Diapositivas descriptivas de resumen de penicilinas, fácil de entender y bien explicado. enfocado para los estudiantes de las ciencias de la salud, investigadores. se recomienda altamente usar solo como guía o resumen, de sustituyendo la literatura. se Recomienda literatura como guyton y harrison, así como el robins o Goodman

1. PENICILINA Emanuel Gutiérrez Valles

4. ¿QUÉ SON?
Se obtiene del
Pinicillum tatumium
Las propiedades de
este antibiótico
fueron descubiertas
en 1928 por el
bacteriólogo
británico

5. ESTRUCTURA QUÍMICA Tiene un anillo
tiazolidinico unido a un
anillo betalactamico, una
cadena lateral izquierda
que es la que da las
diferentes actividades
antibacterianas y una
cadena derecha que da las
solubilidades de las
penicilinas sódicas,
potásicas, procainica y
otras.

6. MECANISMO DE ACCIÓN
La pared bacteriana confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar,
sin romperse, la elevada presión osmótica que existe en su interior
La acción de la penicilina, se desarrolla fundamentalmente en la última fase de la
síntesis del peptidoglicano de la pared celular, uniéndose a una enzima
transpeptidasa llamada proteína fijadora de penicilina.
Produce una acumulación de los precursores del peptidoglicano, los cuales producen
una activación de enzimas como hidrolasas y autolisinas que digieren, más aún, el
remanente de peptidoglicano en la bacteria

8. 1. PENICILINAS G
(NATURALES)

9. PENICILINAS G (NATURALES)
LA BENCILPENICILINA O PENICILINA G ES LA ÚNICA QUE SE USA
CLÍNICAMENTE
A ELLA SE ASOCIARON LA PROCAÍNA Y LA BENZATINA PARA
PROLONGAR SU PRESENCIA EN EL ORGANISMO
Bencil penicilina
G sódica
Bencilpenicilina
benzatinica
Penicilina
procainica

10. BENCIL PENICILINA G SÓDICA
Forma farmacéutica:
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Bencilpenicilina sódica cristalina de 1’000,000 U
y Diluyente: 2 ml.
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Bencilpenicilina sódica cristalina de 5’000,000 U
y Diluyente: 2 ml
Endocarditis bacteriana, gonorrea, infecciones
por Listeria, meningitis por estreptococos y
neumococos sensibles; infecciones por
Pasteurella, pericarditis neumocócica,
faringitis estreptocócica, neumonía, fiebre por
mordedura de rata, infecciones estafilocócicas
y estreptocócicas y sífilis, así como
blenorragia y parodontitis.
Contraindicaciones: totalmente contraindicada
en personas con antecedentes, o eventos
previos de reacciones alérgicas como
anafilaxia, enfermedad del suero. También se
debe tener cuidado en pacientes con
antecedentes de atopías, falla renal o epilepsia

11. FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
Se administra exclusivamente por vía parenteral.
I.M., alcanza una biodisponibilidad de 72% en
comparación con la vía I.V.
Cerca de 65% se fija a proteínas y se distribuye
en bilis, hematomas, articulaciones, líquido
sinovial y hueso en cantidades adecuadas.
Casi 30% se metaboliza en el hígado y se excreta
principalmente por riñón (79-85%).
La vida media es de 20 a 50 minutos,
aumentándose hasta 10 horas en insuficiencia
renal
la penicilina inhibe la síntesis
de pared celular al unirse a las
proteínas fijadoras de
penicilina.
Esto ocasiona que la bacteria
libere, al mismo tiempo, una
serie de enzimas autolíticas
(autolisinas y mureína-
hidrolasas).

12. BENCILPENICILINA PROCAÍNICA
Forma farmacéutica:
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
400,000 U 800,000 U
La ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable, 2 ml.
Infecciones del tracto respiratorio superior:
amigdalitis, faringitis, laringitis; inferior:
neumonía y bronconeumonía. Infecciones de
piel y tejidos blandos: erisipela, escarlatina,
endocarditis, meningitis bacteriana, sífilis,
gonorrea, y en todos los procesos infecciosos
causados por bacterias sensibles a la
penicilina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la
penicilina, nefritis intersticial, edema
angioneurótico, enfermedad del suero.

13. Administración intramuscular
Se libera en 12 a 24 horas en forma constante
desde el sitio de inyección.
Es absorbida rápidamente desde el sitio de
inyección, logrando concentraciones séricas
entre 15 y 30 minutos después de su adminis-
tración
Cerca del 60% de la bencilpenicilina se une a las
proteínas plasmáticas con una distribución
amplia a los tejidos y líquidos corporales
La bencilpenicilina se elimina mediante secreción
tubular y filtración glomerular a través del riñón
desarrolla un efecto bactericida inhibiendo la
síntesis de la pared celular de las bacterias
susceptibles

14. Forma farmacéutica:
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
300,000 U 600,000 U 1’200,000 U
La ampolleta con diluyente contiene: Agua
inyectable, 3 ml. Agua inyectable, 5 ml.
Infecciones del tracto respiratorio, óseas,
piel y tejidos blandos, bacteriemia,
endocarditis, empiema, meningitis, sífilis,
gonorrea, estomatitis, parodontitis y
angina de Vincent
Contraindicaciones: reacción previa de
hipersensibilidad a cualquier penicilina,
cefalosporinas o a la procaína u otros
anestésicos locales del tipo éster.
En enfermos con antecedentes de asma
bronquial o historia previa de alergias. No
se inyecte en ni cerca de un nervio o arteria.
BENCILPENICILINA BENZATINICA

15. Administración intramuscular profunda.
Actúa bloqueando la reparación y síntesis de la
pared bacteriana.
La unión forman un déposito tisular, de donde se
liberan BENCILPENICILINA BENZATÍNICA con una
concentración plasmática en 18 horas
Distribuidas en todo el organismo ,
especialmente en presencia de inflamación
En pequeña proporción atraviesan la barrera
hematoencefálica, y en mayor cantidad la
placenta.
Se metaboliza 25% de la dosis administrada; es
eliminada a través de la orina con 75% de la
dosis sin modificar.
La asociación de estas penicilinas logra niveles
rápidos y sostenidos en sangre y tejidos.
15 a 30:
concentraciones
máximas en plasma

16. 2.
FENOXIALQUILPENICILINAS O
PENICILINA V
(RESISTENTES AL ACIDO)

17. FENOXIALQUILPENICILINAS O PENICILINA V
(RESISTENTES AL ACIDO)
Fueron originadas a partir de la modificación de la molécula de penicilina G
consiste en que mejora la absorción oral por aumentar la resistencia a la
hidrólisis ácida
en el estómago.
Penicilina V
Propicilina
Feneticilina

18. PENICILINA V
Forma farmacéutica:
Comprimido de 250 mg (400 000 UI)
Polvo para suspensión oral de 125 mg/5
ml (200 000 UI/5 ml), a reconstituir con
agua filtrada
Amigdalitis, faringitis séptica, otitis,
bronquitis, bronconeumonía,
escarlatina, erisipela, forúnculo, absceso
etc.
Contraindicaciones: Historial de
hipersensibilidad a penicilinas
Urticaria, erupción eritematosa, náuseas,
vómitos, diarrea, alteración hemática
reversible: anemia, trombocitopenia,
leucopenia y trastorno de coagulación

19. • Se administra por vía oral
• Se absorbe desde el tracto GI y
muestra una mayor estabilidad a los
ácidos que la penicilina G
• Los niveles máximos de penicilina V
se producen dentro de 60 minutos
• Aproximadamente el 75-89% de la
fármaco circulante se encuentra
unido a las proteínas del plasma.
• El fármaco se excreta en la orina,
principalmente a través de la
secreción tubular. Un pequeño
porcentaje se excreta en las heces,
la bilis y la leche materna.

20. METICILINA
La meticilina es resistente a la
enzima betalactamasa
La Meticilina dejó de ser usada
debido a que penicilinas similares
y más estables como la oxacilina
flucloxacilina y dicloxacilina la
remplazaron en la práctica clínica
Es usada en el laboratorio para
determinar la sensibilidad
antibiótica de Staphylococcus
aureus para otras penicilinas no
sensibles a betalactamasa

21. 3.RESISTENTES B-
LACTAMASAS

22. METICILINA
Antibiótico betalactámico de espectro reducido del grupo de penicilinas.
Utilizadas para el tratamiento de S. Aureus.

23. MECANISMO DE ACCIÓN
Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.
Evita la formación de enlaces cruzados entre las cadenas poliméricas
de peptidoglicano.
Es análogo a estructuras de la D-analil-alanina y a las enzimas
transpeptidasa que se unen a ella. (PUP)

24. NAFCILINA
Antibiótico betalactámico de espectro reducido.
Indicado para el tratamiento de infecciones por bacterias Gram+
 En partículas las especies de estafilococos resistentes a otras penicilinas.

25. FARMACOCINÉTICA
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana.
Evita la formación de enlaces cruzados entre las cadenas poliméricas de
peptidoglicano.
Presentan una distribución corporal amplia.
Metabolismo casi nulo.
Eliminación por via renal y/o biliar.

26. EFECTOS ADVERSOS
Nauseas y vómitos
Diarrea por su presión de la flora bacterianas del tracto digestivo.
Dolor abdominal.
Infecciones por hongos.

27. ISOXAZOLILOPENICILINAS
Cloxacilina.
Bactericida
Inhibe transpeptidasas y carboxipeptidasas.
Resistente a penicilinasa estafilocócica.
Efectos adversos
Pueden producir nauseas y vómitos
Toxicidad sobre el SNC
 Confusión
 Somnoliencia
 Mioclono
 Colvulsiones
Antibiótico penicilánico activo
por vía oral y parenteral.
Ya no se utiliza
ADME
Absorbe rápidamente
Distribución amplia
Metabolismo casi nulo
Excreción renal

28. DICLOXACILINA
Es un antibiótico de la clase de penicilinas resistentes a betalactamasa.
Tetraciclinico.
Larga duración.
 Mecanismo de Acción
Bacteriostático
Paso a interior de las bacterias.

29. FARMACOCINÉTICA
Absorción sistémica.
Distribución amplia.
 Atraviesa la barrera placentaria.
Excreción por heces fecales y mínima por vía renal.
 Semi vida de 14 a 24 horas.
 Aumenta de 17 a 30 horas en pacientes con insuficiencia renal.

30. FLUCLOXACILINA
Antibiótico del grupo isoxazolil.
Bactericida.
Actua contra la síntesis de la pared bacteriana.
Administración por vía oral.
Farmacocinética similar a la dicloxacilina.
Infecciones por estafilococos.

31. EVENTOS ADVERSOS
Fiebre
Artralgias
Inflamación del rostro
Disnea
Dolor abdominal
Oliguria
Nauseas y vómitos
Hemorragias

32. RESISTENCIA
La resistencia bacteriana que afecta a la flucloxacina es mediada por
un gen intrínseco en el cromosoma bacteriano denominado mecA.

33. OXACILINA
Pertenece al grupo de las
isoxazolil penicilina.
Resistente a la acción de la
penicilasa.
Inhibición de la síntesis de
peptidoglicano de la pared
bacteriana.
No es completamente absorbida
por el tracto gastrointestinal.
 Los alimentos disminuyen su absorción.
• Difunde rápidamente a la
mayoría de los tejidos y
fluidos corporales.
• Metabolismo hepático, 49 %.
• Excreción renal, 40 %
inalterada en la orina por
filtración glomerular y
secreción tubular activa.

34. 4.AMINOPENICILINAS
(AMPLIO ESPECTRO)

35. ¿QUÉ SON?
Son penicilinas semisintéticas que se originan al añadir un grupo amino al
compuesto básico
Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana

36. 1. Ampicilina
Bacampicilina
Metampicilina
Pivampicilina
Talampicilina
1. Amoxicilina
2. Hetaciclina
3. Epiciclina
4. Ciclacilina

37. AMPICILINA
Es una penicilina semisintética de amplio
espectro, bactericida y activa contra
bacterias gram positivos y gram
negativos.
Neisseria spp, H.influenzae no
productor de beta lactamasas y
algunas enterobacterias y
anaerobios
Resistentes a la ampicilina son las Klebsiella,
Serratia, Acinetobacter, Proteus indol-
positivos y Bacteroides fragilis.

38. FARMACOCINÉTICA
Administración por vía parenteral.
Eliminación por vía renal
Ambos sufren cierto metabolismo
hepático, menos del 10% de la dosis
Ninguno se hemodializa
 Vía IM
 biodisponibilidad elevada
 Mayor liposolubilidad: mejor
penetración tisular
 Unión a proteínas más del
90%
 Semivida de eliminación:
50-130 horas
Teicoplanina:
Vancomicina:
 Unión a proteínas baja (30%)
 Semivida de eliminación: 3-9
hrs
 Vía IV
 90% se excreta por filtración
glomerular
Ninguno de los 2 fármacos penetra el
LCR, salvo que existan meninges
inflamadas: infecciones del SNC deben
administrarse por vía intratecal

39. REACCIONES ADVERSAS
 Síndrome del cuello rojo
 Puede producir efectos de irritación local, por lo que
ha de administrarse previa dilución a través de una vía
venosa central
 Nefrotoxicidad: efecto dependiente de la concentración
 Casos de leucopenia o eosinofilia reversibles
 Alteraciones de la función hepática
 Fiebre
 Reacciones cutáneas
Puede prevenirse
monitorizando las
concentraciones
plasmáticas del
antibacteriano y ajustando
la dosis individualmente Tratamientos largos: neurotoxicidad en el
nervio acústico, con acufenos y perdida de
audición, no siempre reversible.
Debe administrarse el
fármaco diluido en una
infusión, de al menos, 1 hr
de duración

40. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Fármacos de primera elección en infecciones graves producidas por S. aureus
resistentes a B-lactámicos, Staphylococcus coagulasa negativos y enterococos
resistentes a penicilinas
Alternativa a las penicilinas en pacientes alérgicos en casos de infección
por cocos gram + o profilaxis de endocarditis
Utilizados en pacientes que presentan infecciones en relación con
implantes de material extraño
Vancomicina esta indicada por vía oral en el tratamiento con enterocolitis
estafilocócica, colitis seudomembranosa y descontaminacion delectiva del
aparato GI en pacientes neutropénicos o inmunodeprimidos
Aunque como fármaco de
segunda elección con el fin de
minimizar la aparición de
enterococos resistentes

41. MONITORIZACIÓN DE LAS
CONCENTRACIONES