Farmacología

1. β-LACTAMICOS
El terminoAntibióticoenvuelvelosantibacteriales,antivirales,antifungicos,
antiprotozoarios,antihelmínticos,aunquetodosrelacionanantibióticosconantibióticos
antibacterianos.
El espectroinicial de losbetalactamicoseraparaGram (+), perolasnuevas
generacionesde betalactamicosnosolosirvenparaGram (+),sinotambiénparaGram (-),
Anaerobiosentre otros,si biende iniciolosbetalactamicosfundamentalmente suactividad era
para Gram (+),hoyen día hay betalactamicosde segunda,tercera,cuartageneracióncomolas
cefalosporinasque tienengranactividadparalosGram (-),Anaerobios,Enterobacteriasentre
otros inclusoparaotrosorganismosnobacterias.
Se va a trabajarcon base a aproximadamente 70antibióticosaunque haymásque no
estánincluidosaquí.
Los betalactamicosse caracterizanportenerunanillo βA) Anillode Tiazolidinao
TiazolidínicoyB) Anilloβ-Lactamico,estaestructuravaa sercomún a todoslosantibióticos
que vamosa verexceptoal final alosmonolactamicos,entoncesengeneral estaestructura
químicaes comúnpara todos losβ-Lactamicos,cambiandolascadenasradicales,el anillode
tiazolidinayasi cada grupo tiene algodistinto,peroen general de los2grandesgruposque
vamosa verhoy,que sonPenicilinasyCefalosporinastienenesaestructuraencomúncomolo
esel anilloβ-Lactamico,lapenicilinasaescapazde hidrolizarel enlaceoporbetalactamasas,
penicilinasassi sonespecificasparalaspenicilinas,perotambiénhayβ-Lactamasascontralas
cefalosporinasyse puede hablarengeneral de β-Lactamasas,yodigopenicilinasas
exactamente si esunaenzimaque me produce Xbacteriay que me inactivaa la penicilinaeso
esuna penicilinasa,peroengeneral haymuchasenzimasde β-Lactamasaslascualesvana
inactivara cualquierβ-Lactamicopenicilina,cefalosporina,carbapenemes,monolactamicos
entre otros,entoncesfíjense bienenesosblancosporque masadelante esolodebenrecordar
puestoque masadelante vamosahablar de x antibióticoque esresistentealaβ-Lactamasa o
que esinactivadoporβ-Lactamasas o laPenicilinasaounaCefalosporinasayal inactivarlono
va a tenerefecto.
Vamosa ver unaserie de antibióticosenlacual ha sidomodificadalaestructura
químicapara que resistaa laactividadde la β-Lactamasaque evidentemente generacióntras

2. generaciónhangeneradocomomecanismode resistencialoscualessonde algunosde Gram
(+) yGram (-).
De esaestructuraque es común el anilloβ-Lactamicoypor esotodossonβ-Lactamicos
entre unou otro va a variar, aquí tenemoslapenicilinaque tiene unanillo de tiazolidina, pero
vamos a ver que las cefalosporinas tienen un anillo dihidrotiazidínico (ácido 7-
aminocefalosporánico) entoncesesocambiaentre uno y otro, y el blanco uno para la amidasa
y otro para la penicilinasa o β-Lactamasa.
Recordar un poquito la diferencia de pared entre Gram (-) y Gram (+).
El hechoque no tengauna paredigual es lo que hace que algunos antibióticos tengan
mayor actividad para Gram + y otros para Gram -.
De inicio los β-Lactamicos en general tienen mayor actividad para Gram (+) por su
mecanismode acción,laotra semanaveremos los aminoglucosidos que tienen mas actividad
para losGram (-) Igual porsu mecanismode acción, pero ese mecanismo de acción es porque
si el blanco en este caso del β-Lactamico es la pared en el caso de los aminoglucosidos el
blancoesla subunidadS30 del ribosoma, el hecho de que los Gram + y – no tengan una pared
idéntica hace que uno sea mas sensible a un β-Lactamico o a un aminoglucosido.

3. Profe ¿Qué Diferencia la pared celular de un Gram + al de un Gram (-)? Esto va a ser
muyútil porque acá se tienenque unirlapenicilinaalosβ-Lactamicoesdecir el sitio,el blanco,
el receptoraunque aquíno hablamosde receptorescomotal se hablade PVPSitiosde fijación
o proteínasfijadorasde penicilina, esto sería lo que generalmente llamamos el receptor aquí
se llamaría PVPProteínaUnidora,Ligadora,Fijadorade Penicilina o Cefalosporina aquí esta el
blanco, ahora vean la diferencia entre la pared de un Gram + y un Gram -.
Diferencia:El péptidoglicanoylapresenciade unamembranainternayunaexterna es
decir el Gram (+) Su componente primordial es el peptidoglicano Mureina no asi el Gram (-)
Que tambiéntiene peptidoglicanoperonoessucomponente primordial,lapareddel Gram (+)
no tiene membrana externa el Gram (-) Tiene una pared interna y otra externa, si vemos allá
Gram (+) el antibiótico tiene que entrar y fijarse aca (ah ok donde coño sera) y atraviesa la
pared que es puro peptidoglicano, lógico si su tarjet o su blanco en este caso es e l
péptidoglicanoolamoleculaque estaenel péptidoglicano, entonces es mucho mas fácil que
alcance esas proteínas fijadoras si no tiene una membrana externa, si no tiene un espacio
periplasmaticocomosaben(creo que dice) y no tiene esa cantidad de barreras que pasamos,
por esotiene tantaafinidadsobre los Gram (+) y menos por los Gram (-) si es mucho mas fácil
que un β-Lactamico el hecho cuando hablamos el mecanismo de acción veamos que su
mecanismoprincipal esinhibir la síntesis de la pared, específicamente inhibe la síntesis de la
pared o que inhibe la síntesis del péptidoglicano, inhibición de la mureina o péptidoglicano,
entonces para que se forme ese peptidoglicano se necesitan cuatro fases que vamos a ver
después, es mucho mas fácil para un β-Lactamico alcanzar su sitio de fijación en un Gram (+)
que enun Gram (-),¿Qué pasaenlosGram (-)?Uds. ven el mismo sitio donde estaba ubicado
la proteínaque fijao laproteína fijadorade penicilinatiene un espacio periplasmatico y tiene
luego una membrana externa y una capa llena de lipopolisacaridos aquí esta
fundamentalmente ladiferencia y es el peptidoglicano donde si tiene actividad para algunos
Gram (-) pero estos si ven tienen mucho polisacárido, tienen una membrana externa, un
espacio periplasmatico y luego es que puede alcanzar la membrana interna y finalmente la
membrana citoplasmática, dicha diferencia es importante, y va a servir para los
aminoglucosidos que tiene una actividad predominante sobre Gram (-) y no sobre Gram (+),
van a ver que el mecanismo es otro como llegar a la SubUnidad S30 o s50 de los ribosomas
pero tiene que atravesar y tiene facilidad para difundir por la Membrana externa, el espacio
periplasmatico,membranainterna,citoplasmayllega finalmente donde están los ribosomas.
Eso asi de sencillocomose ve hay,esla síntesisde péptidoglicano, cuando lo veíamos
alla estavamos viendo dos paredes la del Gram (+) y la del Gram (-) y me interesaba que
recordaran esa diferencia porque vamos a hablar de un grupo de antibióticos cuyo blanco es
precisamente inhibir la síntesis de peptidoglicano, ¿Qué importancia tiene en la pared el
péptidoglicano para la bacteria? – es fundamental, si no hay peptidoglicano la pared no es
rigida,el le da unaspectode red,de maya y esloque le permite serrealmente rigida y que no
lise fácilmente concualquier proceso osmótico o de presión entre otros, y que no haya lisis y
por lo tanto tenga un efecto bactericida o de autolisis.
Ahora en que punto de la síntesis de la pared actúan los β-Lactamico? – Si ven no es
nada sencillolasíntesisde peptidoglicano tiene cuatro fases, pero por muchos años se hablo
de tres fases, y que actuaba en la fase tres pero de un tiempo para acá se describe más

4. detalladamente el mecanismomolecular y se habla de cuatro fases. Mecanismo de acción de
β-Lactamico Inhiben la síntesis del peptidoglicano o inhibe la síntesis de la pared
específicamente inhibe la fase cuatro de la síntesis del peptidoglicano, ¿Qué es esa fase
cuatro? Es la fase final y no vamos a detallar esto porque es microbiología, la ultima fase
donde se denomina transpeptidacion y carboxipeptidacion que es donde finalmente se va a
entrecruzar y se va a producir una red o una pared rigida al principio Ud. Ve monómeros por
ese fenómeno va a llevar al final a formar cadenas polipeptidicas es decir estos monómeros
tienenque unirse enlasdiferentesfasesyparaque hayaun procesofinal con una pared rigida
tiene que haberunatranspeptidacionyesosmonómerostienenque formarunpéptidoytiene
que haber un proceso de unión a un carboxilo que se llama Carboxipeptidacion, hay dos
encimas fundamentales que es la carboxipeptidasa y la transpeptidasa esos son los blancos
realesde los β-Lactamicosesdecir si yo pregunto ¿Cuál es el blanco, cual es el target? eso es
una molecula, cuando uno pregunta el blanco o el target terapéutico no esta preguntando el
mecanismo de acción completo, No. Si yo le pregunto el mecanismo de acción Ud. Detalla
todo, pero si la pregunta es blanco terapéutico o target generalmente es una dos o tres
palabrasporque esuna molecula,cuandounohablade un blanco es molecular, el sitio donde
se va a unir donde va a inhibir donde va a bloquear un canal un receptor, entonces al
preguntar cual es el target de x fármaco se va a decir una enzima la subunidad del ribosoma.
En este caso el blanco es la Enzima Transpeptidasa y la Carboxipeptidasa este es el sitio
exacto que va a inhibir los β-Lactamicos para bloquear la transpeptidacion y la
carboxipeptidacion y finalmente la fase cuatro no se lleve a cabo y que nunca estos
monómeros lleguen a formar como ya vimos alla finalmente la cadena o el polipeptido que
constituye la mureina o el peptidoglicano, no son los únicos antibióticos que actúan en fase
cuatro también actúan los glucopeptidos como la Vancomicina y Teicoplanina aunque no
exactamente en el mismo punto, en fase II Vacitracina? Y en fase I la Cicloserina
(Antituberculoso) estos no son β-Lactamicos pero ya que se está viendo la síntesis de la
mureina se explican de una vez.
Clasificación de los β-Lactamicos
A. PENICILINAS
1. Naturales
Penicilina G (bencil) (sódica, potásica) EV
Penicilina G procaína IM
Penicilina G benzatina IM
2. Ácido-resistentes
Penicilina V
Feneticilina
Propicilina
3. Resistentes a -lactamasas (antiestafilocócicas)
Meticilina (retirada nefritis intersticial)
Nafcilina
Isoxazolilpenicilinas
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Oxacilina
Doxacilina (Faltaba en el cuadro)
4. Aminopenicilinas(amplio espectro)
Ampicilina
Bacampicilina
Metampicilina
Pivampicilina
B. CEFALOSPORINAS
1. Primera generación Gram (+) Stafilococos.
Cefalotina
Cefaloridina
Cefazolina
Cefapirina
Cefalexina
Cefacetrilo
Cefaloglicina
Cefadroxilo
Cefradina
2. Segunda generación Gram (-)
Cefuroxima
Cefamandol
Cefoxitinaa
Cefmetazola
Cefatricina
Cefaclor
Cefotiam
Cefonicid
Ceforanida
Cefprozilo
3. Tercera generación

5. Talampicilina
Amoxicilina
Hetacilina
Epicilina
Ciclacilina
5. De amplio espectro (antipseudomonas)
Carbenicilina
Carfecilina
Carindacilina
Ticarcilina
Ureidopenicilinas
Azlocilina
Mezlocilina
Apalcilina
Piperacilina
6. Amidinopenicilinas
Mecilinam
Pivmecilinam
7. Resistentes a -lactamasas (gramnegativas)
Temocilina
Cefotaxima
Ceftizoxima
Ceftazidima
Moxalactama
Cefsulodina
Cefoperazona
Ceftriaxona
Cefotetána
Cefmenoxima
Cefixima
Cefpodoxima
Ceftibuteno
4. Cuarta generación
Cefepima
Cefpiroma
C. MONOBACTÁMICOS
Aztreonam
Carumonam
D. CARBAPENEMES
Imipenem
Meropenem
E. INHIBIDORES DE -LACTAMASAS
Ácido clavulánico
Sulbactam
Tazobactam
Básicamente se vana clasificartodoslosque vamosa verhoy, losvamosa agrupar engrupos
primeroPenicilinas,cefalosporinas,monolactamicos,cabapenemes,inhibidoresde la β-
Lactamasa entoncesparaque se vayanubicandoaquí no hay mucho que entendersino
Hecharse un puñal yaque si estose clasificaasí esporque se clasificaasí que a diferenciadel
SNCdonde hay muchoque entenderymuchoque asociar.Aquí hayque escribirmuchasveces
losnombresde losantibióticos,usarmemotecniasparaaprenderlosaescribirbienporque de
nada sirve saberel nombre de unantibióticosi se vaa escribirmal,porejemploescribir
Vacampisilinacuandoenrealidadse escribeBacampicilinaporque se vana burlarde Ud. En la
farmacia,hay que agarrar papel y aprenderlosaescribirporque se llamanasi ynohay nada
que entendersi nosaber,porejemplosi le vasa mandaruna cefalosporinade primera
generaciónporque quierestratarunEstafilococoque esunGram (+) no le vas a ponerunode
Segundageneraciónporque sonmasque todopara Gram (-) por esohay que saberpara que
se usan lasgeneraciones, nole vasa ponera un anaerobiounode segundageneraciónni aun
estafilococounade segundageneración.
Vamosa empezarconlas penicilinasvamosaverunosdetallesde cadagrupo, vamos a
nombrarlos por grupo y mas o menos las características.
Primergrupo,lasPenicilinaslasdividimosenPenicilinasNaturales,resistentesal acido,
resistentes a la β-Lactamasa, aminopenicilinas, penicilinas de amplio espectro,
amidinopenicilinasylasresistentesaβ-Lactamasas(Gramnegativas),repitoestamos hablando
de un primer grupo que son las penicilinas que están en el cuadro como A, y tal cual lo van a
copiar de florez. Las penicilinas se clasifican en todo eso ya vieron un primer concento ya en
grande que a todo le llaman penicilina, mucha gente asume que penicilina es un frasco que
diga Penicilina, no, penicilina es un grupo de antibióticos que miren todo lo que abarca
entoncescuandoUd.Dice penicilinaamuchospacientesle dice que estatomandopenicilina o
esta preescribiendo una penicilina el no va a decir penicilina si no cualquiera de estos

6. antibióticos que están dentro de la clasificación de las penicilinas, entonces dentro de este
gran grupo de penicilinasestánlas PenicilinasNaturales esta si es la clásica penicilina, dentro
de las naturalesestalaPenicilina G Cristalina o Bencilpenicilina esta se usa Endo Venosa y es
la que comúnmente se conoce como Penicilina Cristalina ya que se le aplica al paciente intra
hospitalario por via endovenosa y con T ½ Corta se usa a nivel Intra-Hospitalario porque hay
que administrarla cada 4 horas, cada 3 o 2 horas por su T ½ tan corta, es excelente, vieja pero
sigue siendo buena para pacientes hospitalizados para evidentemente cepas que sean
sensiblesa esta penicilina. Dentro de las penicilinas naturales la primerita Bencilpenicilina o
PenicilinaG esa esSódica o Potásica, dentrode estasmismastenemos PenicilinaG Procainica
y Benzatinica que es la Proteina G con una molecula de Procaina o Benzatinica por via intra
muscular. Seguimos en el primer grupo de las penicilinas tenemos la bencilpenicilina o
Penicilina G cristalinica sódica o potásica, la penicilina G procainica es el Pronapen (Nombre
Comercial) Benzatinicaesel famoso Benzetacil q hay LA de 1.200.000 unidades, 333 o 633 eso
es porque hay combinaciones, LA es pura benzetacinica, en cambio hay unas 633 que tienen
600.000 de benzatinica, 300.000 de procainica y 300.000 de cristalinica o G.
Pregunta.¿El paciente que esalérgicoalas penicilinasesalérgico a la cristalina o? – es
alérgico a todo el grupo incluyendo cruzadas con la cefalosporina te me adelantaste pero ya
que lo preguntas eso viene después, ella se adelanto porque eso es una de las cosas mas
comunes, popularmente el temor a las alergias e hipersensibilidad a los β-Lactamicos es
cruzada. Un paciente alérgico a cualquiera de estas: no se le debería administrar ninguna
penicilinainclusocefalosporinaapesarde que el anilloβ-Lactamicosesidéntico, pero muchas
veceslareacciónno eshacia el β-Lactamicosi no a la cadenalateral y pudieras usarlo, hoy eso
ha cambiado,hastahace un tiempo,pacientealérgicoapenicilina,no debería recibir tampoco
ningunacefalosporina,ni masnadaexceptoel que vamosa ver al final el aztreonam que es un
monobetalactamico,enlalenguade laspenicilinasse permite el uso de Aztreonam que tiene
una estructurano β-Lactamicao que esmuy similarperoessumomentodijimosque no tiene
mucha utilidad porque tiene mas que todo actividad por Gramnegativos, cuando la estas
usandoenun paciente quiennecesita para grampositivo el paciente no será alérgico pero no
va a matar a la bacteria,entoncesyaveremoslasalternativasok,entoncesestoseriapenicilina
natural, ahora tenemos.
Resistentesal acido, seguimosconpenicilinas, el problema de la penicilina natural es
que si la administra por via oral inmediatamente eshidrolizada por el Acido clorhídrico y eso
se inactiva,por esoaparece esta generaciónde penicilinacuyoobjetivode la industria era dar
la penicilinaporviaoral,enese momentolaspenicilinassolose administrabanexclusivamente
por via parenteral como la penicilina g via EV la procainica y benzatinica por via IM, aparece
penicilina oral como tal ya vamos a ver que todas estas vienen para via oral pero esta es
penicilinacomotal,Penicilina G oral esta nunca encajo en Venezuela porque no se vio mayor
ventajayencimaera muycostosa,esta esuna PenicilinaGresistente al acido,enVenezuelano
se consigue preparados de Penicilina V que es la misma penicilina G pero oral esa es la que
tienen ahí como resistentes al acido.
Resistentesa las β-Lactamasas estasson lasllamadaspenicilinasantiestafilococicas es
fundamental esta NO LAS PELO EN EL EXAMEN y tienen que saber cuáles son las penicilinas
antiestafilococicas que es uno de los microorganismos más comunes pero deben recordar la

7. gran resistencia que han hecho los estafilococos, durante toda esta unidad vamos a ver que
hay unasbacteriasque enparticular son el dolor de cabeza de la industria farmacéutica, pero
no tantode laindustriafarmacéuticasinode nosotroslos médicos que nos toca ver pacientes
ya seade medicinainterna, pediatría, infectologia, dermatología etc, el dolor de cabeza es la
resistencia el que la mayoría de las cepas este cada vez mas resistentes hace que muchos
pacientesse mueranporque sonmuyresistentessobre todoenla próxima clase que veremos
losneumococosyenterococoshangeneradogran resistencia, y bueno si es creyente reza y si
no espere su destino sin rezar estamos en ese punto, donde hay muchas cepas que son
resistentesatodaslas penicilinasyestánsaliendonuevos antibióticos y ya al siguiente año ya
aparece una ceparesistente ael antibiótico,estoesunproblema grave que afortunadamente
en Venezuela ya están restringiendo en las farmacias la venta de antibióticos y solo se hace
bajoprescripciónporque antesse vendian antibióticos para uno o dos días y es lo que genera
la resistencia,yaque unomismoencasa le duele la garganta viene la abuela y le dice tomese
una ampicilinayse me quito,se me quitoporque noera nadaporque evidentemente esonole
pudo haber hecho nada porque si es una amigdalitis estafilocócica o la trata bien o no,
entoncesgeneralmente era placebo mas que otra cosa pero el hecho que Ud. Tomara un día,
dos días unantibióticoauna dosisque noera la adecuadapor el tiempo no adecuado lo único
que generoesque su virosisse autolimitaraporque lomasprobable esque fuera una virosis y
la próxima vez su neumococo o su estafilo o su estrepto o su haemofilu o su klebsiella se
muera de la risa porque se hizo resistente y pario y tiene nueva generación y las hijas y las
nietas ya son por mecanismos diferentes resistentes a lo que usted tomaba porque se lo
decían y no servia para nada o no era su caso, entonces hay aparece la familia de las
ampicilinasantiestafilococicas o en este caso las resistentes a la β-Lactamasa dentro de estos
hay unoque no tenemosperoque nuncase lesdebe olvidar es la meticilina ¿Por qué? Insisto
tanto en la meticilina si nunca la va a prescribir, porque la meticilina se sigue usando como
patrón de referencia en resistencia entonces en un inicio cuando estafilococo se empieza a
hacer resistente por la producción de β-Lactamasa o penicilinasa, es decir al estafilococo Ud.
Le daba penicilina no les hace nada ya que la β-Lactamasa hidroliza al anillo betalactamico e
inactiva la penicilina, esto hizo pues que en un momento en que prácticamente S. Aureus el
99% de estascepasse considere resistente poresoaparece meticilina, fármaco resistente a la
β-Lactamasa, entonces nunca se le debe poner a un estafilococo que viene de la calle
penicilina natural, penicilina g, procainica, benzatinica porque uno ya asume que son
resistentes de entrada por acción de la β-Lactamasa. Las penicilinas antiestafilococicas son
resistentesala β-Lactamasaentoncesnodebe confundirlostérminos cuando se habla de una
cepa meticilinasensible quiere decir que le puede dar cualquiera de las antiestafilococicas si
usteddice o le reportaun antibiogramaS.aureusmeticilinaresistente nole puededarnadade
esto,si esmeticilinaresistente esporque yase hizoresistente alaspenicilinasantiβ-Lactamasa
y para esohay Vancomicinaque se veraenotra clase por esose debe manejarbien el termino
meticilina,no porque vayan a usarla porque no hay meticilina ya que produce mucha nefritis
intersticial yse retirodel mercadoperoel terminoperduro,entonces,nole va a dar meticilina
al paciente pero el termino debe manejarlo, cuando yo le diga en el examen que antibiótico
va a usar en un estafilococo meticilina sensible, si es sensible cualquiera de la familia de la
meticilina, no le puedo dar meticilina pero le puedo dar oxacilina, doxicilina, cloxacilina,
flucloxacilina que son los que están hay que son comunes, estas son las penicilinas
antiestafilococicashastahayasumoque es un estafiloque me loreportoel antibiogramacomo

8. sensible alameticilina,si es un estafilococo meticilina resistente yo le coloco una ampicilina
antiestafilococica una alternativa, mas adelante vamos a ver que le puedo dar una
Cefalosporina de primera generación, ampicilina sulbactam, amoxicilina, acido clavulanico,
quinolonas,macrolidosetcéteranoesque nada mas le puedo dar eso, eso es una alternativa.
para un estafilococometicilina sensible una buena opción es una penicilina resistente a la β-
Lactamasa pero ya veremos que se puede usar cuatro, cinco fármacos mas también para
primera línea, si es resistente bueno, luego el espectro se amplia y empiezan a aparecer las
penicilinas de amplio espectro por algo se llaman de amplio espectro porque hasta ese
momento básicamente las que les nombre, su actividad era sobre Grampositivas y las
penicilinas de amplio espectro empiezan a tener actividad sobre Gramnegativas.ahi esta de
iniciolaque fue el Bumque fue la ampicilinalacual hoy en dia por la resistencia casi nunca se
usa, y se usa junto con un inhibidor de la β-Lactamasa que es el sulbactam que es la
combinación Ampicilina Sulbactan que la vamos a ver después, en ellas se busco ampliar el
espectro y empezar a incluir otras cepas y que no solo tuviera actividad exclusiva sobre
grampositivos sino que también sobre gramnegativos, aparece ampicilina, amoxicilina,
epicilina, etcétera, que veremos luego por separado.
Luego aparece la penicilina antipseudomonas es decir las primeras ampicilinas,
amoxicilinateníanamplioespectroperonuncaabarcabanpseudomonasylaindustria se ve en
la necesidad de buscar dentro de los β-Lactamasa uno de un espectro mayor que agarre
gramnegativos,peroque tambiéntome cepasalascuales no tengan muy buena actividad con
amoxi y ninguna ampicilina y asi aparece Carbenicilina como la primera ampicilina como
antipseudomonas es una familia que se llaman penicilinas antipseudomonas que están hay
como cinco a su vez están carboxipenicilina, ureinopenicilina ,azlocilina, Apalcilina y
Piperacilina, luego en otra lamina vamos a ir desglosándolos. Las antipseudomonas no solo
tienenactividadsobre pseudomonastambiéntienenactividadparaKlebsiella,veremosque las
primeras eran para proteus pseudomonas y luego van apareciendo otras que además de
pseudomonas, klebsiella, haemofilus y otros.
Luegotenemoslas Amidinopenicilinas solamente Mecilinamlatenemosenel mercado
incluso algunos lo incluyen como en el grupo anterior como antipseudomonas, pero
químicamente tienenque estar aparte porque es una Amidinopenicilinas, entonces desde el
punto de vista químico tienen que separarlos.
Hay un solo fármaco en el mercado que es la Temocilina dentro del grupo de los
resistentes a la β-Lactamasa para Gramnegativos ¿Qué significa eso? Cuando vimos los
antiestafilococicos estamos hablando β-Lactamicos resistentes a la β-Lactamasa, en ese caso
esresistentes a la β-Lactamasa de estafilococos que es un grampositivo Temocilina repito es
resistente a la β-Lactamasa pero de gramnegativo ya que estos también producen β-
Lactamasa, hay que diferenciarlosdel tercergrupoque son resistentes a β-Lactamasa pero de
estafilococoyestreptococosmasque todo,yeste esresistentealaβ-Lactamasa producidapor
gramnegativos como lo es la Temocilina.
Hay cuatro generacionesde Cefalosporinas,lascualesnuncase aprenderán yo todavía
no me las he podido aprender, se aprenderán algunas y deben manejar de cada grupo varias
porque se usa muchísimo, a diario, nadie se va a saber todas, a excepción de los infectologos

9. porque manejantodasa diarioyno venotra cosa que infectados, cuandohagasu especialidad
se adaptara a su area como para infecciones urinarias, a los neumonologos otorrinos y mas o
menos las que les interesan en su area, pero quizá no usen todos los grupos a excepción de
otros que manejan todas las cefalosporinas porque todo lo que ven ellos es infectado,
entonces se dividieron en cuatro generaciones de acuerdo a su espectro, y las generaciones
fueron apareciendo a medida de que se quería ampliar su espectro, desde una de primera
generación cuya única actividad era para Gram (+) aparece una Segunda Generación con
actividad para Gram (-) y algunos Anaerobios, luego aparece una Tercera Generación que
tiene una actividad que ya se le suma anaerobios, enterobacterias y pseudomonas, y por
ultimo Cepefina que es de cuarta generación la cual tiene el mismo espectro de las demás
generaciones pero menos resistencia que para la tercera generación, luego lo veremos por
separado, si ven esa lista enorme de primera, segunda, tercera y cuarta generación eso es lo
que les estoy mencionando por eso son cefalosporinas, y lo que nunca deben olvidar es que
caracteriza a cada generación, nunca se van a poder aprender todas las cefalosporinas o si
ojala, estoy hablando por mi, o mejor los subestimo y Uds. Se aprenden toditas mas algunas
que faltan hay, pero no tiene sentido le digo porque usted puede buscar los fármacos por
generación pero si necesita saber que caracteriza a cada generación, por que aunque se le
olviden el nombre de los fármacos sepa que va a buscar, ya que si le quiere poner una de
primera generación a un paciente y no recuerda si el cefadroxilo es de primera generación
ustedlobusca,porque si recuerdaque laprimera generación de cefalosporinas va dirigidas a
grampositivos,cuandoustedesteapuradoyle quiera poner porque piensa que es un estafilo
porque esta en piel, eso es piel y si es piel es un estafilo o un estrepto y me lo cubre una
cefalosporinade primerageneración,entoncesustedpuede buscar y busca una cefalosporina
de primera generación, hay va a tener otro problema necesita saber si es oral o parenteral
ustedtiene que saberde cadageneraciónporlomenosdos cefalosporinasparausooral y para
uso parenteral, cuando sea cuarta generación no pasa esto porque no hay ninguna oral, solo
hay dos y son parenterales hay no hay mas nada. Pero primera segunda y tercera generación
lo van a buscar en el Florez si no esta un acetato allí. Por lo menos para cada generación se
tienenque saberdospara viaoral y dos para via parenteral excepto para la cuarta generación
donde hay dos cefalosporinas y son para via parenteral.
Luego tenemos el grupo C Mono β-Lactamicos Aztreonam, carumonam.
El Grupo D que esel grupo de los Carbapenemes en ingles Carbapenems, Imipenem,
meropenem solo veremos imipenem cilestatina.
Por ultimo inhibidoressuicidasde β-Lactamasa sin antividad antibiótica como tal y su
objetivo es inhibir la β-Lactamasa para rescatar β-Lactamicos que eran excelentes y que la β-
Lactamasa losinactivaba, por ejemploampicilinacomo AmpicilinaSulbactam, no es que le va
a dar ampicilina y sulbactam, no, viene un fármaco como tal que se llama sultamicilina, o
ampicilinasulbactam o una sim de Phizer que es su nombre comercial, ahorita hay genéricos
por monton asi que usted puede prescribir ampicilina sulbactam o sultamicilina también se
denominaese genérico,entoncesrepitoenese caso son inhibidores suicidas de β-Lactamasa,
se suicidanenbeneficiode laampicilinaperose llamaninhibidoressuicidas pero repito lo van
a conseguirenloslibroscomoinhibidoresde β-Lactamasaeninfectologiales gusta mucho ese
nombre, son los mas comunes acido clavulanico, sulbactam, tazobactam y tenemos en el

10. mercado, Ampicilina sulbactan, amoxicilina acido clavulanico, ticarcilina, piperacilina
tazobactam y así hay un montón mas, como cinco combinaciones con inhibidores de la β-
Lactamasa con antibióticos de los cuales son inactivados por la β-Lactamasa.
Ahoravamos a hablarde unos aspectos de las Penicilinas Naturales, aquello era todo
el cuadro, evidentemente no vamos a ver en detalle todo eso que esta hay, pero si insistí
muchoen el cuadro porque eslamaneraen que ustedesvan a poder memorizar esto, porque
tienen que tener un esquema porque si lo arrancamos de aquí no le van a ver sentido, el
cuadro es el que les va a permitir hacerse un esquema mental.
ComenzamosconlasPenicilinasNaturales,sonlasque dividimos en el cuadro como 1.
Penicilina G benzilpenicilina o penicilina g sódico o potásico 2. Penicilina G Procainica y 3.
Penicilina G Benzatina, de esas vamos a hablar, su absorción en el estomago mala y por eso
dijimosque luegoaparecióunapenicilinaoral,es decir usted cualquiera de estas la da por via
oral e inmediatamente es inactivada por el ph gástrico por el acido clorhídrico y no se
administraporviaoral,la presenciade alimentos también altera su absorción y por eso no se
administra por via oral si no por via parenteral, salvo las que vienen precisamente para
administrarporviaoral como PenicilinaV,cuandose administran por via oral la T ½ es de 30 a
60 min y la administración por via intramuscular es mas o menos 15-30 min cuando se
administra procaina o benzatina que se administran por via intramuscular tienen una
distribución amplia de 0.35Lt/kl, prácticamente llega a casi todos lados, alcanza
concentracionesenlamayoríade losliquidosenhígado,riñon,liquidosinovial,intestino,linfa,
alcanza concentraciones importantes en LCR y van a ver porque se usa mucho en meningitis,
aquí pasa es importante en antibióticos que no se extrañen y lo vamos a ver con otros
profesores que a pesar de que ustedes vean que les digamos que x antibiótico alcanza una
concentración en LCR de 20% de la plasmática eso es bajo y se usa en meningitis, porque
generalmente enlameningitisesaparticularidadenque lameninge inflamadapermiteel paso
por eso van a ver que hay antibióticos que no alcanzan concentraciones normales en LCR si
pueden utilizarse en meningitis y van a ver que incluso va a decir concentración en LCR 20%,
en meningitis 50%, si bien normalmente en un paciente sin meningitis en un estudio de
investigación lo que se alcanzo en concentración fue opuesto en el paciente con meningitis
que hace unaconcentraciónsuficiente comoparatratar algunaafectaciónenel SNC, entonces
eso lo adelanto porque lo van a ver mucho en algún momento que van a decir, alcanza esto
pero en meningitis tanto, o algo que les puede parecer muy contradictorio es que diga que
alcanza concentraciones bajas en LCR pero se usa en meningitis por Haemofilus, lo que
significa que no llega en estado normal pero si en meningitis. La excreción renal importante
pero sobre todo algo que es muy importante y no pasa con muchos fármacos que ustedes
conocenesque estosson unosde losque mantienen secreción tubular, y eso lo debieron ver
en farmacología I, ya que la mayoría de los fármacos se filtran y se excretan y muy pocos
ejemplos se secretan, estos son unos de los mejores ejemplos de secreción tubular. Si se
secretanse regresana la sangre.Si no quiere que pase esose administraconotrofármaco que
se llama probenecida que inhibe la excreción, pocos fármacos se secretan a nivel de túbulos
colectores pero un ejemplo aquí es la penicilina, dentro de su excreción tubular gran parte
pasa por secreción tubular, esto incluso hace que algunas veces se administre con otro
fármaco que se llama probenecida.

11. Son como 50 laminas tranquilo.
Seguimos con las penicilinas naturales no se debe olvidar que el PRONAPEM Y
BENCETACIL NO SE ADMINISTRA POR VIA ENDOVENOSA, no debe hacerse no debe
administrarse las sustancias insolubles por vía endovenosa y son para uso exclusivo
intramuscular por ninguna otra vía se debe administrar y la bencilpenicilina o penicilina G
sódico o potásica esta si es exclusiva para vía endovenosa.
Ya habíamos mencionadolapenicilina oral y vamos a habar de las antiestafilococicas,
como ya dije NO DEBEN OLVIDAR EL TERMINO METICILINA por el hecho de que si bien no la
usamos porque produce nefritis intersticial fue la primera y todas surgieron a partir de la
meticilina y el termino nos gusto o no se sigue utilizando y se mantiene y en todos los
simposiosvanaver losantibiogramasse losreportanasíy tienenque saberlo.El antibiograma
se lo seguiránreportandoestafilococometicilinaresistente,oestafilococometicilinasensible y
ustedes ya saben que si tiene que aprendérsela aunque nunca manden meticilina mas que
todopara entenderlosantibiogramas. Loque realmente usamossonlas penicilinas oxacilinas
como,oxa,cloxa,flucloxa,dicloxay agreguenDoxacilinarecuérdenlabienporquese lespuede
confundir con la tetraciclina que es doxiciclina que se usa en acné eso pasa mucho en la
consulta y hay que decirle a los pacientes que se fijen bien en lo que le venden, entonces la
antiestafilococicase llamadoxacilina,ysi le vendenlaotranada que ver, no le hace nadita y si
es para estafilococo y le venden una tetraciclina no le hace nada, esto se supera con la
caligrafíatipoprimariaporque algotan elementalcomoeso…….tetraciclinanotiene nada que
verestoy se usapara otra cosa,lo buenoyesoes loque me salva porque mispacientessonde
acné que la doxacilina solo hay de 100 mg y la doxiciclina es de 500mg, entonces le digo
cualquier cosa que le vendan que no sea de 100 mg eso es para no confundirlo con tanta
terminologíamédica.Poreso tienen que escribir bastante los antibióticos porque una letrica
puede afectar la prescripción.
Desde el puntode vistacinéticaesmuysimilara la de las penicilinas, estos si son para
administraciónporvíaoral,ya despuésde lapenicilinaV todas vienen por administración oral
y parenteral evidentementeyatenemospenicilinasantiestreptococicas para vía oral y para vía
parenteral y así vamos a tener las que siguen de amplio espectro una es para vía oral y otras
para parenteral.
Seguimos con los de amplio espectro, dentro del mismo grupo, estamos trabajando
con la tablala primeratabla,el cuadrograndote, el cuadro que tienen que aprendérselo bien
pónganlodebajo de la almohada pero lamentablemente no pasa por osmosis ni por difusión
pasiva, no va a pasar pero para que lo tengan cerca, de las de amplio espectro tenemos la
aminopenicilinas, ya habíamos dicho ampicilina, desde el punto de vista cinético el gran
problemade laspenicilinaserasumalaabsorciónoral,su biodisponibilidad oral es de 20-30%,
se inactivarapidísimoanivel gástricoyestosson susimportantes problemasdespuésapareció
la resistencia, hoy en dia, la mayoría de las cepas se han hecho resistentes, y es muy raro ver
utilizar una ampicilina solo, si hay indicaciones, pero muy contaditas y tienen que ser con un
antibiogramaque digaque estacepaes sensible,peroengeneralcasi nadie mandaampicilina,
si no ampicilinasulbactamque la vamos a ver al final, junto con un inhibidor de β-Lactamasa,
perorepitoque tiene pocasindicacionesperotodavíagenerar(nose),en su momento pues la

12. ampicilina la ventaja que ofrecía hasta lo que cavia era que paso a ser la primera de amplio
espectro, saco una ampicilina, ya teníamos una penicilina con actividad para gramnegativos,
para ese momentoampicilinaamoxicilina,eranlosesteresde ampicilina,peroya lo que hacen
escorregir laparte cinéticade la absorción oral, la administración de ampicilina en esteres la
ventaja que tiene es que aumenta su biodisponibilidad oral, hay es cuando aparece
Bacampicilina,Talampicilina,Pivampicilina,esoaumentalaabsorciónydisminuye lafrecuencia
de administración, repito la ampicilina la primera de amplio espectro tenia dos grandes
desventajas primero una pésima absorción oral y luego la que salió fue la gran cantidad de
cepasresistentes,loprimerose corrigiócon esteresde penicilina,teniendounamejor cinética
oral, una biodisponibilidad mayor y quizá una mejor absorción eso permite conservar el
espectro de la ampicilina con una absorción mayor y por lo tanto una frecuencia de
administraciónmasdistanciada,lapenicilina se administraba cada 4 cada 6 horas y en cambio
los esteres cada 8-12 horas otra ventaja, en resistencia no porque al poco tiempo apareció
resistenciaatodoslosesteresentoncesporahí no hayventajahoy en dia igual la resistencia a
la bacampicilina es enorme y eso paso para todas las de amplio espectro, luego aparece
amoxicilinaesunade amplioespectromasusadas,ensumomentoamoxicilinasaparece como
sustitutode ampicilinadesde el puntode vista cinético al igual que los esteres no es un ester
de ampicilina,esunamoléculaaparte pero ya de entrada es una molécula que resulta que es
para superar la mala absorción oral de la ampicilina, entonces amoxi tiene una excelente
biodisponibilidad oral y un espectro parecido al de la ampicilina, lo mismo con el tiempo
comenzarona aparecercepasresistentes a amoxicilina lo que ha pasado con los antibióticos,
se sustituyoampicilinaporamoxicilina,atodoel mundole mandabanamoxicilina, amoxicilina
paso a usarse en todo, hoy en dia casi no se utiliza porque la mayoría de las cepas son
resistentes,lamayoríade losusos de la amoxicilinaesigual que ampicilinacombinadoseneste
caso con acido clavulanico que es un inhibidor de la β-Lactamasa hay compuestos en el
mercadocomo Aumentinque esamoxicilinaclavulanatooacidoclavulanico,repitoamoxicilina
ya casi no se usa y hay que ser muy cuidadoso, ya que la resistencia a hecho que vayan
apareciendo nuevas moléculas, pero las que se han dejado de usar, hoy están siendo usadas
en algunas cepas que como se dejo de utilizar tenemos nuevamente cepas sensibles a
amoxicilina, uso el termino casi porque no quiero ser dogmatico para que no me lleguen
diciendousteddijousted dijo, no, esto a cambiado muchísimo y cada día cambia mas la parte
de antibióticosporque laresistencia al dejar de utilizar ampicilina no es raro que usted tenga
una infecciónyle respondaala ampicilina porque se puede utilizar, ahora usamos ampicilina
sulbactam, pero eso ha hecho que vayan a conseguir por hay, indicaciones en las que se usa
ampicilina y se usa amoxicilina sola por ejemplo H. pilory dentro de la antibioticoterapia se
incluye amoxicilinasolano amoxicilina acido clavulanico generalmente en el H. pilory se va a
usar metronidazol, ampicilina, ampicilina sulbactam, pero se prefiere ampicilina sola o
amoxicilina sola, no usar un solo antibiótico si no dos o tres, minimo dos, puede ser
metronidazol,amoxicilina,ometronidazol,claritromicinaoun macrolidoysiempre combinado
con un inhibidor de la bomba de protones, como omeprazol, lansoprazol, porque traigo la
aclaratoria?Porque yomismocometi el erroralgunasvecesporque se que es algo poco usado
y a vecesdigoenclase olvídense de amoxicilina,ylamayoríade lascepas sonresistentes,pero
si hay indicaciones,muypocas,entoncesesmuypocoel usode laamoxicilina, comparado con
hace 10 años atrás donde a todos se les mandaba amoxicilina y por eso generalmente las
cepas se hicieron resistentes, pero hay algunas en particular que siguen siendo sensibles en

13. terapiacombinadaesopasacon H. pilori,esopasaenmicobacterias,esopasaen tuberculosis,
en lepra, en micobacterias atípicas etcétera, pasa en bacterias que hacen resistencia rápido
por eso se debe usar poliquimioterapia, nunca un antibiótico, dos, tres, cuatro, cinco, allí
muchas veces puede ser útil la combinación con antibióticos que dejaron de usarse,
amoxicilinacasi yano se usa ya, se ha sustituido por amoxicilina acido clavulánico pero si hay
indicaciones como para el h. pilori donde puede formar parte de la antibioterapia pero hay
esquemasypuede noseramoxicilina,puede ser claritromicina, metronidazol o metronidazol
con sulfas.
Mecilinam recuerden que les dije que está incluido acá, es de amplio espectro pero
desde el punto de vista químico como lo ven en el cuadro de flores esta en un grupo aparte,
peroen parte conservacaracterísticasde losde amplioespectro,yesunapenicilinade amplio
espectro, repito no se vayan a confundir, aquí esta como de amplio espectro y es de amplio
espectro, cuando lo vean en el cuadro, esta aparte pero esta como amplio espectro pero es
una amidinopenicilina y simplemente desde el punto de vista químico, es distinta a esta y lo
sacaron aparte, así que no confundan, está incluido ahí y pudiera estar incluido en las
penicilinasde amplioespectro,cuandolovenenla tabla en un grupo aparte es porque es una
amidinopenicilina, pero en general las características son mejores, otra cosa que tiene el
mecilinamesque vieneparaadministraciónporvía parenteral,loque paraamplioespectrono
hay muchaspara usarse por vía parenteral, hay ampicilina para vía parenteral, amoxicilina no
viene para vía parenteral, solamente para vía oral.
Indicaciones terapéuticas: estas indicaciones que están acá son para las de amplio
espectro, al final vamos a ver una tabla donde salen 40 indicaciones para los β-Lactamicos
donde mescla todos y les daré unos tips para cada cosa. Esto que está aquí son indicaciones
para las penicilinas de amplio espectro.
Usos que conservan todavía ampicilina, amoxicilina, esteres de ampicilina,
combinaciones con los inhibidores de la β-Lactamasa o mecilinam estas que están aca: Vias
respiratoriassuperiores,EstreptococosPiogenes,neumococo,infecciones por haemofilus, no
estoydiciendode elección,cuandoyopregunto fármaco de elección es porque hay uno, si yo
digo el fármaco de elección para o antibiótico de elección para x bacteria no puede haber
varios,porque si noesta malala preguntay ustedestienenderechoamolestarse y a reclamar,
cuandoyo digode primeralínea,van a habervarioso cualessonlosque puede utilizar, pero si
yo digo, el antibiótico de elección y los hay es porque hay uno, pero hoy en día eso ha
cambiado, que hay tantos antibióticos y el espectro varia que hoy vemos que para un mismo
proceso infeccioso por ejemplo S. aereus meticilina sensible la palabra lo dice le puede dar
todos los antibióticos antiestafilococicos, le puede dar oxa, doxa, cloxa entre otros, pero
vamosa verque le puede dar una penicilina con una cefalosporina de primera generación, le
puede darun macrolido,le puede darquinolona,ampicilinasulbactan,amoxicilinaclavulanato,
perosi yole pregunte el antibióticode elecciónporunestafilococometicilinasensibleyoestoy
preguntando mal, porque si la pone a pegarla pone cualquiera y la pega todos esos que les
nombre porque son de primera línea, usted puede usar indistintamente, cualquiera de esos
que yo les nombre para un estafilococo meticilina sensible, puede usar cualquiera
estafilocócica, una cefalosporina de primera generación, quinolonas, macrolido tipo
azitromicina,ampicilinasulbactam,amoxicilinaclavulanato,todasesas respuestas son buenas

14. si la preguntaesantibióticosde primeralínea,ahorasi yolespreguntocual es el antibióticode
elección para un estafilococo meticilina resistente Vancomicina, no hay nada mas
importante,puede decirteicoplaninaque es hermana del otro del glucopeptido, teiciolanina
es un derivado con una cinética distinta eso lo verán en otra clase, pero se le puede poner
vancomicina y/o teicoplanina o le puede poner glucopeptidos que son la misma familia,
estos son los antibióticos de elección, elección significa que en un paciente que tenga esta
infección no tienen que pensarlo mucho le tienen que poner eso, este es el antibiótico para
usar excepto si el paciente es alérgico a la penicilina, o que el paciente tenga hepatitis.
Estamos hablando de primera línea pero también hay otros como alternativos o de segunda
línea,estoporque el paciente puedeseralérgicoalaspenicilinas,porque no se puede usar en
el embarazo o en los niños, en los alérgicos, en los que tiene una insuficiencia hepatica o
porque lacepa se hizoresistente.Pongomuchode ejemploestafilococoporque esunejemplo
enel cual si ustedespreguntanantibióticosde elecciónpuedenponercomo diez y la pregunta
estaría mala, entonces tendría que ser cuales puede usar de primera línea y así esta en el
examen porque ya esta hecho para que no digan después. Estafilo, por eso les digo
indicaciones terapéuticasyveanque nolesestoydiciendode elección,víasurinarias igual, por
infecciones por E. coli, enterococo, E. coli está de moda, cual es el problema de esa E. coli?
Que es un bacteria entero hemorrágica que no ha respondido ni a antibióticos de amplio
espectro como ampicilina, ampicilina sulbactam, no responde a quinolonas, no responde a
sulfas,noha respondidoanada,esoeslo que esta pasando, pero la E. coli dependiendo de la
cepa que fuerasiempre respondía bien a los antibióticos, para el año pasado en esta clase no
mencionaba e. coli porque respondía a cualquier cosa, o bueno la gente podía morirse
dependiendo si era una entero hemorrágica y se trataba tardíamente, la cepa era bastante
sensible, y ahora esta E. coli que es multiresistente. En infecciones urinarias se dejo de usar
ampicilina, se uso por décadas para tratar la E. coli que es la más común, generalmente en
mujeres, primero era ampicilina después amoxicilina, hoy se mueren de la risa y sulfas que
tambiénse uso tampoco, ahora se usa quinolonas y la respuesta es mucho mejor. Meningitis
por haemofilus,porneumococo,porneisseriameningitidis,igual se puede usarampicilinasola
(Sinuninhibidorde β-Lactamasa) combinadoconotrosantibióticoscomounacefalosporinade
tercera generación, combinada para tener un efecto sinérgico se usa en meningitis por
haemofilusoporneumococo,enneisseria, en salmonella ya casi no porque ha sido superada
por las quinolonas pero en salmonella ya sea salmonella tifi, o salmonella de esa que nos
comemosporahí enlos quesos,enlosperroscalientes que venden por hay que están full de
salmonella,esasalmonelosisoenfermedaddel viajeroyanoresponde muy bien a amoxicilina
ahí es cuando decíamos de elección pero hay alternativas como quinolonas, cextriaxona,
trimetropin sulfa, fluorquinolona.
Antipseudomonas la primera fue carbecilina, que ya casi no se utiliza por toxicidad
renal y anticoagulante deficiencia en agregación plaquetaria, eso hizo que ya casi no lo
utilicemos pero esa fue una de las primeras combinadas con los aminoglucocidos contra la
pseudomonas, aquí no las clasificamos por generaciones si no por estructura química en
carboxi y ureinopenicilina,surgenparacubrira laspseudomonasyaque nohabían antibióticos
que cubrían pseudomonas ni anaerobios, carbecilina es la primera que surge que cubre
pseudomonasperohoyprácticamente nose utiliza,perohayque recordarlaporque está en el
mercado, además tiene actividad frente a proteus, aparece ticarcilina que todavía la usamos

15. bastante con un espectro idéntico a la carbecilina pero sin tanta toxicidad pero apareció
resistenciarápidaparalapseudomonas,poresoahorahay ticarcilinaclavulanatoeso hizo que
se rescate su actividad.
Luegoaparecen las ureidopenicilinas: apalcilina, azlocilina, mezlocilina, piperacilina,
igual penicilinas antipseudomonas, pero ya esta generación de ureidopenicilinas también
tienen actividad para klebsiella y haemofilus ahí es donde yo les digo el espectro aumento
desde el puntode vistageneracional ticarcilinaycarbecilina sobre todo pseudomonas, E. coli,
proteusy yalas ureidopenicilinasese espectrose extiende además de e. coli pseudomonas…
abarca klebsiella, haemofilus, y por supuesto las pseudomonas, de ese grupo la que mas se
usa en Venezuela es la piperacilina su nombre comercial ¿pripin? Aunque hay genéricos,
entoncespiperacilinaes la que mas utilizamos, pero en general tienen que saberse varias de
antipseudomonas, bueno carbecilina por referencia aunque no se utiliza deben saberse
ticarcilinaporque se arranco nuevamente con la combinación ticarcilina + acido clavulánico y
por su puesto deben saberse piperacilina que es una de la que mas se utiliza.
Temocilina esta dentro de las β-Lactamasas resistentes a gramnegativos es la única
que vamos a ver ahí, recuérdense que vimos las antiestafilococicas para grampositivos, la
TEMOCILINA espara gramnegativos,entoncesesaesladiferenciaesla única que hay y tienen
que sabérsela porque no la pelan en el examen y ya esta hecho, temocilina es el único β-
Lactamico β-Lactamasa resistente de gramnegativo, todas las otras que nombre son las
antiestafilococicas,estaesunaque se hizopara bacterias gramnegativo que también produce
β-Lactamasa, entonces esta es resistente a esas β-Lactamasas que producen esas bacterias
gramnegativas esa es la temocilina, no vamos a ver nada mas de eso.
Indicaciones:
Estas sonlas indicacionesno se asusten, bueno si asústense porque es largo, pero no
se vuelvan locos copiando que yo les voy diciendo más o menos. Ahí están los usos
terapéuticosperohaymuchosmás,esolopuede leer en goodman y son como 100 paginas en
florez son 5 no mas y están especificadas con dosis y…. eso no lo vamos a preguntar a
excepción de sífilis que si me interesa que lo manejen porque está en el tapete y me está
llegando mucho a la consulta y sepan más o menos que desde ya pues como se debe tratar,
con la dosis y todo pero en general ese esquema es muy largo y no lo vamos a preguntar
porque esolovan a ver enterapéutica,me interesaque recuerdenlasindicaciones en grande,
para que se usa,más o menosustedesse debenimaginarque evidentemente hemos visto un
espectro entonces se supone para que se van a usar las estafilocócicas, para tratar
estafilococosyparaestreptococos,peroaquílosvamosa ir detallandoy guiando por parte, es
decir en faringitis, meningitis o por grupo para estrepto, para estafilo, etc y les hablare de
algunos detalles que me interesan recordar y no lo vamos a ver así como tal, por su puesto
esto es el uso de todos los β-Lactamicos que hemos visto hasta ahora, no hemos terminado
porque todavía vienen las cefalosporinas y etc, aquí esta terminada la primera parte los usos
terapéuticosde lasque vimoshastaahoralas penicilinasengeneraltodasyenalgúnmomento
vamos a introducir usos de algunas cefalosporinas porque les voy a decir para esto ya no se
usa x penicilinasi noque se prefiere usar Ceftriaxonaunacefalosporina de tercera generación
entonces empezamos… (Ahora si).

16. Infecciones por neumococos: acuerdencen que estreptococo neumoneae se conoce
como neumococo esta es otra de las cepas fastidiosas estos son otros que te van a generar
dolor de cabeza, estafilo, pseudomonas fueron por muchos años, luego se le agrego
neumococo y luego se le agrego enterococo y hoy en día estafilo pseudomona neumococo
sigue siendo difícil, incluso en una clase hay un grupo que se hizo para tratar a neumococo
ehhh y enterococo esta E. coli va a ser un grupo aparte. Entonces hay puede ser una
alternativaopuede serde primeralíneanoes de elecciónpodemosutilizarloperoigual (ahno,
si te da la gana) lo que yo puedo cubrir con una penicilina para estreptococo lo puedo cubrir
con una Cefalosporina de primera generación y tambien lo puedo cubrir con un macrolido
cetolido que vamos a ver después eso es para que no se confundan lo mismo repito, no he
dichoque las penicilinassonde elección eninfeccionesporneumococo,no,esmas la mayoría
de los neumococos en estos momentos se mueren de la risa con penicilinas y ya vamos a ver
que se utilizan cetolidos telitromicina o macrolidos y si es resistente a las penicilinas y
macrolidosse utilizanloscetolidosesolovamosa verdespués,entonces repito neumococo o
estreptococo neumoniae si es verdad usted lo puede utilizar en que caso si se lo reportan
como sensibleperfecto,perohoy se asume que el neumococo que viene de la comunidad, si
esuna neumoníapor neumococoadquiridaenlacomunidadse asume que eso es resistente a
la penicilinayde una vez se utiliza macrolidos y si es resistente a macrolidos se usa cetolidos
que esla telitromicina,entoncesrepitoneumococo particularmente hay que ver sensibilidad
por generalidad eso varia de un país a otro en las graficas se asume que la incidencia en
neumococoresistentesa penicilina es altísima lo que hace que de entrada ya no se prescriba
para neumococopenicilinasi noque se buscaun fármaco que tengaactividadparalos que son
resistentes a la penicilina, similar para estreptococo piogenes, sucede igualito ya sea por
escarlatina, faringitis estreptocócica, o amigdalitis estreptocócica por estreptococos
betahemoliticosdel grupoA…ahi vamos a hablar alguito porque la amigdalitis es muy común
hay si sigue siendode primeralíneapenicilinabenzatinicaigual haymuchasalternativasynola
van a usar por no pinchar al muchachito porque eso duele muchísimo pero nada lo ha
sustituido,faringitisestreptocócica si bien se autolimitan y eso ha sido siempre controversial
tratarla o no hay gente que lo duda, se debe tratar con penicilina natural específicamente
benzatinica o procainica pero preferiblemente benzatinica que tiene una T ½ más larga y es
una soladosis¿Por qué? Porque la enfermedad se va a auto limitar pero usted está evitando
esla secuelaestáevitandolaglomerulonefritisolaendocarditispostestreptocócicaprocedida
a los procesostraumaticos,entonces repito siempre debe tratarse una amigdalitis cuando se
piense que esestreptocócica,¿Cuándose piensaque esestreptococica?Cuandoveaque tenga
puslo que se llamaamigdalitispultaseanoporque lastengarojasporque sabemos que el 80%
son virales pero mas que las virales usted tiene que ver pus, entonces si clínicamente el
medicopiensaque esestreptococo,si estaviendoque hayahípus entoncestiene que tratarlo
con penicilina benzatinica, ¿qué pasa si no lo trata? Puede que no pase nada porque la
faringitisse le vaa quitarsola,la infecciónpor estreptococo en amígdalas se auto limita hasta
ahí todo bien, perfecto, pero a lo mejor el daño renal a lo mejor fue por su culpa o la fiebre
reumática a partir de allí fue su culpa o una endocarditis bacteriana años después fue por su
gran culpa, por eso se debe tratar no porque lo vaya a superar en el momento, si no que eso
evitaprocesospostestreptococicosyladosisesun benzetacil de 1.2 millones de unidades, un
solobenzetacil LA que es lo que le esta cubriendo ¿Curar estreptococo? No eso se iba a curar
solo, esta evitando que se generen anticuerpos suficientes como para que después haya

17. autoanticuerpos acumulados a nivel del glomérulo, eso esta demostrado, y nadie lo duda,
penicilina benzetacil 1.2 millones de unidades, como preventivo de fiebre reumática,
glomerulonefritis o cualquier proceso postestreptococico, lamentablemente el bum de los
antibióticos ha hecho que sea sustituida por macrolidos tipo azitromicina claritromicina, etc
por lo comodo que son por administración oral una sola dosis 3, 4, 5 dias, pero eso no debe
ser, porque eso no garantiza la afeccion de los procesos post estreptocócicos recuerden eso
ahí. Eso con respecto a estreptococo.
Con respecto a ANAEROBIOS si son de alternativa las penicilinas pero no para todos
losanaerobios,generalmente laspenicilinascomocristalina,benzatinica,procainica,de amplio
espectro estamos hablando de esa allí en anaerobio yo la puedo utilizar, no es en todos los
anaerobios, hay anaerobios que se llaman tipo bacteroides para esos no sirven de nada las
penicilinas,ustedlapuede utilizar para los no bacteroides como los clostridium como tetanis
es excelente, responde muy bien a penicilina g cristalina baratísima, ¿Dónde mas? Donde
usted piense que haya procesos gangrenosos producidos por anaerobios evidentemente
procesosenpiel etcque puede serunclostridiumperfringenspor ejemplo hay que usar pues,
entonces para clostridium primera línea o de elección Penicilinas, para anaerobios no
clostridium o los que llamamos bacteroides por ejemplo bacteroides fragilis, para todos los
anaerobiostipobacteroides no sirven las penicilinas, no se utiliza, entonces ¿Qué se utiliza?
Hay varias alternativas y hay las tienen, hay se puede usar clindamicina, cloranfenicol,
metronidazol, ticarcilina clavulanato que las vamos a ir viendo poco a poco pero son otras
alternativas, para bacteroides fragilis de primera línea y que se usa mayormente es la
clindamicina y metronidazol, el cloranfenicol también pero produce aplasia medular y un
monton de cosas mas que desde hace años lo tienen hay contra la pared, pero seguimos
usando metronidazol, clindamicina, imipenem cilestacina, ticarcilina clavunato pueden ser
alternativas,puedeusarcualquierade estaspara unanaerobioopuede usaruna cefalosporina
de segunda o de tercera generación, lo que me interesa es lo que no se debe usar, para
anaerobios tipo bacteroides no se usa penicilina ¿ven? Si se puede usar cefalosporina que
también son β-Lactamicos pero no penicilinas, ¿para qué anaerobios puedo usar penicilina?
Clostridium tetanis, tetano, clostridium perfringens o cualquier clostridium causante de
procesos gangrenosos, eso por ahí.
Estafilococo, ya hemos hablado bastante de estafilococos, ya eso lo dijimos por su
puesto, todas las infecciones por estafilococos ya lo aclare, primera línea penicilinas anti
estafilocócicas, primera línea mas no de elección porque la respuesta es idéntica si le coloca
una cefalosporina de primera generación, o ampicilina sulbactam, o amoxicilina acido
clavulánico,oimipenemcilestatina, todas esas son alternativas, o macrolidos o quinolonas, 7
alternativas,paraunestafilococo,meticilinasensible ahíesdonde quierollegarporque aquíes
donde muchosmédicoscometenel error de no manejar la terminología y cuando le reportan
un estafilococometicilinaresistente,porsupuestonole danningunode lafamiliade penicilina
y le dan una cefalosporina de primera generación o le dan un macrolido, no, todas esas
alternativas funcionan para el que es sensible a la meticilina, pero ninguna funciona si es
resistente alamaticilina,si esresistenteVancomicinaoteicoplanina,esoesimportante, no es
que si no me responde a meticilina, o no me responde a una penicilina anti estafilocócica le
voy a dar una cefalosporina, no, ninguna de esas 5, 7 alternativas sirven, si es meticilina
resistente, vancomicina.

18. Meningococo sigue siendo una buena alternativa penicilina G aunque no se usa sola,
combinada con aminoglucocido, que puedan atravesar la BH y que puedan tener un efecto
sinérgico.
En Gonococo o en gonorrea se prefiere cefalosporina, neisseria gonorreae se hizo
resistente a penicilina, por eso no lo debemos utilizar, hay esta puesto pero la resistencia es
importantísima, por eso se prefiere usar ceftriaxona, que la vamos a ver después con las
cefalosporinas.
Sífilis,ensífilispenicilinaesonohacambiado,esolotienenque saber ¿Por qué insisto
en sífilis? Lo atribuimos a que la gente se está descuidando por el hecho de haber terapia
antirretroviral contra VIH, me llama la atención de unos años para acá, no lo había notado
tanto peroestamosenunrepunte,esonosololodigo yo sino que se discute cuando voy a los
congresos y es una preocupación muy grande, mucho más de los países en los cuales los
gobiernossuministran la terapia antirretroviral contra VIH, que tiene ¿Qué ver esto? Que los
paísesque estánempezandoaverel sidacomo una enfermedadcrónicaen la cual el paciente
no se muere esdecirporque laterapiaantirretroviral lo va a convertir en un Hipertenso que a
lo mejor primero se muere usted porque quizá lo atropella la carrabobo, hay pacientes que
viven unos 80 años si cumplen bien la terapia antirretroviral, eso cambio mucho que se vea
sida muerte, eso cambio afortunadamente, pero ¿Qué estamos viendo? Eso ha llegado a la
comunidadgeneral,donde dentro de la puberta, adolescencia ya manejan esa información y
han dejadode tenerese temorhaciael HIV que teníamos otras generaciones probablemente
porque leen mucho por internet, en google y ven que la terapia antirretroviral da calidad de
vida y pues como les digo a lo mejor lo mata un malandro, no lo mata el HIV si no que un
malandro lo mata en una esquina, ¿en qué se ha traducido eso? A usar el preservativo, y eso
ha hecho que nos esté llegando mas sífilis, sumado a que la terapia antirretroviral la da el
estado, pero antes esto no la daba el gobierno y es muy cara esta terapia tendría que tener
10.000.000 para pagarla peroenEuropa en EEUU y enLatinoaméricaArgentinayVenezuela. Y
si te llegaunpaciente consífilistienes que asumir que eso es un VIH hasta que se demuestre
lo contrario. Ahora se trata la sífilis con tres dosis de penicilina benzatinica no como se hacia
antes,antesse hacia paciente VIH,paciente noVIH,pacientenoVIHdosisúnica de 2.4 millines
de penicilinabenzatinica,existeunespecialde 2.4,el benzetacil LA esde 1,2 hayotro LA de 2,4
que no se usa para mas nada y essolopara sífilis,cuandono hay evidentemente usted puede
usar dos de 1,2, le pone uno en cada nalga, o se le pone de un solo golpe, pero consultando
con el paciente porque esdolorosaestainyección. Así se hacía hasta hace un tiempo ahora se
decidióhace unosaños que yo se que tiene sífilis porque me está llegando con chancro o me
está llegando con sífilis segundaria, en manos o en plantas que uno lo ve y dice vamos a
esperarel VDRLporque parece,si llegaconun VDRL positivotienesque ponerle las tres dosis,
pero para ti eso es un VIH hasta que se demuestre lo contrario, ¿Por qué? Porque te puede
llegar con un VDRL positivo y un VIH negativo porque siempre se piden juntos. Y como
sabemosel VIHpuede estarnegativoese diaperodentrode 6mesespuede volverse positivo.
Entonces de entrada a todo paciente que te llegue con sífilis se asume de una vez que es VIH
hasta que se demuestre lo contrario, tratándose como se hacía antes con los paciente VIH y
se le administran 3 dosis de benzatinica de 2,4 millones de unidades semanalmente ESTA EN
EL EXAMEN Y YA ESTA HECHO. Que conste dosis de 2,4 millones vía intramuscular semanal 3
semanas, como si fuera VIH si no es VIH una, pero eso ya está olvidado porque no hay

19. tiempo para eso. Otra cosa importante en la sífilis es la reacción de Harris Herseirber es una
reacciónautoinmune porel treponema,esoesexclusivamente paraaca,en la cual el individuo
tenía el treponemavivoustedle colocobenzetacil ymatouna gran cantidadde treponemasno
tiene como salir de esos treponemas muertos, al parecer el treponema muerto tiene mas
antigenicidad y se comporta mas como antígeno en el individuo, y reacciona frente a esa
cantidadde treponemas,yesarespuestaposteriorala inyecciónde lapenicilinabenzatinicaes
lo que se llama la reacción de Harris Herseirber, ¿Cómo se explica? Se explica como un
mecanismo inmune, el paciente tenia sífilis usted le inyecta benzatinica mueren los
treponemas el organismo reconoce a esos treponemas como cuerpos extraños y trata de
eliminarlos, y en ese intento de eliminar a esos treponemas muertos le van a producir al
paciente fiebre,escalofríos, malestar general incluso puede producir dificultad para respirar,
esun cuadro biensevero,nograve,noletal perohayque advertírseloal paciente,que le avise
y sepaque puede pasar,yohe vistouno,peroesmuy desagradable porqueesunpaciente que
si uno no se lo advierte a los dos días o al día siguiente lo están llamando porque se siente
peor,porque él fue porunas cosasque tenía enlas palmaso a lo mejorunchancro en pene en
vulvaetc,le mandoesoy al día siguiente dice que se está muriendo, y el paciente piensa que
loque ustedle pusolo pusoasí, el teniasusífilispero él noestaba tan grave y usted lo inyecto
y mire loque le causo. Esto noes exclusivode penicilinayde sífilis,sucedeconantihelmínticos
en oncocercosis y producen la reacción de masoti, y también en sífilis con tetraciclinas.
Hay otros usos pero no vamos a caer en detalles.
Efectos adversos.
El más comúnhipersensibilidad, el más temido y el más conocido, la famosa alergia a
la penicilina, afortunadamente no es tanto como se cree tiene una incidencia de 0.7 a 10 %
como ven varia muchísimo, pero hoy sabemos que los casos letales por un shock anafiláctico
esde 0.001%. esmuyraro que pase esto,perogeneralmente lo que se ve es el rash, urticaria,
fiebre, broncoespasmo muscular, prurito hasta llegar aca una vasculitis una anafilaxis y
finalmente la muerte. Muchas de las veces las reacciones de la penicilina se confunden y
muchas veces no son respuestas de hipersensibilidad, como, la primera vez que le pusieron
una al niño, el niño se hincho, eso no era una acción, porque para que haya una reacción de
este tipo es una reacción mediada por antígeno-anticuerpo y tiene que haber habido una
primera exposición, eso le va a pasar la segunda vez que le pongan hay viene la parte mas
grave,que escuando lamadre dice que noque el niño no es alérgico a la penicilina porque ya
le dimos una vez y en la segunda se muere de shock anafiláctico, porque ahora si tiene
anticuerpos. Este paciente se va a tratar dependiendo de la gravedad del cuadro con
antihistamínicos, esteroides parenterales y con lo que le va a salvar la vida si esta indicada
dependiendo de la edad y otras cosas, lo que salva la vida en un shock anafiláctico es
adrenalina subcutánea, en niños con toda facilidad porque son sanos, y en ancianos o
hipertensos ahí la cosa se puede complicar, y el paciente se va a morir porque no puede
respirar o porque se shocka y esto es edema, extravasación y todo eso lo controlas con vaso
constricción,le dasadrenalinayel paciente se salva.El paciente laprimeraaplicaciónte puede
hacer unrash y posiblementeparalaotra dosisque le denpuede hacerunshockanafiláctico o
un broncoespasmo.

20. Depresión de medula osea, no es común pero puede pasar en tratamientos
prolongados cursando con agranulositosis, trombositosis, puede haber pancitopenia.
Hepatitis sobretodo las antiestafilococicas, nefritis.
Trastornos de la agregación plaquetaria, cabercilina, ticarcilina.
Benzetacil,doloral inyectarse,vasculitis si se pone IV, cambio en la flora intestinal, al
administrarse vía oral puede ocasionar lo que se llama colitis por antibióticos, pueden poner
colitispseudomembranosapero generalmente eso ha cambiado ya que cualquier antibiótico
puede llegar a causar esta reacción ya sea vía oral porque llega directamente o vía im o iv, se
llama diarrea por antibióticos o colitis. Pero esto no es lo mas grave, grave es cuando barre
toda lafloraintestinal yquedaunabacteriaresistente como clostridiul dificile que prolifera y
le da colitispseudomembranosa que es un cuadro mas severo, es un cuadro muy importante
donde hay destrucción de la mucosa y rastro de ellas en las heces, es mas bien un cuadro
aparte y los vana observarmasadelante con vancomicinayclindamicina,unocomo productor
y otro como tratamientoluegolosverán con mas calma por eso es mejor hablar de colitis por
antibióticos.
cefalosporinas
Las céfalosporinas son beta lactamicos bactericidas, mecanismo de acción es al igual que la
penicilina un inhibidor de las síntesis proteica, con escructura química similar por en su
constitución presentan un anillo distinto, el cual hace que las enzina que lo hidroliza no sea
llamadapenicilasasinocefaloporinasaperoal igual esunabetalactamasaque va a hidrolizarel
anillos betalactamico, se clasifican en familia de 4 que se ver mas adelante.
Efectos adversos :
Sensibilidad cruzada:un paciente es alérgico a las penicilinas en teoría se asume que
es alérgico a las céfalosporin también , esto es falso esta mas que demostrado, ya que la
alergia va a dependerde laestructuraquímicade la cefalosporinayexistescéfalosporinasque
por su estructuraquímicapuedenadministrarce en pacientes alérgicos, el problema es saber
cual se debe usas¿?,para ellose debe realizar un conjunto de pruebas espaciales al paciente
para determinar que cefalosporina adecuada, pero como a nivel rural y hospitalario no
podemosrealizarestaspruebasespecificas,debemosseguirconlaideade que a todopaciente
alérgico a la penicilina no se debe administrar cefalosporinas.
Nefrotoxicidad Cefaloglicina, Cefalotina quizás son las mas nefrotoxicas pero sin embargo es bien valorada y no
fue retirada se puede usar tranquilamente no debe combinarse con aminoglicocidos o diuréticos de techo alto
Doloren el sitiode administraciónIM,flevitissi es EV,diarrea,colitispor antibióticos y efecto
disulfiran estelleva a la potenciación del alcohol o su metabolito zetaaldehido (netronidazol
mas asociadoal igual que las céfalosporinas) disminuyendosumetabolización y aumentando
100 veces su concentración en zetaaldeidos, por lo que debe explicarcele al paciente.
Son 4 generaciones y básicamente solo deben aprenderse dos de cada generación por via
parenteral ydospor via oral a ecepcionde laultimageneraciónque tiene2 por via parenteral,
estose lesva a olvidardespuésque presentenel examenlosque no se les puede olvidar es el

21. para que utilizamos cada generación de cefalosporinas, ya que la primera generación actua
sobre gran+ estafilococos y estrectococos es como si usara una penicilina antiestafilocoxica,
por eso al reportar estafilococo meticilina sensible le puedo colocar cefadocina, cefalecina,
cefabrina que son cefaloporina de primera generación , ojo solo si con sensibles a meticilina
sino de nada vale usar estos fármacos debe usarse vancomicina.
La segundageneracióntiene unespectro mas amplio pero aquí se presento un problemita ya
que la idea es que cubriera gran+ y gran- pero no es asi ella tiene poca cobertura para gran +
por lo que su acción es mas para los gran- ella abarca echiericha, morasella, haemophylus,
proteus y dentro de este grupo aparece cefoxitina que es la única que tiene actividad para
anaeróbios tipo bacterioides
La tercera generación recupera la acción contra los gran+ y abarca también los gran – cubre
anaerobios y agarra seudomonas estas es una generación completa
La cuarta generación posee igual espectro a la tercera generación pero, ofrece resistencia a
algunasbetalactamasas,esdecirlacuarta generacióntiene lasmismacoberturaque la tercera
generación pero se emplea para cepas de bacterias que se ha hecho resistente a las
cefalosporinas de tercera generación cefepina es la única disponible en Venezuela de 4
generacion.
Farmacocinética:
aprendercualesson por vía orar y parenteral porgeneracioneslascual se va a extraer de una
tabla del flore ojo pregunta de examen
la distribución es muy similar al de las penicilinas los niveles en LCR varian de una a otra
cefalosporinaslasque mejoralcansansonlasde 2 y 3 generacionrespectivamente,en bilis las
que mayor alcanza concentración es cefoperazona y ampicilina para colesistitis ya que se
excretan por esta via pero en su mayoría la excreción es renal.
Uso
Ya se mencionaron anterior mente son de amplio espectro y si hablamos de todos ellos no
salimosentresmesesvamosahablar donde nose debe usar cefalosperinasyaque el paciente
igual se va a morir de la infecciónenneumococoresitente apenicilina,estafilococosmeticilina
resistente,estrectococoepidermidismeticilinaresistente,enterococo,disfteriamonocicogena,
Entre sus usos mas importante encontramos tratamiento de gonorrea, infeciones graves por
haemophylus, kleisella, meningitis, en anaerobios como fiebre tifoidea
Inhibidores de la betalactamasa
Son tres Ácidoclavulánico,Sulbactam,Tazobactam notienenactividadanti-microbianaperse,
no son antibióticos puedenteneractividadanti-bacterianaperonodebe usarse como
antibacterianosparapreservarsuacciónsuicidade lasbeta-lactamansa,loimportante ellos
son lascombinacionesyaque ellossolosnovana tenerningúnefecto,debensaberque hay
amoxi yticacilinaconacido clavuralanicollamadoamoxicilinaclavuralanatoopueden
conseguiramoxicilinaacidoclavuralanico,icarcilinaacidoclavuralinoco,yestael primeroque
salióal mercadoque es la ampicilinasulbactam, genéricose llamaultamicilina,sefoperazona

22. sulbactamtodasestascombinacionesloque hacenesrecuperarel espectroperdidoporque
inhibe labetalactamasa2.
CARBAPENEMES
Imipenemsilastatina esel masantiguosilastatinaestainhibe dipectidasa renal, el antibiótico
aquí esel imipenemperodebe administrar se juntoconla silastatina,yaque imipenem llega a
riñon solo y se hidroliza perdiendo su efecto por los que los preparados en el mercado ya
vienenconestacombinación,todoslosde nuevageneraciónnosonsenciblesalasdipectidasa
renal por ellono estacombinadoscon silastatinas, el mecanismo de acción proteína fijadoras
de penicilinael espectroabarcacocosgran +, loimportante es que abarca enterococos que es
muy difícil, seudomona, bacteroides y clostridium, son un poco costososas y solo viene para
administración endo venosa, meropenem mas nuevo en Venezuela útil en seudomonas
resistentes aimipenempero es una vedad a medias las ya que se hacen mas resistentes cada
dia las bacterias.
MONOBACTÁMICOS
Aztreonam, Carumonam no hay hipersensibilidad cruzada debido a que el su anillo es
monobactamico, esunaalternativaparapacientesalérgicosa la penicilinas , pero no sirve de
mucho ya que su espectro solo cubre los gran- y pocos entre ellos los gonococos que son los
únicos cocos gran-,seudomona,entreobacteriayhaemophylus masnodebemos pensar que a
todo paciente alérgico a la penicilina le colocamos aztreonam por que su espectro es muy
reducido, para los gran- son mejor los aminoglucocidos