Los macrólidos son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que se usan para tratar infecciones causadas por bacterias intracelulares. Los principales macrólidos son la eritromicina, claritromicina, azitromicina y roxitromicina. Actúan inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas al unirse al ribosoma. Causan pocos efectos adversos pero a veces provocan molestias gastrointestinales.

1. MACROLIDOS

2. LOS MACRÓLIDOS SON ANTIBIÓTICOS NATURALES,
SEMISINTÉTICOS Y SINTÉTICOS QUE OCUPAN UN LUGAR EN
EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR
BACTERIAS INTRACELULARES.
• INTEGRAN ESTE GRUPO:
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
ESPIRAMICINA Y ROXITROMICINA.

3. obtenido originalmente de una muestra de tierra recolectada en el archipiélago de las Filipinas.
La eritromicina se ha usado desde esa época para el tratamiento de infecciones del tracto
respiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos susceptibles
(principalmente cocos gram positivos, y especialmente en pacientes alérgicos a las penicilinas.

4. ANTIBIOTICOS MACROLIDOS

5. MECANISMO DE ACCION
Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los
microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
No se unen a ribosomas de células de mamíferos. Interfieren
con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y
clindamicina

7. • Se absorbe bien por vía digestiva, lo que
mejora con el ayuno.
• Difunde fácilmente hacia la mayoría de los
tejidos.
• La concentración en líquido ascítico y
pleural es de 50% de la alcanzada en
plasma.
ERITROMICINA

8. Posee actividad elevada frente a Streptococcus
pyogenes y S. pneumoniae.
A pesar de la resistencia de estos gérmenes es un
antibiótico de alternativa en pacientes alérgicos a
penicilina.

9. La eritromicina, al igual que los otros macrólidos,
es relativamente atóxica.
Las reacciones adversas más frecuentes de la
eritromicina son los trastornos digestivos.

10. ◦ La claritromicina es más estable en medio
ácido que eritromicina
◦ Es el macrólido de mejor absorción digestiva
◦ aumenta la biodisponibilidad oral, que es de
50%.
◦ Cuando se administra con alimentos su
absorción aumenta un 25%
CLARITROMICINA

11. • Altas concentraciones de claritromicina y
azitromicina persisten en el tejido pulmonar por
más de 24 horas luego de la última dosis.
• Se metaboliza en el hígado por el sistema del
citocromo P450 dando lugar a un metabolito activo:
14 hidroxiclaritromicina.
• Su vida media es de 4 a 5 horas.
• En pacientes con insuficiencia renal moderada a
severa la dosis debería disminuirse.

12. Es útil para tratar infecciones respiratorias:
faringitis, otitis media, sinusitis,
exacerbación de bronquitis crónica,
bronquitis aguda.

13. La claritromicina causa ocasionalmente:
náuseas, diarreas, dolor abdominal y cefalea
Los infectados por VIH pueden presentar signos
de mayor toxicidad, en particular dolor
abdominal, vómitos, erupción, aumento del nivel
de transaminasas y leucopenia.

14. • Es el macrólido más activo frente a H. influenzae. frente
a especies de Mycoplasma, Chlamydia, Moraxella,
Legionella, Neisseria y Bordetella.
• Cuando se administra con alimentos disminuye su
biodisponibilidad. Por eso se aconseja tomarla 1 hora
antes o 2 horas después de los alimentos.

15. ◦ Es el macrólido más activo frente a H.
influenzae. frente a especies de Mycoplasma,
Chlamydia, Moraxella, Legionella, Neisseria y
Bordetella
◦ Es más estable que eritromicina en el medio
ácido gástrico.
◦ Cuando se administra con alimentos
disminuye su biodisponibilidad. Por eso se
aconseja tomarla 1 hora antes o 2 horas
después de los alimentos.
AZITROMICINA

16. ◦ está indicado en:
◦ Infecciones respiratorias:
sinusitis, otitis,
exacerbaciones agudas de
bronquitis crónica, bronquitis
agudas, neumonías agudas
◦ puede causar intolerancia
gastrointestinal similar a la
claritromicina.
◦ produce cefalea y mareos.
También se han observado
erupciones, ictericia colestática y
anomalías en las pruebas de
función hepática.

17. ROXITROMICINA
•
◦es un antibiótico macrólido semisintético. Es
usado para tratar infecciones del tracto
respiratorio, urinario y de tejidos blandos
◦Es estable en medio ácido
◦ Inhibe la síntesis proteica por unión al ribosoma
bacteriano.
◦ se absorbe por vía digestiva.
◦Tiene una biodisponibilidad de 70%
◦ una vida media de 12 horas, lo que permite
administrarla 1 o 2 veces diarias.

18. ESPIRAMICINA
•
◦ es un antibiótico macrólido.
◦ utilizado por vía oral, intravenosa y rectal.
◦ activo frente a bacterias Gram positivas,
algunas bacterias Gram negativas .
◦ organismos como Mycoplasma, Chlamydia,
Legionella y Toxoplasma gondii.
◦ Se utiliza principalmente para la prevención
de la toxoplasmosis congénita durante el
primer trimestre del embarazo y como
antibiótico de segunda línea en infecciones
por microorganismos sensibles a los
macrólidos.

19. ESPIRAMICINA
•
◦ Se absorbe bien y la presencia de alimentos no
modifica su biodisponibilidad.
◦ Tiene una vida media de 5,5 horas.
◦ Se usa para la profilaxis de la transmisión vertical de
la toxoplasmosis cuando la madre adquiere la
infección aguda en el curso del embarazo. No cura al
feto infectado pero reduce el riesgo de transmisión a
50%.

20. ESPIRAMICINA
•
◦ se une a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano inhibiendo la síntesis de proteínas.
◦ Es bacteriostático pero puede ser bactericida
contra las cepas más sensibles cuando es
administrada en altas concentraciones.
◦ Su actividad frente a gérmenes gram+ es
mayor que frente a los gram-, debido a su
mejor penetración en los primeros.
Mecanismo de acción