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Receptores alfa, beta y dopaminérgicos.
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División esquemática del Sist. nervioso
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placa neuromuscular.
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RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR
α 1
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β 1
β 2
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D2
β 1
• INOTROPISMO (+)
• CRONOTROPISMO (+)
• DROMOTROPISMO (+)
• BADMOTROPISMO (+)
CORAZÓN
α 1
β 2
α 1
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CONTRACCIÓN
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α 1
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β 2
β 2
β 2
β 2
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FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN
• Acción DIRECTA
Actúan directamente sobre los α, β, D
• Acción INDIRECTA
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• Acción MIXTA
ANFETAMINA
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FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN
• Acción DIRECTA
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• Acción MIXTA
Adr
Nadr
Isoproterenol
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RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR
α 1
α 2
β 1
β 2
β 3
D 1
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AGONISTA
Adr – Nadr- Isoproterenol -
Fenilefrina
Adr – Nadr – Isoproterenol-
Xilazina
Adr – Nadr – Isoproterenol-
Dobutamina
Adr – Isoproterenol-
Clenbuterol
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Clenbuterol
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Dopamina
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NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN
• CATECOLAMINAS
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Adr
Nadr
Dopamina
Isoproterenol
Fenilaminas
- Efedrina
- Anfetamina
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-Etilefrina
-Fenilefrina
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- Clenbuterol
-Salbutamol
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CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
• Adr – Nadr – Dopamina
• Nadr: Neurotransmisor simpático
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SS
TIROSINA
TIROSINA
TIROSINA
DOPA
DOPAMINA
NAdrTirosina hidroxilasa
Dopa descarboxilasa
Dopamina β hidroxilasa
(DBH)
Adr
metilación
Exocitosis
(Ca)
Exocitosis
(Ca)
NAdr
Tej. extraneuronal
CAPTACIÓN 1
NEURONAL
Transp. Activo
90%
MAO
Desaminación
CAPTACIÓN 2
EXTRANEURONAL
CAPTACIÓN 2
EXTRANEURONAL
COMT COMT COMT
MAO
MAO
• Mono-amino-oxidasa
• Intra y Extra neuronal
• DESAMINA
COMT
• Catecol-O-metiltransferasa
• Citosol de cél. postsinápticas
• METILA
CATECOLAMINAS
• Inactivas (PO)
• NO atraviesan barrera hematoencefálica
• Vida media breve (x recaptación y metabolización:
MAO y COMT)
AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS
α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina
α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – Fenilefrina
AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina
α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina
β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina
β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –
Salbutamol – Fenoterol
EFEDRINA Mixta
libera Nadr,
R α y β
Agonista α y β A CCIÓN
ESTIMULANTE
VC Aumenta PA
Aumenta FR
SNC (liposoluble)
Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y Vasomotor
“DOPING”
INDICACIÓN:
BD - COLIRIOS (VC)
EFEDRINA Mixta
libera Nadr
R α y β
Agonista α y β ACCIÓN
ANFETAMINA Indirecta
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R α y β1 (NO β2) (no es BD)
SNC (muy potente)
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EFEDRINA Mixta
libera Nadr
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Agonista α y β ACCIÓN
ANFETAMINA Indirecta
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FENOLAMINAS
AMINAS HETEROCÍCL.
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Agonista α 1
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ACCIÓN
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Descongestivo nasal y ocular
Agonista β 1 y β 2
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ISOXUPRINA Directa
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ISOXUPRINA Directa
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ISOXUPRINA Directa
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CLENBUTEROL Directa
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BD
Uso ILEGAL:
PROMOTOR
DEL
CRECIMIENTO
(Lipolítico)
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HÍGADO
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Pública
AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS
α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina
α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – Fenilefrina
AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina
α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina
β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina
β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –
Salbutamol – Fenoterol
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
SS
ACh
NAdr
• Inhiben las respuestas de los órganos efectores a
las catecolaminas
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
α 1 FENTOLAMINA
PRAZOSIN
α 2 YOHIMBINA
TOLAZOLINA
ATIPAMEZOL
β 1 y β 2
No Selectivos
PROPANOLOL
PINDOLOL
TIMOLOL
LABETALOL
SOTALOL
β 1
Selectivos
ATENOLOL
METOPOLOL
β 1
• INOTROPISMO (+)
• CRONOTROPISMO (+)
• DROMOTROPISMO (+)
• BADMOTROPISMO (+)
CORAZÓN
• Disminuyen activ. Cardiovascular:
- Disminuyen FC
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RIÑÓN
β 1
SECRECIÓN DE
RENINA
INHIBE
SECRECIÓN DE
RENINA
TEJIDO ADIPOSO
β 3
LIPÓLISISINHIBE
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HÍGADO
β 2
GLUCOGENÓLISISINHIBE
GLUCOGENÓLISIS
DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
GUANETIDINA – BRETILIO
Impiden la liberación de
catecolaminas
RESERPINA
Bloquea captación de DOPAMINA
y Nadr por las vesículas sinápticas,
siendo destruidas por la MAO
SS
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BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOSBLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
SS
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