PROCINÉTICOS
Cindy C. Rosario
3-13-3634
Terapéutica 004
Dra. Aurelis Duval
MEDICAMENTOS PROCINÉTICOS
Actúan incrementando el peristaltismo gastrointestinal y por
tanto aumentando la velocidad del vaciado gástrico.
Facilitan la motilidad gastrointestinal.
USOS
• Dispepsia
• Reflujo gastroesofágico
• Antieméticos
• Hipomotilidad gástrica
CLASIFICACIÓN
Metoclopramida (Primperan ™)
Benzamidas: Cleboprida (Cleboril ™)
Cisaprida (Fisiogastrol ™)
Derivados del benzimidazol: Domperidona
Motilina y sus análogos: Motilina
Macrólidos Etilsuccinato de eritromicina
ACCIONES
• Facilitan el vaciado gástrico: aumentan contracciones
gastroduodenales.
• Aumentan el peristaltismo intestinal.
• Actúan sobre los receptores de serotonina (5-HT4 ) que hay en
sistema nervioso entérico.
• La metoclopramida es antagonista de los receptores D2
FARMACOCINÉTICA
• Se absorben bien por vía oral
• Atraviesan la barrera hematoencefálica
• Metabolismo hepático muy variable, variabilidad interindividual.
EFECTOS SECUNDARIOS
• Los que actúan sobre receptores D2 (metoclopramida):
efectos extrapiramidales: distonía aguda en jóvenes y
parkinsonismo en ancianos.
• La cisaprida ocasiona con frecuencia dolores abdominales y
diarrea.
CISAPRIDA
• Efectos similares a la metoclopramida y domperidona,
sin embargo incrementa también la motilidad del colon
y puede producir diarrea.
• Carece de actividad antagonista de la dopamina: no influye en la
Cp de prolactina ni produce síntomas extrapiramidales.
FARMACOCINÉTICA
• Absorción: Oral
•Biodisponibilidad 30 - 40% produciendo concentraciones plasmáticas máximas en 1- 2
horas. Sobre todo si se toma antes de comer.
•Efecto terapéutico de 30-60 min.
• Metabolismo: Hepático con una semivida de +/- 10 horas puede aumentar de forma
sustancial en los pacientes con insuficiencia hepática o ancianos.
Cuidado con pacientes con insuficiencia hepática.
• Eliminación: Renal
EFECTOS COLATERALES
• Retortijones y diarrea.
•Desequilibrio electrolíticos: Hipocalcemia, hipokalemia,
hipomagnasemia.
USOS
• Hipomotilidad gástrica.
• Reflujo gastroesofágico Mejora el vaciamiento gástrico
el tono del esfínter esofágico inferior
Estimula el peristaltismo esofágico.
METOCLOPRAMIDA
• Relacionado estructuralmente con la
procainamida
(carece de acciones anestésicas locales o antiarrítmicas).
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
• Efectos en SNC por el bloqueo dopaminérgico.
• Síntomas extrapiramidales (ansiedad, depresión, somnolencia,
mareos).
• Antagonismo de la emesis.
• Hiperprolactinemia (produce galactorrea, hipersensibilidad
mamaria e irregularidades menstruales.
EFECTOS EN TGI
• Fomenta la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta ID.
• Acelera el vaciamiento gástrico y reduce el reflujo desde
duodeno y estómago hacia esófago.
• Disminuye la biodisponibilidad de medicamentos, como la
digoxina.
FARMACOCINÉTICA
• Absorción: Oral completa y rápida. * Biodisponibilidad 75%
• Distribución: Todo el organismo.
*Cruza con facilidad barrera HE y Placentaria.
*Concentración en leche puede ser mayor que la Cp
• Metabolismo: Hepático *Sufre efecto de primer paso.
• Eliminación: Renal 39% sin cambios y 60% bilis.
•Vida media 4-6 horas.
USOS
• Gastroparesia diabética.
• Reflujo esofágico.
• Antiemético (quimioterapia cáncer).
DOMPERIDONA (Motilium ™)
• Es un antagonista de la Dopamina.
CARACTERÍSTICAS
• No penetra al SNC Efectos antieméticas << que Metoclopramida.
No produce efectos extrapiramidales.
Produce hiperprolactinemia.
• Efectos similares a Metoclopramida en TGI.
• Biodisponibilidad del 15%
USOS
• Acelerar el vaciamiento gástrico.
• Gastroparesia diabética.
• Reflujo esofágico.
• Contrarrestar efectos en TGI por el uso de antiparkinsonianos
(Levodopa)
• Antiemético (efecto leve a moderado).
MOTILINA
• Es un péptido gastrointestinal.
• Estimula el vaciamiento y la contracción postprandial del
estómago.
• Existe un receptor específico que se encuentra en el antro
y en el duodeno.
ERITROMICINA
• Es un antibiótico (Macrólidos).
• Actúa como agonista a nivel de los receptores de la Motilina.
procinticos
procinticos

procinticos

  • 1.
  • 2.
    MEDICAMENTOS PROCINÉTICOS Actúan incrementandoel peristaltismo gastrointestinal y por tanto aumentando la velocidad del vaciado gástrico. Facilitan la motilidad gastrointestinal. USOS • Dispepsia • Reflujo gastroesofágico • Antieméticos • Hipomotilidad gástrica
  • 3.
    CLASIFICACIÓN Metoclopramida (Primperan ™) Benzamidas:Cleboprida (Cleboril ™) Cisaprida (Fisiogastrol ™) Derivados del benzimidazol: Domperidona Motilina y sus análogos: Motilina Macrólidos Etilsuccinato de eritromicina
  • 4.
    ACCIONES • Facilitan elvaciado gástrico: aumentan contracciones gastroduodenales. • Aumentan el peristaltismo intestinal. • Actúan sobre los receptores de serotonina (5-HT4 ) que hay en sistema nervioso entérico. • La metoclopramida es antagonista de los receptores D2
  • 5.
    FARMACOCINÉTICA • Se absorbenbien por vía oral • Atraviesan la barrera hematoencefálica • Metabolismo hepático muy variable, variabilidad interindividual. EFECTOS SECUNDARIOS • Los que actúan sobre receptores D2 (metoclopramida): efectos extrapiramidales: distonía aguda en jóvenes y parkinsonismo en ancianos. • La cisaprida ocasiona con frecuencia dolores abdominales y diarrea.
  • 6.
    CISAPRIDA • Efectos similaresa la metoclopramida y domperidona, sin embargo incrementa también la motilidad del colon y puede producir diarrea. • Carece de actividad antagonista de la dopamina: no influye en la Cp de prolactina ni produce síntomas extrapiramidales. FARMACOCINÉTICA • Absorción: Oral •Biodisponibilidad 30 - 40% produciendo concentraciones plasmáticas máximas en 1- 2 horas. Sobre todo si se toma antes de comer. •Efecto terapéutico de 30-60 min. • Metabolismo: Hepático con una semivida de +/- 10 horas puede aumentar de forma sustancial en los pacientes con insuficiencia hepática o ancianos. Cuidado con pacientes con insuficiencia hepática. • Eliminación: Renal
  • 7.
    EFECTOS COLATERALES • Retortijonesy diarrea. •Desequilibrio electrolíticos: Hipocalcemia, hipokalemia, hipomagnasemia. USOS • Hipomotilidad gástrica. • Reflujo gastroesofágico Mejora el vaciamiento gástrico el tono del esfínter esofágico inferior Estimula el peristaltismo esofágico.
  • 9.
    METOCLOPRAMIDA • Relacionado estructuralmentecon la procainamida (carece de acciones anestésicas locales o antiarrítmicas). EFECTOS FARMACOLÓGICOS • Efectos en SNC por el bloqueo dopaminérgico. • Síntomas extrapiramidales (ansiedad, depresión, somnolencia, mareos). • Antagonismo de la emesis. • Hiperprolactinemia (produce galactorrea, hipersensibilidad mamaria e irregularidades menstruales.
  • 10.
    EFECTOS EN TGI •Fomenta la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta ID. • Acelera el vaciamiento gástrico y reduce el reflujo desde duodeno y estómago hacia esófago. • Disminuye la biodisponibilidad de medicamentos, como la digoxina.
  • 11.
    FARMACOCINÉTICA • Absorción: Oralcompleta y rápida. * Biodisponibilidad 75% • Distribución: Todo el organismo. *Cruza con facilidad barrera HE y Placentaria. *Concentración en leche puede ser mayor que la Cp • Metabolismo: Hepático *Sufre efecto de primer paso. • Eliminación: Renal 39% sin cambios y 60% bilis. •Vida media 4-6 horas. USOS • Gastroparesia diabética. • Reflujo esofágico. • Antiemético (quimioterapia cáncer).
  • 13.
    DOMPERIDONA (Motilium ™) •Es un antagonista de la Dopamina. CARACTERÍSTICAS • No penetra al SNC Efectos antieméticas << que Metoclopramida. No produce efectos extrapiramidales. Produce hiperprolactinemia. • Efectos similares a Metoclopramida en TGI. • Biodisponibilidad del 15%
  • 14.
    USOS • Acelerar elvaciamiento gástrico. • Gastroparesia diabética. • Reflujo esofágico. • Contrarrestar efectos en TGI por el uso de antiparkinsonianos (Levodopa) • Antiemético (efecto leve a moderado).
  • 15.
    MOTILINA • Es unpéptido gastrointestinal. • Estimula el vaciamiento y la contracción postprandial del estómago. • Existe un receptor específico que se encuentra en el antro y en el duodeno.
  • 16.
    ERITROMICINA • Es unantibiótico (Macrólidos). • Actúa como agonista a nivel de los receptores de la Motilina.