Este documento describe los fármacos utilizados para tratar los estados anémicos. Explica que la deficiencia de hierro, vitamina B12 y ácido fólico pueden causar anemia. Se enfoca en el hierro, describiendo su importancia, absorción, indicaciones de uso, tratamiento oral y parenteral para corregir la deficiencia de hierro y causar la anemia. También cubre la toxicidad aguda y crónica por exceso de hierro.
2. FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS
ANEMIAS
La Hematopoyesis, producción de
eritrocitos, plaquetas y leucocitos
circulantes a partir de células
madre indiferenciadas, es un
proceso notorio que libera más de
200 000 millones de células
sanguíneas nuevas al día en la
persona normal.
La hematopoyesis se lleva a cabo en
particular en la médula ósea de los
adultos y requiere el aporte constante
de tres nutrientes esenciales, hierro,
vitamina B12 y ácido fólico, así como
la presencia de factores de crecimiento
hematopoyético.
3. FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS
ANEMIAS
Los aportes inadecuados de cualquiera de los
nutrientes esenciales, o de los factores de
crecimiento, causan deficiencia de las células
sanguíneas funcionales.
La Anemia, o capacidad deficiente de transportar
oxígeno de los eritrocitos, es la más frecuente, con
varias formas fáciles de tratar.
Clasificación:
MICROCÍTICA - HIPOCRÓMICA
(hematíes pequeños-Hb baja)
MACROCÍTICA - NORMOCRÓMICA
(hematíes grandes- Hb normal)
NORMOCÍTICA NORMOCRÓMICA
(hematíes y Hb normales)
4. IMPORTANCIA DEL HIERRO EN LA
HOMEOSTASIA DEL SER HUMANO
Puede distinguirse entre el hierro esencial o
funcional (hemoglobina, mioglobina, enzimas
mitocrondiales, citocromos, enzimas, etc) y el hierro
no esencial o de almacenamiento, que se
encuentra unido a la ferritina del sistema
reticuloendotelial y los hepatocitos.
La concentración de hierro en el organismo
humano es de 50 mg/kg en el varón y 38
mg/kg en la mujer.
5. HIERRO - Farmacología Básica
La Deficiencia de Hierro es la causa más común de
Anemia Crónica.
Como otras formas de anemia crónica, aquella por
deficiencia de hierro produce palidez, fatiga,
mareo, disnea de ejercicio y otros síntomas
generalizados de hipoxia hística.
6. HIERRO - Farmacología Básica
El hierro forma el núcleo
del anillo hem de
porfirina-hierro, que
junto con las cadenas de
globina constituye a la
hemoglobina.
Esta última se une de
manera reversible al
oxígeno y provee un
mecanismo crítico para
el aporte del oxígeno
de los pulmones a otros
tejidos.
En ausencia de hierro adecuado se forman
eritrocitos pequeños con hemoglobina
insuficiente, lo que ocasiona Anemia
Hipocrómica Microcítica.
7. FARMACOCINÉTICA:
Absorción del Hierro
La dieta promedio contiene 10 a 15 mg de hierro
elemental al día.
Un individuo normal absorbe 5 a 10% de ese elemento,
o alrededor de 0.5 a 1 mg al día.
El hierro se absorbe en el duodeno y porción proximal
del yeyuno, aunque también se absorbe si es necesario
en segmentos más distales del intestino delgado.
Su absorción se incrementa en respuesta a las bajas
reservas del metal o al aumento de las necesidades.
La absorción total de hierro se incrementa 1 a 2 mg/día
en mujeres que menstrúan y puede ser tan alta como 3 a
4 mg/día en embarazadas.
8. FARMACOCINÉTICA:
Absorción del Hierro
El hierro está
disponible en una
amplia variedad de
alimentos, pero es en
especial abundante
en la carne.
El hierro de las
proteínas de la carne
puede absorberse de
manera eficaz
porque el elemento
contenido en la
hemoglobina y la
mioglobina se puede
captar íntegro sin la
necesidad de
disociarse primero
hasta hierro
elemental.
El hierro de otros
alimentos, en
particular vegetales
y granos, está unido
con frecuencia a
compuestos orgánicos
y tiene mucha menor
disponibilidad para
su absorción.
9. FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Indicaciones para el Uso del Hierro
La Ferropenia es la causa más
frecuente de anemia (alrededor del
2% de los varones y el 10% de las
mujeres en edad fértil la padecen).
Ésta se manifiesta como anemia
hipocrómica y microcítica, en la cual
el volumen corpuscular medio (MCV,
mean cell volume) y la concentración
de hemoglobina corpuscular media
son bajos.
El hierro sólo es útil en las anemias
causadas por deficiencia de hierro
(anemias ferropénicas) o en los
estados nutricionales deficientes en
hierro (ferropenias larvadas).
La única indicación clínica para
administrar preparados de hierro es el
tratamiento o la prevención de la
anemia por deficiencia del elemento.
Los lactantes, prematuros,
adolescentes, mujeres
premenopáusicas y vegetarianos
constituyen los grupos de mayor
riesgo.
La causa más frecuente de deficiencia de
hierro en adultos es la pérdida sanguínea.
10. TRATAMIENTO
La anemia por deficiencia de hierro se trata con
preparados orales o parenterales de este
elemento.
El hierro oral corrige la anemia con la misma
rapidez y totalidad que el hierro parenteral en
la mayor parte de los pacientes con absorción
normal de hierro del tubo digestivo.
11. TRATAMIENTO
Tratamiento con Hierro Oral:
Se dispone de una amplia
variedad de preparados de
hierro oral. Puesto que el hierro
ferroso se absorbe de manera
más eficaz, sólo deben
utilizarse sales ferrosas.
En la mayoría de los pacientes
se recomienda el tratamiento
con sulfato, gluconato y
fumarato ferrosos porque son
eficaces y su costo es accesible.
Recomiendan administrar una dosis de
hierro elemental de 150-200 mg/día (3
mg/kg en el niño) repartidos en 3 tomas
por vía oral.
DOSIS FÁRMACO % DE HIERRO
ELEMENTAL
1.000 mg Sulfato Ferroso 20%
1.500 mg Gluconato
Ferroso
12%
600 mg Fumarato
Ferroso
33%
12. TRATAMIENTO
En un individuo con deficiencia de hierro se pueden incorporar casi 50 a 100 mg del
metal a la hemoglobina al día y se absorbe alrededor de 25% del hierro oral
administrado como sal ferrosa. Por ello es conveniente administrar 200 a 400 mg de
hierro elemental diarios para corregir en menos tiempo la deficiencia.
Los sujetos que no pueden tolerar esas dosis grandes de hierro pueden
recibir dosis menores, lo que produce una corrección más lenta, pero aún
corrige en forma completa la deficiencia.
El tratamiento con hierro oral debe continuarse durante tres a seis meses
después de la corrección de la causa de la pérdida del elemento. Esto
corrige la anemia y restituye las reservas de hierro.
Los efectos adversos frecuentes del tratamiento con hierro oral incluyen
náusea, malestar epigástrico, cólicos abdominales, estreñimiento y
diarrea.
Estos efectos se vinculan a menudo con la dosis y pueden contrarrestarse
con la disminución de la ingestión diaria del metal o la ingestión de los
comprimidos justo después de las comidas o junto con ellas.
Algunos pacientes tienen menos efectos adversos gastrointestinales graves
con una sal de hierro respecto de otra y se benefician al cambiar el
preparado.
13. TRATAMIENTO
Tratamiento con Hierro Parenteral:
Debe reservarse para pacientes con deficiencia demostrada del metal y que no pueden tolerar o absorber el hierro oral, o
para aquellos con anemia crónica intensa que no pueden mantenerse sólo con hierro oral, esto incluye a quienes padecen
nefropatía crónica avanzada con necesidad de hemodiálisis y tratamiento con eritropoyetina, diversos trastornos después de
la gastrectomía y resección intestinal previas, enfermedad inflamatoria intestinal que afecta a la porción proximal del
intestino delgado y síndromes de mal absorción (absorción deficiente).
La dificultad del tratamiento con hierro parenteral radica en que la administración del hierro
férrico libre inorgánico por esa vía produce una toxicidad grave dependiente de la dosis,
que limita en gran medida la dosis que puede administrarse.
Se dispone de tres formas de hierro parenteral: el Hierro Dextrano, el Complejo de
Gluconato Férrico Sódico y la Sacarosa con Hierro.
14. HIERRO – Toxicidad Clínica
Toxicidad Aguda por Hierro:
Los niños pequeños que ingieren
de manera accidental
comprimidos del metal
presentan toxicidad aguda por
hierro en forma casi exclusiva.
Tan pocos como 10 comprimidos
de cualquiera de los
preparados disponibles de
hierro oral pueden ser letales en
niños pequeños.
Debe realizarse una irrigación
intestinal total para eliminar los
comprimidos que aún no se
absorben.
La Deferoxamina, un compuesto
potente de quelación del hierro,
puede administrarse en forma
sistémica para unirse al hierro
ya absorbido o promover su
excreción en la orina y las heces.
También debe instituirse
tratamiento de mantenimiento
apropiado de la hemorragia
gastrointestinal, la acidosis
metabólica y el choque.
15. HIERRO – Toxicidad Clínica
Toxicidad Crónica por Hierro:
La toxicidad crónica por hierro
(sobredosis), también conocida como
Hemocromatosis, se presenta cuando se
deposita un exceso de éste en el corazón,
hígado, páncreas y otros órganos. Puede
causar insuficiencia de órganos y muerte.
La sobredosis crónica de hierro en
ausencia de anemia se trata de la
manera más eficaz mediante flebotomía
intermitente. Se puede retirar una
unidad de sangre cada semana o hasta
que se elimine el exceso de hierro.
El tratamiento de quelación de hierro con
uso de deferoxamina parenteral o el
quelante oral de hierro deferasirox es
mucho menos eficaz, así como más
complejo, costoso y peligroso, pero
podría ser la única opción ante una
sobrecarga del hierro que no puede
tratarse por flebotomía.