocolitis
pseudomembranosaporclostridiumdifficileporviaoral,porque recuerdenque el clostridium
esta en la luz intestinal y como no se absorbe la vancomicina va a permanecer en la luz y va
tener su efecto sobre clostridium.
Efectosadversos:nefrotoxicidadporesoesimportante monitorizarel paciente,poresoesque
esimportante que el paciente que recibevancomicinaeste hospitalizadoporque tenemosque
evaluar el funcionalismo renal, si podemos medir las concentraciones plasmáticas de
vancomicinamejor, para manejarnosenlosgramosy concentracionesefectivassin necesidad
de caer en concentraciones muy altas que nos agraven la nefrotoxicidad, puede provocar
ototoxicidad este efecto es dosis dependiente y el efecto es reversible, en algunos casos la
nefrotoxicidadnoesreversibletododepende del dañorenal,puede provocarhipersensibilidad
anafilaxiaenlospacientesque sonalérgicos,enel síndrome de cuello rojo esta aparte porque
no esuna anafilaxiaesunarespuestaaunaexposiciónbrusca a un compuesto químico que va
generar liberación de histamina en cantidades exageradas y esta a nivel vascular va generar
vasodilatación el paciente va tener una brusca caída de la tensión arterial que puede llegar a
un sincope y si el paciente es cardiópata o si tiene una isquemia cardiaca puede tener una
lesiónporisquemiaporque el paciente por la hipotensión puede generar paro, puede haber
un compromiso importante en los pacientes cardiópatas.
La VANCOMICINA viene única y exclusivamente en ampollas de 500mg para administración
intravenosarecuerdenque debe administrarse lentamente.El efecto adverso mas importante
el síndrome del cuello rojo con hipotensión aguda.
LINEZOLID:mecanismode acciónesbacteriostáticouniónala subunidadribosomal 50s,inhibe
el inicio de la síntesis proteica, también ya hay resistencia la cual se genera por expulsión
activa del antibiótico. El espectro bacteriostático sobre estafilococo y enterococos, son el
grupode bacteriassusceptiblesalinezolid, sin embargo se ha demostrado que pudiera tener
una acción bactericida sobre estreptococo y neumococo, la eficacia es tiempo dependiente
tiene efecto post.antibiotico ( 1-3hrs) cosa que quisiéramos que tuviera la vancomicina pero
no lo tiene, y se emplea en aquellos que están retringidos en agentes resistentes a la

2. vancomicina,oseaaquellos estafilococos resistenetes a vancomicina será necesario tratarlos
con linezolid.
El efecto antibacteriano es predominantemente en GRAM+, estafilococos, estreptococos en
los cuales puede tener acción bactericida, neumococo, enterococo, clostridium,
colinobacterium, difteria, basilos, nocardia, neumococo un efecto bactericida” (asi se le
escuchaba). Mycobacterium tuberculosis a sido muy difícil por que este bacilo es bastante
resistente y hemos tenido que recurrir a la politerapia, la monoterapia no tiene ninguna
utilidad,el linezolidtiene acciónsobre micobacteriumtuberculosis,este es un fármaco de uso
restringido precisamente para evitar la resistencia bacteriana. Sobre GRAM – legionella,
moraxella catarrhalis, bordetella pertussis, provotella.
Esta contraindicadoenpacientesfenilcetoniricos por que es que el excipiente lenezolid es la
fenilcetonuria entonces en aquellos pacientes que no toleran la fenilcetonuria es decir que
fenilcetonuricos, no se puede utilizar linezolid por que agrava su problema renal. Inhibe
débilmente y reversiblemente a la enzima MAO por lo tanto su uso en pacientes que estén
recibiendo otro agente que actué sobre este sistema puede complicar la situación.
Farmacocinética:biooral es del 100%, tmax: 1-2hrs, y UPP de 30%, sin embargo se usa por via
endovenosaenalgunoscasosque se le amerite, metabolismo hepático, excreción renal, vida
media 5-6 hrs es decir hay que estarlo administrando 4 veces al día, cuando no es quizás
menos, sin embargo recuerden que tiene un efecto post antibiótico importante.
e.adversos:sontangraves,a pesar de la mielosupresion (5-10%) que puede llegar a provocar
en algunos pacientes, produce decoloración de la lengua, cefalea en el 40%, nauseas y
vómitos,foliculitisnoes muyfrecuente.Escostoso y según le informaron no lo hay en el país.
Usos: inf. Estafilococcicas resistentes a meticilina o glucopeptidos ( vancomicina), inf por
neumococosresistentesapenicilinaymacrolidos,inf porenterococosfaecalis(creo) resistente
a vancomicinaoteiclopamina,esteesel agente que esta provocando massepsia en los EE.UU.
todavía losenterococosque tenemos envzlasonsusceptibles a vancomicina. Las dosis son de
600 mg cada 12 hrs, aunque su vida media es de 3 hrs recuerden que tenia efecto post
antibiótico, hay otros que están en estudio que son el EPEROZOLID y RANBEZOLID, fase
experimental para aquellos que son resistentes al linezolid.
ESTREPTOGRAMINAS: son las quimospristina/dalfopristina, este / lo que quiere decir es que
siempre se tienen que usar juntas. Las estreptograminas por separado no son efectivas para
que sean efectivas se deben suministrar conjuntamente, el nombre comercial de la
combinación es SYNERCID, de sinergia la suma de los dos efectos, estos compuesto son
derivados de la pristinamicina IA que es la quimospristina y la pristinamicina 2B que es la
dalfopristina.
Inhiben la síntesis de proteínas en la subunidad 50s formado el complejo quimospristina-
ribosoma-dalfopristina, osea atacan en conjunto, la quimopristina inh. La elongación de la
cadena peptidica mientras que la dalfopristina inh, peptidiltransferasa, y sumando ambos
mecanismos tienen su efecto sobre las bacterias, en cuanto a la resistencia: la bacteria

3. modificael ribosoma,ylamayorresistenciaes hacialaquimopristinayesaresistenciase debió
a los usos de quimopristina sola.
Espectro antibacteriano: GRAM+ staphylococcus y estreptococcus resistentes a penicilina,
staphylococcusaureus meticilina resitente, neiseria monocytogenes, enterococcus faecium,
clostridium de cualquier tipo.
Las estreptograminas son costosas, administración por vía parenteral por eso es de uso
restringido,intravenosa20%dalfopristinay50% quimopristina, tiene muy baja concentración
en LCR, se acumula en los macrófagos esto es una ventaja, metabolismo hepático, v/m 60-
90min, realmente tiene que ser una inf. Que justifique el uso de este fármaco por que es
costoso y tiene una v/m muy corta la exc es biliar desde 60-90min.
El hecho de que se acumule en macrófago puede llegar a ser una ventaja por que si el
macrófagoesta concentradoenunabscesoo enun sitiode inf,puede conduciral antibiótico a
ese sitio independientemente de la v/m.
Usos: inf graves por S. aureus meticilina resistente o vancomicina resitente, neumococo
resistente a penicilina y macrolidos, enteroccus faecium resistentes a vancomicina.
Recordad:La clindamicinalapodemosusarencualquierinf intrapelvica,inf poranaerobios,inf
tópicas, la vancomicina en px hospitalizados por via endovenosa, px que tenga inf y no
respondan con vancomicina linezolid, y si el px no responde a inf con vancomicina usamos
estreptograminas si las tenemos.
Efectos adversos: flebitis e inflamación en el sitio de inyección, mialgia y artralgia,
hiperbilirrubinemia (recuerden que s elimina por la bilis) interacciones con ciclosporina y
carbamazepina por la UPP.
POLIMIXINA B: desmotraron tanta toxicidad por vía sistémica que ahora se utilizan
tópicamente , la polimixina B pertenece a un grupo de antibióticos donde también esta la
bacitracina que son polipeptidicos; tiene un mecanismo de acción detergente cationico en
fosfolipidos de membrana, se comportaría como un jabón que disgrega las grasas de esa
manera actua rompiendo la membrana celular, tanto PROTEUS como NEISSERIA son
resistentes a este mecanismo de acción, se emplea en inf por GRAM- en piel, mucosa, ojos,
oído, todo es externamente.
e.adversos: hipersensibilidad tópico, en aquellos px que sean sensibles, diarrea (v.o),
nefrotoxicidadporesoNOse usa por viaSISTEMICA, este efecto es dosis dependiente y se ha
visto con las primeras polimixina.hay otro fármaco la polixtina(creo) que tiene las mismas
características pero es menos toxica.
BACITRACINA: es otro agente polipeptidico que inhibe la síntesis bacteriana, se usa solo
tópicamente, y se puede usar por via oral para el tto de la colitis pseudomembranosa por
C.difficile,porque tampocose va absorber, es importante tener en cuenta la netoxicidad por
que si no se absorbe nopasa nada,peorsi hay lesionesde lamucosa noes conveniente usarlo
por que pudiera pasar a la sangre y puede tener el efecto nefrotoxico, en algunos px se

4. produce hipersensibilidad, presentación viene en pomadas, solas o combinadas con otros
antibióticos o incluso con agentes esteroideos.
A sidosustituidaporlaMUPIROCINA este agente inh.Lasíntesisde proteínaesbacteriostático,
se inactivarápidamente por vía oral por eso no se administra por vía sistémica, solo se utiliza
tópicamente,puede provocarenel 2% de los px que lorecibe eritema y prurito, se administra
para inf. De piel causadas por estafilococo aureus, estreptococo epidermidis. Uso: tto tópico
de las ulceras de decúbito.
FOSFOMICINA TROMETANOL: via oral, ihb, la síntesis de la pared en la primera fase,
bactericidaporque inhibe laenolpiruvatotrasferasa,actuasobre GRAM+ yGRAM-, bio oral de
40-60% , v/m baja, la _________del trometanol tiene una biodisponibilidad mayor, y una
mayor v/m tiene una excelente distribución, se acumula a nivel de vejiga urinaria.
e.adversos: diarreas y aumento de las transaminasas.
Usos: inf urinarias para GRAM- por E.coli, salmonella, shigella, no complicadas, como se
acumulaenvejigapuede serútil paracistitis.Enuntiempos eusoenembarazadaspeor ya hay
resistencia.
ACIDO FUSIDICO: ihn la síntesis proteica, tiene una buena biodisponibilidad oral, exc biliar y
heces. E. adversos: G.I, erupciones dérmicas, alternativa en inf por estafilococos aureus,
pudiera emplearse por vía oral.