Este documento resume los principales antimaláricos, incluidas sus indicaciones, mecanismos de acción, efectos adversos y contraindicaciones. Explica que el tratamiento de la malaria depende de factores como comorbilidades, embarazo y resistencia del parásito. Los fármacos como la primaquina, la atovaquona-proguanil y la cloroquina actúan en las primeras etapas de la infección, mientras que la quinina se usa para la malaria severa.

1. ~ 1 ~
Parcial 1 de teoría ANTIMALÁRICOS Lactrodectus mactans
ANTIMALÁRICOS
Tx farmacológico de la malaria depende de:
*Comorbilidades, medicamentos, alergias, embarazo, deficiencia de Glc-6PDH, arritmias, disfunción renal.
No existen profilácticos contra la infección (estadio infectante= esporozoito), pero si se pueden tratar los síntomas y
otros estadios del parásito. Tanto Atovacuana/Proguanilo y Primaquina actúan en las primeras etapas de la
infección.
Do terapéuticas→ Efectos adversos
Do altas → Intoxicación
1. Especie y estadío del Plasmodium spp
2. Carga parasitaria
3. Área de adquisición y resistencia
4. Estado clínico* y físico del Px
5. Adherencia al medicamento

2. ~ 2 ~
Parcial 1 de teoría ANTIMALÁRICOS Lactrodectus mactans
TRATAMIENTO “PROFILÁCTICO”
Fármaco Indicación
Cloroquina
 Uso: 1-2 semanas antes, durante la exposición y 4 semanas después, una vez a la
semana.
 Precaución: Puede exacerbar la psoriasis
Atovacuona-
Proguanilo
 Uso: 1-2 días antes, durante el viaje a la zona endémica y 7 días después. Todos los
días a la misma hora.
 Precaución: No recomendado para profilaxis en niños (< 5 Kg), embarazadas y
mujeres en lactancia (niños < 5 Kg).
Mefloquina
 Uso: 1-2 semanas antes, durante la exposición y 4 semanas después,
semanalmente.
 Uso en 1° trimestre del embarazo (aprobado por FDA)
 C.I.: desordenes psiquiátricos, depresivos y anormalidades de la conducción
cardíaca
Doxociclina
 Uso:1-2 días antes, durante y 4 semanas después del viaje de manera diaria.
 C.I: embarazo, niños <8 años
Hidroxicloro quinina
de sulfato
 Uso: 1-2 semanas antes, durante el viaje y 4 semanas después, una vez a la
semana.
Primaquina
 Uso: 1-2 antes, durante y 7 días después de la exposición, diariamente.
 C.I: DG6PH, embarazo y lactancia (si el lactante es DG6PDH).
*No existen estudios
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA MALARIA
Fármaco Características
Primaquina
 ÚNICO fármaco que ataca hipnozoitos de P. vivax
 Uso: exposición prolongada a P. vivax y P. ovale
 Mecanismo de acción: produce ROS que interfieren con el transporte de e-
en la
cadena respiratoria del parásito.
 Vía de administración: V.O; por V.I. e I.M→ Hipertensión profunda
 Múltiples metabolitos (activos???)
 Efectos adversos: GI (↓ con alimentos), metahemoglobina y hemólisis aguda en Px
con deficiencia Glc-6PDH; anemia hemolítica; agranulocitosis
 C.I.: Deficiencia de Glc-6PDH, embarazo (esperar que el producto nazca), lactancia
(si el lactante es DG6PDH)

3. ~ 3 ~
Parcial 1 de teoría ANTIMALÁRICOS Lactrodectus mactans
Atovacuona
+Proguanilo
 Mecanismo de acción: interfiere con biosíntesis mitocondrial de ATP y pirimidas
(Actúa sobre CYPbc1, inhibe transporte de e-
→ Colapsa potencial de membrana)
 Tomarlo con alimentos (↑ su absorción)
 Uso: P. falciparum→ en zonas resistentes a Cloroquina; también se usa en P.vivax.
Esquizonticida tisular 1° y de fase eritrocitaria asexual (ver cuadro)
 Efectos adversos: GI, cefalea, erupción, ↑ Transitorio de tansaminasas y amilasas
 Precaución: NO hay estudios en embarazadas, lactancia y < 5 años
 C.I.: Disfunción renal grave
Quinina y Quinidina
 IT: estrecho (0,2-2 mg/L). Do fatal= 2,8 g
 Efectos adversos: HIPOGLICEMIA (en embarazo→ fatal); hipotensión (raro);
hipersensibilidad; Fiebre de aguas negras (Quinina)
 Intoxicación (cinconismo)
- Leve: tinnitus, trastornos visuales, cefalea, vasodilatación, vértigo, incapacidad
para oir sonidos altos
- Severa: GI, ceguera, alteraciones cardiacas (de conducción y/o ritmo), sordera,
piel caliente, hiperemia
 Uso: Terapia combinada con Tetraciclinas, Doxiciclinas o Clindamicinas (Excepto
P.vivax) en malaria no complicada en embarazadas cuando hay resistencia a
Cloroquina.
 C.I.: miastenia gravis
 Quinina I.V.→ en malaria severa (preferible Artesunato I.V. mayor reducción de
mortalidad).
Doxiciclina
(Tetraciclina)
 Mecanismo de acción: inhibe la síntesis proteica (30 S)
 Seguro en trastornos renales (excreción en heces). Se usa en terapia combinada con
Quinina/Quinidina.
 Vías de administración: V.O. ó V.I. No I.M. (irritación local, absorción reducida)
 Efectos adversos: GI, cefalea, hipersensibilidad, fototoxicidad, colitis
pseudomembranosa por Clostridium difficile (superinfección). Raro:
hepatotoxicidad, pancreatitis, HT craneal benigna.
 C.I.: embarazadas, lactancia, niños (sin dentición definida→ pigmentación dentaria)
Sulfadiazina +
Pirimitamina
 Uso: Cuando hay resistencia a otros fármacos (P. falciparum). Esquizonticida tisular,
etapa eritrocítica.No profiláctico (tóxico e inicio lento)
 Mecanismo de acción: inhibición de lasíntesis del ác. fólico
- Sulfadiazina→ inhibe DHF sintetasa
- Pirimitamina→ Inhibe DHF reductasa
 C.I.*: embarazo, lactancia, niños
 Efectos adversos: anemia megaloblástica, GI, cefalea, vértigo
Cloroquina
(mejor
antimalárico)
 Mecanismo de acción: ** Se une al HEM ferroso y evita la unión del parásito al HEM
ferroso. Se producen ROS, dañinos para el parásito.
 IT estrecho. No teratogénico, ni embriotóxico.
 Efectos adversos: prolonga QT, maculopatía (ojo de toro), pérdida de pigmentación
de cabello, N-V, rash, cefalea, vértigo, urticaria, prurito, dolor abdominal.
 4-hidroxicloroquina
- Derivado de Cloroquina (<Potencia; < Efectos adversos)
- Efecto antiinflamatorio (útil en artritis reumatoide y lupus)
- Vía de administración: IV o IM, más tóxico que vía oral

4. ~ 4 ~
Parcial 1 de teoría ANTIMALÁRICOS Lactrodectus mactans
 C.I.: Miastenia gravis, disfunción hepática
Mefloquina
 Mecanismo de acción: ** Se une al HEM ferroso y evita la unión del parásito al HEM
ferroso. Se producen RO, dañinos al parásito.
 Efectos adversos: ∆ EKG (prolongación QT, ondas T invertidas, arritmias sinusal,
bradicardia sinusal, bloqueo AV), neurológicos (vértigo, tinnitus, pérdida del
equilibrio), daño vestibular, psiquiátricos.
 C.I.: anormalidades cardiacas y psiquiátricas (exacerbación), embarazo (muertes
fetales), Px alérgicos, afecciones nerviosas
 Útil en disfunción renal (Excreción fecal)
 T1/2: muy prolongada (13-14 días)
 Vía de administración: V.O.
 Extenso metabolismo hepático (CYP3A4)
Artesunato,
Artemeter,
Dihidroartemisina
 En MALARIA SEVERA (Artesunato I.V.). Menor mortalidad que con Quinina
 Inductores de CYP3A4, CYP2D6.Autoinductores.
 CI: embarazo, quimioprofilaxis (T1/2 muy corto)
Piperaquina  T 1/2= 5 semanas (larga). Podría ser usado como profiláctico.
Clindamicina
V.O ó I.V.
 En P. vivax y P. ovale en áreas resistentes a Primaquina
 Mecanismo de acción: Inhibidor de sub 30 S (igual que Doxiciclina)
 Usar siempre en combinación con Quinina ó Quinidina
 Seguro en niños y embarazadas. En malaria no complicada en embarazadas cuando
hay resistencia a Cloroquina (+Quinina)
*No hay estudios definidos; DHF= Dihidrofolato
** El parásito utiliza el grupo Hb y deja el grupo HEM unido al hierro (ROS→ dañina al parásito), por lo que el parásito
se une a él y lo inactiva (se forma pigmento malárico o hemozoina) y se evita la formación del radical libre.
“Hay camino que parece
derecho al hombre, Pero su
fin es camino de muerte”.
PROVERBIOS 16: 25