Este documento describe los fármacos antipalúdicos, incluyendo la cloroquina y la primaquina. La cloroquina es un esquizonticida sanguíneo efectivo contra el Plasmodium falciparum y vivax, aunque existe resistencia en algunas regiones. La primaquina es un esquizonticida tisular que erradica las formas exoeritrocitarias y sexuales de los cuatro plasmodios causantes de la malaria.

1. FÁRMACOS
ANTIPROTOZOARIOS
Alejandra Jerez
Farmacología

2. DEFINICIÓN:
 La Malaria es una enfermedad con manifestaciones
agudas y crónicas causada por protozoarios del
genero Plasmodium, (P. falciparum, P. vivax, P.
malariae y P. ovale).
 Transmisión: Mosquitos ♀ del genero Anopheles,
que estando infectados por plasmodium, al picar,
inoculan los esporozoitos, forma infectante del
parásito. También puede ocasionalmente ocurrir
por inoculación directa de glóbulos rojos infectados
por vía transfusional así como congenitamente y en
forma casual por pinchazos con jeringas
contaminadas.

3. CICLO DE VIDA DEL PLASMODIUM SP.

4. Ooquinete Gametocitos
Ooquiste Merozoít
o
Esporozoítos
Esquizonte
exoeritrocítico Anillo
Hipnozoíto Merozoítos

5. ADHESIÓN DE ERITROCITOS
INFECTADOS CON MALARIA.

6. TRATAMIENTO
FARMACOLOGICO

7. Ooquinete Gametocitos
PRIMAQUINA
Ooquiste Merozoíto
Esporozoítos CLOROQUINA (P.vivax)
AMODIAQUINA SULFODIAXINA/PIR (P.
falciparum)
Esquizonte
exoeritrocítico Anillo
Merozoítos
PRIMAQUINA
Hipnozoíto

8.  4- amino- quinolonas - Cloroquina
- Amodiaquina
 Antifolatos - Sulfadoxina
- Dapsone
- Pirimetamina
- Proguanil
 Amino alcoholes - Quinina
- Mefloquina

9.  8- amino- quinolonas - Primaquina
 Antibióticos - Tetraciclinas
- Clindamicina
- Macrolidos
 Derivados de la - Artemeter
Artemisina

10. ESQUIZONTICIDA TISULAR:
PRIMAQUINA
 Es una 8-aminoquinolona, que erradica las formas
exoeritrocitarias primarias del P.falciparum y P.vivax y
las secundarias del paludismo recurrente (P.vivax y
ovale). Además las formas sexuales de los 4
plasmodios.
 Se usa en conjunto con un esquizonticida sanguíneo.
 MA: no se conoce bien, se cree la formación de
oxidantes, que producen la acción esquizonticida y
hemólisis.
 ESPECTRO: son efectivos solo con las formas
exoeritrocitarias (tisulares) no con la étapa eritrocitaria.
Es gametocida para las 4 spp.

11. PRIMAQUINA
 FARMACOCINETICA: buena absorción y no se
concentra en tejidos. Se oxida con rápidez y
produce numerosos metabolitos.
 Se excreta por la orina
 EA: Pocos efectos adversos. Anemia hemolítica
que se produce en personas con predisposición
genética de bajas concentraciones de glucosa-6-
fosfato. Altas dosis produce malestar abdominal
en particular cuando se administra en conjunto con
la cloroquina y metahemoglobinemia ocasional.
Rara vez: granulocitopenia, agranulocitosis.

12. ESQUIZONTICIDA SANGUÍNEO:
CLOROQUINA
 Es una 4-aminoquinolona sintética.
 MA: son varios mecanismos:
1. Lesión mediada por el hem acumulado
2. Alcalinización de la vacuola digestiva
3. Disminución de la síntesis de DNA
o RESISTENCIA: El P.falciparum resistente a la cloroquina
contiene la glucoproteína P en la membrana que expulsa el
fármaco del interior.
o ESPECTRO: paludismo eritrocitario x P. falciparum, salvo en
caso de resistencia. Es eficaz para las formas asexuales del
P. falciparum y vivax.
o Eficaz para amebiasis extraintestinal y tiene acción
antiinflamatoria en la terapia para AR y LES.