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Residente de Primer año
Anestesiología
BARBITÚRICOS
TABLA DE CONTENIDO
 Historia
 Farmacocinética
 Farmacodinamia
 Contraindicaciones
BARBITÚRICOS
 Los barbitúricos se descubrieron a principios del
siglo xx
 Emil Fischer y Josef von Mering 1903
descubrieron las acciones hipnóticas
 Hexobarbital: 1932 Primer barbitúrico de
acción corta usado en Europa
 Tiopental 1934 Waters y Lundy.
 Eutanasia en cirugía de guerra Pearl Harbor
 En el año 2011 USA se interrumpió su
producción.
Adolf von Baeyer 1864
BARBITÚRICOS
 Los barbitúricos son fármacos
hipnóticos derivados del ácido
barbitúrico
 Oxibarbitúricos y los tiobarbitúricos
 Un núcleo pirimidínico con una
molécula de oxígeno o de azufre en la
posición 2.
 La sustitución del hidrógeno unido al
átomo de carbono en la posición 5 por
grupos arilo o alquilo confiere al grupo
su actividad hipnótica.
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
*
*
metilo
BARBITÚRICOS FARMACOCINETICA
 Presentan un metabolismo hepático.
 Metabolitos son inactivos, hidrosolubles y de excreción
urinaria
 Biotransformación ; oxidación del grupo arilo, alquilo o
fenilo, N-desalquilación, desulfuración de los
tiobarbitúricos, destrucción del anillo del ácido
barbitúrico.
 Se excretan en orina o bilis.
 Estimulación de la sintetasa de ácido aminolevulínico
(Sintesis de porfirina);
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
BARBITÚRICOS FARMACOCINETICA
El metabolismo
hepático se
ocupa de la
eliminación
Fenobarbital
excreción renal
engloba del 60
al 90%
forma
inalterada.
La alcalinización
de la orina
potencia la
excreción renal
. El riñón
elimina
cantidades muy
pequeñas de
otros
barbitúricos sin
alterar.
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
BARBITÚRICOS FARMACOCINETICA
Mezcla
rápida del
fármaco en
la volemia
central
Rápida
distribución a
tejidos gran
irrigación;
cerebro
Redistribución
más lenta del
fármaco a
tejido
muscular.
Tejido
adiposo
apenas
tienen
relevancia en
la interrupción
de los efectos
de la dosis
de inducción
Modelos fisiológicos
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
BARBITÚRICOS FARMACOCINETICA
Modelo compartimental
Tiopental en sangre
rápidamente conforme
migra del torrente
circulatorio hacia los
tejidos corporales.
Concentraciones
tisulares máximas
depende directamente
de la capacidad tisular
del barbitúrico en
relación con el flujo
sanguíneo.
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
BARBITÚRICOS MECANISMO DE ACCIÓN
SN
C
1)Aumento de las
acciones sinápticas de
los neurotransmisores
Inhibidores
2) Inhibición de las
acciones sinápticas de
los neurotransmisores
excitadores.
Los efectos sedantes-
hipnóticos.
concentraciones
bajas, amplifican el
efecto de GABA, su
receptor y prolongan
la duración de la
apertura de los
canales de CL
Concentraciones
mayores, los
barbitúricos activan
directamente los
canales de cloro. –
Anestesia
lo que eleva el umbral
de excitabilidad de la
neurona postsináptica
*
MECANISMO DE ACCIÓN
 El segundo mecanismo de acción de
los barbitúricos se basa en la inhibición
de la transmisión sináptica de los
neurotransmisores excitadores, como
glutamato y acetilcolina.
 El tiopental puede ejercer unos efectos
en el sistema glutaminérgico-NMDA.
 Bloquea canales de NA de alta
frecuencia
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EFECTO EN EL METABOLISMO CEREBRAL
Disminución CMRO2
Ralentización gradual del EEG.
Descenso del consumo de trifosfato de adenosina.
Aumento de la protección frente a isquemia cerebral.
Reducen la actividad metabólica relacionada con la señalización neuronal y la
transmisión de impulsos.
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
EFECTO EN EL METABOLISMO CEREBRAL
Se maximiza
cuando la función
cerebral presenta
una disminución
del 50%,
Energía
metabólica se
utiliza en el
mantenimiento de
la integridad
celular
Con la reducción
del CMRo2 existe
un descenso
paralelo de la
perfusión
cerebral.
Disminución del
FSC y la PIC.
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
FARMACODINÁMIA
 Ocasionan pérdida de conocimiento, amnesia , depresión respiratoria y
cardiovascular.*
 Barbitúricos pueden rebajar el umbral del dolor.
 Efecto antianalgésico tan solo se observa a concentraciones plasmáticas bajas.
 El efecto amnésico de los barbitúricos es menos acusado que el producido por
las benzodiacepinas.
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EFECTOS EN EL SNC
Los fármacos dotados
de una elevada
liposolubilidad y un
grado bajo de ionización
atraviesan la barrera
hematoencefálica.
La mayoría de los
barbitúricos no están
ionizados.
El tiopental : pKa
de 7,6.
A pH 4,7, el 75% del
metohexital se
encuentra no ionizado.
El inicio de acción en el
SNC se ve afectado por
la unión a proteínas.
EFECTOS EN EL SNC
Se unen a la
albúmina
Tiobarbitúricos >
afinidad por las
proteínas que los
Oxibarbitúricos
La mayoría de los
barbitúricos tienden
a mostrar una
afinidad máxima a
las proteínas a un
pH de 7,5
El factor
determinante de la
velocidad de
penetración de la
barrera
hematoencefálica
por un fármaco es
su concentración
plasmática,
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
EFECTOS EN EL SNC
 La disminución de las concentraciones plasmáticas
se acompaña de descensos de las
concentraciones en el cerebro y en el LCR.
 Los factores más relevantes en la finalización del
efecto farmacológico son aquellos que controlan la
desaparición del fármaco en el plasma:
 fase rápida de redistribución.
 Una fase lenta de metabolización.
 segunda redistribución.
EFECTOS EN EL SISTEMA RESPIRATORIO
 Los barbitúricos originan depresión respiratoria central relacionada con la dosis.
 El valor máximo de la depresión respiratoria y la depresión máxima de la
ventilación por minuto tras la administración de tiopental (3,5 mg/kg) se alcanza
entre 1 y 1,5 min después de ella.
 El patrón ventilatorio observado en la inducción con tiopental se describe como
«doble apnea» ( 20%)
 Metohexital dosis de 1,5 mg/kg reducen de manera la pendiente de la respuesta
ventilatoria alcanzan una disminución máxima 30 s después de la administración
del fármaco.
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
EFECTOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR
Depresión
cardiovascular
deriva de sus
efectos
centrales y
periféricos
*Vasodilatación
periférica
Disminución del
gasto
cardíaco
Inotropismo-
Disminución del
llenado
ventricular.
Reducción
temporal del
flujo simpático
eferente desde
el SNC
El aumento de
la frecuencia
cardíaca
Pacientes arteriopatía coronaria que reciben anestesia con tiopental (1-4
mg/kg) podría ser perjudicial debido al aumento consumo O2 miocárdico,
FC
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
OTROS EFECTOS
 Sabor a ajo o cebolla
 Irritación tisular local
 Urticaria.
 tos, hipo, temblor
 Reacciones graves: edema facial,
broncoespasmo y anafilaxis
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
BARBITÚRICOS
 Los más utilizados
en la inducción y
mantenimiento de
la anestesia i.v.
son:
 El tiopental
 Tiamilal
 Metohexital
El tiopental es un fármaco excelente para su uso en la inducción
de la anestesia. La acción rápida (15-30 s)
favorecen la amnesia
Carecen de acción analgésica
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
Tiopental
.Frasco de 0.5 ,
1 y 1,5 g
pantotal
20 , 40 o 200 cc
de DAD, SSN
Tiamilal
Frasco 5 g
Surital
Metohexital
Frasco 250mg ,
500 mg , 2,5 gr
brevitall
POSOLOGÍA
DE50 2,2 a 2,7 mg/kg.
DE50 1,1 mg/kg.
Continúa habiendo una variabilidad considerable de la dosis de tiopental necesaria para
inducir la anestesia
CONTRAINDICACIONES
Depresión respiratoria en
pacientes con obstrucción
respiratoria o alteraciones
de la vía aérea
lnestabilidad
cardiovascular grave o el
shock
El tiopental podría afectar
aún más al control de la
vía aérea y la ventilación
en sujetos asmáticos.
Podría desencadenar
porfiria o bien agravar
crisis agudas
No se administrará
tiopental en ausencia de
equipo y material para
manejo de la
vía aérea
Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
GRACIAS…

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BARBITURICOS-1.pptx

  • 1. Victor Andrés Miranda Alandete Residente de Primer año Anestesiología BARBITÚRICOS
  • 2. TABLA DE CONTENIDO  Historia  Farmacocinética  Farmacodinamia  Contraindicaciones
  • 3. BARBITÚRICOS  Los barbitúricos se descubrieron a principios del siglo xx  Emil Fischer y Josef von Mering 1903 descubrieron las acciones hipnóticas  Hexobarbital: 1932 Primer barbitúrico de acción corta usado en Europa  Tiopental 1934 Waters y Lundy.  Eutanasia en cirugía de guerra Pearl Harbor  En el año 2011 USA se interrumpió su producción. Adolf von Baeyer 1864
  • 4. BARBITÚRICOS  Los barbitúricos son fármacos hipnóticos derivados del ácido barbitúrico  Oxibarbitúricos y los tiobarbitúricos  Un núcleo pirimidínico con una molécula de oxígeno o de azufre en la posición 2.  La sustitución del hidrógeno unido al átomo de carbono en la posición 5 por grupos arilo o alquilo confiere al grupo su actividad hipnótica. Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653 * * metilo
  • 5. BARBITÚRICOS FARMACOCINETICA  Presentan un metabolismo hepático.  Metabolitos son inactivos, hidrosolubles y de excreción urinaria  Biotransformación ; oxidación del grupo arilo, alquilo o fenilo, N-desalquilación, desulfuración de los tiobarbitúricos, destrucción del anillo del ácido barbitúrico.  Se excretan en orina o bilis.  Estimulación de la sintetasa de ácido aminolevulínico (Sintesis de porfirina); Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
  • 6. BARBITÚRICOS FARMACOCINETICA El metabolismo hepático se ocupa de la eliminación Fenobarbital excreción renal engloba del 60 al 90% forma inalterada. La alcalinización de la orina potencia la excreción renal . El riñón elimina cantidades muy pequeñas de otros barbitúricos sin alterar. Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
  • 7. BARBITÚRICOS FARMACOCINETICA Mezcla rápida del fármaco en la volemia central Rápida distribución a tejidos gran irrigación; cerebro Redistribución más lenta del fármaco a tejido muscular. Tejido adiposo apenas tienen relevancia en la interrupción de los efectos de la dosis de inducción Modelos fisiológicos Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
  • 8. BARBITÚRICOS FARMACOCINETICA Modelo compartimental Tiopental en sangre rápidamente conforme migra del torrente circulatorio hacia los tejidos corporales. Concentraciones tisulares máximas depende directamente de la capacidad tisular del barbitúrico en relación con el flujo sanguíneo. Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
  • 9. BARBITÚRICOS MECANISMO DE ACCIÓN SN C 1)Aumento de las acciones sinápticas de los neurotransmisores Inhibidores 2) Inhibición de las acciones sinápticas de los neurotransmisores excitadores. Los efectos sedantes- hipnóticos. concentraciones bajas, amplifican el efecto de GABA, su receptor y prolongan la duración de la apertura de los canales de CL Concentraciones mayores, los barbitúricos activan directamente los canales de cloro. – Anestesia lo que eleva el umbral de excitabilidad de la neurona postsináptica *
  • 10. MECANISMO DE ACCIÓN  El segundo mecanismo de acción de los barbitúricos se basa en la inhibición de la transmisión sináptica de los neurotransmisores excitadores, como glutamato y acetilcolina.  El tiopental puede ejercer unos efectos en el sistema glutaminérgico-NMDA.  Bloquea canales de NA de alta frecuencia Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
  • 11. EFECTO EN EL METABOLISMO CEREBRAL Disminución CMRO2 Ralentización gradual del EEG. Descenso del consumo de trifosfato de adenosina. Aumento de la protección frente a isquemia cerebral. Reducen la actividad metabólica relacionada con la señalización neuronal y la transmisión de impulsos. Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
  • 12. EFECTO EN EL METABOLISMO CEREBRAL Se maximiza cuando la función cerebral presenta una disminución del 50%, Energía metabólica se utiliza en el mantenimiento de la integridad celular Con la reducción del CMRo2 existe un descenso paralelo de la perfusión cerebral. Disminución del FSC y la PIC. Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
  • 13. FARMACODINÁMIA  Ocasionan pérdida de conocimiento, amnesia , depresión respiratoria y cardiovascular.*  Barbitúricos pueden rebajar el umbral del dolor.  Efecto antianalgésico tan solo se observa a concentraciones plasmáticas bajas.  El efecto amnésico de los barbitúricos es menos acusado que el producido por las benzodiacepinas. Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
  • 14. EFECTOS EN EL SNC Los fármacos dotados de una elevada liposolubilidad y un grado bajo de ionización atraviesan la barrera hematoencefálica. La mayoría de los barbitúricos no están ionizados. El tiopental : pKa de 7,6. A pH 4,7, el 75% del metohexital se encuentra no ionizado. El inicio de acción en el SNC se ve afectado por la unión a proteínas.
  • 15. EFECTOS EN EL SNC Se unen a la albúmina Tiobarbitúricos > afinidad por las proteínas que los Oxibarbitúricos La mayoría de los barbitúricos tienden a mostrar una afinidad máxima a las proteínas a un pH de 7,5 El factor determinante de la velocidad de penetración de la barrera hematoencefálica por un fármaco es su concentración plasmática, Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
  • 16. EFECTOS EN EL SNC  La disminución de las concentraciones plasmáticas se acompaña de descensos de las concentraciones en el cerebro y en el LCR.  Los factores más relevantes en la finalización del efecto farmacológico son aquellos que controlan la desaparición del fármaco en el plasma:  fase rápida de redistribución.  Una fase lenta de metabolización.  segunda redistribución.
  • 17. EFECTOS EN EL SISTEMA RESPIRATORIO  Los barbitúricos originan depresión respiratoria central relacionada con la dosis.  El valor máximo de la depresión respiratoria y la depresión máxima de la ventilación por minuto tras la administración de tiopental (3,5 mg/kg) se alcanza entre 1 y 1,5 min después de ella.  El patrón ventilatorio observado en la inducción con tiopental se describe como «doble apnea» ( 20%)  Metohexital dosis de 1,5 mg/kg reducen de manera la pendiente de la respuesta ventilatoria alcanzan una disminución máxima 30 s después de la administración del fármaco. Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
  • 18. EFECTOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR Depresión cardiovascular deriva de sus efectos centrales y periféricos *Vasodilatación periférica Disminución del gasto cardíaco Inotropismo- Disminución del llenado ventricular. Reducción temporal del flujo simpático eferente desde el SNC El aumento de la frecuencia cardíaca Pacientes arteriopatía coronaria que reciben anestesia con tiopental (1-4 mg/kg) podría ser perjudicial debido al aumento consumo O2 miocárdico, FC Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
  • 19. OTROS EFECTOS  Sabor a ajo o cebolla  Irritación tisular local  Urticaria.  tos, hipo, temblor  Reacciones graves: edema facial, broncoespasmo y anafilaxis Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653
  • 20. BARBITÚRICOS  Los más utilizados en la inducción y mantenimiento de la anestesia i.v. son:  El tiopental  Tiamilal  Metohexital El tiopental es un fármaco excelente para su uso en la inducción de la anestesia. La acción rápida (15-30 s) favorecen la amnesia Carecen de acción analgésica Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653 Tiopental .Frasco de 0.5 , 1 y 1,5 g pantotal 20 , 40 o 200 cc de DAD, SSN Tiamilal Frasco 5 g Surital Metohexital Frasco 250mg , 500 mg , 2,5 gr brevitall
  • 21. POSOLOGÍA DE50 2,2 a 2,7 mg/kg. DE50 1,1 mg/kg. Continúa habiendo una variabilidad considerable de la dosis de tiopental necesaria para inducir la anestesia
  • 22. CONTRAINDICACIONES Depresión respiratoria en pacientes con obstrucción respiratoria o alteraciones de la vía aérea lnestabilidad cardiovascular grave o el shock El tiopental podría afectar aún más al control de la vía aérea y la ventilación en sujetos asmáticos. Podría desencadenar porfiria o bien agravar crisis agudas No se administrará tiopental en ausencia de equipo y material para manejo de la vía aérea Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

Notas del editor

  1. Derivan del ácido barbitúrico, compuesto orgánico descubierto por el químico alemán Adolf von Baeyer en 1864; por combinación de la urea y el ácido malónico, presente en las manzanas, mediante una reacción de condensación 2011 Bajo la produccion lo cual provocó una disminución drástica de su empleo intraoperatorio.
  2. En la inducción de la anestesia únicamente se han empleado el tiopental y el tiamilal, ambos tiobarbitúricos, y el metohexital, un oxibarbitúrico metilo *
  3. No se recomienda el tratamiento con barbitúricos en sujetos con porfiria aguda intermitente debido a la inducción de enzimas hepáticas por acción de estos fármacos. Los barbitúricos podríanpropici r un ataque como consecuencia de la estimulación de la sintetasa de ácido γ-aminolevulínico, la enzima responsable de la síntesis de porfirinas. La porfiria es un grupo de enfermedades ocasionadas por la acumulación excesiva de porfirina
  4. Redistribución más lenta del fármaco a tejidos magros (músculo), lo que pone fin al efecto de la dosis inicial (inducción de anestesia). En estos modelos, la captación y el aclaramiento (eliminación) metabólico por parte del tejido adiposo apenas tienen relevancia en la interrupción de los efectos de la dosis de inducción. Ello se debe al reducido cociente de perfusión del tejido adiposo respecto a otros y a la lenta tasa de extracción.
  5. modelos compartimentales para tiopental El modelo compartimental explica la demora en la recuperación tras la administración de una perfusión continua de un barbitúrico. Según este modelo, la finalización del efecto presenta una dependencia creciente del proceso más lento de captación por parte del tejido adiposo y redistribución desde él, y el aclaramiento mediante el metabolismo hepático. Inicialmente, el grupo ricamente vascularizado (GRV) de tejidos capta la mayor parte de tiopental debido a su intensa irrigación . Más tarde, el fármaco se redistribuye al tejido muscular y , en menor medida, al tejido adiposo. A lo largo de este período, el hígado extrae y metaboliza cantidades pequeñas pero apreciables de tiopental. A diferencia de la captación tisular, esta extracción es acumulativa. La tasa metabólica equivale a la tasa temprana de captación por el tejido adiposo. La suma de la captación temprana por este tejido y el metabolismo coincide con la captación por el tejido muscular El aclaramiento de tiopental no se altera siquiera en estadios avanzados de cirrosis hepática. El tiopental puede acumularse en tejidos, en especial cuando se administra en dosis altas a lo largo de un período prolongado debido a su lipofilia, su volumen de distribución relativamente grande y su tasa baja de aclaramiento hepático.
  6. No se conocen con detalle los mecanismos de acción sobre el SNC, con excepción de su acción en el receptor de GABA La unión de una molécula de barbitúrico al receptor de GABAA potencia y remeda la acción de GABA al favorecer la conductancia del cloro a través del canal iónico. Se produce, así, la hiperpolarización de la membrana celular, lo que eleva el umbral de excitabilidad de la neurona postsináptica. *
  7. En dos trabajos relativos a los efectos en la corteza prefrontal de rata, el tiopental ocasionó sendas disminuciones de las concentraciones extracelulares de glutamato en el SNC y de las corrientes controladas por NMDA de forma dependiente de su concentración
  8. La disminución del consumo metabólico cerebral de oxígeno (CMRo2) Relacionada con la dosis comporta una ralentización gradual del EEG Los barbitúricos reducen la actividad metabólica relacionada con la señalización neuronal y la transmisión de impulsos, pero no la actividad metabólica correspondiente a la función metabólica inicial.
  9. El efecto de los barbitúricos en el metabolismo cerebral se maximiza cuando la función cerebral presenta una disminución del 50%, de modo que la energía metabólica se utiliza exclusivamente en el mantenimiento de la integridad celular. Con la reducción del CMRo2 existe un descenso paralelo de la perfusión cerebral, que se observa en la disminución del flujo sanguíneo cerebral (FSC) y la PIC. La resistencia vascular del cerebro aumenta, y el FSC disminuye al reducirse el CMRo2.
  10. Las dosis adecuadas de barbitúricos ocasionan pérdida de conocimiento, amnesia y depresión respiratoria y cardiovascular, lo que se conoce como anestesia general. Aparentemente, la respuesta al dolor y otros estímulos nocivos es menor durante la anestesia general. Los estudios sobre el dolor han puesto de manifiesto que los barbitúricos pueden rebajar el umbral del dolor. Este efecto antianalgésico tan solo se observa a concentraciones plasmáticas bajas de barbitúricos, las cuales puede obtenerse con dosis reducidas de tiopental durante la inducción de la anestesia o tras la recuperación de este fármaco. El efecto amnésico de los barbitúricos es menos acusado que el producido por las benzodiacepinas.
  11. Los fármacos dotados de una elevada liposolubilidad y un grado bajo de ionización atraviesan la barrera hematoencefálica con rapidez y ofrecen una acción rápida.137 La mayoría de los barbitúricos no están ionizados. El tiopental y el metohexital son más liposolubles que el pentobarbital, por lo que muestran un inicio más rápido de acción respecto al pentobarbital A pH 4,7, el 75% del metohexital se encuentra no ionizado, a lo que podría atribuirse un efecto ligeramente más rápido que el del tiopental El inicio de acción en el SNC se ve afectado por la unión a proteínas, ya que tan solo el fármaco libre atravesará la barrera hematoencefálica.
  12. El aumento de la dosis de tiopental a lo largo de un período definido se traduce en una mayor proporción de pacientes anestesiados una dosis de 2 mg/kg produce anestesia en el 20% de los sujetos, mientras que una dosis de 2,4 mg/kg lo hace en el 80% de los pacientes.
  13. redistribución. En un trabajo farmacológico clásico, Brodie et al.149 mostraron que el despertar tras la administración de tiopental se debía a la rápida disminución de sus concentraciones plasmáticas. Además, demostraron que la causa del fulminante descenso de los valores plasmáticos de tiopental no correspondía al metabolismo del fármaco, sino a su redistribución a otros tejidos corporales.
  14. doble apnea», que es una apnea inicial de escasos segundos de duración que se produce al administrar el fármaco, seguido de algunas respiraciones con un volumen corriente adecuado y completado con un período más prolongado de apnea que se prolonga alrededor de 25 s la respuesta ventilatoria al dióxido de carbono vuelve al nivel basal en aproximadamente 6 min tiopental no origina la misma broncodilatación que da el propofol, o los anestésicos inhalados
  15. El principal efecto cardiovascular de un barbitúrico durante la inducción de la anestesia es la acumulación de sangre en el sistema venoso debido a la vasodilatación periférica El aumento de la frecuencia cardíaca (del 10 al 36%) Las variaciones hemodinámicas dependen de la tasa de perfusión de tiopental En un trabajo realizado en perros, el tiopental produjo una prolongación del intervalo QT, ondas T aplanadas
  16. sabor a ajo o cebolla 40 %
  17. La inducción suave son ventajas de este fármaco. La recuperación rápida, en especial tras la administración de una monodosis para la inducción. carece de acción analgésica, por lo que debe acompañarse de otros opioides La eliminación de metohexital es más rápida que la de tiopental, por lo que podría ser una opción más adecuada en el mantenimiento de la anestesia, perfusión de metohexital ajustada para conservar la hipnosis (50-150 μg/kg/ min) es semejante a la ofrecida por propofol.
  18. La semivida sensible al contexto se define como el tiempo necesario para que la concentración plasmática del fármaco disminuya un 50%