ANTIVIRALES (NO RETROVIRALES)
Camilo A. Tene C.
VIRUS
DNA O RNA de una o de dos cadenas
dentro de una cubierta proteica.
Cubierta lipídica (glicoproteínas antigénicas)
pr...
REPLICACIÓN DE DNA VIRUS Y RNA VIRUS TÍPICOS
REPLICACIÓN DE DNA VIRUS Y RNA VIRUS TÍPICOS
VIRUS Y ENFERMEDAD
- Poxvirus (viruela)
- Herpesvirus (varicela, herpes
oral y genital)
- Adenovirus
(conjuntivitis, farin...
FÁRMACOS CONTRA
HERPESVIRUS
HERPES SIMPLE TIPO 1 (HSV-1)
Produce infección de:
- Cavidad bucal
- Cara
- Piel
- Esófago y encéfalo
HERPES SIMPLE TIPO 2...
ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
M.A:
ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
Resistencia del HSV al Aciclovir:
1. Menor producción de timina cinasa
del virus
2. Alteración de...
ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
ABS. DISTR. EXCR:
Concentraciones plasmáticas de 0.4 a 0.8
ug/ml, después del consumo de 200 mg
V...
ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Ardor en genitales
- Nausea
- Diarrea
- Cefalea
- Exantema
- < Insuf. Rena...
ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
USOS TERAPÉUTICOS:
Herpes simple:
- Infección genital A: 200mg/5 v. día o 400mg/3 v. día x 7 a 10...
ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
PRESENTACIÓN:
Frasco: 250mg
Crema: 50mg
Comprimido: 200mg
Ungüento: 3g/100mg
CIDOFOVIR
M.A:
Inhibe la síntesis de DNA del virus al retrasar y con
el tiempo terminar la elongación de la cadena.
AB. DI...
CIDOFOVIR
USOS TERAPÉUTICOS:
Retinitis por CMV personas VIH +
5mg/kg /1.v. semana x 2 semanas
PRESENTACIÓN:
FANCICLOVIR Y PENCICLOVIR
M.A:
El penciclovir es inhibidor de la
síntesis de DNA viral, en las
células infectadas por HSV ...
FANCICLOVIR Y PENCICLOVIR
ABS, DISTR, EXCR:
El fanciclovir oral se absorbe muy bien y es
transformado en penciclovir por d...
FANCICLOVIR Y PENCICLOVIR
USOS TERAPÉUTICOS:
Fanciclovir oral 250mg/3v.dia x 7 a 10 días
(herpes genital primer episodio) ...
FOSCARNET
M.A:
Inhibe la síntesis del acido nucleico viral al
interactuar de manera directa con la DNA
polimerasa del viru...
FOSCARNET
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Nefrotoxicidad
- Hipocalcemia
- Deshidratación
- Necrosis tubular aguda
USOS TERAPÉUTICOS...
GANCICLOVIR Y VALGANCICLOVIR
M.A:
El ganciclovir inhibe la síntesis de DNA del
virus, en el interior de la célula es
monof...
GANCICLOVIR Y VALGANCICLOVIR
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Neutropenia
- Trombocitopenia
- Cefalea
- Nausea
- Dolor
- Diarrea
USO...
FÁRMACOS ANTIINFLUENZA
AMANTADINA Y RIMANTADINA
M.A:
Inhiben la fase inicial de la replicación
del virus (perdida de la cubierta).
Fase tardía de...
AMANTADINA Y RIMANTADINA
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Dificultad para la concentración
- Insomnio
- Aturdimiento
- Nausea
- Neur...
OSELTAMIVIR
M.A:
La neuraminidasa del virus de influenza separa los residuos
terminales de acido siálico y destruye los re...
OSELTAMIVIR
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Nausea
- Molestias abdominales
- Vomito
- Cefalea
USOS TERAPÉUTICOS:
Tratar y prevenir ...
ZANAMIVIR
M.A:
Inhibe la neuraminidasa viral y con ello origina agregación en la
superficie celular y menor propagación de...
ZANAMIVIR
USOS TERAPÉUTICOS:
Tratar y prevenir infecciones
por virus de influenza A y B.
Influenza febril 10mg/ 2
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FÁRMACOS CONTRA LOS VIRUS
DE LA HEPATITIS
HBV Y HCV  Interferones, ribavirina y los
analagos nucleosidos/nucleotidicos
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INTERFERONES
M.A:
INTERFERONES
ABS, DISTR, EXCR:
Los niveles plasmáticos alcanzan su máximo a las
4 a 8 h.
Después de la administración sist...
INTERFERONES
USOS TERAPÉUTICOS:
HBV. V. Parenteral 5 MU/dia o 10UM
adulto
6MU/ dia niños
HCV: 3 MU/ 3.v x semana
Virus del...
RIBAVIRINA
M.A:
No se conoce, guardan relación con la alteración de los fondos
comunes de nucleótidos celulares e inhibici...
RIBAVIRINA
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Irritación de conjuntivas
- Erupción
- Sibilancias
- Anemia
- Exantema
- Prurito
- Insom...
ADEFOVIR
M.A:
El adefovir dipivoxilo penetra en las células y es desesterificado
hasta la forma de adefovir, este es trasf...
ADEFOVIR
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Nefrotoxicidad
- Disfunción tubular
- Acidosis
- Hiperazoemia
- Glucosuria
- Proteinuria.
...
ENTECAVIR
M.A:
Para actuar el entecavir necesita fosforilacion intracelular. El
trifosfato de entecavir compite con el tri...
ENTECAVIR
ABS, DISTR, EXCR:
Se distribuye de manera extensa en los tejidos y se fija en 13%
de las proteínas séricas.
Semi...
ENTECAVIR
USOS TERAPÉUTICOS:
Infección crónica por HBV
 16 años 0.5mg/dia
 Resistentes a la lamivudina
1mg/dia
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Antivirales (no retrovirales) FARMACOLOGÍA

  1. 1. ANTIVIRALES (NO RETROVIRALES) Camilo A. Tene C.
  2. 2. VIRUS DNA O RNA de una o de dos cadenas dentro de una cubierta proteica. Cubierta lipídica (glicoproteínas antigénicas) proveniente de células infectadas
  3. 3. REPLICACIÓN DE DNA VIRUS Y RNA VIRUS TÍPICOS
  4. 4. REPLICACIÓN DE DNA VIRUS Y RNA VIRUS TÍPICOS
  5. 5. VIRUS Y ENFERMEDAD - Poxvirus (viruela) - Herpesvirus (varicela, herpes oral y genital) - Adenovirus (conjuntivitis, faringitis) - Hepadnavirus (Hepatitis B) - Virus de papiloma (verrugas)
  6. 6. FÁRMACOS CONTRA HERPESVIRUS
  7. 7. HERPES SIMPLE TIPO 1 (HSV-1) Produce infección de: - Cavidad bucal - Cara - Piel - Esófago y encéfalo HERPES SIMPLE TIPO 2 (HSV-2) Produce infección de: - Recto - Genitales - Piel - Manos o meninges Infección primaria (no tratamiento previo), inicial no primaria (infectado por otros virus), activación de una infección latente
  8. 8. ACICLOVIR Y VALACICLOVIR M.A:
  9. 9. ACICLOVIR Y VALACICLOVIR Resistencia del HSV al Aciclovir: 1. Menor producción de timina cinasa del virus 2. Alteración de la especificidad del sustrato de timina cinasa 3. Alteración de la DNA polimerasa del virus 4. Alteraciones de las enzimas virales causadas por mutaciones puntuales.
  10. 10. ACICLOVIR Y VALACICLOVIR ABS. DISTR. EXCR: Concentraciones plasmáticas de 0.4 a 0.8 ug/ml, después del consumo de 200 mg V.O. 0.7 a 9.8 ug después de administrar 5mg/kg/8 h. I.V. El valaciclovir es convertido en aciclovir después de su administración oral. -Distribución a líquidos corporales (vesicular, tumor acuoso, LCR)-leche materna, liquido amniótico y placenta. -Excreción renal después de 2.5 h
  11. 11. ACICLOVIR Y VALACICLOVIR EFECTOS SECUNDARIOS: - Ardor en genitales - Nausea - Diarrea - Cefalea - Exantema - < Insuf. Renal - < Neurotoxicidad - Confusion - Alucinaciones - Nefrotoxicidad
  12. 12. ACICLOVIR Y VALACICLOVIR USOS TERAPÉUTICOS: Herpes simple: - Infección genital A: 200mg/5 v. día o 400mg/3 v. día x 7 a 10 días - Gingivoestomatitis herpética primaria 600mg/4 v. día x 10 días. - Profilaxis 250mg/ml IV. c/8-12h pacientes inmunosuprimidos. Varicela Zoster: 20mg/Kg/4v. Día x 5 días > 800mg Citomegalovirus: 500mg/ml IV. c/8h.
  13. 13. ACICLOVIR Y VALACICLOVIR PRESENTACIÓN: Frasco: 250mg Crema: 50mg Comprimido: 200mg Ungüento: 3g/100mg
  14. 14. CIDOFOVIR M.A: Inhibe la síntesis de DNA del virus al retrasar y con el tiempo terminar la elongación de la cadena. AB. DISTR.EXCR: Con dosis de 5mg/kg concentración plasmática de 11.5 a 19.6 ug/ml con prebenecid, semivida de 2.6 h, distribución similar al del agua corporal, excreción renal. EFECTOS SECUNDARIOS: - Nefrotoxicidad. - Fiebre, erupcion cutanea - A-T. dolor, ardor, prurito
  15. 15. CIDOFOVIR USOS TERAPÉUTICOS: Retinitis por CMV personas VIH + 5mg/kg /1.v. semana x 2 semanas PRESENTACIÓN:
  16. 16. FANCICLOVIR Y PENCICLOVIR M.A: El penciclovir es inhibidor de la síntesis de DNA viral, en las células infectadas por HSV o VZV, es fosforilado en un principio por la timidina cinasa del virus. El trifosfato de penciclovir sirve como coinhibidor competitivo de la DNA polimerasa viral
  17. 17. FANCICLOVIR Y PENCICLOVIR ABS, DISTR, EXCR: El fanciclovir oral se absorbe muy bien y es transformado en penciclovir por desacetilación de la cadena lateral y oxidación del anillo purínico durante la absorción en los intestinos. EFECTOS SECUNDARIOS: - Cefalea - Diarrea - Nauseas - Urticaria - Exantema - Alucinaciones - Estados confusionales
  18. 18. FANCICLOVIR Y PENCICLOVIR USOS TERAPÉUTICOS: Fanciclovir oral 250mg/3v.dia x 7 a 10 días (herpes genital primer episodio) = aciclovir 125 o 250mg/2v.dia x 5 días (herpes genital recurrente) Penciclovir IV. 5 mg/kg c/ 8 o 12 h x 7 días (infecciones mucocutáneas por HSV) PRESENTACIÓN: Crema Compr: 125 - 250mg
  19. 19. FOSCARNET M.A: Inhibe la síntesis del acido nucleico viral al interactuar de manera directa con la DNA polimerasa del virus herpético o la retrotranscriptasa de VIH. ABS. DISTR. ESCR: Después de goteo intravenoso de 60mg/kg c/8 horas, la concentración plasmática es de 50 a 150 ug/ml. Los niveles son similares en el vítreo, plasma y LCR.
  20. 20. FOSCARNET EFECTOS SECUNDARIOS: - Nefrotoxicidad - Hipocalcemia - Deshidratación - Necrosis tubular aguda USOS TERAPÉUTICOS: Retinitis por CMV 60mg/kg c/8h x 14 a 21 días. 90mg/kg c/12h x 14 a 21 días Infecciones mucocutáneas HSV 40mg/kg c/8h x 7 dias.
  21. 21. GANCICLOVIR Y VALGANCICLOVIR M.A: El ganciclovir inhibe la síntesis de DNA del virus, en el interior de la célula es monofosforilado por la timidina cinasa viral durante la infecciones de HSV. ABS, DISTR, EXCRE: Las concentraciones plasmáticas son de 0.5 a 1.2 ug/ml, después de administrar dosis de 1000mg c/8h. El valganciclovir se absorbe por completo y es hidrolizado con rapidez hasta la forma de ganciclovir. Semivida del fármaco de 2 a 4 horas en pte con función renal normal.
  22. 22. GANCICLOVIR Y VALGANCICLOVIR EFECTOS SECUNDARIOS: - Neutropenia - Trombocitopenia - Cefalea - Nausea - Dolor - Diarrea USOS TERAPÉUTICOS: Retinitis por CMV 5mg/kg IV c/12h x 10 a 21 Val: 900mg/2.v.dia x 21 días Gan: 5mg/kg c/12 h x 14 a 21 días (pte SIDA)
  23. 23. FÁRMACOS ANTIINFLUENZA
  24. 24. AMANTADINA Y RIMANTADINA M.A: Inhiben la fase inicial de la replicación del virus (perdida de la cubierta). Fase tardía del ensamblado viral mediada por alteraciones en el procesamiento de la hemaglutinina. ABS, DISTR, EXCR: Se absorben bien después de la administración oral, concentraciones plasmáticas de 0.5 a 0.8 ug/ml (100mg/2.v.dia) Semivida plasmatica de 12 a 18 h. Excreción renal.
  25. 25. AMANTADINA Y RIMANTADINA EFECTOS SECUNDARIOS: - Dificultad para la concentración - Insomnio - Aturdimiento - Nausea - Neurotóxicos (antihista. Psicotro.) USOS TERAPÉUTICOS: Profilaxis: 200mg/dia (influenza A) Profilaxis estacional: vacuna en personas de alto riesgo Aman: 200mg/dia x 5 días (A H1N1) Nñ: 5mg/kg/dia > 150mg Resistentes: H3N2
  26. 26. OSELTAMIVIR M.A: La neuraminidasa del virus de influenza separa los residuos terminales de acido siálico y destruye los receptores reconocidos por la hemaglutinina viral que aparece en la superficie celular. La interacción del caboxilato de oseltamivir con la neuraminidasa hace que se produzca un cambio conformacional dentro del sitio activo de la enzima e inhibe su actividad. ABS, DISTR, EXCR. Se absorbe con rapidez, es desdoblado por esterasas en el tubo digestivo, hígado hasta la forma de carboxilato activo. Concentraciones plasmática dosis de 75mg 0.07 a 0.35 Semivida de 1-3 horas.
  27. 27. OSELTAMIVIR EFECTOS SECUNDARIOS: - Nausea - Molestias abdominales - Vomito - Cefalea USOS TERAPÉUTICOS: Tratar y prevenir (influenza A y B) Adultos sanos 75mg/2.v.dia x 5 dias Profilaxis 75mg/dia x 7 a 10 dias.
  28. 28. ZANAMIVIR M.A: Inhibe la neuraminidasa viral y con ello origina agregación en la superficie celular y menor propagación del virus en las V.R. ABS, DISTR, EXCR: Las concentraciones plasmáticas después de inhalar 10mg son de 35 a 100 ng/ml en adultos y niños. EFECTOS SECUNDARIOS: - Sibilancias y broncoespasmo - Deterioro agudo de la función pulmonar (asma y neumopatia obstructiva crónica)
  29. 29. ZANAMIVIR USOS TERAPÉUTICOS: Tratar y prevenir infecciones por virus de influenza A y B. Influenza febril 10mg/ 2 inhalaciones/2.v.dia x 5 días. Influenza intrahospitalaria 1 inhalación al día.
  30. 30. FÁRMACOS CONTRA LOS VIRUS DE LA HEPATITIS HBV Y HCV  Interferones, ribavirina y los analagos nucleosidos/nucleotidicos lamivudina, telbivudina y tenofovir
  31. 31. INTERFERONES M.A:
  32. 32. INTERFERONES ABS, DISTR, EXCR: Los niveles plasmáticos alcanzan su máximo a las 4 a 8 h. Después de la administración sistémica se detectan concentraciones bajas de IFN en secreciones respiraciones, LCR, ojos y encéfalo. EFECTOS SECUNDARIOS: - Fiebre - Escalofríos - Cefalea - Mialgias - Artralgias - Nausea - Vomito - Diarrea.
  33. 33. INTERFERONES USOS TERAPÉUTICOS: HBV. V. Parenteral 5 MU/dia o 10UM adulto 6MU/ dia niños HCV: 3 MU/ 3.v x semana Virus del papiloma: verrugas genitales 3MU 3.v x semana
  34. 34. RIBAVIRINA M.A: No se conoce, guardan relación con la alteración de los fondos comunes de nucleótidos celulares e inhibición de RNA mensajero viral. ABS, DISTR, EXCR: En el plasma se acumula de manera extensa y a las cuatro semanas se alcanza el estado de estabilidad dinámica. Después de dosis IV de 1000mg y 500mg las concentraciones plasmáticas son de 17 – 24 ug/ml. La semivida aumenta a unas 200 a 300 h en estado de equilibrio dinámico. Excreción renal.
  35. 35. RIBAVIRINA EFECTOS SECUNDARIOS: - Irritación de conjuntivas - Erupción - Sibilancias - Anemia - Exantema - Prurito - Insomnio - Disnea USOS TERAPEUTICOS: HCV. 500mg a 600mg > 75kg/2.v. dia x24 a 48 semanas Bronquiolitis y neumonia por RSV aerosol 20mg/ml c/18 h x 3 a 7 dias
  36. 36. ADEFOVIR M.A: El adefovir dipivoxilo penetra en las células y es desesterificado hasta la forma de adefovir, este es trasformado por las enzimas celulares en difosfato, que actúa como inhibidor competitivo de las DNA polimerasas virales. ABS, DISTR, EXCR: Después de administrar dosis de 10mg las concentraciones séricas con de 0.02 ug/ml, absorción rápida. Eliminación renal. Semivida de 5 a 7.5 h.
  37. 37. ADEFOVIR EFECTOS SECUNDARIOS: - Nefrotoxicidad - Disfunción tubular - Acidosis - Hiperazoemia - Glucosuria - Proteinuria. USOS TERAPÉUTICOS: Hepatitis B crónicas: 10mg/dia
  38. 38. ENTECAVIR M.A: Para actuar el entecavir necesita fosforilacion intracelular. El trifosfato de entecavir compite con el trifosfato de desoxiguanosina endogena e inhibe las tres actividades de la polimerasa del HBV. - Preparación de bases - Transcripción inversa de la cadena negativa de RNA mensajero pregenómico. - Sintesis de la cadena positiva del DNA de HBV.
  39. 39. ENTECAVIR ABS, DISTR, EXCR: Se distribuye de manera extensa en los tejidos y se fija en 13% de las proteínas séricas. Semivida terminal de 128 a 149 h. La depuración renal no depende de la dosis y varia de 360 a 471 ml/min. EFECTOS SECUNDARIOS: - Acidosis láctica - Hepatomegalia grave.
  40. 40. ENTECAVIR USOS TERAPÉUTICOS: Infección crónica por HBV  16 años 0.5mg/dia  Resistentes a la lamivudina 1mg/dia
  41. 41. YO QUIERO YO PUEDO YO VOZ…A SEGUIR PARA ADELANTE….

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