1. FARMACODINAMIA
Es el estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los fármacos, de sus
mecanismos de acción, y de la relación entre
la concentración del fármaco y el efecto de
éste sobre un organismo.
Puede ser estudiada a diferentes niveles, por
ejemplo a nivel molecular, a nivel celular, a
nivel de tejidos y órganos y a nivel de
individuos.

2. DIANAS PARA LA ACCION DE FARMACOS
• Canales iónicos
• Enzimas
• Transportadores
• Receptores de membrana
• Receptores intracelulares
• Otras Proteinas
• Otras Dianas no proteicas (Ej. DNA)

3. MECANISMO DE ACCION DE LOS FARMACOS
Ejemplo: Se pueden modificar la acción de los neurotransmisores
actuando sobre diferentes niveles o mecanismos:
1- Sobre su precursor.
2- Sobre su síntesis.
3- Sobre su excreción.
4- Sobre su recaptación por la
neurona presináptica.
5- Sobre su degradación.
6- Sobre sus receptores.

4. CURVAS DOSIS-RESPUESTA GRADUAL
Estas curvas relacionan la dosis de un fármaco con el efecto producido a nivel
celular o a nivel de tejidos u órganos. Generalmente no se estudian los efectos
a nivel de un individuo por la dificultad de graduar un efecto

5. POTENCIA Y EFICACIA DE UN FARMACO
La potencia de un fármaco relaciona la dosis administrada y la acción que produce.
Un fármaco es tanto más potente que otro, cuanto menor sea la dosis administrada, en
comparación con el segundo, para conseguir la misma respuesta. 1 es mas potente
que 2.
La eficacia de un fármaco hace referencia al efecto máximo que ese fármaco es capaz
de alcanzar. Un fármaco será más eficaz que otro si consigue un mayor efecto
máximo.

6. POTENCIA = AFINIDAD
• Para que se produzca un efecto, un fármaco tiene que
ocupar un receptor y además tiene que tener actividad
intrínseca.
• Si para alcanzar un determinado efecto, el fármaco B,
necesita menos dosis que el A. Eso significa que el
fármaco B tiene mas afinidad por el receptor y por tanto
a una dosis pequeña de B estimula mas receptores que
una dosis mayor de A; y por tanto B es mas potente que
A.

7. EFICACIA = ACTIVIDAD INTRINSECA
• Si un fármaco B tiene mas efecto máximo que un
fármaco A, en un mismo tejido, entonces B es más
eficaz que A.
• La eficacia depende de la actividad intrínseca y es
totalmente independiente de la afinidad del fármaco por
el receptor (es decir, de la potencia).
• Un fármaco puede ser muy potente por que a dosis muy
pequeñas tiene efecto, pero su efecto máximo es pobre
y por tanto es poco eficaz.

8. POTENCIA Y EFICACIA
A es mas potente que B y C. Tiene la misma eficacia que C y mas que B.
B mas potente que C pero es menos eficaz que él.

9. ANTAGONISMO
• Un fármaco poco eficaz puede ser considerado como un
agonista parcial.
• El fármaco con mayor efecto máximo se considera como
el agonista total.
• Un agonista parcial también se puede considerar
antagonista parcial.
• Un antagonista total (eficacia cero) tiene actividad
intrínseca de cero, pero puede ser muy afín por el
receptor y por tanto ser un antagonista potente.

10. ANTAGONISTA PARCIAL

11. TIPOS DE ANTAGONISMO
• Antagonismo farmacológico. Cuando se habla de
antagonismo se refiere generalmente a este tipo. Es el
que se realiza a través del receptor. Por ejemplo
Prazosin es un antagonista farmacológico de adrenalina
mediante el bloqueo del receptor alfa adrenérgico.
• Antagonismo fisiológico. Se realiza através de
diferentes receptores generando efectos opuestos. Por
ejemplo adrenalina y acetilcolina por sus efectos
cronotrópicos positivos y negativos (respectivamente)

12. TIPOS DE ANTAGONISMO FARMACOLOGICO
• POR SU DURACION:
Reversible: La mayoria de los fármacos: Ej Prazosin
Irreversible: Ej Fenoxibenzamina, Parathion
• POR SU MODO DE ACCION:
Competitivos: Ocupan el mismo sitio que el agonista.
Pueden ser desplazados por el agonista.
Ej. Fisostigmina, Bicuculina
Alostéricos: Ocupan un sitio diferente al agonista.
Ejemplo: Picrotoxina, Flumacenil
• Puede haber potenciadores alostéricos pero no se consideran
agonistas por que, por sí mismos, no tienen acción. Ejem:
benzodiacepinas

13. EL RECEPTOR GABA A

14. RECEPTORES IONOTROPICOS Y METABOTROPICOS

15. RECEPTORES
IONOTROPICOS METABOTROPICOS
Nicotinico Muscarinico
GABA A GABA B
NMDA Adrenérgico alfa
Receptor AMPA Adrenérgico Beta
Receptor Kainato 5-HT2A

16. Alfa: Noradrenalina > Adrenalina >>> isoproterenol
Beta: Isoproterenol > Adrenalina > Noradrenalina
Adrenalina: β1= β2 > α1 = α2
Noradrenalina: α1 = α2 > β1> β2
Isoproterenol: β1= β2 >>>>> α

19. RESPUESTA DE LOS INDIVIDUOS A UN FARMACO

20. CURVAS DOSIS RESPUESTA CUANTAL

22. FARMACOCINETICA
Rama de la farmacología que estudia los
procesos a los que un fármaco es sometido a
través de su paso por el organismo.
Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco
desde el momento que es administrado hasta
su total eliminación del cuerpo.

28. BIODISPONIBILIDAD
La biodisponibilidad es un término, que alude a la porción de
la dosis, de un fármaco administrado, que llega hasta el
órgano o tejido en el que lleva a cabo su acción.
Como determinar la concentración del farmaco en un tejido
resulta excesivamente invasivo, se acepta el valor de la
concentración del mismo en el plasma.
Se expresa como el porcentaje de la dosis administrada que
llega al plama, y se representa por la letra F.

29. VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCION
Es el volumen en el que debería distribuirse la cantidad de
medicamento administrada para alcanzar la misma
concentración que en la sangre. No corresponde a un
volumen corporal real.
Si el farmaco pasa con mucha facilidad a un Tejido, entonces
su concentración plasmática será muy baja y en esas
condiciones el volumen aparente de distribución será muy
alto.
Si el farmaco permanece en el plasma su volumen aparente
de distribución será sólo de 3 litros

33. CINETICA DE ELIMINACION DE UN FARMACO

34. CINETICA DE DISTRIBUCION DE UN FARMACO

38. RELACION ENTRE LA DOSIS Y EL INTERVALO DE ADMINISTRACION
PARA OBTENER UNA MISMA CONCENTRACION PLASMATICA MEDIA

39. USO DE NEUROFARMACOS Y PSICOFARMACOS
Las Patologías clínicas del Sistema Nervioso más comunes son:
•Afecciones neurológicas:
1- Epilepsia
2- Parkinson
•Afecciones Psiquiátricas:
1- Depresión: Antidepresivos
2- Ansiedad: Ansiolíticos (Sedantes/Hipnóticos)
3- Psicosis: Neurolépticos (Antipsicóticos)

40. CRITERIOS DEL DSM-IV PARA DEPRESION MAYOR
• A. Presencia de cinco (o más) de los siguientes síntomas durante un período de 2 semanas, que
representan un cambio respecto a la actividad previa; uno de los síntomas debe ser 1)Estado de
ánimo depresivo o 2) Pérdida de interés o de la capacidad para el placer.
• 1. estado de ánimo depresivo la mayor parte del día, casi cada día según lo indica el propio sujeto
(p. ej., se siente triste o vacío) o la observación realizada por otros (p. ej., llanto). En los niños y
adolescentes el estado de ánimo puede ser irritable
• 2. disminución acusada del interés o de la capacidad para el placer en todas o casi todas las
actividades, la mayor parte del día, casi cada día (según refiere el propio sujeto u observan los
demás)
• 3. pérdida importante de peso sin hacer régimen o aumento de peso (un cambio de más del 5 %
del peso corporal en 1 mes), o pérdida o aumento del apetito casi cada día.
• 4. insomnio o hipersomnia casi cada día
• 5. agitación o enlentecimiento psicomotores casi cada día (observable por los demás, no meras
sensaciones de inquietud o de estar enlentecido)
• 6. fatiga o pérdida de energía casi cada día
• 7. sentimientos de inutilidad o de culpa excesivos o inapropiados (que pueden ser delirantes) casi
cada día (no los simples autorreproches o culpabilidad por el hecho de estar enfermo)
• 8. disminución de la capacidad para pensar o concentrarse, o indecisión, casi cada día (ya sea
una atribución subjetiva o una observación ajena)
• 9. pensamientos recurrentes de muerte (no sólo temor a la muerte), ideación suicida recurrente sin
un plan específico o una tentativa de suicidio o un plan específico para suicidarse

41. CRITERIOS DEL DSM-IV PARA DEPRESION MAYOR
• B. Los síntomas no cumplen los criterios para un episodio mixto.
• C. Los síntomas provocan malestar clínicamente significativo o deterioro
social, laboral o de otras áreas importantes de la actividad del individuo.
•
• D. Los síntomas no son debidos a los efectos fisiológicos directos de una
sustancia (p. ej., una droga, un medicamento) o una enfermedad médica (p.
ej., hipotiroidismo).
• E. Los síntomas no se explican mejor por la presencia de un duelo (p. ej.,
después de la pérdida de un ser querido), los síntomas persisten durante
más de 2 meses o se caracterizan por una acusada incapacidad funcional,
preocupaciones mórbidas de inutilidad, ideación suicida, síntomas
psicótícos o enlentecimiento psicomotor.

42. ANTIDEPRESIVOS
• ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS:
Imipramina, Amitriptilina
• ANTIDEPRESIVOS HETEROCICLICOS
Amoxapina, Maprotilina,
• INHIBIDORES DE LA MAO
Fenelcina, Tranilcipromina, Iproniacida, Moclobemida*,
Pargilina (empleada en Parkinson)
• ISRS:
Paroxetina, Sertralina, Fluxetina, Citalopram
• ATIPICOS:
Trazodona, Bupropion, Venlafaxina

43. SELECTIVIDAD EN LA INHIBICION DE LA RECAPTURA
1000
Reboxetina
Cociente de inhibición de la recaptura NA/5-HT
100 Desipramina Selectivos de NA
Nortriptilina
10
Amitriptilina
1 Imipramina No selectivos
Clomipramina
0.1
Venlafaxina
Paroxetina
0.01 Selectivos de 5-HT
Floxetina
Citalopram
0.001

44. LOS TRASTORNOS DE ANSIEDAD SEGÚN LA CLASIFICACIÓN
INTERNACIONAL DSM-IV (MANUAL DIAGNÓSTICO Y
ESTADÍSTICO DE LOS TRASTORNOS MENTALES)
• Ataques de pánico (crisis de angustia) sin agorafobia
• Ataques de pánico con agorafobia
• Agorafobia sin ataques de pánico
• Fobia específica
• Fobia social
• Trastorno de ansiedad generalizada
• Trastorno por estrés agudo
• Trastorno por estrés postraumático
• Trastorno obsesivo compulsivo
• Trastorno de ansiedad debido a enfermedad médica
• Trastorno de ansiedad inducido por sustancias

45. CRITERIOS DEL DSM-IV PARA EL DIAGNÓSTICO DE
TRASTORNO DE ANSIEDAD GENERALIZADA
• A. Ansiedad y preocupación excesivas (expectación aprensiva) sobre
una amplia gama de acontecimientos o actividades (como el
rendimiento laboral o escolar), que se prolongan más de 6 meses.
• B. Al individuo le resulta difícil controlar este estado de constante
preocupación.
• C. La ansiedad y preocupación se asocian a tres (o más) de los seis
síntomas siguientes (algunos de los cuales han persistido más de 6
meses). Nota: En los niños sólo se requiere uno de estos síntomas:
1. inquietud o impaciencia
2. fatigabilidad fácil
3. dificultad para concentrarse o tener la mente en blanco
4. irritabilidad
5. tensión muscular
6. alteraciones del sueño (dificultad para conciliar o mantener el
sueño, o sensación al despertarse de sueño no reparador)

46. CRITERIOS DEL DSM-IV PARA EL DIAGNÓSTICO DE
TRASTORNO DE ANSIEDAD GENERALIZADA
• D. El centro de la ansiedad y de la preocupación no se limita a
los síntomas de un trastorno; por ejemplo, la preocupación no
hacen referencia a la posibilidad de presentar una crisis de
angustia (como en el trastorno de angustia), pasarlo mal en
público (como en la fobia social), contraer una enfermedad
(como en el trastorno obsesivo-compulsivo), estar lejos de casa
o de los seres queridos (como en el trastorno de ansiedad por
separación), engordar (como en la anorexia nerviosa), o padecer
una enfermedad grave (como en la hipocondría), y la ansiedad y
no aparecen exclusivamente en el transcurso de un trastorno por
estrés postraumático.
• E. La ansiedad, la preocupación o los síntomas físicos provocan
malestar clínicamente significativo o deterioro social, laboral o de
otras áreas importantes de la actividad del individuo.
• F. Estas alteraciones no se deben a los efectos fisiológicos
directos de una sustancia (p. ej., drogas, fármacos) o a una
enfermedad médica (p. ej., hipertiroidismo) y no aparecen
exclusivamente en el transcurso de un trastorno del estado de
ánimo, un trastorno psicótico o un trastorno generalizado del
desarrollo.

47. ANSIOLITICOS
• Un ansiolítico o tranquilizante menor es un fármaco con acción
depresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o
eliminar los síntomas de la ansiedad
• Los dos grandes grupos de esta clase son los barbitúricos y las
benzodiazepinas. Los ansiolíticos mas utilizados son las
benzodiazepinas. El Bromazepam es la benzodiacepina más
recetada. Se utilizan también (por vía I.V.) para sedación durante
procesos quirúrgicos poco dolorosos pero que producen ansiedad. El
más utilizado por esta vía es el Midazolam.
• Antes del descubrimiento de esta familia, los barbitúricos eran los
agentes ansiolíticos por excelencia. Éstos se caracterizan por una
mayor incidencia de efectos secundarios, ya que producen una
depresión más generalizada del sistema nervioso. Los barbitúricos
tienen un margen de seguridad muy estrecho.
• Los trastornos de ansiedad son los padecimientos psiquiátricos mas
frecuentes (10 al 20% de la población adulta)

48. BENZODIACEPINAS: Aumentan la
frecuencia de apertura.
BARBITURICOS: Aumentan la
duración de apertura
PICROTOXINA: Bloquea el canal.
FLUMACENIL: Bloquea el receptor
BZ (Benzodiacepinas y Zolpidem)

49. ANSIOLITICOS/HIPNOTICOS USUALES
FARMACO TIPO USO
Bromacepam,Loracepam Benzodiacepinas Ansiolítico, Hipnótico
Diacepam, Clordiacepoxido Benzodiacepinas Hipnótico, Ansiolítico.
Diacepam: Anticonvulsivo
Alprazolam Benzodiacepinas Ansiolítico, Antidepresivo
Triazolam, Midazolam Benzodiacepinas Hipnótico
Midazolam: sedación
Fenobarbital, Secobarbital Barbituricos Sedación, Hipnótico,
antiepiléptico
Zolpidem Otro Hipnótico
Buspirona Agonista 5HT1A Ansiolítico
Gabapentina, vigabatrina Agonistas GABAA Hipnóticos, Antiepiléptico
Difenhidramina Antagonista H1 Hipnótico en niños

50. PSICOSIS
• La psicosis es un término genérico utilizado en la psicología para
referirse a un estado mental descrito como una pérdida de contacto
con la realidad. En ocasiones, el término «psicótico» es a menudo
usado incorrectamente como sinónimo de psicópata. Con mucho, la
psicosis más frecuente es la esquizofrenia.
• Las personas que experimentan psicosis pueden presentar
alucinaciones o delirios y pueden exhibir cambios en su personalidad
y un pensamiento desorganizado.
• Estos síntomas pueden ser acompañados por un comportamiento
inusual o extraño, así como por dificultad para interactuar
socialmente e incapacidad para llevar a cabo actividades de la vida
diaria.

51. CRITERIOS DSM-IV PARA ESQUIZOFRENIA
A. Síntomas característicos: Dos (o más) de los siguientes, cada uno de ellos presente
durante un periodo de un mes
1. ideas delirantes
2. alucinaciones
3. lenguaje desorganizado (p. ej., descarrilamiento frecuente o incoherencia)
4. comportamiento catatónico o gravemente desorganizado
5. síntomas negativos, por ejemplo, aplanamiento afectivo, alogia o abulia
Nota: Sólo se requiere un síntoma del Criterio A si las ideas delirantes son extrañas, o si las
ideas delirantes consisten en una voz que comenta continuamente los pensamientos o el
comportamiento del sujeto, o si dos o más voces conversan entre ellas.
B. Disfunción social/laboral: Durante una parte singnificativa del tiempo desde el inicio de la
alteración, una o más áreas importantes de actividad, como son el trabajo, las relaciones
interpersonales o el cuidado de uno mismo, están claramente por debajo del nivel previo al
inicio del trastorno (o, cuando el inicio es en la infancia o adolescencia, fracaso en cuanto a
alcanzar el nivel esperable de rendimiento interpersonal, académico o laboral).
C. Duración: Persisten signos continuos de la alteración durante al menos 6 meses. Este
período de 6 meses debe incluir al menos 1 mes de síntomas que cumplan el Criterio A (o
menos si se ha tratado con éxito) y puede incluir los períodos de síntomas prodrómicos y
residuales. Durante estos períodos prodrómicos o residuales, los signos de la alteración
pueden manifestarse sólo por síntomas negativos o por dos o más síntomas de la lista del
Criterio A, presentes de forma atenuada (p. ej., creencias raras, experiencias perceptivas no
habituales).

52. CRITERIOS DSM-IV PARA ESQUIZOFRENIA
D. Exclusión de los trastornos esquizoafectivo y del estado de ánimo: El
trastorno esquizoafectivo y el trastorno del estado de ánimo con síntomas
psicóticos se han descartado debido a: 1) no ha habido ningún episodio
depresivo mayor, maníaco o mixto concurrente con los síntomas de la fase
activa; o 2) si los episodios de alteración anímica han aparecido durante los
síntomas de la fase activa, su duración total ha sido breve en relación con
la duración de los períodos activo y residual.
E. Exclusión de consumo de sustancias y de enfermedad médica: El
trastorno no es debido a los efectos fisiológicos directos de alguna
sustancia (p. ej., una droga de abuso, un medicamento) o de una
enfermedad médica.
F. Relación con un trastorno generalizado del desarrollo: Si hay historia de
trastorno autista o de otro trastorno generalizado del desarrollo, el
diagnóstico adicional de esquizofrenia sólo se realizará si las ideas
delirantes o las alucinaciones también se mantienen durante al menos 1
mes (o menos si se han tratado con éxito).

53. NEUROLEPTICOS O ANTIPSICOTICOS
• Un neuroléptico o antipsicótico es un fármaco que comúnmente,
(aunque no exclusivamente) es usado para el tratamiento de las
psicosis.
• Se han desarrollado varias generaciones de neurolépticos, la primera
la de los antipsicóticos típicos, descubiertos en los cincuenta
(Cloropromazina y Haloperidol). Estos se clasifican en Fenotiacinas
y Butirofenonas.
• La segunda generación constituye un grupo de antipsicóticos
atípicos, de descubrimiento más reciente y de mayor uso en la
actualidad (Clozapina, Olanzapina), incluyendo su uso en trastornos
como el trastorno obsesivo-compulsivo y TDAH (Risperidona).
• Ambos tipos de medicamentos, los típicos y los atípicos, tienden a
bloquear los receptores de la vía de la dopamina en el cerebro,
particularmente receptores D2.

54. TEORIAS NEUROQUIMICAS DE LA ESQUIZOFRENIA
• Las ideas actuales sobre los mecanismos neuroquímicos de la
esquizofrenia proceden del análisis de los efectos de fármacos anti-
psicóticos y pro-psicóticos.
• Las principales teorías neuroquímicas se centran en la dopamina y el
glutamato, aunque también se ha implicado a la 5-HT.
• Las anfetaminas (capaces de liberar dopamina) y la apomorfina
(agonista del receptor D2) producen un síndrome conductual similar a
un episodio agudo de esquizofrenia, mientras que la reserpina
(depleta dopamina) es capaz de controlar los síntomas positivos de
la esquizofrenia.
• Soportando la hipótesis del glutamato, los antagonistas del receptor
NMDA (fenciclidina y ketamina) producen síntomas psicóticos.

55. TEORIAS NEUROQUIMICAS DE LA ESQUIZOFRENIA
• AFINIDAD DE DIFERENTES FARMACOS POR RECEPTORES
Cloropromazina : α1 = 5HT2 > D2 > D1
Haloperidol: D2 > D1 = D4 > α1 > 5HT2
Clozapina: D4= D3= α1 > 5HT2 = D2 > D1
Risperidona: D3 > D2 = 5HT2 > α1

56. ANTIPSICOTICOS DE USO FRECUENTE
FARMACO TIPO POTENCIA TOXICIDAD ACCION
CLINICA EXTRAPIRAMIDAL SEDANTE
Clorpromazina Fenotiacina Baja Media Alta
Flufenacina Fenotiacina Alta Alta Baja
Tiotixeno Fenotiacina Alta Media Media
Haloperidol Butirofenona Alta Muy alta Baja
Clozapina Dibenzodiazepina Media Muy baja Baja
Risperidona Benzisoxazol Alta Baja Baja
Olanzapina Tienobenzodiacepina Alta Muy baja Media
Quetiapina Dibenzodiazepina Baja Muy baja Media
Ziprasidona Dihidroindolona Media Muy baja Baja