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AREA CIENCIAS DE LA SALUD
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Historia
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III a.C.

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como se extrae el opio de la Papaver
Somniferum
Terminología
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Opioide

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Opiáceos

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Péptidos Opioide endógenos

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Generalidades
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Empleada en el tratamiento para el dolor

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Núcleos del rafe magnus
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Hiperpolarización)
• Cierre de canal...
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Morfina

Codeína

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Buprenorfina

Naloxona
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Morfina
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frecuentemente en medicina como analgésico.
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Morfina
Farmacocinética:



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10-30 mg cada 4 horas
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Morfina
Indicaciones :
 Dolor asociado a la isquemia miocárdica
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 Enfermedad renal
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Farmacocinética: Biodisponibilidad vo baja Metabolismo de

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► Receptor: Agonista Kappa, Antagonista parcial d Mu u Delta

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sedación,
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ANTAGONISTAS
NALOXONA Y NALTREXONA:
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Acción: Antagoniza las reacciones adversas.

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Farmacocinética: Buena absorción V....
PRINCIPIOS PARA INDUCIR ANALGESIA
Seleccionar el fármaco adecuado
*Tipo de dolor
*Características del fármaco

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RECOMENDACIONES EN LA SELECCIÓN DEL
TRATAMIENTO
Uso concomitante de AINES para añadir efectos analgésicos y minimizar la ...
USO DE OPIODES EN EL DOLOR
POSTOPERATORIO
Moderado: Codeina + AINES EV
Intenso: Opioides EV
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fármacos opioides

  1. 1. UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDA AREA CIENCIAS DE LA SALUD PROGRAMA MEDICINA UNIDAD CURRICULAR FARMACOLOGÍA II Fármacos Opioides
  2. 2. Historia  Escritos de los documentos de Teofrasta. Siglo III a.C.  Árabes : medicina y comercio ( Edad Media)  A partir de 1806 de comenzaron a descubrir los principales alcaloides  1832 la codeína ( Robinquet)  1848 la papaverina (Merck)  Siglo XIX  1970 explosión de la industria Opioidea
  3. 3. Origen  Planta adormidera ( Papaver Somniferum)  como se extrae el opio de la Papaver Somniferum
  4. 4. Terminología  Opio  Opioide  Opiáceos  Péptidos Opioide endógenos  Narcóticos
  5. 5. Generalidades  Empleada en el tratamiento para el dolor  ALGUNAS FUNCIONES:  Originan respuestas dolorosos.  Regulan funciones GI, endocrinas y del SNA.  Participación adicción.  Participación cognitiva: Aprendizaje y memoria.  Sistema complejo. Consta de 3 receptores. inhibitorias emocional: a estímulos Recompensa y
  6. 6. navielys
  7. 7. RECEPTORES DE OPIOIDES ► Las propiedades analgésicas vienen dadas mas por los mu ( ) ► Los kappa ( ) (en el cuerno dorsal de la medula también participan) ► Las encefalinas se unen a los Delta ( )a nivel periférico preferiblemente. Mayor parte de los opioides que se utilizan en clínica, selectivos para el receptor MU. (similar a la morfina). Pero en dosis altas, interactúan con otro tipo de receptores.
  8. 8. DISTRIBUCIÓN DE LOS RECEPTORES Asta dorsal de la médula espinal ( ) Núcleos del rafe magnus Locus ceruleus Área gris periacueductal Núcleos talámicos ( ) Núcleos hipotalámicos ( , ) Diencéfalo Corteza frontal (Capa I y IV ( ), II y III ( ))
  9. 9. Mecanismos de acción ( , , ) • Apertura de canales de K (aumenta conductancia al K+  Hiperpolarización) • Cierre de canales de calcio (supresión de la corriente de Ca) • Modificación de la Actividad Nuclear y expresión de genes. Bloquea la liberación de neurotransmisores y transmisión del dolor.
  10. 10. GABRIELA
  11. 11. Efectos adversos de los opioides  Trastornos gastrointestinales: vómitos; constipación.  Sedación  Disnea, depresión respiratoria  Euforia, disforia, trastornos del sueño, cambios conductuales náuseas y
  12. 12. Analgésicos Opioides Morfina Codeína Meperidina Metadona Pentazocina Nalorfina Buprenorfina Naloxona Naltrexona
  13. 13. Morfina Es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como analgésico. Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua. Mecanismo de Acción Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ. y actúa en menor grado los kappa, en el SNC.
  14. 14. Morfina Farmacocinética:     via oral Intramuscular Intravenosa rectal.     10-30 mg cada 4 horas 2.5-20 mg 2-15 mg 10-20 mg cada 4 horas Metabolismo: La Morfina metaboliza principalmente el hígado. se en Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo Excrecion: Es vía renal y su La duración de su acción es de 3 a 7 horas
  15. 15. Morfina Indicaciones :  Dolor asociado a la isquemia miocárdica  Disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo  Edema pulmonar Reacciones Adversas Cardiovascular     Pulmonar Hipotensión  Broncoespasmo hipertensión  probablemente Bradicardia debido a efecto arritmias directo sobre el músculo liso bronquial SNC      Visión borrosa, Síncope Euforia disforia miosis Flores, J. Farmacología Humana, España 2006 pág. 435. Gastrointestinal  Espasmo del tracto biliar  Estreñimiento  Náuseas  vómitos
  16. 16. Morfina Contraindicaciones  hipersensibilidad conocida al fármaco o a otros opioides  Enfermedad renal  Asma bronquial agudo  abdomen agudo,  vaciado gástrico  Edema cerebral Precauciones Lesiones cefálicas aumento de presión intracraneal durante el embarazo
  17. 17. ERWIN
  18. 18. Meperidina  Receptor: Mu y Kappa  Acción: Analgesia  Farmacocinética: Biodisponibilidad vo baja Metabolismo de  Efectos adversos: hipotensión, taquicardia, Menos estreñimiento, A dosis equianalgésicas igual depresión respiratoria  Contraindicaciones y precauciones: Recién nacidos, ancianos, Disfunción renal o hepática, Uso crónico 1er paso. Distribución: Unión a PP 50%, LCR 50% de conc. plasmática Metabolismo hepático Normeperidina (convulsivante, t1/2:20h) Excreción renal. Meperidina t1/2:20h
  19. 19. Metadona  Receptor: Mu  Acción: Analgesia  Farmacocinética: Buena biodisponibilidad V.O y absorción  Efectos adversos: Depresión respiratoria, Miosis, Efectos sobre músculo liso igual que la morfina pero de mayor duración  Contraindicaciones: No usar durante el parto subcutánea Distribucion: Unión a proteínas 90%, Se acumula en tejidos, incluso en cerebro Metabolismo: hepático y excreción renal.
  20. 20. Codeína  Receptor:  Acción: antitusígeno, por lo general se prescribe con el Paracetamol o Ac acetilsalicílico para conseguir mayor efecto analgésico.  Farmacocinética: Inicio de acción: - VO = 1 hora Duración: - VO = 4-6 horas Metabolismo: Hepático Excreción: Renal  Efectos adversos: Produce menos euforia que la morfina, Menor riesgo de abuso que la morfina, Rara vez produce dependencia.  Contraindicaciones: Hipersensibilidad, uso prolongado en el embarazo o a altas dosis a término.
  21. 21. NAVIT
  22. 22. AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS Pentazocina y Nalbufina: ► Receptor: Agonista Kappa, Antagonista parcial d Mu u Delta ► Acción: Analgesia ► Farmacocinética: Absorción: Buena V.O. Se administra V.O, I.V Biodisponibilidad V.O (20%),Metabolismo de primer paso. t1/2:2-3 H Excreción: renal. ► Efectos adversos: Disforia, Taquicardia hipertensión, aumento del consumo de O2.
  23. 23. AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS Pentazocina y Nalbufina: ► Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. ► Usos clínicos: Dolor crónico moderado Dolor con riesgo de dependencia elevado ► Dosis: Nalbufina 0.3 mg/kg a 3 mg/kg I.V
  24. 24. AGONISTAS PARCIALES Buprenorfina:  Receptor: Agonista parcial Mu  Acción: Analgesia morfina, pero de inicio lento y mayor duración. Potencia 25 – 30 veces mayor a esta.  Farmacocinética: Se administra V.O, I.M, I.V o sublingual Biodisponibilidad vo (16%), Unión a PP 96%, tmax:3 h. Metabolismo: hepático Excreción: biliar (70% activa), renal.
  25. 25. AGONISTAS PARCIALES Buprenorfina: ► Efectos adversos: Efectos disfóricos ocasionales, sedación, miosis, contracción vías biliares, nauseas, vómitos, depresión respiratoria. ► Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Analgesia: ► Usos Clínicos: Dolor crónico moderado Dolor postoperatorio Mantenimiento de sujetos dependientes
  26. 26. ISAURA
  27. 27. ANTAGONISTAS NALOXONA Y NALTREXONA:  Acción: Antagoniza las reacciones adversas.  Farmacocinética: Buena absorción V.O pero se Administra IV Metabolismo de primer paso Excreción: Urinaria  Indicaciones: Intoxicación aguda por opioides. Tratamiento del usuario compulsivo  Efectos Adversos: Puede precipitar Sd de abstinencia en adictos a la morfina o heroína. Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular  Dosis: Infusión de Nx de 5 mg/kg/h, previene la depresión de la ventilación pero no altera la actividad analgésica.
  28. 28. PRINCIPIOS PARA INDUCIR ANALGESIA Seleccionar el fármaco adecuado *Tipo de dolor *Características del fármaco Optimizar la vía de administración *Oral *Intramuscular *Intravenosa *Analgesia controlada por el paciente *Epidural o intratecal Individualizar la dosis
  29. 29. RECOMENDACIONES EN LA SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO Uso concomitante de AINES para añadir efectos analgésicos y minimizar la dosis de opioides. Importante: Tomar en cuenta la FC, potencia y vías de administración. OPIOIDE POTENTE: Útil cuando se requieren dosis altas, administre un volumen menor. MENOR RIESGO A LA ADICCIÓN: Agonista parcial, antagonista – agonista. PROCEDIMIENTOS DOLOROSOS BREVES: Opioide de acción corta y rápida.
  30. 30. USO DE OPIODES EN EL DOLOR POSTOPERATORIO Moderado: Codeina + AINES EV Intenso: Opioides EV VENTAJAS  Paciente respira con profundidad, al mejorar el dolor  Colabora con rehabilitación respiratoria  Caminar la DESVENTAJAS ► Enmascara complicaciones ► Disminuye la tos ► Disminuye la ventilación respiratoria ► Disminuye la motilidad intestinal ► Presencia de retención urinaria.

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