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CURSO DE FARMACOLOGÍA CARDIOVASCULAR
Tema: Fármacos antiarrítmicos. Definición y papel actual. Potencial de
acción. Clasificación. Mecanismo de acción. Fármacocinética.
Fármacodinámica. Interacciones. Indicaciones. Dosis. Efectos
colaterales. Nuevos fármacos. Proarritmia.
Dra. Yanela Fayad Rodríguez
19 de Mayo del 2004
“Año del 45 aniversario del triunfo de la Revolución”
Bibliografía:
1- Antiarrhythmic Therapy: A Pathophysiologic Approach. Edited by
memeber of the Sicilian gambit 1994.
2- Braunwald E. Tratado de cardiología 1997.
3- otras publicaciones.
INSTITUTO DE CARDIOLOGÍA Y CIRUGÍA CARDIOVASCULAR
FARMACOS ANTIARRITMICOS
Definición: sustancias químicas capaces de modificar las propiedades
eléctricas de las células cardiacas.
Papel actual:
• DAI: MADIT, MUST, CIDS, CASH ( DAI mejor que AA)
• RF y nuevos métodos de mapeo de arrítmias: TSV vías acc, FA, Fter A, TA,
TVI, TV- CI.
• AA: CAST, GESICA, CHF-ST, SWORD (resultados negativos y contradictorios)
No obstante
• Ptes con DAI 30 – 40 % tienen indicación de AA:  terapias inappdas por TSV,
 el número de eventos arrítmicos, hacer las TV más vulnerables,  las TVNS
sintomáticas,  el umbral de desfibrilación, controlar las tormentas arrítmicas.
• RF no útil en el 100% de los ptes: - TSV vías acc. 90 –95% efectividad, vías acc.
de alta peligrosidad, en espera de la RF - FA problema no resuelto, - Fter A y TA 70 –80
% de efectividad y 20 - 35% FA asociada, - TRIN 90 – 99% de efectividad, TV idiop.
buen pronóstico con AA, -TV con buena función ventricular, - negativa del pte (RF o
DAI)
FARMACOS ANTIARRITMICOS
Clasificación
Clase Acción Fármacos
1 Bloqueadores de los canales de sodio
a Depresión moderada de la fase 0 y disminución de la
velocidad de conducción y aumento de la duración del
potencial de acción
Quinidina, procainamida, disopiramida
b No deprime la fase 0 y acortan el potencial de acción Lidocaína, mexiletine
c Depresión importante de la fase 0 y aumento mínimo de
la duración del ptencial de acción
Propafenona, flecainida, moricizina
2 Beta bloqueadores Propranolol, timolol, metoprolol
3 Bloqueadores de los canales de potasio Amiodarone, sotalol
4 Bloqueadores de los canales lentos de calcio Verapamilo, diltiazem
Vauhgan Williams et al 1971 y 1984, modificada por Harrison et al 1981
Crítica: Incluye las drogas en grupos específicos sin tener en cuenta sus múltiples funciones.
FARMACOS ANTIARRITMICOS
Complejo
electrofisiológico
Modulador Disparador
Substrato
Mecanismos de las arritmias
FARMACOS ANTIARRITMICOS
Interacciones
Qda Procd Lid Mxt Fcda Ppf Amd Stl Vpl Adna
Fenitoina       
Rifampicina      
Fenobarbital      
Cimetidina     
Dipiridamol 
Aminofilina 
Warfarina *  *
Digoxina * *  *  
Amiodarone  
Eritromicina 
AntiCa BB TA   P * P p P 
Diuréticos P
Leyenda:  dismunuye efecto, aumenta efecto, * AA aumenta el efecto del otro, P
potencialización, * AA disminuye efecto del otro.
FARMACOS ANTIARRITMICOS
Indicaciones
Fter
A
FA TRIN TA TO Taq.
Antd
r
TVI
VD
TVI
VI
TVCI
FEVI

TVCI
FEVI
-
MS
Quinidina + ++ ++ ++ ++ +++ +
Disopiramida
Procainamida ++ + +++ +++
Lidocaina ++ ++ +++ +++
Mexiletine + + + +
Propafenona ++ +++ ++ ++ + +++ + +
Flecainida ++ +++ +++ +++ +++ +++ + +
Amiodarona +++ +++ +++ +++ +++ +++ ++ ++ +++ +++ ++
Sotalol +++ +++ + ++ ++ + + ++ +
Adenosina ++++ ++++ ++ ++
Verapamilo +++ + +++ + +++
Leyenda: + Poco efectivo, ++ efectivo, +++ muy efectiva,
FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS
Efectos colaterales
% AGI Endc
r
SNC Rep Piel Hgdo Ocular Proarrt CV Otros
Quinidina 30 +++ ++ +++ +
Disopiramida + + ++ ++ ++
Procainamida 30 +++ ++ + ++ ++ ++ +++
Lidocaina +++ +
Mexiletine 60 +++ +++ + ++ ++ ++
Propafenona 32
7
++ ++ + ++ ++
Flecainida 30 + ++ + +++ ++
Amiodarona 75
35
+++ ++ + +++ ++ + + + + ++
Sotalol 4 + + +++ ++
Adenosina + + ++ +++ ++
Verapamilo ++ + + ++ +
+ poco frecuente, ++ frecuente, +++ muy frecuente.
FARMACOS ANTIARRITMICOS
Toxicidad por Amiodarone
Sistema Efecto adverso Incdci
a
Recomendaciones
Gastro
intestinal
Náusea, vómitos, anorexia, constipación 33% Reducir, fraccionar, alimentos,
suspender
Hígado Elevación de Transaminasa
Hepatitis (Síntomas, TFH y alteraciones
microsp.)
Frecte
5-20%
 dosis, spder si persiste
suspender, TFH 6 meses
Piel Fotosensibilidad (zonas expuestas)
Coloración gris-azul (dosis dpte),
Eritema, psoriasis, caída del pelo
2-57%
1-7%
No sol, cremas(Zc o Titanio) ,
suspender
.
Ojo Microdepósitos corneales (asintomático
en >) visión borrosa, fotofobia,halos.
98% Examen oft. en sintomáticos
Reducir dosis, suspender.
Neurológico Temblor, ataxia, vértigo neuropatía
periférica
20% Reducir dosis o suspender
Pulmonar Alveolitis, infiltrado, neumonía, fibrosis
pulmonar,derrame pleural.
5-10% Suspender
Tiroides Hipertiroidismo
Hipotiroidismo
1-32%
1-23%
Tto o suspender
CV Bradicardia, torsión de puntas,CHF <2% Reducir dosis,
Uso IV Hipotensión,bradicardia,Asistolia,ICC,
náusea, fiebre, ,flebitis
FARMACOS ANTIARRITMICOS
Proarritmia
Empeoramiento de una arritmia previa o aparición de una nueva bajo los efectos a un AA.
Factores predisponentes
• Edad
• Sexo
• Enfermedad cardiaca estructural
• FEVI baja
• Predisposición individual
• Combinación de fármacos
• Tratamiento con diuréticos
• Subdosis o sobredosis
• QT prolongado de base
• TCIV.
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  • 1. CURSO DE FARMACOLOGÍA CARDIOVASCULAR Tema: Fármacos antiarrítmicos. Definición y papel actual. Potencial de acción. Clasificación. Mecanismo de acción. Fármacocinética. Fármacodinámica. Interacciones. Indicaciones. Dosis. Efectos colaterales. Nuevos fármacos. Proarritmia. Dra. Yanela Fayad Rodríguez 19 de Mayo del 2004 “Año del 45 aniversario del triunfo de la Revolución” Bibliografía: 1- Antiarrhythmic Therapy: A Pathophysiologic Approach. Edited by memeber of the Sicilian gambit 1994. 2- Braunwald E. Tratado de cardiología 1997. 3- otras publicaciones. INSTITUTO DE CARDIOLOGÍA Y CIRUGÍA CARDIOVASCULAR
  • 2. FARMACOS ANTIARRITMICOS Definición: sustancias químicas capaces de modificar las propiedades eléctricas de las células cardiacas. Papel actual: • DAI: MADIT, MUST, CIDS, CASH ( DAI mejor que AA) • RF y nuevos métodos de mapeo de arrítmias: TSV vías acc, FA, Fter A, TA, TVI, TV- CI. • AA: CAST, GESICA, CHF-ST, SWORD (resultados negativos y contradictorios) No obstante • Ptes con DAI 30 – 40 % tienen indicación de AA:  terapias inappdas por TSV,  el número de eventos arrítmicos, hacer las TV más vulnerables,  las TVNS sintomáticas,  el umbral de desfibrilación, controlar las tormentas arrítmicas. • RF no útil en el 100% de los ptes: - TSV vías acc. 90 –95% efectividad, vías acc. de alta peligrosidad, en espera de la RF - FA problema no resuelto, - Fter A y TA 70 –80 % de efectividad y 20 - 35% FA asociada, - TRIN 90 – 99% de efectividad, TV idiop. buen pronóstico con AA, -TV con buena función ventricular, - negativa del pte (RF o DAI)
  • 3.
  • 4. FARMACOS ANTIARRITMICOS Clasificación Clase Acción Fármacos 1 Bloqueadores de los canales de sodio a Depresión moderada de la fase 0 y disminución de la velocidad de conducción y aumento de la duración del potencial de acción Quinidina, procainamida, disopiramida b No deprime la fase 0 y acortan el potencial de acción Lidocaína, mexiletine c Depresión importante de la fase 0 y aumento mínimo de la duración del ptencial de acción Propafenona, flecainida, moricizina 2 Beta bloqueadores Propranolol, timolol, metoprolol 3 Bloqueadores de los canales de potasio Amiodarone, sotalol 4 Bloqueadores de los canales lentos de calcio Verapamilo, diltiazem Vauhgan Williams et al 1971 y 1984, modificada por Harrison et al 1981 Crítica: Incluye las drogas en grupos específicos sin tener en cuenta sus múltiples funciones.
  • 5.
  • 7.
  • 8. FARMACOS ANTIARRITMICOS Interacciones Qda Procd Lid Mxt Fcda Ppf Amd Stl Vpl Adna Fenitoina        Rifampicina       Fenobarbital       Cimetidina      Dipiridamol  Aminofilina  Warfarina *  * Digoxina * *  *   Amiodarone   Eritromicina  AntiCa BB TA   P * P p P  Diuréticos P Leyenda:  dismunuye efecto, aumenta efecto, * AA aumenta el efecto del otro, P potencialización, * AA disminuye efecto del otro.
  • 9. FARMACOS ANTIARRITMICOS Indicaciones Fter A FA TRIN TA TO Taq. Antd r TVI VD TVI VI TVCI FEVI  TVCI FEVI - MS Quinidina + ++ ++ ++ ++ +++ + Disopiramida Procainamida ++ + +++ +++ Lidocaina ++ ++ +++ +++ Mexiletine + + + + Propafenona ++ +++ ++ ++ + +++ + + Flecainida ++ +++ +++ +++ +++ +++ + + Amiodarona +++ +++ +++ +++ +++ +++ ++ ++ +++ +++ ++ Sotalol +++ +++ + ++ ++ + + ++ + Adenosina ++++ ++++ ++ ++ Verapamilo +++ + +++ + +++ Leyenda: + Poco efectivo, ++ efectivo, +++ muy efectiva,
  • 10. FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS Efectos colaterales % AGI Endc r SNC Rep Piel Hgdo Ocular Proarrt CV Otros Quinidina 30 +++ ++ +++ + Disopiramida + + ++ ++ ++ Procainamida 30 +++ ++ + ++ ++ ++ +++ Lidocaina +++ + Mexiletine 60 +++ +++ + ++ ++ ++ Propafenona 32 7 ++ ++ + ++ ++ Flecainida 30 + ++ + +++ ++ Amiodarona 75 35 +++ ++ + +++ ++ + + + + ++ Sotalol 4 + + +++ ++ Adenosina + + ++ +++ ++ Verapamilo ++ + + ++ + + poco frecuente, ++ frecuente, +++ muy frecuente.
  • 11. FARMACOS ANTIARRITMICOS Toxicidad por Amiodarone Sistema Efecto adverso Incdci a Recomendaciones Gastro intestinal Náusea, vómitos, anorexia, constipación 33% Reducir, fraccionar, alimentos, suspender Hígado Elevación de Transaminasa Hepatitis (Síntomas, TFH y alteraciones microsp.) Frecte 5-20%  dosis, spder si persiste suspender, TFH 6 meses Piel Fotosensibilidad (zonas expuestas) Coloración gris-azul (dosis dpte), Eritema, psoriasis, caída del pelo 2-57% 1-7% No sol, cremas(Zc o Titanio) , suspender . Ojo Microdepósitos corneales (asintomático en >) visión borrosa, fotofobia,halos. 98% Examen oft. en sintomáticos Reducir dosis, suspender. Neurológico Temblor, ataxia, vértigo neuropatía periférica 20% Reducir dosis o suspender Pulmonar Alveolitis, infiltrado, neumonía, fibrosis pulmonar,derrame pleural. 5-10% Suspender Tiroides Hipertiroidismo Hipotiroidismo 1-32% 1-23% Tto o suspender CV Bradicardia, torsión de puntas,CHF <2% Reducir dosis, Uso IV Hipotensión,bradicardia,Asistolia,ICC, náusea, fiebre, ,flebitis
  • 12. FARMACOS ANTIARRITMICOS Proarritmia Empeoramiento de una arritmia previa o aparición de una nueva bajo los efectos a un AA. Factores predisponentes • Edad • Sexo • Enfermedad cardiaca estructural • FEVI baja • Predisposición individual • Combinación de fármacos • Tratamiento con diuréticos • Subdosis o sobredosis • QT prolongado de base • TCIV.