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Antiinflamatorios esteroideos
- 1. CORTICO-ESTEROIDES EDGAR LEONARDO JARQUINHERNANDEZ WILFRIDO EMANUEL CRUZ
- 2. HORMONAS CORTICOSUPRARRENALES Dx yTx trastornos de función renal Dosis Mayor Trastornos Inflamatorios e inmunitarios ACTH HIPOFISIS Regula liberación de corticoesteroides Angiot ensina ALDOSTERONA
- 4. CORTICOSTEROIDES CLASIFICACION Glucocorticoides Mineralocorticoides Androgenos/ estrogenos Efecto Metabólicointermedio Función inmunitaria Autorretención de sal CORTISOL ALDOSTERONA DHEA De hidro epi androsterona Androstenediona Androstenediol Potente estrogeno Testosterona Estradiol
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- 8. PREGNENOLONA PROGESTERONA 11Desoxicorticoe sterona COLESTEROL Aldosterona Corticosterona 17Hidroxipregnen olona DHEA 17hidroxiprogest erona 11 desoxicortisol Cortisol Androstenodiona Testosterona Dihidrotestostero na 3 BetaDH 21 hidroxilasa 11 beta hidroxilasa Aldosterona sintetasa 17 alfa hidroxilasa 17-20 Liasa 17-20 Liasa17 alfa hidroxilasa 11 beta hidroxilasa 5 alfa reductasa 17 beta reductasa 3 beta deshidrogenasa 17-20 Liasa 3 Beta DH 21 hidroxilasa
- 10. HORMONAS CORTICOSUPRARRENALES HORMONAS ESTEROIDEAS Corteza Adrenal Zona Glomerulosa Aldosterona Angiotensina y Na/K Zona Fasciculada reticular Cortisoly DHEA ACTH Testiculos Celulas de Leydig Testosterona y 4- Androsteno- 3,17-dio LH Ovario Foliculo (teca) Estradiol LH y FSH Estroma 4-Androsteno- 3,17-diona LH Cuerpo Luteo Progesterona LH Placenta Progesterona HCG Estradiol HCG Estriol HCG Órgano Celula Secrecion Control
- 13. GLUCOCORTICOIDES NATURALES CORTISOL(HIDROCORTISONA) Secrecion normal 10-20 mg en ausencia de estrés RITMO CIRCADIANO(dirigido por ACTH) CBG(globulina Trans.) Globulina a290% Albumina 5% corti sol Libre 5- 10% Una vez alcanzado un valor plasmatico de 20-30ug/100ml, La CBG se satura y el cortisol libre aumenta ALBUMINA >Capacidad <Afinidad por cortisol Corticosteroide Sintetico >Afindad ;CBG DEXAMETASONA
- 14. Hormonas esteroideas Secreción Cíclica ACTH, Cortisol(>M/<N) Esfuerzo Físico Estrés Psicológico Hipoglucemia Transcortina 75% Albumina 25% Libre 10% (1ug/dl)
- 15. FARMACODINAMIA SUPERFAMILIA DE RECEPTORESNUCLEAREA: * Esteroides *esteroles *Hormonas Tiroideas *Ac. Retinoico *RECEPTORES HUERFANOS Aausencia de ligando hormonal. Los receptores son citoplásmicos * complejos oligomericos con proteinas de choque chaperonas (hsp)
- 16. GRE elemento derespuesta Glucocorticoide AP1 Kappa B Regulan FxGr Citocina proinfl. inmunodepresion
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- 18. EFECTOS BIOLOGICOS Cortisol •Gluconeogénesis hepática • Liberación de sustratos de tejidos perifericos • Captación de glucosa periférica en musculo y grasa Estimula la fosfoenolpiruvato carboxicinasa, Glucosa6 fosfatasa, glucogeno sintasa Lieracion de AA en el catabolismo muscular
- 19. CATABOLISMO & ANTIANABOLISMO Tejidolinfoide y conjuntivo, musculo, grasa periférica y piel. ANTIINFLAMATORIO & INMUNOSUPRESOR Efecto sobre concentración, distribución y función leucocitaria Suprecion quimiocinas y citocinas inflamatorias Inhibe las interacciones con el endotelio 1 dosis >neutros, <linfos, monos, eos, basos,
- 20. EFECTOS BIOLOGICOS Tejido conectivo •Inhibicion de fibo¿roblastos, perdida de colageno(adelgazamiento de piel) Hueso • Disminuye prod. Celular, RNA, Proteinas, colágena e Hialuronato Calcio • Inhibe abs. Intestinal de Calcio Crecimiento y desarrollo • Aclera varios apartaots y sistemas, en exceso disminuye la GH Cardiovascular • Aumenta GC, tono vascular periferico, efecto de vasoconstrictor, y puede provocar hipertencion Renal • Desequilibrio electrolitico.Retencion de Na
- 21. INDICACIONES AR LES Fiebre Reumatica Asma bronquial Anemiasaplasicas Purpura trombocitopenica Linfoma Crohn CU Hepatitis cronica activa Edema cerebral Miastenia
- 24. Corticosteroides naturales ysintéticos clasificación Glucocorticoides de acción breve a media Glucocorticoides de acción intermedia Glucocorticoides de acción prolongada Mielanocorticoides Hidrocortisona Cortisona Prednisona Prednisolona Metilprednisolona Meprednisona Triamcinolona Parametasona Fluprednisolona Betametasona Dexametasona Fludrocortisona Acetato de desoxicorticosterona
- 26. EQUIVALENCIA DE CORTICOESTEROIDES USUALES FARMACOEquivalencia a 100 mg de cortisol Retencion de Na equivalente a 0.1 mg de 9 fluorocortisol Cortisona 125 20 Cortisol 100 20 Prednisona 25 50 Prednisolona 20-25 50 Metilprednisolona 15-20 No efecto 9fluorocortisol 6.5 0.1 dexametasona 1.5-3.75 No efecto
- 27. DOSIS Hidrocortisona 10-15 mg/dia Prednisona3.5-5 mg/dia
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- 30. INHIBIDORES DE LASINTESIS Y ANTAGONISTAS DE GLUCOCORTICOIDES AMINOGLUTETIMIDA KETOCONAZOL ETOMIDATO METIRAPONA TRILOSNATO ABIRATERONA MIFEPRISTONA MITOTANO