farmacocinética y farmacodinamia de los vaptanes

1. Vaptanes
Alexander Chichande Vera

3. Farmacocinética
 Absorción: concentraciones máximas 2h.
Biodisponibilidad: 56%
 Distribución: se fija reversiblemente a
proteínas (98%)
 Metabolismo y eliminación: semivida 8h.
Metabolizado por el hígado CYP3A4
Eliminado 41% por orina y 59% por heces

4. Farmacodinamia
 Mecanismo de acción.
 Es un antagonista selectivo del receptor
de vasopresina V2 con una afinidad
superior para el receptor V2 que la de la
vasopresina arginina natural.
 Compite con la ADH por los receptores
V2 de las células epiteliales del
conducto colector, de forma que
bloquea el trasporte a través de las
acuoporinas inhibiendo la reabsorción
excesiva de agua causada por el
incremento inadecuado de la hormona
antidiurética. Así aumenta la excreción
de agua libre sin afectar a la de sodio y
potasio.
 Normaliza, por tanto, la osmolaridad
urinaria, reduciéndola, y la
concentración plasmática de sodio,
aumentándola.

5.  Posología y administración.
 El tratamiento con tolvaptán debe iniciarse en el
hospital debido a la necesidad de realizar una
fase de ajuste de la dosis que requiere una
estrecha monitorización del sodio sérico y del
estado volémico.

 Debe iniciarse a una dosis de 15 mg una vez al
día. La dosis podría incrementarse hasta un
máximo de 60 mg una vez al día según sea
tolerada para conseguir el nivel deseado de sodio
sérico.

6.  INDICACIONES APROBADAS

 Tratamiento de pacientes adultos con
hiponatremia secundaria al síndrome de
secreción inadecuada de hormona
antidiurética (SIADH).