Nitratos en la Cardiología

Dr. Juan Carlos Becerra Martínez
Centro de Investigación Cardiológica
Guadalajara, México

 Fuente exógena de óxido nítrico
 Su uso crónico produce tolerancia
 Peroxinitrito es un metabolito dañino
 Efectos vasodilatadores:
 Dilatan coronarias
 Dilatan arteriolas mayores de 100 micras  no inducen robo
coronario (dipiridamol y calcioantagonistas)
 Reducen precarga y poscarga
Opie, LH. Drugs for the Heart. 8th Ed. Elsevier Saunders.

 Reducen demanda de oxígeno
Incrementan capacitancia venosa
Disminuye retorno venoso al corazón
Menor estrés de la pared miocárdica
Menor demanda de oxígeno

 Efectos en el endotelio
 Formación de óxido nítrico
 No requieren de un endotelio intacto (ACHO vasodilata con
endotelio sano, vasoconstriñe con endotelio dañado)
 Tratamiento prologando  se inhibe sin taza de ON 
taquifilaxia
 Provocan vasoconstricción adrenériga refleja (mejores
venodilatadores e inducen taquicardia refleja)
 Efecto antiagregante ???

Vasodilatación
No se libera calcio en el miocito
GMPc
Estimula guanilato ciclasa
Se convierte en ON
Entra a la pared del vaso

 Biodisponibilidad y vida media
 Se absorben en las mucosas, piel y tracto gastrointestinal
 NTG vida media de pocos minutos
 Isosorbide necesita primer paso hepático para convertirse en
mononitrato (VM 4-6 h con excreción renal)
 Mononitratos no necesitan metabolismo hepático
 Idealmente 10 h libres de nitratos

 Interacción con inhibidores de la PDE-5
 Sildenafil disminuye la TA 8/5 per se
 Contraindicada la combinación por hipotensión seria o fatal
 Iniciar nitrato 24 h después de la última dosis de sildenafil o
vardenafil y 48 h después de tadalafil
 Interacción con heparina
 NTG IV > 350 ug/min induce resistencia a la heparina
 Interacción con hidralacina
 Hidralacina disminuye producción de radicales libres  mejora
taquifilaxia a nitratos (combinación aceptada por FDA)

 Nitratos de acción corta
 Alivio de angina
 Idealmente sentado (parado provoca síncope y acostado
aumenta poscarga)
 0.3-0.6 mg c/5 min máximo 5 tabletas
 Spray de NTG es una alternativa (pacientes con boca seca)
 Dinitrato de isosorbide puede darse sublingual (5 mg) con
efectos de 1 h (inicio de acción 3.4 min porque requiere
conversión hepática)
 NTG sublingual tiene inicio de acción en 1.9 min

 Nitratos de acción prolongada
 Dinitrato de isosorbide: efecto antianginoso por 8 h con dosis
individuales y por 2 h con dosis múltiples al día
 Mononitratos: misma dosis y efectos similares a los dinitratos
 Aparentemente menor taquifilaxia
 Imdur de acción prolongada disminuye taquifilaxia sólo a dosis
mayores de 120 mg /día
 Parches de NTG transdérmico: sin mejoría en la capacidad al
ejercicio comparado con placebo

Cefalea
•Más común, cede con tratamiento crónico
Hipotensión
•El más serio
Hipoxemia
•En personas con EPOC por vasodilatación pulmonar
Metahemoglobinemia

 NTG IV: No efectiva por más de 48 h
 Dosis de 5-200 ug/min y hasta 1000 ug/min
 No bajar PAM más del 10%
 No usar parches ni gel de NTG

 No mejoran sobrevida
 Indicaciones:
IAM con angina
residual
Insuficiencia
cardiaca
Hipertensión
severa

 Dosis:
 5 ug/min con incrementos de 5-20 ug/min cada 5-10 min
 Meta:
 Disminuir PAM 10% en normotensos y 30% en hipertensos
Mantener infusión por 12 h y disminuir
progresivamente
Dosis > de 200 ug/min = resistencia a
nitratos = suspender infusión
Contraindicados en IAM del VD

 Mejoran síntomas en ICC
 Disminuyen el edema pulmonar
 Mejoran tolerancia al ejercicio
 Isosorbide + hidralacina, aprobado por FDA

1.- Bioconversión alterada
• Por deficiencia de la enzima aldehído deshidrogenasa
2.- Radicales libres
• El exceso de nitratos produce peroxinitritos que inhiben la
guanilatociclasa (dar Vit C)
3.- Depleción del sulfidril vascular
• La síntesis de ON requiere de grupos sulfidril (dar N-acetilcisteína)
4.- Hipótesis neurohumoral
• La venodilatación induce vasoconstricción arterial refleja y
activación del SRAA (dar IECA´s concomitantes)

1. Dosis mañana y tarde
2. Tabletas de liberación extendida (120-240 mg)
3. Hidralacina concomitante
4. IECA concomitante
5. Acido fólico concomitante (mejora la ON sintasa)
6. Vitamina C

1. Betabloqueadores:
 Disminuyen la taquicardia inducida por nitratos
2. Calcioantagonistas:
 Mejoran la tolerancia al ejercicio. Se tolera más la combinación
con verapamil o diltiacem (con dihidropiridinas hay
hipotensión excesiva)
3. Triple terapia (máxima):
 Puede provocar hipotensión excesiva

Nicorandil
•Es un nitrato de nicotinamida. Activa canales de
potasio y donador de ON
Ranolazina y Trimetazidina
•Inhiben el metabolismo de ácidos grasos
consumidores de oxígeno
Ivabradina

1. Favorecen producción de radicales libres
2. Provocan disfunción endotelial
3. Taquicardia refleja
4. Activan al SRAA
5. Ensayos mostraron mortalidad con RR de 1.6 a 3.8
 Combinar nitratos con aspirina, IECA’s y estatinas

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