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ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA DE CHIMBORAZO
FACULTAD DE CIENCIAS
ESCUELA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA
ANTIULCEROSOS-DISPENSACIÓN
INTEGRANTES:
- GABRIELA ALBÁN
- EDWIN BAYAS
- MAURICIO ORNA
- JHONATAN VILLAGOMEZ
INTRODUCCION
Antagonistas del receptor H2: inhiben la secreción
ácida por bloqueo selectivo de los receptores H2 de la
histamina.
Cimetidina
Ranitidina
Famotidina
nizatidina
roxatidina.
Pueden usarse en una o dos tomas diarias con eficacia
similar.
Medicamentos antiulcerosos comercializados pertenecen a
seis subgrupos diferentes
Inhibidores de la bomba de protones.
Actúan inhibiendo el elemento clave de la secreción ácida: la bomba
potasio/hidrogeniones
1. Esomeprazol
2. lansoprazol
3. Omeprazol
4. Pantoprazol
5. Rabeprazol
 Son homogéneos y tienen en común un balance beneficio/riesgo esto es favorable.
 Los efectos adversos suelen ser leves y poco frecuentes.
 Se pueden emplear a largo plazo.
¿Qué debe saber el farmacéutico?
¿Para quién es?
 Embarazadas
Categoría B:
Antihistamínicos H2
Inhibidores de la bomba de protones
Categoría C: Omeprazol
Ninguna Categoría Roxatidina
 Madres lactantes
Los antihistamínicos H2 pasan a la leche materna
Las fichas técnicas indican que no deben administrarse
salvo que su uso se considere imprescindible.
 Niños
Solo dosis recomendada en antihistamínicos H2
cimetidina y ranitidina.
No ahí muchos estudios en esta edad.
Antiulcerosos
¿Existe alguna contraindicación?
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Inhibidores de la bomba de protones son bencimidazoles sustituidos
Bencimidazoles sustituidos en este grupo algunos antiparasitarios, como albendazol, flubendazol,
mebendazol.
¿Tiene otros problemas de salud?
1. Ranitidina está contraindicada en pacientes con historial de porfiria aguda.
2. Roxatidina en casos de anuria e insuficiencia hepática grave.
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Mecanismos de acción
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LOS ANTIULCEROSOS
Pueden reducir la absorción de algunos antifúngicos azólicos,
como itraconazol o ketoconazol. Si es necesario asociarlos, se
recomienda administrar los antifúngicos con una bebida ácida.
LOS ANTIHISTAMÍNICOS
H2
Pueden alterar la biodisponibilidad de los AINE, pero esta
interacción no suele tener relevancia clínica.
CIMETIDINA
Inhibe el metabolismo de anticoagulantes orales,
antidepresivos tricíclicos, carbamazepina, fenitoína, lidocaína,
nifedipino, praziquantel, quinidina y teofilinas .
aumenta los efectos mielosupresores de la carmustina
EL CARBÓN ACTIVO Inhibe la absorción de nizatidina.
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BOMBA DE PROTONES
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(atazanavir, indinavir, saquinavir), por lo que puede ser
necesario ajustar las dosis de estos últimos.
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Todos los antihistamínicos H2 y los inhibidores de la bomba de protones están
indicados en el tratamiento de la úlcera péptica, esofagitis por reflujo y
síndrome de Zollinger-Ellison, excepto nizatidina y roxatidina.
En pacientes con úlcera péptica, pueden emplearse en combinación con
antibióticos para la erradicación de Helicobacter pylori. Los inhibidores de la
bomba de protones se emplean en prevención de úlcera péptica en casos de
tratamientos con AINE, aunque esta indicación no está recogida en las fichas
técnicas de pantoprazol ni rabeprazol.
Tanto ranitidina y famotidina como cimetidina están comercializadas como
especialidad farmacéutica publicitaria (EFP) en dosis bajas, y en estos casos la
indicación autorizada son las molestias leves y ocasionales del estómago
relacionadas con la hiperacidez (como digestiones pesadas, ardor y acidez).
Cimetidina puede emplearse en el tratamiento de la insuficiencia pancreática
junto a los suplementos enzimáticos, en el síndrome de Mendelson y en el
síndrome del intestino corto. Ranitidina está indicada también en este último
caso.
Pueden tomarse
con o sin
alimentos
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al Acostarse por
la noche
Antihista
mínicos
H2 Media a una
hora antes del
desayuno
Preferentemente
por la mañana
Inhibidor
es de la
bomba
de
protones
DOSIFICACIÓN
Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba de
protones
Esofagitis por reflujo:
 Cimetidina: 800 mg a
1,6 g/día en 1-4 tomas
durante 12 semanas.
 Famotidina: 20-40 mg
cada 12 horas durante 4-
8 semanas.
 Nizatidina: 150-300 mg
cada 12 horas durante
12 semanas.
 Ranitidina: 300 mg/día
en una o dos tomas
durante 6-12 semanas.
En casos graves, 150 mg
cada 6 horas.
 Roxatidina: 75 mg cada
doce horas.
 Esomeprazol: de 20 a 40
mg/24 h durante 4-8
semanas.
 Lansoprazol: 30 mg/24 h
durante 4-8 semanas.
 Omeprazol: de 20 a 40
mg/24 h durante 4-8
semanas.
 Pantoprazol: de 40 a 80
mg/24 h durante 4-8
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mg/24 h durante 4-8
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DOSIFICACIÓN
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durante 4-8 semanas.
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mg/24 h durante 4-8
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mg/24 h durante 4-8
semanas.
 Rabeprazol: 20 mg/24 h
durante 4-12 semanas.
DOSIFICACIÓN
Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba de
protones
Síndrome de Zollinger-Ellison:
 Cimetidina: hasta 2
g/día en varias tomas.
 Famotidina: hasta 800
mg/día en varias tomas.
 Ranitidina: hasta 6 g/día
en varias tomas.
La duración de tratamiento
varía en función de la
situación clínica.
 Esomeprazol: a partir de
80 mg/ día.
 Lansoprazol: a partir de
60 mg/ día.
 Omeprazol: a partir de
60 mg/ día.
 Pantoprazol: a partir de
80 mg/ día.
 Rabeprazol: a partir de
60 mg/ día.
Antihistamín
icos H2
Son poco frecuentes: Erupción cutánea
Fatiga, ginecomastia e impotencia sexual (especialmente con
cimetidina)
Raras: trastornos del ritmo cardiaco, reacciones
hematológicas, alteraciones hepáticas o del sistema nervioso
central
Inhibidores
de la Bomba
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Frecuentes: cefaleas y trastornos gastrointestinales.
En el caso de lansoprazol y rabeprazol, se citan
además las infecciones, tos, faringitis, rinitis y el
insomnio.
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hematológicas y alteraciones hepáticas o del sistema
nervioso central
Reacciones Adversas
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entre los IBP y el Clopidogrel.
Existe un pequeño porcentaje de sujetos (1% en la población de color, 3-6%
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metabolismo hepático de los IBP está prolongado como consecuencia de una
alteración Hereditaria en la isoenzima CYP2C19, que puede llegar a triplicar
la vida media plasmática y a multiplicarse por 10 la curva concentración
plasmática/tiempo.
Los pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico tratados con dosis
de IBP que logran valores mantenidos de pH intragástrico > 4 tienen un
aumento de la carga bacteriana.
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VO es necesario una cubierta entérica.
Papel de las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4 del citocromo P-
450 en la metabolización hepática de los diferentes
inhibidores de la bomba de protones. La importancia de la
contribución relativa de cada isoenzima viene representada de
forma aproximada por el tamaño de las flechas.
Antiulcerosos
Antiulcerosos
Antiulcerosos
Antiulcerosos
Según el art. 153 de la Ley Orgánica de Salud, todo medicamento debe ser comercializado en
establecimientos legalmente autorizados y la venta al público requiere de recetas emitidas por
profesionales.
CASOS PRÁCTICOS
Planteamiento (I)
Acude una señora a la farmacia y nos pide algo para su marido que está en casa con picores por
todo el cuerpo. Al hablar con ella, nos enteramos que, al menos por el momento, no tiene otros
síntomas, pero es piloto de avión y, en cierta ocasión, cuando volvió de uno de sus viajes por
África, ya le pasó algo parecido, aunque no le dio importancia.
Ahora está de baja y tiene una úlcera para la que está tomando omeprazol. No parece tener otros
problemas de salud ni toma otros medicamentos.
¿Cómo actuaríamos?
Planteamiento (II)
Unos días después, la señora vuelve a la farmacia y nos solicita una caja de Hipérico porque está
un poco «baja de moral» con el problema de su marido, y ha oído que es un remedio natural muy
eficaz.
El único trastorno adicional que reconoce cuando le preguntamos sobre ellos es ardor de
estómago de vez en cuando, y para tratarlo suele aprovechar las pastillas de omeprazol que
empleaba su marido y que ya no necesita porque le cambiaron el tratamiento. ¿Cómo deberíamos
actuar?
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Antiulcerosos

  • 1. ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA DE CHIMBORAZO FACULTAD DE CIENCIAS ESCUELA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA ANTIULCEROSOS-DISPENSACIÓN INTEGRANTES: - GABRIELA ALBÁN - EDWIN BAYAS - MAURICIO ORNA - JHONATAN VILLAGOMEZ
  • 2. INTRODUCCION Antagonistas del receptor H2: inhiben la secreción ácida por bloqueo selectivo de los receptores H2 de la histamina. Cimetidina Ranitidina Famotidina nizatidina roxatidina. Pueden usarse en una o dos tomas diarias con eficacia similar. Medicamentos antiulcerosos comercializados pertenecen a seis subgrupos diferentes
  • 3. Inhibidores de la bomba de protones. Actúan inhibiendo el elemento clave de la secreción ácida: la bomba potasio/hidrogeniones 1. Esomeprazol 2. lansoprazol 3. Omeprazol 4. Pantoprazol 5. Rabeprazol  Son homogéneos y tienen en común un balance beneficio/riesgo esto es favorable.  Los efectos adversos suelen ser leves y poco frecuentes.  Se pueden emplear a largo plazo.
  • 4. ¿Qué debe saber el farmacéutico? ¿Para quién es?  Embarazadas Categoría B: Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba de protones Categoría C: Omeprazol Ninguna Categoría Roxatidina  Madres lactantes Los antihistamínicos H2 pasan a la leche materna Las fichas técnicas indican que no deben administrarse salvo que su uso se considere imprescindible.  Niños Solo dosis recomendada en antihistamínicos H2 cimetidina y ranitidina. No ahí muchos estudios en esta edad.
  • 6. ¿Existe alguna contraindicación? ¿Es alérgico? Inhibidores de la bomba de protones son bencimidazoles sustituidos Bencimidazoles sustituidos en este grupo algunos antiparasitarios, como albendazol, flubendazol, mebendazol. ¿Tiene otros problemas de salud? 1. Ranitidina está contraindicada en pacientes con historial de porfiria aguda. 2. Roxatidina en casos de anuria e insuficiencia hepática grave. 3. Lansoprazol está contraindicado en los casos de insuficiencia renal grave.
  • 8. ¿Toma otros medicamentos? LOS ANTIULCEROSOS Pueden reducir la absorción de algunos antifúngicos azólicos, como itraconazol o ketoconazol. Si es necesario asociarlos, se recomienda administrar los antifúngicos con una bebida ácida. LOS ANTIHISTAMÍNICOS H2 Pueden alterar la biodisponibilidad de los AINE, pero esta interacción no suele tener relevancia clínica. CIMETIDINA Inhibe el metabolismo de anticoagulantes orales, antidepresivos tricíclicos, carbamazepina, fenitoína, lidocaína, nifedipino, praziquantel, quinidina y teofilinas . aumenta los efectos mielosupresores de la carmustina EL CARBÓN ACTIVO Inhibe la absorción de nizatidina. LOS INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES Pueden disminuir la absorción de los inhibidores de la proteasa (atazanavir, indinavir, saquinavir), por lo que puede ser necesario ajustar las dosis de estos últimos.
  • 10. ¿Qué debe saber el paciente? ¿Para qué sirven? Todos los antihistamínicos H2 y los inhibidores de la bomba de protones están indicados en el tratamiento de la úlcera péptica, esofagitis por reflujo y síndrome de Zollinger-Ellison, excepto nizatidina y roxatidina. En pacientes con úlcera péptica, pueden emplearse en combinación con antibióticos para la erradicación de Helicobacter pylori. Los inhibidores de la bomba de protones se emplean en prevención de úlcera péptica en casos de tratamientos con AINE, aunque esta indicación no está recogida en las fichas técnicas de pantoprazol ni rabeprazol. Tanto ranitidina y famotidina como cimetidina están comercializadas como especialidad farmacéutica publicitaria (EFP) en dosis bajas, y en estos casos la indicación autorizada son las molestias leves y ocasionales del estómago relacionadas con la hiperacidez (como digestiones pesadas, ardor y acidez). Cimetidina puede emplearse en el tratamiento de la insuficiencia pancreática junto a los suplementos enzimáticos, en el síndrome de Mendelson y en el síndrome del intestino corto. Ranitidina está indicada también en este último caso.
  • 11. Pueden tomarse con o sin alimentos En la mañana o al Acostarse por la noche Antihista mínicos H2 Media a una hora antes del desayuno Preferentemente por la mañana Inhibidor es de la bomba de protones DOSIFICACIÓN Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba de protones Esofagitis por reflujo:  Cimetidina: 800 mg a 1,6 g/día en 1-4 tomas durante 12 semanas.  Famotidina: 20-40 mg cada 12 horas durante 4- 8 semanas.  Nizatidina: 150-300 mg cada 12 horas durante 12 semanas.  Ranitidina: 300 mg/día en una o dos tomas durante 6-12 semanas. En casos graves, 150 mg cada 6 horas.  Roxatidina: 75 mg cada doce horas.  Esomeprazol: de 20 a 40 mg/24 h durante 4-8 semanas.  Lansoprazol: 30 mg/24 h durante 4-8 semanas.  Omeprazol: de 20 a 40 mg/24 h durante 4-8 semanas.  Pantoprazol: de 40 a 80 mg/24 h durante 4-8 semanas.  Rabeprazol: de 10 a 20 mg/24 h durante 4-8 semanas.
  • 12. DOSIFICACIÓN Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba de protones Úlcera péptica:  Cimetidina: de 800 mg a 1,6 g/ día VO en 1 a 4 tomas durante al menos 4 semanas.  Famotidina: 40 mg/día en una o dos tomas durante 4-8 semanas.  Nizatidina: 300 mg en una o dos tomas durante 4-8 semanas.  Ranitidina: 300 mg/día en una o dos tomas durante 4-6 semanas.  Roxatidina: 150 mg/día en una o dos tomas.  Esomeprazol: de 20 mg/24 h durante 4-8 semanas.  Lansoprazol: 30 mg/24 h durante 4-8 semanas.  Omeprazol: de 20 a 40 mg/24 h durante 4-8 semanas.  Pantoprazol: de 40 a 80 mg/24 h durante 4-8 semanas.  Rabeprazol: 20 mg/24 h durante 4-12 semanas. DOSIFICACIÓN Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba de protones Síndrome de Zollinger-Ellison:  Cimetidina: hasta 2 g/día en varias tomas.  Famotidina: hasta 800 mg/día en varias tomas.  Ranitidina: hasta 6 g/día en varias tomas. La duración de tratamiento varía en función de la situación clínica.  Esomeprazol: a partir de 80 mg/ día.  Lansoprazol: a partir de 60 mg/ día.  Omeprazol: a partir de 60 mg/ día.  Pantoprazol: a partir de 80 mg/ día.  Rabeprazol: a partir de 60 mg/ día.
  • 13. Antihistamín icos H2 Son poco frecuentes: Erupción cutánea Fatiga, ginecomastia e impotencia sexual (especialmente con cimetidina) Raras: trastornos del ritmo cardiaco, reacciones hematológicas, alteraciones hepáticas o del sistema nervioso central Inhibidores de la Bomba de Protones Frecuentes: cefaleas y trastornos gastrointestinales. En el caso de lansoprazol y rabeprazol, se citan además las infecciones, tos, faringitis, rinitis y el insomnio. En casos aislados, pueden producirse reacciones hematológicas y alteraciones hepáticas o del sistema nervioso central Reacciones Adversas
  • 14. ATC
  • 15. Otros datos relativos al seguimiento/ situaciones especiales oRecientemente, sin embargo, se han publicado diferentes artículos Omeprazol Metabolitos que analizan y alertan sobre una posible interacción entre los IBP y el Clopidogrel. Existe un pequeño porcentaje de sujetos (1% en la población de color, 3-6% en caucásicos y entre el 15-23% en chino-coreano-japonesa) en que el metabolismo hepático de los IBP está prolongado como consecuencia de una alteración Hereditaria en la isoenzima CYP2C19, que puede llegar a triplicar la vida media plasmática y a multiplicarse por 10 la curva concentración plasmática/tiempo. Los pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico tratados con dosis de IBP que logran valores mantenidos de pH intragástrico > 4 tienen un aumento de la carga bacteriana. Debido a su pKa, los IBP se inactivan con rapidez en el ½ ácido del estómago, VO es necesario una cubierta entérica. Papel de las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4 del citocromo P- 450 en la metabolización hepática de los diferentes inhibidores de la bomba de protones. La importancia de la contribución relativa de cada isoenzima viene representada de forma aproximada por el tamaño de las flechas.
  • 20. Según el art. 153 de la Ley Orgánica de Salud, todo medicamento debe ser comercializado en establecimientos legalmente autorizados y la venta al público requiere de recetas emitidas por profesionales.
  • 21. CASOS PRÁCTICOS Planteamiento (I) Acude una señora a la farmacia y nos pide algo para su marido que está en casa con picores por todo el cuerpo. Al hablar con ella, nos enteramos que, al menos por el momento, no tiene otros síntomas, pero es piloto de avión y, en cierta ocasión, cuando volvió de uno de sus viajes por África, ya le pasó algo parecido, aunque no le dio importancia. Ahora está de baja y tiene una úlcera para la que está tomando omeprazol. No parece tener otros problemas de salud ni toma otros medicamentos. ¿Cómo actuaríamos?
  • 22. Planteamiento (II) Unos días después, la señora vuelve a la farmacia y nos solicita una caja de Hipérico porque está un poco «baja de moral» con el problema de su marido, y ha oído que es un remedio natural muy eficaz. El único trastorno adicional que reconoce cuando le preguntamos sobre ellos es ardor de estómago de vez en cuando, y para tratarlo suele aprovechar las pastillas de omeprazol que empleaba su marido y que ya no necesita porque le cambiaron el tratamiento. ¿Cómo deberíamos actuar?

Notas del editor

  1. -Ginecomastia reversible, asociada o no a hiperprolactinemia, sobre todo en tratamiento prolongado con cimetidina. -Se ha notificado impotencia en pacientes tratados con cimetidina, rara vez con otros antihistamínicos H2.
  2. incremento de infecciones producto de la colonización bacteriana de territorios digestivos; destacan dos: la neumonía por aspiración Diarrea por Clostridium difficile. El uso concomitante de antiácidos, al elevar el pH luminal de forma brusca, podría conllevar una liberación prematura del IBP y disminuir su efectividad terapéutica, pero la evidencia de este efecto es controvertida. De igual modo, la administración simultánea de un antagonista H2, está sometida a discusión. Aumento en el pH disminuye la absorción de: ketoconazol, tiroxina, antirretrovirales. & aumenta la absorción de fármacos como nifedipina, digoxina, aspirina, furosemina.
  3. Globalmente los pacientes con edad avanzada o historia previa de úlcera péptica muestran un riesgo más elevado de efectos adversos gastrointestinales asociados al uso de AINE; comparado con pacientes de 25-49 años, el grupo de 60-69 años tiene un riesgo 2,4 veces superior, que se eleva a 4,5 veces entre los Sujetos de 70-80 años y a 9,2 veces en aquellos =80 años.