Farmacologia de drogas del sistema nervioso autonomo

1. DROGAS AUTONÓMICAS
ADRENERGICAS O
SIMPATICOMIMETICAS

2. DEFINICIÓN
• Son drogas que imitan los efectos
producidos por la estimulación de las
fibras adrenérgicas posganglionares
• Son todas aminas por lo que se las
conoce como aminas simpaticomiméticas

3. Clasificación
• Según su origen:
Naturales: Adrenalina o Epinefrina
Noradrenalina o Norepinefrina
Dopamina
Efedrina
Sintéticas:Isoproterenol
Salbutamol
Orciprenalina
Terbutalina
Fenoterol

4. Clasificación Química
• Catecolaminas: Adrenalina, Noradrenalina,
Dopamina, Isoproterenol
• Resorcinolaminas:Orciprenalina, Terbutalina
Fenoterol
• Saligeninaminas:Salbutamol
• Fenolaminas:Etilefrina, Fenilefrina,Metaraminol
Bametano,Isoxuprina
• Fenilaminas:Efedrina,Anfetaminas
• Aminas
Heterociclicas:Nafazolina,Xilometazolina

8. SINTESIS ALMACENAMIENTO
Y LIBERACION

11. Adrenalina

14. ADRENALINA
• DROGA PROTOTIPO
• REPRESENTA A TODO EL GRUPO
• ACCIÓN SOBRE TODOS LOS
RECEPTORES SIMPATICOS
• COMPARTE ACCIONES,EFECTOS ,
MECANISMO DE ACCIÓN Y
NOCIVIDADES

15. Farmacognosia
• Droga de origen natural, también se
obtiene por síntesis
• Estructura Química: catecolamina
• Potencia elevada
• Eficacia comprobada
• Duración de la acción: breve

16. Farmacocinesis
• Vias de Administración,
Subcutánea 0,5mg
Intravenosa lenta y en pequeñas dosis
Inhalatoria
Intramuscular
• Absorción: Dificultosa por ser muy vasoconstrictora
• Distribución: pasa rápidamente a todos los tejidos, pero con
dificultad la barrera H.E. tiene vida media muy corta
• Metabolismo: todas las catecolaminas son inactivadas por la MAO
y COMT
• Excreción: renal como metanefrina, normetanefrina y acido
Vainillilmandélico

17. Farmacodinamia
• Acción: Estimulante
• Vasos: vasoconstricción periférica y arteriolar, con
aumento de la presión arterial
Vasodilatación coronaria
• Corazón: aumenta las 4 propiedades
• Ap. Respiratorio: Bronco dilatación
• Ap. Digestivo: disminuye la motilidad y contrae los
esfínteres
• Ap. Urinario: vasoconstricción de las arteriolas renales
• Metabolismo: Híper glucemia, glucógeno lisis, lipólisis

18. Farmacodinamia
• Mecanismo de acción
Actúa a través de receptores específicos de membrana
de tipo ll
Alfa ,B1 y B2 y B3
• Efectos: Midriasis
Aumenta la presión arterial
Taquicardia
Mejora la ventilación pulmonar
Relaja el detrusor( ef. Beta)
Contrae los esfínteres (ef A)

19. Farmaconocividad
• Arritmia cardíaca, fibrilación ventricular
• Cefalea
• Temblor
• Palidez
• Hemorragia cerebral por H.T.A.
• Insuficiencia cardíaca aguda
• Angina de pecho

20. Contraindicaciones
• Angina de pecho
• Hipertiroidismo
• H.T.A. grave
• Preparados: ampollas de clorhidrato de
adrenalina de 1 ml, son de color caramelo por
su labilidad a la luz

21. Indicaciones terapéuticas
• Prolongar la duración de los anestésicos
locales
• Asma Bronquial Grave
• Anafilaxia aguda
• Procesos alérgicos no asmáticos
• Edema angioneurótico
• Shock anafiláctico asociado a
antihistamínicos y corticosteroides

22. DROGAS SIMPATICOLITICAS
• Se oponen a las acciones simpáticas
Por distintos mecanismos

23. Drogas Bloqueantes Adrenérgicas
• Son fármacos que actuando sobre las
células efectoras, inhiben las respuestas
de las mismas, a los impulsos de las
fibras adrenérgicas posganglionares

24. Clasificación
• Simpaticoplejicos
• Bloqueantes alfa
• Bloqueantes beta

25. Drogas simpaticoplejicas
• Son fármacos que impiden la liberación
de los neurotransmisores adrenérgicos a
la hendidura sináptica
• A nivel de la síntesis (Alfa metil dopa)
• A nivel de la liberación (Clonidina)
• A nivel de la recaptación (Reserpina)

29. Efectos adversos

31. Drogas Bloqueantes
• Son fármacos que impiden la llegada del
neurotransmisor adrenérgico al receptor
postsinápticos alfa, o beta 1, o beta 2
impidiendo las acciones de los mismos en
los órganos efectores

32. Clasificación
• Bloqueantes Alfa
• Alcaloides del cornezuelo de centeno
Ergotoxina,Ergocristina,
Dihidroergotoxina, Ergotamina
• Betahaloalquilaminas: Fenoxibenzamina
• Derivados de la imidazolina: Fentolamina,
Tolazolina
• Aminoquinazolinas: Prazosin

34. Clasificación
• Bloqueantes Beta son los más usados
• Según su selectividad se dividen en :
• Selectivos B1:Atenolol,Bisoprolol,Metoprolol
Acebutol
• No Selectivos:B1 B2:Carvedilol,Labetalol
Propranolol,Timolol
• Con Actividad Simpatica Intrinseca:
Acebutol, Pindolol

39. PROPRANOLOL
• DROGA PROTOTIPO
• REPRESENTA A TODO EL GRUPO
• BLOQUEO DE LOS RECEPTORES B1 Y
B2 SIMPATICOS
• COMPARTE ACCIONES,EFECTOS ,
MECANISMO DE ACCIÓN Y
NOCIVIDADES

40. Propranolol
• Es un bloqueante no selectivo B1 y B2
• Origen : Sintético
• Farmacocinesis:
• Absorción buena por via oral
• Distribución se une en un 90% a las proteinas
plasmáticas
• Metabolismo:sufre un importante 1º paso
hepatico en un 50 a 80%
• Vida media: 3 a 6 hs
• Excreción: renal

41. Farmacodinamia del Propranolol
• Acción
Disminución de las propiedades del corazón
Disminución de la presión ocular
Bradicardia
Inhibe la liberación de Renina
• Mecanismo de acción: bloqueante B
• Efecto: Hipotensor
Anti anginoso
Posible Bronco constricción
Mejora la visión al reducir la presión intraocular(
glaucoma)
Depresión

42. Nocividad
• Contraindicado su uso en :
• Insuficiencia cardíaca
• Asma bronquial
• Enfermedades obstructivas de las vías
aéreas
• Bloqueos cardíacos de la conducción
• Diabetes

43. Atenolol
• Farmaco Bloqueante selectivo B1
• Se administra por via oral
• Absorción : buena por via oral
• Distribución por todos los tejidos
• Biodisponibilidad: 55%
• Metabolismo hepatico menos importante
• Excreción : renal

44. Carvedilol
• Antagonista del receptor B de tercera
generación
• Mejora la función ventricular
• Disminuye la morbi mortalidad de los
pacientes con insuficiencia cardíaca
congestiva
• Indicado en la Angina de pecho,
Insuficiencia cardíaca congestiva
• Comparte nocividades con Propranolol