Este documento trata sobre analgésicos locales y relajantes musculares. Explica el mecanismo de acción, tipos, propiedades farmacológicas y técnicas de administración de los analgésicos locales como la lidocaína y la bupivacaína. También describe relajantes musculares como el metocarbamol y el carisoprodol, sus mecanismos de acción y efectos. El documento provee información fundamental sobre estos medicamentos comúnmente usados en procedimientos ortopédicos y traumatológicos.

1. ANALGESICOS
LOCALES
.Hospital General Regional Rafael Pascacio
Gamboa
traumatología y ortopedia
-Dr. Romeo Ildefonso Sanchez Jiménez
Prof. Curso de ortopedia y traumatología

2. Anestésicos locales
 Impiden transducción y transmisión del estimulo
a nivel central y periférico
 Ampliamente usados para el alivio del dolor
 Diversas vías y técnicas de
administración( infiltración, infusión continua, bolos
intermitentes)
 Posible combinación con opiodes y agonistas α2
 Fármacos probados y conocidos ( lidocaína,
bupivacaína), además de nuevos( ropivacaina,
levobupivacaina)

3. HISTORIA
 El primer anestésico local que se descubrió fue la
cocaína, un alcaloide contenido en grandes
cantidades (0.6 a 1.8%) en las hojas de
Erithroxylon coca, un arbusto que crece en los
Andes a 1000 a 3000 metros, sobre el nivel del mar
casi 9 millones de kilómetros de estas hojas son
consumidas anualmente por unos dos millones de
habitantes de las tierras altas de Perú , que
mastican estas hojas.

4. CLASIFICACION
 Los anestésicos locales pueden dividirse según su
estructura química en amidas, y esteres el
prototipo es la Lidocaína (Xilocaína) y novocaína (
procaína) respectivamente.

5. Inicio Duración Potencia Toxicidad
Lidocaína Rápido Moderada Moderada Alta
Mepivacaína Moderada Moderada Moderada Moderada
Ropivacaína Lento Larga Moderada Moderada
Bupivacaína Lento Muy larga Alta Alta
L-
bupivacaína
Moderado Larga Moderada Moderada

6. MECANISMO DE ACCION
 Los AL previenen la generación del impulso
nervioso y la conducción del impulso nervioso, su
sitio primario de acción es la membrana celular.
 Bloquean la conducción al disminuir o prevenir el
gran incremento transitorio en la permeabilidad de
las membranas excitables al sodio, que
normalmente se produce por una despolarización
leve de la membrana.
 La acción de los anestésicos locales se debe a su
interacción directa con los canales de Na de
compuerta de voltaje .

7. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
Todo anestésico local que se utilice debe
llenar los siguientes requisitos :
 Periodo de latencia corto
 Duración adecuado al tipo de intervención
 Compatibilidad con vasopresores
 Difusión conveniente
 Estabilidad en las soluciones
 Baja toxicidad sistémica
 Alta incidencia de anestesia satisfactoria
 No provocar reacciones alérgicas

8. FARMACOCINETICA
 La absorción general del anestesio local inyectado desde el
sito de administración es modificada por varios factores, tales
como la dosificación, el sitio de la inyección la unión
medicamento- tejido, la presencia de substancias
vasoconstrictoras y las propiedades fisicoquímicas y
farmacológicas del agente.
 La aplicación de un anestésico local a una región ricamente
vascularizada como la mucosa traqueal se produce una
absorción rápida y por lo tanto habrá concentraciones
sanguíneas más altas que si el anestésico local hubiera sido
inyectado en un área con pobre riego sanguíneo, como seria
el caso de un tendón.

9. FARMACOCINETECA
 Los AL del tipo amida se metabolizan a
nivel hepático estos pueden provocar
intoxicación en los enfermos con daño
hepático. a 6hrs en enfermos con
alteraciones hepáticas.
 También el propanolol puede prolongar la
vida media de los anestésicos locales
amídicos como la lidocaína.

10. EFECTOS ADVERSOS
 Los principales efectos tóxicos, son sobre el
SNC, y el aparato cardiovascular.
 Sobre el sistema nervioso central puede
causar estimulación, inquietud, temblor,
convulsiones, seguidas de depresión
respiratoria, por lo general es mas común
con los anestésicos mas potentes.
 El tratamiento para la intoxicación es solo
sintomático con ventilación respiratoria y
diacepam para alivio de las convulsiones.

11. Técnicas de infiltración local
 Topicación: consiste en aplicar en forma
local o tópica el anestésico en solución, sea
una herida o en una mucosa.
 Puede aplicarse directamente de la solución
en aerosol o con un algodón.
Las técnicas son:
 Hebón dérmico
 Infiltrado romboidal
 Infiltrado cónico o piramidal
 Infiltrado en abanico
 Infiltración en “salchicha”

12. Hebón dérmico
 Se utiliza en resección de
pequeños fragmentos de piel,
como biopsias, toma de
injertos de espesor total de
diámetro pequeño, para
introducir instrumentos; aguja
de Tuy por ejemplo.
 Se infiltra lentamente hasta
obtener una papula del
tamaño deseado.
 Esperar dos a tres minutos
antes de cualquier maniobra.

13. Infiltrado romboidal
 Se utiliza para delimitar un
área en la zona de
convergencia de mas de dos
troncos nerviosos.
 Puede prolongarse en forma
profunda para formar un cono
o una pirámide.
 Procurar que los lados del
rombo sean simétricos.
 Y en lo posible siguiendo
líneas cutáneas para un
resultado más estético.

14. Infiltración cónica o piramidal
 Se infiltra en dos líneas
oblicuas a la zona que se
va a resecar hasta el
tejido aponeurótico,
cuando se decide retirar
tejido graso y piel junto
con el tumor.
 Procurar seguir líneas
cutáneas de expresión.

15. Infiltración en abanico
 Útil en casos en que se
desea hacer el retiro
de un injerto cutáneo
de espesor parcial o en
lesiones que se
encuentran por debajo
de la aponeurosis
muscular.

16. RELAJANTES MUSCULARES
DR. GUILLERMO MELCHOR
MONROY
R1 TyO

17. MECANISMO DE ACCION
 Bloqueadores neuromiusculares
 DESPOLARIZANITES: agonistas de los
receptores de acetilcolina
 NO DESPOLARIZANTES: antagonistas
de Acetilcoliona.

18. TIPOS DE RELAJANTES
 Metocabamol
 Carsoprolol
 Chlorzoxazone
 Diazepam

19. METOCARBAMOL
 El metocarbamol no tiene una acción directa en el
mecanismo contráctil de músculo estriado.
 Después de la administración oral, el metocarbamol es
fácilmente absorbido. Su destino y excreción no ha sido
estudiado satisfactoriamente.
 El metocarbamol es capaz de disminuir el tono
muscular anormalmente exagerado por afecciones
nerviosas (parálisis espástica). Lo mismo que en el
caso de afecciones locales reumáticas articulares y
musculares (contractura).

20. METOCARBAMOL
 El carisoprodol es un relajante
muscular de acción central que no
relaja directamente la tensión del
músculo esquelético en el hombre. Su
acción relajante parece relacionarse a
sus propiedades sedantes. La
aparición de su efecto es rápida y
perdura durante 4 a 6 horas.

21. CARISOPROLOL
 El ca­risoprodol es un relajante muscular de
acción central que no relaja directamente la
tensión del músculo esquelético en el
hombre. Su acción relajante parece
relacionarse a sus propiedades sedantes.
La aparición de su efecto es rápida y
perdura durante 4 a 6 horas.
 El carisoprodol se metaboliza en el hígado y
los productos formados se eliminan por la
orina, la vida media de eliminación es de 8
horas. El carisoprodol aparece en la leche
materna.