Los AINES son un grupo heterogéneo de compuestos antiinflamatorios que comparten efectos terapéuticos y efectos adversos. Controlan procesos como la inflamación inhibiendo la producción de prostaglandinas. Si bien son efectivos para el dolor y la fiebre, su uso prolongado puede causar úlceras gástricas, hemorragias y disfunción de órganos. Es importante considerar los riesgos y beneficios de cada AINES y tomar medidas para prevenir efectos adversos en grupos de alto riesgo.

1. AINES
1
UMAE #25
CMNN
MONTERREY, NUEVO LEON
CLINICA DEL DOLOR
(PAIN CLINIC)
FRANCISCO JAVIER MACHUCA VIGIL
R2 ANESTESIOLOGIA
ABRIL DE 2014

2. La categoría de los AINES es un grupo
heterogéneo de compuestos, con estructuras
químicas diferentes.
Comparten:
Efectos terapéuticos
Efectos adversos
2

3. 3
Dolor e inflamación acompañan a una diversidad de condiciones
clínicas.
Arsenal terapéutico
Analgésicos Antiinflamatorios
Opiáceos
No Opiáceos
Esteroideos
No Esteroideos

4. Conceptos
 Eicosanoide. Son sustancias
fisiológicamente activas, derivadas del
ácido araquidónico, sintetizadas a
través de la cascada de este
compuesto. (Prostaglandinas, leucotrienos,
tromboxanos)
◦ Los eicosanoides controlan o influencian
la presión arterial, la formación de
coágulos, el sistema inmunológico, la
respuesta alérgica y otros procesos.
4

5. 5

6. PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS
Acido araquidónico
Actividad ciclooxigesa COX 1-2
PGH2
AINES
PGE2 PGI2
TXA2
Agrega plaquetas
Vasoconstricción
PGF2 
Disminuye agregación
Vasodilatación
liberación renina
Dolor
inflamación
Producción HCl
moco protector
Vasoodilatador
Diuresis y natruresis
6

7. 7

8. 8

9. 9

10. 10

11. 11
(Efectos adversos)

12. 12
La COX 2 (ciclooxigenasa inducible) aparece en
tejidos inflamados, siendo estimulada
principalmente por mediadores asociados a los
procesos de inflamación (citoquinas, factor de
crecimiento, liposacaridos bacterianos, etc.).
Relacionada con efectos antiinflamatorios y
analgésicos, beneficio opacado por incremento en
el riesgo de eventos tromboticos cardiovasculares
(expresión constitutiva en vasos sanguíneos y
riñón).

13. CLASIFICACIÓN SEGÚN GRUPO QUÍMICO
Grupo Farmacológico Fármaco prototipo
ACIDOS Salicílico Ácido acetilsalicílico
Enólicos
Pirazolonas Metamizol
Pirazolidindionas Fenilbutazona
Oxicams Piroxicam y meloxicam
Acético
Indolacético Indometacina
Pirrolacético Ketorolaco
Fenilacético Diclofenaco
Piranoindolacético Etodolaco
Propiónico Naproxeno
Antranílico Ácido mefenámico
Nicotínico Clonixina
NO ACIDOS Sulfoanilidas Nimesulida
Alcalonas Nabumetona
Paraaminofenoles Paracetamol
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14. 14
Grupos de fármacos antiinflamatorios
Selectividad por COX

15. Acciones farmacológicas de los
AINES
 Analgésicos
 Antipiréticos
 Antiinflamatorios
 Antiagregantes plaquetarios
15

16. Mecanismos de acción de los
AINEs
 Mecanismos periféricos
 Mecanismos centrales
16

17. SUSTANCIAS QUE INTERVIENEN EN LA ACTIVACION
DEL RECEPTOR
Tabla 1. Mediadores inflamatorios.
Quimiocinas
C5a; PAF; LTB4; IL-8; MCP
Citocinas IL-1; TNF; GM-CSF; IL-2; IL-6
Autacoides
PGE2; PGF2Alfa;Histamina;
Bradikinina.
Neurotransmisores Sustancia P
-; HOCl-
Radicales libres NO; O2
17

18. 18
Efectos periféricos

19. Efectos periféricos
19

20. Efectos centrales
 Inhibición de las
prostaglandinas a
nivel espinal y
cerebral.
 Modifica la
transmisión de
señales dolorosas
que vienen desde la
periferia hacia el
SNC.
Prostaglandinas
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21. Efectos centrales
 La COX2 es constitutiva en
el SNC, POR LO TANTO
GENERA
PROSTAGLANDINAS QUE
SON BLOQUEADAS POR
INHIBIDORES DE LA
COX2.
 Se vincula a la COX su
acción agonista en el
receptor NMDA y por ende
la acción de los Aines,
tiene que ver también con
la plasticidad a nivel del
SNC. 21

22. 22
Características farmacológicas
de cada grupo de AINES

23. 23

24. 24

25. 25

26. 26

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29. 29

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33. 33

34. 34

35. 35

36. 36

37. 37

38. Antiagregación
plaquetaria
D o l o r F i e b r e
AAS  dosis
Inflamación crónica
Inflam. Aguda leve
Ibuprofeno
Acción Corta
Naproxeno
Acción larga
Situaciones
particulares
Indometacina
• Lumbalgia en EASN
• AR refractaria
A A S
Ibuprofeno
Paracetamol
(.)Excepto en pediatría
A A S (.)
Ibuprofeno
Paracetamol
OBJETIVO TERAPEUTICO
38

39. DIFERENCIAS EN POTENCIA DE LOS AINES
PREPARADO
FARMACOLÓGI
CO
POTENCI
A
(mg)
ACCIÓN
ANTIINFLAMATORIA
ACCIÓN
ANALGESICA
ACCIÓN
ANTIPIRÉTICA
Aspirina 300 -1000 1 1 1
Ibuprofeno 400 1 1 1
Ketoprofeno 50 1 1 1
Ácido
mefenámico
250 1 2 1
Metamizol 1 2 2
Naproxeno 250 2 2 1
Nimesulide 2 2 1
Diflusinal 250 2 2 nula
Sulindac 150 2 1 1
Diclofenaco 50 3 1 1
Fenilbutazona 100 3 nula nula
Indometacina 25 4 1 1
Ketorolac 10 3 4 2
Rofecoxib 1 1 1 39

40. Efectos adversos
La COX1, promueve la producción
de prostaglandinas:
 a nivel gástrico: conserva la
mucosa gástrica.
 a nivel renal: provoca
vasodilatación.
 a nivel plaquetario: promueve
agregación.
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41. Efectos adversos
 Uso prolongado úlcera gástrica, hemorragia digestiva,
disfunción hepática y renal.
 Evitar combinaciones de AINEs entre si, aumentan el riesgo
de efectos tóxicos e interacciones
 Interfieren con los efectos antihipertensivos de diuréticos,
bloqueadores ß adrenérgicos, inhibidores de angiotensina.
 Dosis bajas de paracetamol pueden ser seguras en el
embarazo, los otros no en 2º o 3º trimestre, por efectos en el
feto como por ej cierre temprano del ductus
41

42. Prevención úlceras inducidas por
AINEs
 Antihistamínicos H2
 Omeprazol
 Evitar uso indiscriminado
 Usar los “menos” tóxicos: paracetamol - ibuprofeno
 Usar medidas profilácticas en grupos de riesgo
42

43. Conclusiones
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44. 44

45. BIBLIOGRAFIA.
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